PL179734B1 - do dróg oddechowych ssaków oraz preparat w postaci aerozolu do podawania lekudo dróg oddechowych ssaków PL PL PL - Google Patents

Abstract

1. Sposób przetwarzania leku w postac nadajaca sie do podawania leku do dróg odde- chowych ssaków, polegajacy na wytwarzaniu aerozolu z cieczy bedacej lekiem lub zawie- rajacej lek, znamienny tym, ze stosuje sie gaz zawierajacy hel i/lub neon, jako gaz nosny aerozolu. 4. Preparat w postaci aerozolu, do podawania leku do dróg oddechowych ssaków, skladajacy sie z gazu nosnego oraz czasteczek cieczy, która jest lekiem lub zawiera lek, zna- mienny tym, ze gaz nosny zawiera hel i/lub neon. PL PL PL

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób przetwarzania leku w postać nadającą się do podawania leku do dróg oddechowych ssaków oraz preparat w postaci aerozolu.

W przypadku infekcji dróg oddechowych, takich jak astma lub chroniczne bronchity, bardzo korzystne jest podawanie leku przez inhalację, zarówno ze względu na leczenie powyższych schorzeń jak i ze względu na szybkie działanie leku. Jednakże podczas inhalacji występujaproblemy związane z podawaniem leku do miejsca w organizmie pacjenta, w którym działa on najskuteczniej. Wiadomo zaś, że lepsza skuteczność leku pozwala na skrócenie czasu leczenia, zmniejszenie zużycia leku i zmniejszenie ryzyka działań ubocznych leku.

Krzystnie, lek jest podawany za pomocą nebulizatora, z którego zwykle wydobywa się na zewnątrz pod wpływem sprężonego powietrza lub czystego gazowego tlenu. Stosowanie takiego nebulizatora powoduje, że duża część podawanej dawki leku pozostaje w jamie ustnej lub w gardle, a tylko niewielka część dawki dochodzi do oskrzeli. Nebulizator pozwalający na zwiększenie skuteczności podawanego leku, dzięki dobremu perferyjnemu osadzaniu powłoki, opisano w EP-B1-0191018.

Badania przeprowadzone na ludziach cierpiących na astmę (od średniej do umiarkowanej) wykazały, że osadzanie powłoki wdychanych cząstek jest u nich bardziej skupione w oskrzelach niż u zdrowych ludzi. Może to być spowodowane przykładowo silniejszą tendencją do turbulencji w drogach oddechowych astmatyków··, co zkolei jest spowodowane tym, że drogi oddechowe takich ludzi są zwężone i częściowo zablokowane, jak na przykład w przypadku mukowiscydozy.

Celem przedmiotowego wynalazku jest polepszenie peryferyjnego osadzania powłoki leków podawanych do dróg oddechowych pacjenta, a przez to zmniejszenie skutecznej dawki leku lub skrócenie koniecznego czasu leczenia, albo też połączenie obu tych zalet, bowiem z medycznego punktu widzenia jest ważne, aby lek działał nie tylko skutecznie, ale też możliwie szybko. Ponadto, celem wynalazku jest opracowanie preparatu w postaci aerozolu, nadającego się do

179 734 transportowania leku (tj. cieczy będącej lekiem lub zawierającej lek) dalej w drogi oddechowe pacjentów, niż to jest możliwe w wyniku stosowania znanych preparatów·.

Sposób przetwarzania leku w postać nadającą się do podawania leków do dróg oddechowych ssaków, polegający na wytwarzaniu aerozolu z cieczy będącej lekiem lub zawierającej lek, według wynalazku charakteryzuje się tym, że stosuje się gaz zawierający hel i/lub neon, jako gaz nośny aerozolu. W tym gazie sązbierane rozproszone cząstki cieczy, wytworzone, przykładowo, za pomocą strumienia gazu lub za pomocą ultradźwięków.

Korzystnie, do zbierania cząsteczek cieczy stosuje się mieszaninę helu i/lub neonu oraz tlenu, a zwłaszcza stosuje się gaz zawierający co najmniej 70% objętościowych helu i/lub neonu.

Sposobem według wynalazku jest przetwarzany lek, który jest cieczą lub jest rozpuszczony albo zdyspergowany w cieczy, przy czym stosowana ciecz jest dopuszczalna farmakologicznie. Przykładowo, cieczą może być woda.

Według wynalazku preparat w postaci aerozolu, do podawania leku do dróg oddechowych ssaków, składający się z gazu nośnego oraz cząsteczek cieczy, która jest lekiem lub zawiera lek, charakteryzuje się tym, że gaznośny, w którym sązebrane cząstki cieczy, zawierahel i/lub neon.

Korzystnie, preparat według wynalazkiem zawiera mieszaninę helu i/lub neonu oraz tlenu, a zwłaszcza preparat zawiera co najmniej 70% objętościowych helu i/lub neonu.

Nieoczekiwanie stwierdzono, że stosowanie preparatu według wynalazku, który przy normalnym ciśnieniu i temperaturach zawiera mniejszą gęstość i lepkość niż znane preparaty (zawierające inne substancje gazowe, przykładowo powietrze), umożliwia podawanie leku z małą turbulencją w najwęższe drogi oddechowe, a zwłaszcza do pęcherzyków płucnych.

