PL43850B1 - - Google Patents

Description

Ester dwumety Iowy kwasu Pf P,P-trójchloro- a-oksyetylofosfonowego stosuje sie leczniczo wewnetrznie do zwalczania endo i ektopaso- rzytów. Na podstawie badan na zwierzetach osiagnieto calkowite lub prawie calkowite za¬ bicie pasorzytów. Sposób aplikowania sprawia jednak jeszcze powazne trudnosci. Okazuje sie, ze przy podawaniu doustnym u bydla dla zwalczania gzów, nalezy stosowac dawke 80 mg substancji biologicznie czynnej na kg wagi zwierzecia. Takie zastosowanie wymaga jednak dokladnego okreslenia wagi zwierzecia. Mimo te¬ go wystepuja niepozadane zjawiska uboczne, jak wewnetrzne krwotoki i biegunki, a nawet wy¬ padki smiertelne. Prócz tego, ze podawanie do¬ ustne u zwierzat i tak napotyka na trudnosci, *) Wlasciciel patentu oswiadczyl, ze wspól¬ twórcami wynalazku sa dr Manfred Mohring i Lothar Zolch. poniewaz nie gwarantuje polkniecia srodka i stwarza mozliwosc wyplucia przy przezuwaniu, trudno jest przy tym osiagnac dokladne dozo¬ wanie srodka biologicznie czynnego. Mycie zwierzecia roztworem estru dwumetylowego kwasu p, P, P-trójchloro-ct-oksyetylofosfonowego jest bardzo przewlekle i równiez nie daje gwa¬ rancji skutecznego dzialania. Dlatego tez prze¬ prowadzono doswiadczenia, aby srodek apli¬ kowac droga wstrzykiwania.Znane roztwory do wstrzykiwan zawieraja substancje biologicznie czynna w fazie wodnej, jednakze wspomiany ester kwasu fosfonowego nie jest w nich stabilny, ulega rozkladowi i roztwór nie moze byc sterylizowany.Wedlug wynalazku wymienione braki zostaja usuniete, gdy ester dwumetylowy kwasu 0, P, p -tró jchloro-a-oksy ety lof osfonowego rozpusz¬ cza sie w alkoholach wielowartosciowych, któ¬ re nie wywieraja dzialania toksycznego na or*ganizm zwierzai; cieplokrwistych. Zamiast al¬ koholi moga byc równiez dobrze stosowane ich etery i estry, jak równiez polimery alko¬ holi. Na przyklad jako rozpuszczalnik moga sluzyc nastepujace zwiazki: glikole gliceryna, heksanotriol, glikol etylenowy, glicerynian etylu, glicerynian dwuetylowy, octan glikolu, octan gliceryny, dwuoctan gliceryny, dwugli- kol, trój glikol, poliglikol.Wedlug wynalazku mozliwe jest otrzymywa¬ nie roztworów estru dwuetylowego kwasu p, P, P-trójchloro-a-oksy ety lofosfonowego do inie¬ kcji, które zawieraja ponad 30% biologicznie czynnej substancji. Rostwory do iniekcji mo¬ zna sterylizowac w goracej parze wodnej bez rozkladu, przy czym po zaaplikowaniu sa przez organizm dobrze znoszone. Równiez zgodnie z wynalazkiem mozna stosowac mieszaniny wy¬ mienionych rozpuszczalników.Badania krwi na zawartosc srodka biologi¬ cznie czynnego wykazaly, ze przy stosowaniu roztworów otrzymanych sposobem wedlug wy¬ nalazku wymagana jest tylko czesc ilosci sub¬ stancji biologicznie czynnej, stosowanej wedlug dawniej znanego sposobu, aby osiagnac pelny skutek, poniewaz okreslony rozpuszczalnik od¬ wleka wydzielenie sie srodka biologicznie czynnego z organizmu. Unika sie przypadków smiertelnych u leczonych zwierzat cieplokrwi- stych i umozliwia sie szybkie i pewne leczenie na wielka skale.Szczególnie korzystne jest uprzednie oczy¬ szczanie estru dwuetylowego kwasu P, P, p- trpchloro-a-oksyetylofosfonowego, które mo¬ zna przeprowadzic przez przekrystalizowanie z wódy w obecnosci metanolu, glikolu lub sub¬ stancji powierzchniowo-czynnych, na przyklad soli alkalicznych dlugolancuchowych parafino¬ wych kwasów sulfonowych lub w inny znany sposób, Przyklad I. 1 kg estru dwumetylowego kwasu P, P,P-trójchloro-a-oksyetylofosfonowego rozpuszcza sie, lagodnie ogrzewajac w 1 kg po- liglikolu (ciezar czasteczkowy 80-90). Po prze¬ saczeniu roztwór do iniekcji wprowadza sie do ampulek lub butelek i sterylizuje znanym sposobem.P t z y k l a d II. 1 kg estru dwumetylowego kwasu P, p, P-trójchloro-a-oksyetylofosfonowego rozpuszcza sie w mieszaninie 500 g poliglikolu (ciezar czasteczkowy 80-90) i 500 g 1,3-butyle- noglikolu i poddaje sie obróbce jak opisano w przykladzie I.Przyklad III. 1 kg estru dwumetylowego kwasu P, p, P-trójchloro-a-oksyetylofosfonowego rozpuszcza sie, ogrzewajac jak opisano w przy¬ kladzie I w mieszaninie 500 g poliglikolu (cie¬ zar czasteczkowy 80-90), 250 g dwuglikolu i 250 g 1,3-butylenoglikolu i traktuje sie dalej w znany sposób.Przyklad IV. W mieszaninie 500 g poligli¬ kolu i 500 g heksano triolu rozpuszcza sie, ogrzewajac 1 kg estru dwumetylowego kwasu P, P, P-trójchloro-a-oksy ety lofosfonowego i trak¬ tuje sie dalej w znany sposób.Przyklad V. W mieszaninie 250 g glicery¬ ny, 250 g eteru dwuetylowego glikolu i 500 g 1,2-propylenoglikolu rozpuszcza sie 1 kg es¬ tru dwumetylowego kwasu P, P, P-trójchloro-a -oksy ety lofosfonowego i traktuje sie dalej w znany sposób. PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania nadajacych sie do inie¬ kcji roztworów estru dwumetylowego kwasu P, P, P-trójchloro-a-oksy ety lofosfonowego przez rozpuszczanie estru w rozpuszczalniku, zna¬ mienny tym, ze jako rozpuszczalnik stosuje sie alkohole wielowartosciowe, ich polimery, etery lub estry, które nie dzialaja toksycznie na organizm zwierzat cieplokrwistych. VEB Farbenfabrik Wolfen Zastepca: dr Andrzej Au rzecznik patentowy P.W.H. wzór jednoraz. zam! PL./Ke, Czst. zam. 2650 26, 5. 60. 100 egz. Al pism, ki. 3. PL