PL26499B1 - Sposób wytwarzania pregnendionów. - Google Patents

Sposób wytwarzania pregnendionów. Download PDF

Info

Publication number
PL26499B1
PL26499B1 PL26499A PL2649935A PL26499B1 PL 26499 B1 PL26499 B1 PL 26499B1 PL 26499 A PL26499 A PL 26499A PL 2649935 A PL2649935 A PL 2649935A PL 26499 B1 PL26499 B1 PL 26499B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
solution
pregnenolones
acetic acid
double bond
glacial acetic
Prior art date
Application number
PL26499A
Other languages
English (en)
Filing date
Publication date
Application filed filed Critical
Publication of PL26499B1 publication Critical patent/PL26499B1/pl

Links

Description

Wynalazek niniejszy dotyczy sposobu wytwarzania pregneindionów o wzorze Sposób wedlug wynalazku niniejszego polega ma tym,, ze dowolnego pochodzenia pregnenolony o wzorze C21HS202 poddaje sie dzialaniu srodków utleniajacych, zdol¬ nych do przeprowadzenia drugorzedbwej grupy alkoholowej w grupe ketonowa, w wyniku czego otrzymuje sie zwiazki o Wzo¬ rze C21H30O2.Jako srodki utleniajace wchodza w gre zwlaszcza zwiazki chromu szesciowarto¬ sciowego, jak bezwodnik kwasu chromowe¬ go i srodki podobne; najkorzystniej przy tym jesit pregnenJolofny poddawac reakcji w postaci zwiazków dwuchlorowcowych, a wiec zwiazków, w których wiazanie po¬ dwójne w pierscieniu jest zabezpieczone przejsciowo od dzialania srodka utleniaja¬ cego za pomoca przylaczonego chlorowca, jak np. bromu. Ponadto utlenianie pregne- nolonów mozna przeprowadzac równiez za pomoca takich srodków utleniajacych, któ¬ re nie atakuja zasadniczo podwójnegp wia¬ zania miedzy atomami wegla, np. za pomo¬ ca utleniajaco' dzialajacych tlenków meta¬ li, jak tlemlku miedzi i tlenków podobnych.Warunki reakcji, które nalezy zacho¬ wac przy przeprowaidizamiu tego rodzaju sposobów utleniania, sa opisane miedzy in¬ nymi w dziele Houben-Weyla „Methodbn der organischen Chemie", tom II, wydanie 1922, str. 41 i nastepne.Zabezpieczanie wiazania podwójnego przy utlenianiu najkorzystniej i najprosciej mozna przeprowadzac w ten sposób, iz na oksyketoin, np. w roztworze lodowatego kwasu octowego' lub chloroformu, dziala sie 1 molem bromu: Utworzony dwtubrorriefc po utlenieniu zostaje odbromowany, np. przez ogrzewanie przez czas krótki z pylem cyn¬ kowym w lodowatym kwasie octowym lub w inny sposób odpowiedni.Rózne stadia reakcji sa przedstawione za pomoca zaaniesizczanych ponizej wzo¬ rów, w których litery XX oznaczaja przy¬ laczony chlorowiec.C=Q chlorowcowanie fj odchlorowcowanie < 0= pregnendion Nastepujace przyklady sluza do wyja¬ snienia sposobu wedlug wynalazku.Przyklad I. 200 mg pregnenolonu (o punkcie topnienia! 189 — 190°C, I aD I = + 30° w alkoholu) rozpuszcza sie w 15 cm3 czystego lodowatego kwasu octowego i ochladzajac lodem wikrapla roztwór 101,2 mg bromu = 0,032 cm3 bromu w 5 cm3 lo¬ dowatego kwasu octowego, po czym zaidSaje roztworem kwasu chromowego w lodowa¬ tym kwasie octowym, w ilosci odpowiada¬ jacej 30,5 mg tlenu. Mieszanine reakcyjna pozostawia sie w spokoju w temperaturze 20°C w ciagu 48 godzin, po czym wlewa sie ja dk wody i wstrzasa z eterem. Roz¬ twór eterowy po przemyciu woda suszy sie nad siarczanem sodowym i po dodaniu nie- zniacznej ilosci pylku cynkowego odparo¬ wuje. Pozostalosc zadaje sie 0,5 g pylkucynkowego i po dodaniu 10 cm3 lodowate¬ go kwasu octowego ogrzewa w ciagu 10 mim. na kapieli wodnej. Roztwór rozcien¬ czony woda wstrzasa sie z eterem i sklad¬ niki rozpuszczalne w eterze przeklrystali- zowuje sie z rozcienczonego alkoholu.Przez zaszczepienie roztworu krystaliza- cyjnego krysztalkiem tegoz zwiazku i o- chladzatoie dJo —8°C ulatwia sie wydzie¬ lanie pregnendionfu. Wydajnosc otrzymane¬ go zwiazku wynosi 73 mg. Punkt topnienia 128,5^.Przyklad IL 70 mg pregnenolonu roz¬ puszczaj sie w 30 cm3 lodowatego kwasiu oc¬ towego i wkinatpla roztwór 35,3 mg bromu w 3 cm3 lodowatego kwasu octowego; na¬ stepuje szybkie odbarwienie sie roztworu reakcyjnego. Dwubromek pregnenolonu mozna wydlzielic