PL51370B1 - - Google Patents

Description

Pierwszenstwo: Opublikowano: 20.VI.1966 51370 KI. 30 h, 9/02 MKP A 61 W b\hO UKD Wspóltwórcy wynalazku: mgr Waclaw Chrzaszcz, mgr inz. Zygmunt Grabowiecki Wlasciciel patentu: Instytut Farmaceutyczny, Warszawa (Polska) Sposób wytwarzania tabletek zawierajacych leki W licznych przypadkach z samego leku jak tez leku rozcienczonego wypelniaczem nie mozna uzys¬ kac tabletek o dostatecznej wytrzymalosci mecha¬ nicznej, wobec czego konieczny jest dodatek lepisz¬ cza. Jako lepiszcze nadaja sie rózne substancje kleiste np. guma arabska, dekstryna, zelatyna itp., które wprowadza sie w postaci wodnych roztworów do masy przeznaczonej do tabletkowania.Pewne substancje lecznicze, np. witaminy, sa wraz¬ liwe na wilgoc, pod dzialaniem której ulegaja roz¬ kladowi. Proces rozkladu zachodzi szczególnie latwo, gdy substancje wrazliwe na wilgoc poddaje sie tabletkowaniu przy uzyciu lepiszcza w roztworze wodnym. Duze cisnienie wywarte na mase w czasie tabletkowania, powstajaca przy tym podwyzszona temperatura oraz wilgoc inicjuja proces rozkladu, który nastepnie przebiega do konca. Substancje te wymagaja stosowania roztworu lepiszcza w rozpusz¬ czalniku organicznym. Jako lepiszcza nadajace sie do stosowania w rozpuszczalniku organicznym, zna¬ ne sa przede wszystkim etyloceluloza i poliwinylopy- rrolidon. Maja one na ogól nie wystarczajaca lepkosc i sile adhezji i dlatego czesto nie daja pozadanych wyników: tabletki sa zbyt kruche i rozwarstwiaja sie na skutek odpadania tak zwanego wieczka czyli zewnetrznej warstwy od wnetrza tabletki.Znane jest wstepne wytwarzanie granulatów, któ¬ re nastepnie poddaje sie tabletkowaniu. Wytwarza¬ nie granulatów polega na dodawaniu lepiszcza do masy tabletkowej i zgranulowanie tej masy wraz 15 20 25 z lepiszczem oraz wysuszenia granulatu. Tak przy¬ gotowany granulat poddaje sie tabletkowaniu. Wy¬ twarzanie granulatu do tabletkowania znane jest przy uzyciu jako lepiszcza róznych srodków rozpusz¬ czalnych w wodzie lub rozpuszczalnych wylacznie w rozpuszczalnikach organicznych. Miedzy innymi znane jest stosowanie kalafonii jako lepiszcza do granulatów przeznaczonych do wytwarzania tabletek o powoTnym dzialaniu z tym, ze stosuje sie przy tym równoczesnie i inne znane srodki oraz zabiegi w celu uzyskania tej wlasciwosci tabletek. Równiez znane jest stosowanie kalafonii do wytwarzania granulatów w przypadku, gdy tabletki maja byc sporzadzone z substancji wzajemnie na siebie dzialajacych, co wymaga przygotowania odrebnych granulatów i zmieszania ich przed tabletkowaniem. Poszcze¬ gólne ziarna lub krysztaly tych substancji otoczone warstewka kalafonii nie wchodza ze soba w reakcje.W poszukiwaniu sposobu wytwarzania tabletek z leków wrazliwych na wilgoc, okazalo sie szcze¬ gólnie korzystne poslugiwanie sie granulatami spo¬ rzadzonymi przy uzyciu kalafonii w organicznym rozpuszczalniku lacznie z kauczukiem lub kalafonii lacznie z parafina, plynna i kauczukiem. Tabletki otrzymane z tak przygotowanych granulatów maja, jak sie okazalo, wybitne zalety, którymi przewyzsza¬ ja tabletki znane. Sa one znacznie mniej wrazliwe na wilgoc i leki w nich zawarte nie ulegaja rozklado¬ wi.Wedlug wynalazku granulaty do tabletkowania 5137051370 a 4 wytwarza sie przez nasycenie masy tabletkowej ilos¬ cia cieczy wymagana do uzyskania plastycznej ma¬ sy, która w zaleznosci ooV charakteru substancji wcho¬ dzacej w sklad masy tabletkowej wynosi 30—150 ml na 1 kg suchej substancji. Ciecz do zarabiania stano¬ wi roztwór zawierajacy ;w 1 litrze organicznego roz¬ puszczalnika najlepiej jtrójchloroetylenu 60—120 g kalafonii i 0,05— 2 g kauczuku, a ewentualnie i 10— 30 g parafiny. Dodatek kauczuku w przypadku nie¬ których leków juz w tak malej ilosci jak 0,05 g na litr roztworu kalafonii powoduje znaczna poprawe jakosci otrzymanych tabletek w porównaniu ze spo¬ rzadzonymi przy zastosowaniu samej kalafonii. W in- - nych^^rzypadkach* wymagana jest wieksza ilosc - TJ8tncjz:i&i4 az do 2 g. Dodatek plynnej parafiny w wymienionym zakresie ilosci, moze nie byc ko¬ nieczny, ^ile na ogól dziala bardzo korzystnie. Po . -\/ ffcgranalowaniu granulat suszy sie i tabletkuje. -¦¦'*'** Przyklad I. 5 g witaminy Bi, 25 g witaminy C, 203 g skrobi ziemniaczanej wysuszonej i 50 g laktozy zmieszano i urobiono na mase przy uzyciu 20 ml roztworu zawierajacego w litrze trójchloroety¬ lenu 100 g kalafonii i 2 g kauczuku. Po zgranulowa¬ niu mase wysuszono, otrzymujac gotowy granulat do tabletkowania. Z granulatu tego wykonano tablet¬ ki o srednicy 10 mm po dodaniu talku i stearynianu magnezowego.Przyklad II. 200 g witaminy C, 100 g skrobi ziemniaczanej wysuszonej i 35 g laktozy zmiesza¬ no i urobiono na mase przy uzyciu 50 ml roztworu zawierajacego w 1 litrze trójchloroetylenu 100 g ka¬ lafonii, 30 g parafiny plynnej i 10 g kauczuku. Po zgranulowaniu mase wysuszono w temperaturze 30° otrzymujac gotowy granulat do tabletkowania. Z gra¬ nulatu tego wykonano tabletki o srednicy 10 mm po dodaniu talku i stearynianu. PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania tabletek zawierajacych leki, znamienny tym, ze mase tabletkowa nasyca sie roz¬ tworem zawierajacym 60—120 g kalafonii, 0,05—2 g kauczuku i ewentualnie 10—30 g parafiny w litrze rozpuszczalnika organicznego najlepiej trójchloroety¬ lenu, po czym tak otrzymana mase tabletkuje sie. 10 15 Zaklady Kartograficzne, Wroclaw, zam. 138, naklad 350 egz. PL