PL35302B1 - - Google Patents

Description

Znany jest srodek znieczulajacy zwlaszcza do znieczulen naoponowych rdzenia kregowego otrzymywany za pomoca benzoilowania produk¬ tu kondensacji a-Pipekoliny z chloryliydryna glikolu propylenowego.Stwierdzono obecnie, ze podobne wlasciwosci znieczulajace wykazuja równiez benzoilowane produkty kondensacji a, a' -lupetydyny z chloro¬ hydryna glikolu propylonowego lub z chlorohy- dryna glikolu etylenowego. Mozna wiec przera¬ biac na cenne zwiazki znieczulajace 2,6-dwume- tylopirydyne (a, a4-lutydyne, która za pomoca uwodorniania przeprowadza sie w^, aMupety- dyne sluzaca jako material wyjsciowy do otrzy¬ mywania nowych zwiazków znieczulajacych.Uwodornianie 2,6-lutydyny na 2,6-lupetydyne przeprowadza sie w sposób znany, np. przez ¦dzialanie na nia sodem metalicznym w obecno¬ sci alkoholu absolutnego. Otrzymuje sie przy tym mieszanine izomeronów przestrzennych *) Wlasciciel patentu oswiadczyl, ze wyna¬ lazcami sa Edwin Plazek i Antoni Inasinski w Warszawie. at a' -lupetydyny i a. a6 -izolupetydyny, która bez rozdzielania na poszczególne izomerony przestrzenne poddaje sie kondensacji z chloro- hydryna glikolu 1,3-propylenowego lub etyleno¬ wego. Otrzymuje sie mieszanine produktów kon¬ densacji utworzona z pochodnych wspomnia¬ nych izomeronów przestrzennych.Sposób wytwarzania srodków znieczulajacych wedlug wynalazku polega na tym, ze produkty kondensacji glikolu 1,3-propylenowego lub etylenowego pod¬ daje sie dzialaniu chlorku benzoilu.Przyklad I. 4g produktu kondensacji 2,6-lupetydyny z chlorohydryna glikolu 1,3-pro- pylenowego ogrzewa sie z 3,28 g chlorku ben¬ zoilu i 20 cm3 benzenu w ciagu pól godziny w lazni parafinowej, pod chlodnica zwrotna, w temperaturze 100 — 110°C. Po odpedzeniu ben¬ zenu pozostalosc zadaje sie wodnym roztworem weglanu sodu, a nastepnie kilkakrotnie wytrza¬ sa z eterem. Wyciag eterowy osusza sie bezwod¬ nym siarczanem sodu i wysyca bezwodnym chlo¬ rowodorem. Wytraca sie olej, który po dluz¬ szym chlodzeniu w lodówce zestala sie na bez-barwna szklista mase. Produkt wykrystalizo¬ wany z benzenu topnieje w temperaturze 149 — 156°C i kilkakrotne nawet przekrystalizowanie nie powoduje wzrostu temperatury topnienia.Zwiazek rozpuszcza sie latwo w wodzie i alko¬ holu. Otrzymywany zwiazek posiada wzór na¬ stepujacy: /CHa CH„- CH CH2 ^N-CHj-CHj-CHj-OCOCc.Hs.HCL CH,-CH Analiza. Obliczono dla C17H2502N.HCL: 65,47% C; 8,40% H; 4,49% N.Znaleziono 65,23% C; 8,50% H; 4,64% N.Przyklad II. 2,5 g produktu konden¬ sacji 2,6-lupetydyny z chlorohydryna glikolu ety¬ lenowego i 2,24 g chlorku benzoilu ogrzewa sie w roztworze 20 cm3 benzenu, pod chlodnica zwrotna, w lazni parafinowej, w temperaturze 100 — 110°C. Nastepnie benzen odpedza sie, po¬ zostalosc zadaje roztworem weglanu sodu i wy¬ trzasa kilkakrotnie z eterem. Wyciag eterowy osusza sie bezwodnym siarczanem sodu i wvsy- ca bezwodnym chlorowodorem.Wydziela sie bezbarwny krystaliczny osad. który przekrystalizowuje sie z bezwodnego ben¬ zenu. W pewnych warunkach substancja Wy¬ dziela sie w postaci oleju, który jednak po pew¬ nym czasie krzepnie. Kilkakrotna nawet kry¬ stalizacja z benzenu, nie prowadzi do substancji o ostrej temperaturze topnienia (mieszanina izo- meronów przestrzennych). Temperatura topnie¬ nia krysztalów wynosi 16 — 184°C.Zwiazek latwo rozpuszcza sie w alkoholu i wodzie, trudno w benzenie i posiada wzór na¬ stepujacy: ----- CH, ¦¦ :.." ~":: , CH, CH CH, ^N CH,-CH2-OCOC6Hs. HC1 ^ CHa-CH CH, PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania srodków znieczulajacych, znamienny tym, ze produkt kondensacji a, a'-lu- petydyny z chlorohydryna glikolu 1,3-propyle- nowego lub z chlorohydryna glikolu etylenowe¬ go poddaje sie dzialaniu chlorku benzoilu. G l ów ny Instytut Chemii Przemyslowej Zastepca: Kolegium Rzeczników Patentowych Druk. LSW. W-wA. Zam. 1052«J z 3Ó.3SII.$a. Pap. druk. 50 % fil. — 150 egz. 3-B-SN44 PL