Stosowanie gazu nośnego zawierającego hel i/lub neon powoduje również polepszenie peryferyjnego osadzania powłoki leków w drogach oddechowych.

Przedmiot wynalazku w przykładach wykonania jest przedstawiony na rysunku, na którym fig. 1 jest schematycznym przekrojem nebulizatora, a fig. 2 jest przekrojem nebulizatora, w którym cząstki cieczy są wytwarzane ultradźwiękowo.

Figura 1 przedstawia nebulizator 1, zawierający pojemnik 2 z cieczą 3. Ciecz ta może być lekiem lub może być złożona z roztworu leku lub zawiesiny leku, na przykład leku na astmę. Nebulizator zawiera również dwie usytuowane w odstępie od siebie i wzajemnie równoległe tarcze 4 i 5, przy czym dolna tarcza 5 jest połączona z cieczą 3 poprzez przewód 7. Przewód 7 kończy się małym otworem 10 w górnej powierzchni tarczy 5. Przewód 7 jest połączony z przewodem propelentu gazowego tuż poniżej otworu 10. Przewód propelentu gazowego jest dołączony do źródła gazu, normalnie powietrza lub tlenu. Nebulizator zawiera również wylot 9 wytworzonego aerozolu.

Zawierająca lek ciecz 3 znajduje się w pojemniku 2, kiedy rozpoczyna się używanie nebulizatora 1. Gazowy propelent jest zmuszany do przepływu poprzez przewód 8 do przewodu 7 i następnie poprzez otwór 10. Gaz wyciąga ciecz 3 z pojemnika 2 na zasadzie zasysania, przy czym tej cieczy towarzyszy przepływ gazu do górnej tarczy 4, gdzie ciecz jest rozprowadzana promieniowo i tworzy małe kropelki cieczy przy krawędziach tarczy, przy czym te kropelki cieczy są transportowane w kierunku do wylotu przez przepływ gazu.

Figura 2 przedstawia nebulizator 20, w którym kropelki cieczy są wytwarzane ultradźwiękowo. Nebulizator zawiera pojemnik 12, który zawiera ciecz 13, w której lekjest rozpuszczony lub zdyspergowany. Źródło 11 ultradźwięków jest zamontowane poniżej pojemnika 12. Przewód 18 gazu dołączony do źródła gazu pod ciśnieniem uchodzi w wylot 9. Używany gaz jest normalnie powietrzem lub tlenem.

Pojemnik 12 jest napełniony cieczą, kiedy nebulizator 20 jest używany. Źródło ultradźwięków jest dołączone do źródła energii w nie pokazany sposób, aby wytwarzać małe cząstki cieczy na powierzchni cieczy. Gaz przepływający przewodem 18 porywa te cząstki cieczy poprzez wylotowy otwór 9.

Według innego przykładu realizacji nebulizatora, podobnego do przykładu realizacji z fig. 1, górna tarcza 3 jest zastąpiona szybko obracającą się tarczą. Ciecz wypływająca z otworu w dolnej tarczy pada na wirującą tarczę i jest dzielona na małe cząstki.

179 734

Według wynalazku do wytwarzania przedmiotowego aerozolu zawierającego lek stosowany jest gaz lub mieszanina gazów, której składniki mająmałąmasę cząsteczkową. Gaz ten charakteryzuje się tym, że zawiera hel i/lub neon. Gaz ten będzie również korzystnie zawierać tlen oprócz helu i/lub neonu. Korzystnym lekkim gazem jest hel. Zawartość tlenu nie powinna być mniejsza niż 15% wag., a korzystnie jest około 20% lub większa. W korzystnym przykładzie realizacji zawartość helu i/lub neonu jest co najmniej 70% obj.

Odpowiednimi lekami do przetwarzania w aerozolu są przykładowo BRICANYL i ADRENALIN, sprzedawane przez Draco; VENTOLINE i BEcOtIDE, sprzedawane przez Glaxo; oraz LOMUDAL, sprzedawany przez Fisons.

Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 60 egz. Cena 2,00 zł.

Claims (6)

1. Zastrzeżenia patentowe

   1. Sposób przetwarzania leku w postać nadającą się do podawania leku do dróg oddechowych ssaków, polegający na wytwarzaniu aerozolu z cieczy będącej lekiem lub zawierającej lek, znamienny tym, że stosuje się gaz zawierający hel i/lub neon, jako gaz nośny aerozolu.
2. 2. Sposób według zastrz. 1, znamienny tym, że stosuje się mieszaninę helu i/lub neonu oraz tlenu.
3. 3. Sposób według zastrz. 1 albo 2, znamienny tym, że stosuje się gaz zawierający co najmniej 70% objętościowych helu i/lub neonu.
4. 4. Preparat w postaci aerozolu, do podawania leku do dróg oddechowych ssaków, składający się z gazunośnego oraz cząsteczek cieczy, którajest lekiem lub zawiera lek, znamienny tym, że gaz nośny zawiera hel i/lub neon.
5. 5. Preparat według zastrz. 4, znamienny tym, że gaz nośny jest mieszaniną zawierającąhel i/lub neon oraz tlen.
6. 6. Preparat według zastrz. 4 albo 5, znamienny tym, że gaz nośny zawiera co najmniej 70% objętościowych ' helu ‘ i/lub neonu.