PL227702B1 - Kompozycja farmaceutyczna - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja farmaceutyczna o działaniu profilaktycznym i wspomagającym leczenie osób narażonych na działanie lub zaatakowanych wirusem opryszczki, zwłas zcza opryszczki wargowej (HSV1).

Wirusy opryszczki pospolitej, HSV (herpes simplex virus, HHV1 i HHV2) są to otoczkowe DNAwirusy, należące do rodziny herpeswirusów. Opryszczka wargowa, powodowana przez wirus HSV1, ujawnia się w postaci powierzchownych zapalnych pęcherzyków uformowanych w skupiska, na granicy błony śluzowej jamy ustnej i warg, niekiedy wychodzących poza granicę rąbka czerwieni wargowej. Początkowo pęcherzyki są wypełnione treścią surowiczą, następnie ropną i w ciągu kilku dni pokrywają się strupami. Zwykle towarzyszy im lekkie pieczenie lub niewielka bolesność; niekiedy objawy te poprzedzają wystąpienie opryszczki o 2-3 dni. Czasem pęcherzyki mogą też wystąpić w okolicy otworów nosowych.

Przy mało nasilonych zmianach w leczeniu opryszczki wargowej stosuje się leczenie miejscowe osuszające i odkażające, np. pastami cynkowymi. Można także miejscowo zastosować preparaty przeciwwirusowe w postaci maści, np. acyklowir i jego pochodne, lub dokozanol. Acyklowir jest lekiem działającym wybiórczo na DNA wirusa. Działanie leku miejscowego jest jednak znacznie słabsze niż przy podaniu doustnym czy pozajelitowym. Leki te działają jedynie na wirusy w okresie replikacji i nie zapobiegają nawrotom. Przy zmianach nawrotowych, uporczywych, stosuje się leczenie ogólne wyżej wymienionymi substancjami przeciwwirusowymi, doustnie lub w postaci wlewów dożylnych. Poza tym wskazana jest suplementacja witamin z grupy B (B1 i B2).

Wirus opryszczki, który dostał się do organizmu, pozostaje w nim już do końca życia nosiciela. Większość czasu pozostaje w uśpieniu, przechodząc od czasu do czasu w stan aktywności. Wykwity opryszczkowe pojawiają się zwykle w momencie osłabienia odporności komórkowej organizmu. Często występują przed ujawnieniem się objawów innej choroby lub w trakcie powrotu do zdrowia. Wysiew opryszczki wargowej może wystąpić również po ekspozycji na światło słoneczne (opalanie). U kobiet nawroty opryszczki wargowej mogą korelować z miesiączką lub okresem laktacji. Ważne jest zatem nie tylko leczenie objawów wywołanych przez wirusa HSV, ale także podnoszenie odporności organizmu na atak tego wirusa.

Z opisu międzynarodowego zgłoszenia patentowego WO2007070569 znana jest doustna kompozycja łagodząca skutki działania wirusa HSV. W skład kompozycja wchodzi: siarczan cynku, siarczan magnezu, witaminy z grupy B: B1, B2, B, B6, witamina C i kwas pantotenowy oraz, opcjonalnie, lizyna.

Celem wynalazku był opracowanie kompozycji do podawania doustnego, przeznaczonej do wzmacniania odporności na wirusa opryszczki, w celu zarówno niedopuszczenia do przejścia wirusa w stan aktywności, jak i osłabienia skutków jego aktywności.

Kompozycja według wynalazku charakteryzuje się tym, że zawiera colostrum w ilości od 40 do 70% wag., lizynę w ilości od 10 do 30% wag. ekstrakt z liści melisy lekarskiej w ilości od 5 do 15% wag., ekstrakt z nasion grejpfruta w ilości od 3 do 10% wag., cynk w ilości od 0,2 do 1,5% wag., wit aminę C w ilości od 1 do 5% wag. oraz co najmniej jedną witaminę z grupy B w ilości od 0,05 do 0,5% wag.

Korzystnie stosuje się colostrum o zawartości immunoglobulin IgG nie mniejszej niż 50%.

Korzystnie jako witaminy z grupy B kompozycja zawiera witaminę: B1, B2, B6, B12.

Korzystnie kompozycja zawiera cynk w postaci tlenku cynku lub soli cynku.