z roztworu reakcyjnego za pomoca chloroformu; otrzymuje sie go przez przekrystaiizowanie z rozcienczone¬ go alkoholu w postaci bezbarwnych igiel o punkcie topnienia 104°C.W celu przeprowadzenia procesu utle¬ nienia: tego zwiazku wprowadza sie do roz¬ tworu, zawierajacego dwubromek pregne¬ nolonu, bezposrednio po bromowaniu i bez uprzedniego wydzielania dwubrotmku, wkraplajac na zimno roztwór trójtlenku chromu w 13 cm3 lodowatego kwasu octo¬ wego w ilosci, odpowiadajacej 3 atomom tleniu mai 1 mol dwubromku.Po 20-godzinnyni przechowywania w temperaturze 20°C roztwór reakcyjny wle¬ wa sie do wody i wstrzasa z eterem. Po od¬ parowaniu roztworu eterowego pozostaje bezbarwny olej, który ogrzewa sie z 2 cm3 lodowatego kwasu octowegoi i okolo 1 g pylku cynkowego w ciagu 10 mini. na kapie¬ li wodnej, po czym produkt reakcji straca sie woda, rozpuszcza w eterze i sublimuje w prózni pod cisnieniem 10~3 mm w tem¬ peraturze 130°C. Czysty produkt sublimo- wamy posiada wlasciwosc hormonu cialka zóltego (Corpus luteuim), po zmieszaniu z którym nie wykazuje obnizenia punktu topnienia. Wydajnosc wytworzonego zwiaz¬ ku wynosi okolo 45 — 50% czystego pre- gnenidionu w stosunku doi pregnienolomi.Przyklad1 III. Oksyketon zbromowany, otrzymany wedlug przykladu II, rozpusz¬ czal sie w roztworze benzenu i wstrzasa we¬ dlug sposobów znainych z wodnym, zakwa¬ szonym kwasem siarkowym roztworem nad¬ manganianu potasu, zdolnym do odszcze- pienia 3 atomów tlenu nai 1 mol zbromo^ wanego oksyketonu. Dalsza przeróbke u- skuteczmia sie w taki saim sposób, jak po¬ dano w przykladach poprzednich.Przyklad IV. Roztwór pregnenolonu w czystym kwasie octowym zadaje sie trój¬ tlenkiem chromu w lodowatym kwasie oc¬ towym w ilosci odpowiadajacej 3 atomom tlenu naJ 1 mol oksyketonu, przy czym na^ lezy baczyc, alby temperatura nie przekro¬ czyla 15°C. Mieszanine reakcyjna przecho¬ wuje sie 1 — 2 dni w chlodni, po czym roz¬ ciencza sie woda i rozpuszcza w eterze. Z roztworu eterowego wyciaga sie skladniki kwasne przez wstrzasanie z weglanem so¬ dowym, pozostale skladniki obojetne wy¬ kazuja po prtzekrystalizowaniu punkt top¬ nienia 120 — 125°C. Zwiazek ten otrzymu¬ je sie z wydajnoscia wynoszaca okolo 20%.Przyktaid V. Roztapial sie oksyketon pregnenolonu w szerokiej probówce w tem¬ peraturze kapieli olejowej lub metalo¬ wej = 280 — 300°C i zadaje pieciokrotna iloscia wagowa drobno sprosz|cbwalnJego tlenku miedzi w 3 lub 4 porcjach; Po uply¬ wie gadziny prodyd; reakcji wstrzasa sie kilkakrotnie z bezwodhym alkoholem mety¬ lowym, powstaly roztwór traktuje sie na zimno weglem zwierzecym i usuwa rozpu¬ szczalnik. Pozostaje taka sama mieszanina dwuketonów, jaka otrzymuje sie wedlug przyklaJdki IV. Wytworzony zwiazek otrzy¬ muje sie z wydajnoscia wynoszaca okolo 15%.Przyklad VI. Rozpuszcza sie oksyke¬ ton! pregnenolonu w 5%-owym alkoholo- — 3 —wym lugu potasowym i powoli w tempera¬ turze kapieli wodnej .traktuje 30%-owym roztworem perhydrolu w ilosci odpowia¬ dajacej 3 atomom tlenu ma 1 mol oksyke- tomu pregnenJolomL Temperature stopniowo podnosi sie, usuwa przez gotowanie nad¬ miar nadtlenku wodoru, nastepnie roztwór reakcyjny rozciencza sie woda i wyciaga e- terem. Wytworzony zwiazek otrzymuje sie z wydajnoscia wynoszaca okolo 10%, Przy tym mozna stosowac siarczan zelazowy ja¬ ko katalizator. • Przyklald VII. 1 g pregnenolonu roz¬ puszcza sie w mieszaninie 100 cm3 dwu- oksanu i 5 g stezanego lugu potasowego i zarabia z mieszanina 100 cm3 dwuoksanu i lfl g 30%-wegO' perhydrolu. Temperature ogrzewania podnosi sie stopniowo na ka¬ pieli woldhej, przy czym nadmiar nadtlenku wodtaru usuwa sie przez gotowanie, nastep¬ nie roztwór reakcyjny rozciencza sie woda i wyciaga eterem. Wytworzony zwiazek o- trzymuje sie z wydajnoscia wynoszaca oko¬ lo 10%. Przy tym procesie mozna stosowac siarczan zelazowy jako katalizator.Oczywiscie w mysl powyzej opisanego moga byc wprowadzone rózne zmiany w warunkach reakcji zgodnie z przedmiotem wynalazku niniejszego. PL

