PL50669B1 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- PL50669B1 PL50669B1 PL105107A PL10510764A PL50669B1 PL 50669 B1 PL50669 B1 PL 50669B1 PL 105107 A PL105107 A PL 105107A PL 10510764 A PL10510764 A PL 10510764A PL 50669 B1 PL50669 B1 PL 50669B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- drug
- anabolic
- androgenic
- dissolved
- glycol
- Prior art date
Links
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 9
- -1 steroid compound Chemical class 0.000 claims description 9
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 230000001548 androgenic effect Effects 0.000 claims description 8
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims description 5
- 230000001195 anabolic effect Effects 0.000 claims description 4
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- GCKMFJBGXUYNAG-UHFFFAOYSA-N 17alpha-methyltestosterone Natural products C1CC2=CC(=O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C)(O)C1(C)CC2 GCKMFJBGXUYNAG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- GCKMFJBGXUYNAG-HLXURNFRSA-N Methyltestosterone Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@](C)(O)[C@@]1(C)CC2 GCKMFJBGXUYNAG-HLXURNFRSA-N 0.000 claims description 3
- 229960001566 methyltestosterone Drugs 0.000 claims description 3
- 150000003515 testosterones Chemical class 0.000 claims description 3
- XWALNWXLMVGSFR-HLXURNFRSA-N Methandrostenolone Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@](C)(O)[C@@]1(C)CC2 XWALNWXLMVGSFR-HLXURNFRSA-N 0.000 claims description 2
- 239000003263 anabolic agent Substances 0.000 claims description 2
- 229960003377 metandienone Drugs 0.000 claims description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims description 2
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 12
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 4
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 4
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 3
- MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N Testostosterone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 2
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 2
- QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N propylene Natural products CC=C QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000004805 propylene group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([*:1])C([H])([H])[*:2] 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- PDMMFKSKQVNJMI-BLQWBTBKSA-N Testosterone propionate Chemical compound C1CC2=CC(=O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H](OC(=O)CC)[C@@]1(C)CC2 PDMMFKSKQVNJMI-BLQWBTBKSA-N 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 239000007894 caplet Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 210000004392 genitalia Anatomy 0.000 description 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 229960003604 testosterone Drugs 0.000 description 1
- 229960001712 testosterone propionate Drugs 0.000 description 1
Description
Opublikowano: 25.11.1966 50669 KI 30h 2/10 MKP A 61 k f}/ UKD .ibLIOTEKA Urzedu P*l*,n?ow*' Wspóltwórcy wynalazku: lek. wet, Mieczyslaw Filczewski, doc. dr Le¬ szek Krówczynski, mgr Zofia Zwolinska Wlasciciel patentu: Instytut Farmaceutyczny, Warszawa '(Polska) Sposób wytwarzania leku anabolicznego Znane jest stosowanie zwiazków sterydowych, jak estry testosteronu, metylotestosteron, metan- drostenolon itp., jako leków anabolizujacych.Zwiazki te sa równoczesnie hormonami androgen- nymi, ich dzialanie androgenne towarzyszace nie¬ rozlacznie zwiekszaniu anabolizmu bywa w lecz¬ nictwie w wielu przypadkach wybitnie niepozada¬ ne. Dotychczas nie otrzymano zwiazku, który by wykazujac wlasciwosci anabolizujace nie mial dzialania androgennego. Wymienione wyzej znane zwiazki sterydowe podaje sie parenteralnie. W tym celu rozpuszcza sie je w olejach stosowanych jako rozpuszczalniki róznych leków nierozpuszczalnych w wodzie.Stwierdzono, ze na dzialanie zwiazku sterydo¬ wego wplywa w znacznym stopniu rozpuszczalnik, w którym zostal on podany parenteralnie. Sposród licznych rozpuszczalników stosowanych do leków podawanych parenteralnie, uchodzacych w danej ilosci za dbojetne dla organizmu, wybitny efekt na dzialanie rozpuszczonego zwiazku sterydowego wykazaly glikole, zwlaszcza propylenowy oraz po- lioksyetylenowy o ciezarze drobinowym 200—400.Mianowicie zwiazki sterydowe podawane parente¬ ralnie w roztworach tych rozpuszczalników wyka¬ zuja wybitne obnizenie dzialania androgennego bez obnizania, a nawet przy malym wzroscie dzialania anaibolizujacego.Wedlug wynalazku, w celu wytworzenia leku anaibolizujacego o slabym dzialaniu androgennym 25 30 przeznaczonego do podawania parenteralnegor zwiazek sterydowy o wlasciwosciach srodka ana- bolizujacego a zarazem srodka androgennego zwla¬ szcza estry testosteronu, metylotestosteron, metan- drostenolon rozpuszcza sie w warunkach sterylnych w glikolu