Korzystnie stosuje się ekstrakt z nasion grejpfruta, którego jedna część jest ekwiwalentem dziesięciu części nasion grejpfruta.

Colostrum, zwane siarą, jest pierwszym mlekiem wytwarzanym przez samice ssaków podczas pierwszych 24-72 godzin po porodzie. Jest bardzo bogate w składniki odżywcze, przeciwciała i czynniki wzrostu. Zawiera: enzymy, hormony, poliamidy, pochodne aminokwasów, pochodne kwasów n ukleinowych oraz wiele innych substancji. Na szczególną uwagę zasługują immunoglobuliny (przeciwciała) - białka wydzielane w przebiegu odpowiedzi odpornościowej. Immunoglobuliny, jak również obecne w colostrum: laktoferyna, lizozym, laktoperoksydaza, podnoszą odporność organizmu. Ek strakt z liści melisy lekarskiej zawiera aldehydy monoterpenowe: geraniowy, neralowy i cytronelowy. Wspomaga ochronę DNA, białek i lipidów przed uszkodzeniem oksydacyjnym. Z kolei ekstrakt z nasion grejpfruta wspiera system obronny organizmu.

PL 227 702 B1

Colostrum, w połączeniu z pozostałymi składnikami kompozycji według wynalazku, zapewnia łagodny przebieg opryszczki, przyspiesza proces gojenia i ma charakter wspomagający w profilaktyce opryszczki. W części przypadków kompozycja zatrzymuje opryszczkę w początkowym stadium, elim inuje najgorszy wizualnie etap bąbla i dużego, gojącego się strupa. W większości przypadków opryszczka przebiega w sposób zbliżony do typowego, jednak poszczególne etapy skracają się o 1-3 dni, a atak jest łagodniejszy. Doustna forma podawania kompozycji jest wygodniejsza i bardziej dyskretna niż w przypadku maści. Stosowane przez większość osób maści i kremy w wielu przypadkach są białe, wyglądają mało estetycznie, więc są używane wyłącznie podczas pobytu w domu. Zważywszy, że opryszczka wargowa uchodzi często za dolegliwość krępującą i ograniczającą, możliwość szybszego powrotu do zdrowia, zwłaszcza przy pomocy środka aplikowanego doustnie, jest bardzo ważna dla osób zmagających się z tym problemem.

Kompozycja według wynalazku może być wytwarzana jako preparat farmaceutyczny albo jako środek dietetyczny specjalnego przeznaczenia, tzw. suplement diety. Można ją formułować w postaci tabletki, tabletki powlekanej, kapsułki i innych form przydatnych do podawania doustnego. Jako substancje dodatkowe można stosować każdą dopuszczalną farmaceutycznie substancję, korzystnie: celulozę mikrokrystaliczną, pochodne celulozy, sól sodową usieciowanej karboksymetylocelulozy, dwutlenek krzemu, stearynian magnezu, talk, dwutlenek tytanu, maltodekstrynę.

Kompozycja według wynalazku ma charakter wspomagający w leczeniu opryszczki, łagodzi jej przebieg i przyspiesza gojenie się.

Kompozycja według wynalazku została bliżej przedstawiona w przykładach.

P r z y k ł a d 1.

Przygotowano tabletkę powlekaną o masie 855 mg, o następującym składzie: Składniki główne:

Colostrum o zawartości 60% IgG

Ekstrakt z liści melisy

Ekstrakt z nasion grejpfruta (10 : 1)

Premiks witaminowy w tym:

Lizyna (w postaci chlorowodorku L-Lizyny)

Witamina C

Cynk (w postaci tlenku cynku)

Witamina B₂ Witamina B₆ Witamina B1 Witamina B₁₂ Maltodekstryna

300,00 mg

50,00 mg

33.33 mg

200,0 mg

104,0 mg

13.33 mg 3,33 mg 0,23 mg 0,23 mg 0,18 mg

0,0000416 mg do 200 mg

Składniki pomocnicze:

Celuloza mikrokrystaliczna (substancja wypełniająca) 190,67 mg

Sól sodowa karboksymetylocelulozy usieciowana (substancja spulchniająca) 30,00 mg

