PL56172B1 - - Google Patents

Description

Pierwszenstwo: Opublikowano: 16.IV.1966 (P 114 058) 10.XII.1968 56172 KI. 30 h, 9/02 MKP A 61 i fj|w UKD Wspóltwórcy wynalazku: mgr Zbigniew Pawlak, mgr Kazimierz Michal¬ ski, mgr Jerzy Surowiecki Wlasciciel patentu: Krakowskie Zaklady Farmaceutyczne „Polfa", Kra¬ ków (Polska) Sposób wytwarzania rdzeni do leków w postaci drobnych, kulistych ziarn Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarza¬ nia rdzeni do leków w postaci drobnych, kulis¬ tych ziarn.Obok postaci leków do podawania doustnego, jak tabletki lub drazetki, stosuje sie forma leku w postaci drobnych kulistych ziarn zwanych „spansulami", które pakowane sa w kapsulki ze¬ latynowe. Ta postac leku ma przewage nad sto¬ sowanymi formami doustnymi z dwu wzgledów.Jest ona bardziej wygodna dla pacjenta jak równiez personelu medycznego. Ponadto jako for¬ ma o przedluzonym dzialaniu, zapewnia dlugo¬ trwale dzialanie farmakologiczne, przez stopnio¬ we wymywanie leku. Pierwsza dawka terapeutycz¬ na oddawana jest w zoladku, nastepne dawki podtrzymujace w jelicie cienkim i grubym. Znane sa rózne sposoby nadawania lekom postaci drob¬ nych kuleczek. Jeden ze sposobów polega na ob¬ róbce krysztalu cukru w drazerach przez zwilza¬ nie krysztalu i zaabsorbowaniu na jego wilgot¬ nej powierzchni mieszaniny drobno zmielonego proszku, który zawiera substancje lecznicza. Na drodze ciaglej rotacji wilgotny krysztal cukru przesypywany mieszanina proszków i zwilzamy na¬ biera ksztaltu kulistego.Granulat powstajacy przez zwiazanie mieszani¬ ny proszków srodkiem wiazacym jak na przyklad roztworem zelatyny, mozna takze otrzymac w formie kulistej na drodze rotacji. 2 Innym znanym sposobem uzyskiwania kuleczek jest wykorzystanie koagulacji sproszkowanego bialka w temperaturze podwyzszonej opisane w opisie patentowym nr 565. Sposób ten polega na 5 strzasaniu surowca bialkowego w postaci prosz¬ kowej na ukosna ogrzana plyte, przy czym su¬ rowiec przy zetknieciu sie z plyta koaguluje, two¬ rzac drobne kuleczki. Doswiadczenia wykazuja jednak, ze najwieksza trudnosc sprawia uzyska¬ lo nie scisle kulistej formy o mozliwie jednakowej srednicy.Przedmiotem wynalazku jest latwy sposób wy¬ twarzania rdzeni do leków o postaci drobnych kulistych ziarn dosc równomiernej wielkosci z 15 cukrów, jak na przyklad glukoza lub d-mannit.Kuleczki te nadaja sie jako rdzenie do dalszego powlekania. Wykorzystano w tym celu cukry takie jak glukoza, 'd-mannit, które stopione we wlasciwej dla danego cukru temperaturze topnie- 20 nia przechodza z fazy stalej w faze ciekla. Faza ciekla cukru posiada duza lepkosc. W celu jej zmniejszenia wskazany jest dodatek niewielkiej ilosci wody.Wedlug wynalazku stopiony cukier taki jak glu- 2s koza, d-mannit, zawierajacy wode w ilosci do 2% wagowych w stosunku do ilosci cukru wykrapla sie na powierzchnie, korzystnie na plyte meta¬ lowa ogrzana do temperatury 350°C—450°C z wy¬ sokosci 0,5—1,5 m, ustalonej w zaleznosci od ro¬ so dzaju i temperatury stopu. 561723 Kropla rozbija sie na plycie na drobne kropelki, które nie stykaja sie bezposrednio z powierzchnia plyty dzieki izolacji para wodna. Jest to tak zwane zjawisko Leidenfrosta. Kropelki stopionej mllsy odbijaja sie od plyty i spadaja do umiesz¬ czonego na ich drodze odbieralnika, w którym wytracaja reszte ciepla i ulegaja ostatecznemu zestaleniu.Wysokosc, z jakiej winny spadac krople, dobiera sie doswiadczalnie dla danego stopu. Korzystne okazalo sie odbieranie kulek do odbieralnika, w którym znajduje sie warstwa obojetnego pulchne¬ go proszku, na przyklad stearynianu magnezowe¬ go, do którego wprowadzony jest nadmuch zim¬ nego powietrza.Czasteczki proszku bedacego w ciaglym ruchu stanowia srodowisko zapewniajace calkowite wy- studzenie kuleczek oraz zapobiegaja ich odksztal¬ ceniu.Jezeli srodek leczniczy jest termostabilny i wy¬ trzymuje temperature stopu cukru, mozna go wprowadzic, rozpuszczajac lub zawieszajac w sto¬ pie, dzieki czemu otrzymuje sie rdzenie zawie¬ rajace srodek farmalogicznie czynny.Przyklad. W naczyniu szklanym stopiono mase o skladzie 525 g glikozy i 10 g wody. Stop wkraplano z wysokosci okolo 1 m na powierzchnie ogrzana do temperatury okolo 450°C. Odbite od goracej powierzchni kuleczki spadaly do odbie- 4 ralnika w którym znajdowal sie sproszkowany stearynian magnezowy. Po odsianiu kuleczek od proszku wykonano analize sitowa. Produkt wlas¬ ciwy, to jest kuleczki o srednicy 1—1,5 mm, sta- 5 nowil 70% wagowych calej ilosci badanej, 17% wagowych stanowily kuleczki o srednicy ponizej 1 mm i 13% wagowych kuleczki o srednicy po¬ wyzej 1,5 mm.Otrzymane kuleczki byly twarde, mialy postac io doskonale kulista i nadawaly sie do dalszego pokrywania róznymi substancjami przy zastosowa¬ niu znanych sposobów. PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania rdzeni do leków w postaci drobnych, kulistych ziarn, znamienny tym, ze sto¬ piony cukier taki, jak glukoza lub d-mannit za¬ wierajacy wode w ilosci do 2% wagowych w sto¬ sunku do ilosci cukru, wykrapla sie na po¬ wierzchnie, korzystnie na pochyla plyte, ogrzana 20 do temperatury od 350—450°C, z wysokosci 0,5— 1,5 m, ustalonej w zaleznosci od rodzaju i tem¬ peratury stopu przy czym spadajace krople po zetknieciu sie z ogrzana powierzchnia, rozbiciu na drobne kropelki i odbiciu sie od tej powierzch- 25 ni opadaja do umieszczonego na ich drodze odbie¬ ralnika, wypelnionego obojetna sproszkowana sub¬ stancja, taka, jak stearynian magnezowy, w któ¬ rym ulegaja ostatecznemu zestaleniu. Lub. Zakl. Graf. Zam. 2265. 10.VI1I.68. 250 PL