PL56637B1 - - Google Patents

Description

Zarówno kapsaicyna naturalna, wyodrebniona z ekstraktu kapsycynowego jak i jej namiastki syn¬ tetyczne maja slabe dzialanie farmak odynamicz¬ ne, poniewaz sa praktycznie nierozpusizczalne w wydzielinach skóry, co utrudnia docieranie ich do tkanki skórnej, a co za tym idzie zmniejsza ich dzialanie fizjologiczne.Ciala balastowe, zawarte w naturalnych ekstrak¬ tach kapsacynowych posiadaja w zaleznosci od technologii otrzymywania ekstraktów zmienne ilo¬ sci naturalnych solubilizatorów kapsaicyny, wzma¬ gajacych jej oddzialywanie na skóre.Stwierdzono, ze dzialanie farmakodynamiczne ekstraktów kapsycynowych (naturalnych) zalezy zarówno od stosowanych technologii ich otrzymy¬ wania, jak tez od uzytych rozpuszczalników i cze¬ stokroc nie jest proporcjonalne do zawartosci kap¬ saicyny w ekstrakcie. W zwiazku z tym ekstrakty pochodzace z tej samej partii materialu roslin¬ nego w zaleznosci od sposobu ich przygotowania 10 15 20 25 wykazuja rózne dzialanie farmakodynaniiczne wie¬ lokroc nie korelujace z zawartoscia kapsaicyny wykazana w analizie. * Sposobem wedlug wynalazku do preparatu za¬ wierajacego kapsaicyne dodaje sie solubilizator, przez co uzyskuje sie silniejsze dzialanie farma¬ kodynamiczne, odpowiadajace calkowitej zawar¬ tosci kapsaicyny w preparacie.Sposób wedlug wynalazku polega na dodawaniu do ekstraktu kapsycynowego, do syntetycznej kap¬ saicyny, lub do mieszaniny ekstraktu kapsycyno¬ wego i syntetycznej kapsaicyny solubiiizatora nie¬ jonowego, wykazujacego wartosc równowagi hy¬ drofiio/lipofilowej „HLB" w granicach 15—18 we¬ dlug nomenklatury i norm wprowadzonych przez W.C. Griffin'a w „Classification of surface — ac- tive agentis by HLB": J. Soc. Cosm. Chemists 1, 311—325 (1949) a zwlaszcza solubiiizatora naleza¬ cego do grup niejonowych substancji powierzch- niowo-czynnych takich jak: polioksyetylenowane alkohole tluszczowe o ogólnym wzorze chemicz¬ nym Ri(0.CH2.CH2)n.OH, w którym R oznacza resz¬ te alkilowa o 12—18 atomach wegla w lancuchu, n wynosi 20—30, lub polioksyetylenowane kwasy tluszczowe o ogólnym wzorze chemicznym R2.CO.(O.CH2.CH2)m.OH, w którym R2 oznacza reszte al¬ kilowa o 16—18 atomach wegla w lancuchu, m wynosi 25—30, lub polioksyetylenowane momoestry sorbitanu i kwasów tluszczowych, zawierajacych 12—16 atomów wegla w lancuchu. 566373 Solubilizatar dodaje sie w stosunku wagowym 1—3: 1 w odniesieniu do calkowitej zawartosci kapsaicyny w preparacie.Solubilizowana kapsaicyne przeznacza sie do ta¬ kich preparatów farmaceutycznych jak plastry, masci oraz emulsje i balsamy, uzywanych do la¬ godzenia bólów reumatycznych.Przyklad I. W naczyniu emaliowanym, w tem¬ peraturze okolo 55°C, topi sie 0,18 czesci wago¬ wych syntetycznej kapsaicyny. Nastepnie dodaje sie 3,8 czesci wagowe ekstraktu kapsycynowego, zawierajacego 2% wagowe naturalnej kapsaicyny, uprzednio ogrzanego do temperatury 50°C i do¬ kladnie miesza, Do mieszaniny dolewa sie 0,5 cze¬ sci wagowej oksyetylenowanego dwudziestu cza¬ steczkami tlenku etylenu monolaurynianu sorbita- nu i po ponownym wymieszaniu i ochlodzeniu do temperatury pokojowej, mieszanine ugniata sie, lub miesza z 96,5 czesciami wagowymi masy pla- strowej, osnowy masciowej, lub emulsji.Przyklad II. W naczyniu emaliowanym ogrze¬ wa sie do temperatury 60°C 0,75 czesci wago¬ wych oksyetylenowanego dwudziestu czasteczkami tlenku etylenu monolaurynianiu sorbitanu, doda¬ je sie 0,25 czesci wagowych syntetycznej kapsai¬ cyny (np. wanililoamidiu kwasu nonylowegoj i miesza sie do otrzymania jednorodnego klarownego roztworu. Roztwór chlodzi sie mieszajac do tem¬ peratury pokojowej i ugniata z 99,0 czesciami wa¬ gowymi masy plastrowej, lub miesza z 99,0 cze¬ sciami wagowymi osnowy masciowej.Przyklad III. W naczyniu emaliowanym ogrzewa sie do temperatury okolo 47°C 6,0 cze¬ sci wagowych ekstraktu kapsycynowego zawieraja¬ cego 3,5% wagowe naturalnej kapsaicyny (wani- 4 iiloamid, kwasu izodecylenowego), dodaje 0,5 cze¬ sci wagowej oksyetyleniowanego dwudziestu cza¬ steczkami tlenku etylenu alkoholu stearylowego i miesza w ciagu 15 minut, utrzymujac tempera- 5 ture 45^50°C. Nastepnie, mieszajac, chlodzi sie do temperatury pokojowej i ugniata tak solubili- zowany ekstrakt z 93,5 czesciami wagowymi masy plastrowej. PL

Claims (1)

1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób uaktywniania preparatów zawierajacych kapsaicyne w postaci naturalnych ekstraktów kapsycynowych, czystej syntetycznej kapsaicy¬ ny, lub mieszanin ekstraktu kapsycynowego i syntetycznej kapsaicyny, znamienny tym, ze do preparatów dodaje sie solubilizatar w postaci niejonowej substancji powierzchniowo czynnej wykazujacej wartosc równowagi hydrofilo/li- pofilowej w granicach 15—18, a zwlaszcza solu- bilizator nalezacy do takich grup substancji nie¬ jonowych powierzchniowo czynnych jak: polio¬ ksyetylenowane alkohole tluszczowe o ogólnym wzorze chemicznym Ri(O.CH2.CH2)n.OH, w któ¬ rym R oznacza reszte alkilowa o 12—18 ato¬ mach wegla w lancuchu, a n wynosi 20—30, lub polioksyetylenowane kwasy tluszczowe o ogólnym wzorze chemicznym R2.CO.(O.CH2CH2) m.OH, w którym R2 oznacza reszte alkilowa o 16—18 atomach wegla w lancuchu, a m wynosi 25—30, lub polioksyetylenowane monoestry sor¬ bitanu i kwasów tluszczowych, zawierajacych 12—16 atomów wegla w lancuchu. 35 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze so- lubilizator dodaje sie w stosunku wagowym 1—3 : 1 w odniesieniu do lacznej ilosci kapsai¬ cyny zawartej w preparacie. WDA-l. Zam. 1521. Naklad 230 egz. PL