Claims (4)

  1. Zastrzezenia patent o w e. 1. Sposób wytwarzania pregnendionów o wzorze C21H30O2, znamienny tym, ze pregnenolony o wzorze C21H3202 poddaje sie dzialaniu srodków utleniajacych, zdol¬ nych doi przeprowadzania drugorzedbwej grupy alkoholowej w grupe ketonowa.
  2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako material wyjsciowy stosuje sie pregnenolony, w których przy podwójnym wiazaniu w pierscieniu przylaczony jest chlorowiec, a po zakonczonym procesie u- tlenienia odsizezepia sie przylaczony chlo¬ rowiec.
  3. 3. Sposób wedlug zastrz. 1 i 2, zna¬ mienny tym, ze jajko srodek utleniajacy sto¬ suje sie bezwodnik kwasli chromowego lub inny odpowiedni zwiazek szesciowartoscio¬ wego chromu.
  4. 4. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze stosuje sie srodki utleniajace, które zasadniczoi nie atakuja wiazania podwójne¬ go w pierscieniu, jak np. tlenek miedzi i zwiazki podobne. Scher ing - Kahlb aum A. G. Zastepca: M. Skrzypkowski, rzecznik patentowy. Druk L. Boguslawskiego i Ski, Warszawa. PL
PL26499A 1935-08-03 Sposób wytwarzania pregnendionów. PL26499B1 (pl)

Publications (1)

Publication Number Publication Date
PL26499B1 true PL26499B1 (pl) 1938-05-31

Family

ID=

Similar Documents

Publication Publication Date Title
PL26499B1 (pl) Sposób wytwarzania pregnendionów.
Prins Synthesis of polychloro compounds with aluminium chloride VIII. Decachlorohexadiene‐1, 5, its isomerisation, cyclisation and cleavage
Cullinane et al. 35. Preparation of analogous organic derivatives of sulphur, selenium, and tellurium
NO124997B (pl)
US1396001A (en) Manufacture of picric acid
Simons et al. Hydrogen Fluoride as a Condensing Agent. XIII. Sulfonation1
PL31679B3 (pl)
US1906179A (en) Alkali metal platinates and their manufacture
McKenzie et al. CXXIV.—Experiments on the Walden inversion. Part V. The interconversion of the optically active α-hydroxy-β-phenylpropionic acids
US2019840A (en) Process of preparing 1,4-dihalogen-anthraquinone-2-carboxylic acids
US2973370A (en) 17beta-hydroxy-4-oxaandrostan-3-ones and derivatives thereof
AT158267B (de) Verfahren zur Darstellung von Androsten-(4)-dion-(3.17) und dessen Stereoisomeren.
McK The Asymmetric Carbon Atom. ERNST MOHR (J. p~. Chem.
US3027406A (en) 3-hydroxy-3-biphenylylheptanoic acid
US2302903A (en) Pyridine dicarboxylic acids
Barger et al. LXVIII.—The action of thionyl chloride on the methylene ethers of catechol derivatives. Part II. Piperonyloin, piperil, and hydropiperoin
Chattaway et al. CCX.—The action of nitrogen iodide on methyl ketones
AT219023B (de) Verfahren zur Herstellung von Cyclohexanonoxim
Doak et al. Some Reactions of Arylstibonic Acids
from Licareol et al. Recognition of Paraffin and of Lubricating Oil in the Dis-tillate of Train Oil under Pressure. By c. ENGLER and L. SINGER
SU46574A1 (ru) Способ получени альфа и альфа&#39;-хлорникатиновой кислоты
Adelson et al. Investigations in the Retene Field. V. The Structure of 6-Acetylretene
Robinson et al. 341. Experiments on the synthesis of substances related to the sterols. Part V. The condensation of phenylsuccinic anhydride with veratrole under the influence of aluminium chloride
AT154665B (de) Verfahren zur Darstellung von Pregnen-(4)-dionen-(3.20).
Forster IX.—Studies in the camphane series. Part X. The constitution of enolic benzoylcamphor