PL45359B1 - - Google Patents

Description

Wynalazek dotyczy sposobu wytwarzania stalego preparatu farmaceutycznego zawiera¬ jacego czwartorzedowe zwiazki amoniowe.Wlasciwosci przetiwrobaczne czwartorzedo¬ wych zwiazków amoniowych, o wzorze ogól¬ nym (I) sa juz znane. We wzorze tym Ri ozna¬ cza atom wodoru, chloru lub bromu, albo gru¬ pe metylowa lub nitrowa R2 oznacza atom wodoru, fluoru, chloru lub bromu, albo grupe metylowa, a A oznacza anion farmaceutycznie dopuszczalnego kwasu.Takie zwiazki mozna dogodnie stosowac jako proszki tworzace zawiesine w wodzie lub jako granulki soli tych zwiazków, których roz¬ puszczalnosc w wodzie jest mniejsza od 2% ciezar/objetosc w temperaturze 20° C. Przy¬ kladem tych soli sa: dwufenylo-4-sulfoniany, naftaleno-1-sulfoniany, naftaleno-2-sulfoniany, naftaleno-l,5-dwusulfoniany, 2-naftolo-3,6-dwu- sulfoniany, 1-naftoesany, 2-naftoesany, 2-hy- droksy-3-naftoesany, 4,4,-dwuhydroksydwufeny- lometano-3,3'dwukarboksylany i emboniany.Z tych soli embonian jest najmniej roz¬ puszczalny i praktycznie bez smaku, lecz do niektórych celów nie jest on odpowiednia sola do podawania. Pozostale sole maja jednak bardzo gorzki smak i celem wynalazku jest uzyskanie stalego preparatu farmaceutycznego zasadniczo wolnego od tej wady i zawieraja¬ cego te sole w postaci granulek tak, aby preparat mógl byc zawieszony w wodzie i przyjmowany jako napój.Stwierdzono, ze cel ten mozna osiagnac przez dodanie malych ilosci rozpuszczalnego embonianu, np. embonianu potasowego, lub sodowego oraz kwasu embonowego do stalego farmaceutycznego preparatu, zawierajacego wy¬ mienione sole w postaci granulek.Wynalazek dotyczy sposobu wytwarzania stalego farmaceutycznego preparatu, zawiera¬ jacego domieszke 1,0—10,0 czesci wagowych jednego lub kilku rozpuszczalnych embonia- nów, 0,1—2,0 czesci wagowych kwasu embo- nowego i 80,00—95,00 czesci zdolnych do two¬ rzenia zawiesiny granulek jednej lub kilku soli odmiennych od embonianu, o wzorze (I), których rozpuszczalnosc w wodzie jest mniej¬ sza od 2,00% ciezar/objetosc w tiemperaturze 20° C.Dodawanie samych embonianów nie usuwalo calkowicie gorzkiego smaku, który wystepowal ponownie w krótkim czasie po podaniu pre¬ paratu. Dopiero wprowadzenie do preparatu malych ilosci kwasu embonowego usuwa calko¬ wicie wystepowanie gorzkiego smaku.Na przyklad, wybrana sól poddaje sie spro¬ szkowaniu i miesza z obojetna substancja, np. krzemianem wapniowym, laktoza lub skrobia, która rozciencza te sóL Mieszanine granuluje sie z czynnikiem dyspergujacym, który zazwy¬ czaj jest powierzchniowo czynny, np. z Cetri- midem lub sola organiczna cukru polioksyety- lenowego, taka jak jednolaurynian polioksye- tylenosorbitanu. Bardzo drobno sproszkowany embonian z kwasem embonowym, miesza sie z otrzymanymi granulkami.Przyklad I. 2 — hydroksy — 3 — naf- toesan N — benzylo — N,N — dwumetylo — N — 2 — fenoksyety- loamoniowy Cetrimid laktoza sól sodowa sacharyny 86,6% wagowych 0,2% wagowych 10,2% wagowych 0,5% wagowych Sól sodowa sacharyny miesza sie z laktoza i dodaje hydroksynaftoesanu. Mieszanine gra¬ nuluje sie z Centrimidem w etanolu. Granulki przesiewa sie i suszy. Wysuszone granulki przesiewa sie i dodaje do nich mieszanine z: embonianu sodowego 1,0 % wagowy kwasu embonowego 0,5 % wagowy krzemianu wapniowego 1,0% wagowy w celu utworzenia zadanych granulek.Przyklad II. Granulki soli N — benzy¬ lo — N,N — dwumetylo — N — 2 — fenoksy- etyloamoniowej wytwarza sie w sposób opisa¬ ny w przykladzie I, stosujac odpowiednie ilosci dwufenylo — 4 — sulfonianu, naftaleno — 1 — sulfonianu, naftaleno — 2 — sulfonianu, nafta¬ leno — 1,5 — dwusulfonianu, naftaleno — 2,7 — dwusulfonianu, 1 — naftolo — 3,6 — dwusulfonianu, 1 — naftoesanu, — 2 naftoe- sanu, i 4,4' — dwuhydroksydwiufenylometano — 3,3* — dwukarboksylanu. PL

Claims (4)

1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania stalego preparatu far¬ maceutycznego zawierajacego czwartorze¬ dowe zwiazki amoniowe, w postaci zdol¬ nych do tworzenia zawiesiny w wodzie granulek jednej lub kilku soli z wyjatkiem embonianu, o wzorze (I), w którym Ri oz¬ nacza atom wodoru, chloru lub bromu, albo grupe metylowa lub nitrowa, R2 oznacza atom wodoru, fluoru, chloru lub bromu, albo grupe metylowa, a A oznacza anion farmaceutycznie dopuszczalnego kwasu, tak dobrany, aby rozpuszczalnosc soli w wodzie byla mniejsza od 2,00% ciezar/objetosc w temperaturze 20°C, znamienny tym, ze je¬ den, lub kilka rozpuszczalnych embonianów z dodatkiem kwasu embonowego miesza sie z granulkami zdolnymi do tworzenia zawie¬ siny w wodzie.
2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako sól stosuje sie 2 — hydroksy — 3 — naftoesan N — benzylo — N,N — dwume¬ tylo — N — 2 — fenoksyetyloamoniowy.
3. 3. Sposób wedlug zastrz. 1, 2, znamienny tym, ze miesza sie 1,00—10,00 czesci wagowych embonianu z 80,00—95,00 czesciami granulek zdolnych do tworzenia zawiesiny.
4. 4. Sposób wedlug zastrz. 1—3, znamienny tym, ze 0,10—2,00 czesci wagowych kwasu embo¬ nowego miesza sie z rozpuszczalnym embo- nianem i z granulkami, zdolnymi do two¬ rzenia zawiesiny w wodzie. The Wellcome Foundation Limited Zastepca: mgr Józef Kaminski rzecznik patentowy ***** t ZG „Ruch" W-wa zani. 1235-61 B5 — 100 egz. BlBLrOTEKA Urz*' Polski iiz PL