zwlaszcza propylenowym lub polioksy- etylenowym o srednim ciezarze drobinowym 200— —400 i napelnia nim ampulki w znany spoisób.Przyklad I. 2,5 g propionianu testosteronu rozpuszczono w warunkach aiseptyoznych w okolo 90 ml glikolu propylenowego (uprzednio wyjalo¬ wionego przez ogrzewanie w temperaturze 140a przez 30 minut) ogrzewajac roztwór na lazni wod¬ nej do okolo 70—80°. Po rozpuszczeniu substancji roztwór oziebiono do temperatury pokojowej i uzu¬ pelniono glikolem propylenowym do objetosci 100 ml. Roztwór przesaczono przez filtr ze szkla spiekanego i rozdozowano po 1 ml w warunkach aseptycznyeh do wyjalowianych ampulek.Ampulki ogrzewano w autoklawie w temperatu¬ rze 120° w ciagu 15 minut. Lek podawano paren¬ teralnie kaplonom równolegle z podawaniem zna¬ nego roztworu propionianu testosteronu kaplonom porównawczym. Analogiczne doswiadczenie prze¬ prowadzono ze szczurami. Okazalo sie, ze andro¬ genne dzialanie na kaplony leku wedlug wynalazku wynosilo 47% dzialania leku znanego. Androgenne dzialanie na szczury leku wedlug wynalazku wy¬ nosilo okolo 36% dzialania leku znanego. Jedno¬ czesnie sredni wskaznik dzialania anaibolizujacego 5066950669 3 4 leku wedlug wynalazku wynosil 0,44 w porównaniu ze wskaznikiem 0,36 leku znanego.(Przyklad II. 2,5 g propionianu testosteronu rozpuszczono w warunkach aseptycznych w 5 ml alkoholu benzylowego podczas podgrzewania na lazni wodnej do temperatury okolo 50°. Nastepnie dodano okolo 90 ml glikolu polioksyetylenowego 0 ciezarze drobinowym 350, uprzednio wyjalowio- go w temperaturze 140° przez 30 minut i ochlo¬ dzonego do okolo 40°. Roztwór po oziebieniu do temperatury pokojowej uzupelniono glikolem po- lioksyetylenowym do objetosci 100 ml, przesaczono przez filtr ze szkla spiekanego i rozdozowano po 1 ml do wyjalowionych ampulek, które nastepnie ogrzewano w autoklawie do temperatury 120° przez 15 minut.Przeprowadzono doswiadczenia na kaplonach i szczurach jak wyzej. Dzialanie androgenne oka¬ zalo sie takie samo jak dzialanie leku otrzymanego w przykladzie I. Wskaznik dzialania anabolizuja- cego otrzymanego leku wynosil okolo 0,40. PL
Claims (1)
1. Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania leku anabolicznego o sla¬ bym dzialaniu androgennym do podawania paren- teralnego, znamienny tym, ze zwiazek sterydowy o dzialaniu anabolicznym i androgennym, zwlaszcza estry testosteronu, metylotestosteron, metandroste- nolon, rozpuszcza sie w glikolu zwlaszcza propyle- nowym lub polioksyetylenowym o srednim cieza¬ rze drobinowym 200—400. 10 ZG „Ruch" W-wa. zam. 1612-65 naklad 340 egz. PL
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL50669B1 true PL50669B1 (pl) | 1965-12-15 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN103327968B (zh) | 含有以阿立哌唑作为有效成分的块状组合物的医疗用器具、及以阿立哌唑作为有效成分的块状组合物 | |
| JP2017519018A5 (pl) | ||
| Huggins et al. | Mammary cancer induced by a single dose of polynuclear hydrocarbons: routes of administration | |
| Ma et al. | Novel microemulsion of tanshinone IIA, isolated from Salvia miltiorrhiza Bunge, exerts anticancer activity through inducing apoptosis in hepatoma cells | |
| Kalita et al. | In vivo intraocular distribution and safety of periocular nanoparticle carboplatin for treatment of advanced retinoblastoma in humans | |
| EA201500881A1 (ru) | Способ изготовления продукта, содержащего ацетат глатирамера | |
| Liu et al. | Fisetin inhibits lipopolysaccharide-induced macrophage activation and dendritic cell maturation | |
| CN100473661C (zh) | 达玛烷皂苷配基,它们作为抗癌剂的应用和生产它们的方法 | |
| RU2017128296A (ru) | Композиция для лечения бесплодия | |
| WO1999049881A2 (de) | Verwendung von hsp70 protein | |
| Menkin | Further Studies on Effect of Adrenal Cortex Extract and of Various Steroids on Capillary Permeability. | |
| CN110139668A (zh) | 一种预防和治疗肝纤维化的方法 | |
| PL50669B1 (pl) | ||
| Dey et al. | Evidence that the maintenance of early pregnancy in the rabbit requires “blastocyst estrogen” | |
| JP2011518136A5 (pl) | ||
| CN104436169A (zh) | 戈舍瑞林组合物缓释微球制剂 | |
| US2719103A (en) | D-tubo-curarine chloride in suspension of water-insoluble soap in injectable oil | |
| Takakura et al. | Studies on the Pathogenesis of Plasma Cell Tumors: II. The Role of Mast Cells and Pituitary Glycoprotein Hormones in the Inhibition of Plasma Cell Tumorigenesis | |
| HRP20241171T1 (hr) | Pripravak za kontroliranu stimulaciju jajnika | |
| CN106902095A (zh) | 一种集化疗与免疫疗法为一体的纳米制剂及制备方法 | |
| Turcotte et al. | Allograft prolongation with synthetic progestins | |
| Schneider et al. | Luteinizing hormone-releasing factor discharged by dopamine in rats | |
| Hu et al. | Multichannel Ca2+ Generator for Synergistic Tumor Therapy via Intracellular Ca2+ Overload and Chemotherapy | |
| Stojanović et al. | Duration of improvement of rheumatoid arthritis after good response to cyclophosphamide treatment | |
| CN111346237A (zh) | 一种3-丁基-1(3H)-异苯并呋喃酮磺丁基-β-环糊精包合物及其制备方法和应用 |