Dwutlenek krzemu (substancja przeciwzbrylająca) 16,00 mg

Stearynian magnezu (substancja przeciwzbrylająca) 10,00 mg

Otoczka 25,00 mg

Hydrosypropylometyloceluloza (substancja glazurująca) 17,5 mg

Celuloza mikrokrystaliczna (substancja wypełniająca) 3,75 mg

Dwutlenek tytanu (barwnik) 1,25 mg

Talk (substancja przeciwzbrylająca) 1,25 mg

Glicerol (substancja na powierzchnię) 1,25 mg

Tabletkę przygotowano w następujący sposób: premiks witaminowy, ekstrakt z liści melisy, ek strakt z nasion grejpfruta dwutlenek krzemu mieszano przez 20 minut, po czym wymieszane surowce przetarto na kalibratorze przy użyciu sita 2,5 mm i obrotach 225-275 obr./min. Następnie dodano colostrum, celulozę mikrokrystaliczną i sól sodową karboksymetylocelulozy i wymieszano w czasie 20 minut przy 10 obr./min. i kolejne 20 minut przy obrotach 15 obr./min. Mieszaninę przetarto na kalibratorze przy użyciu sita 2,5 mm i obrotach 225-275 obr./min., dodano stearynian magnezu i wymieszono przez 3 minuty przy prędkości obrotów 20 obr./min. Mieszaninę tabletkowano na tabletkarce

PL 227 702 B1 rotacyjnej. Otrzymane rdzenie powlekano na powlekarce z bębnem perforowanym, do osiągnięcia od 2,0-4,0% przyrostu masy tabletki.

P r z y k ł a d 2

Trzy tabletki dziennie, o składzie zdefiniowanym w przykładzie 1, podawano przez 10 dni dwudziestoosobowej grupie badanych cierpiących na opryszczkę wargową. Badano kobiety, w wieku 20-50 lat, u których opryszczka pojawia się regularnie, minimum jeden raz w ciągu roku, przy czym u większości badanych 4-10 razy, niezależnie od pory roku, u niektórych nawet 1-2 razy w miesiącu.

Większość badanych zwróciła uwagę, że dzięki przyjmowaniu kompozycji opryszczka przebiegła u nich bardziej łagodnie niż przy innych lekach, była mniej odczuwalna, nie przyjęła tak ostrej formy jak zwykle. W przypadku osób, które zastosowały preparat już w początkowym etapie choroby (zaczerwienienie, opuchnięte usta), opryszczka minęła bardzo szybko, nie rozwinęła się, czasem wręcz rozeszła się, a pęcherz ropny, ani bolesny strup w ogóle się nie pojawił. U innych, pomimo pęcherza i strupa, nie pojawiła się ani sącząca się ropa, ani krew.

Część badanych stwierdziła, że okres gojenia był krótszy o 1-3 dni - opryszczka szybciej się zmniejszała, szybciej robił się strupek, dolegliwości trwały krócej nawet przy opryszczce w kąciku ust, a przy zaaplikowaniu preparatu w późniejszej fazie, zaobserwowano skrócenie fazy pękania i zrywania strupa (w porównaniu do maści, które rozmiękczają strup). Większość badanych zauważyła efekty po około 4-5 dniach terapii, wcześniej pojawiły się u badanych, które zaczęły przyjmować tabletki od razu po pojawieniu się pierwszych objawów.

Claims (5)

1. Kompozycja według wynalazku zawierająca cynk, witaminę C, witaminy z grupy B i lizynę, znamienna tym, że zawiera colostrum w ilości od 40 do 70% wag., lizynę w ilości od 10 do 30% wag. ekstrakt z liści melisy lekarskiej w ilości od 5 do 15% wag., ekstrakt z nasion grejpfruta w ilości od 3 do 10% wag., cynk w ilości od 0,2 do 1,5% wag., witaminę C w ilości od 1 do 5% wag. oraz co najmniej jedną witaminę z grupy B w ilości od 0,05 do 0,5% wag.

2. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera colostrum o zawartości immunoglobulin IgG nie mniejszej niż 50%.

3. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że jako witaminy z grupy B zawiera witaminę: B1, B2, B6, B12, pojedynczo lub w mieszaninie.

4. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera cynk w postaci tlenku cynku lub soli cynku.

5. Kompozycja według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera ekstrakt z nasion grejpfruta, którego jedna część jest ekwiwalentem dziesięciu części nasion grejpfruta.