PL177390B1 - Sposób wytwarzania kompleksu na bazie metylocelulozy - Google Patents

Abstract

1. Sposób wytwarzania kompleksu na bazie metylocelulozy poprzez jej spryskiwanie mieszanina kwasu mlekowego i alkoholu etylowego, z koncowym suszeniem produktu, znamienny tym, ze jako roztwór solwatujacy stosuje sie mieszanine co najmniej 5 czesci masowych alkoholu etylowego, 5 - 20 czesci masowych kwasu mlekowego i 5 - 20 czesci masowych glicerolu lub glikolu propylenowego - 1,2 lub polietylenoglikolu 200 lub ich mieszaniny, którym to roztworem spryskuje sie 4 - 90 czesci masowych metylocelulozy. PL

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania kompleksu na bazie metylocelulozy znajdującego zastosowanie w ginekologii i położnictwie jako lek zakwaszający środowisko pochwy lub stanowiący zarazem nośnik dla leków przeciwzapalnych, przeciwgrzybiczych i przeciwrzęsitkowych.

Z polskiego opisu patentowego nr 166 898 znany jest sposób wytwarzania kompleksu metylocelulozy z kwasem mlekowym, przeznaczonego dla potrzeb ginekologii i położnictwa jako lek zakwaszający.

Sposób wytwarzania polega na solwatacji metylocelulozy kwasem mlekowym rozpuszczonym w alkoholu etylowym. Roztworem solwatującym złożonym z 5 - 25 części masowych kwasu mlekowego i 10 - 20 części masowych alkoholu etylowego 95° spryskuje się, przy ciągłym mieszaniu, 75 - 95 części masowych metylocelulozy, a następnie poddaje suszeniu i uzyskuje proszek, który dozuje się do pojemników lub poddaje tabletkowaniu. Podczas suszenia odparowuje alkohol etylowy, a kwas mlekowy wiąże się z metylocelulozą tworząc dwuskładnikowy kompleks: metyloceluloza - kwas mlekowy. Solwatowana kwasem mlekowym metyloceluloza ma właściwości szybkiego wiązania wody, tworząc żel, którego właściwości fizykochemiczne, jak lepkość, właściwości adhezyjne oraz powlekające są podobne do śluzu wytwarzanego w pochwie w warunkach fizjologicznych.

Wynalazek dotyczy wytwarzania kompleksu na bazie metylocelulozy poprzez jej spryskiwanie mieszaniną kwasu mlekowego i alkoholu etylowego, z końcowym suszeniem produktu.

Istota wynalazku polega na tym, że jako roztwór solwatujący stosuje się mieszaninę co najmniej 5 części masowych alkoholu etylowego, 5-20 części masowych kwasu mlekowego i 5 - 20 części masowych glicerolu lub glikolu propylenowego - 1,2 lub polietylenoglikolu 200 lub ich mieszaniny, którym to roztworem spryskuje się 4-90 części masowych metylocelulozy. Dla uzyskania żelu dodaje się wody destylowanej do wysuszonego uprzednio produktu, w ilości 60 - 90 części masowych, licząc na 100 części masowych sumy składników.

Sposobem według wynalazku uzyskuje się związek kompleksowy złożony z trzech składników, to jest metylocelulozy, kwasu mlekowego i alkoholu wielowodorotlenowego lub jego polimeru. Następuje solwatacja metylocelulozy dwoma składnikami, co zapewnia lepszą przyczepność i szybsze wiązanie wody podczas wytwarzania żelu w pochwie pod wpływem płynów ustrojowych, niż przy stosowaniu kompleksu metylocelulozy z jednym składnikiem, jakim jest kwas mlekowy. Wytworzony nowy kompleks może być bezpośrednio stosowany jako zasypka bądź w formie tabletek albo może stanowić produkt wyjściowy do otrzymywania żelu o dobranej konsystencji, przez dodawanie wody destylowanej, wykazującego wysoką lepkość, dobre właściwości adhezyjne i powlekające. Trzyskładnikowy kompleks, otrzymany sposobem według wynalazku, ma właściwości równomiernego rozprzestrzeniania się po poΠΊ 390 wierzchni błony śluzowej pochwy, co zapewnia szybkie odtworzenie parametrów jakie panują w pochwie w warunkach fizjologicznych.

Przedmiot wynalazku jest przedstawiony w przykładach wykonania.

Przykład I. Kompleks na bazie metylocelulozy sporządza się ze składu:

Kwas mlekowy Glicerol

Alkohol etylowy 95° Metyloceluloza części masowych 5 części masowych części masowych 90części masowych

Kwas mlekowy i glicerol rozpuszcza się w alkoholu etylowym 95°, tworząc roztwór solwatujący. Metylocelulozę w postaci sypkiej umieszcza się w mieszalniku, najlepiej bębnowym i podczas mieszania spryskuje się ją, najkorzystniej za pomocą rozpylacza dyszowego, roztworem solwatującym. Mieszanie kontynuuje się do czasu aż metyloceluloza ulegnie równomiernemu zwilżeniu, co następuje w czasie 5-10 minut. Wilgotny produkt w postaci proszku poddaje się suszeniu w temperaturze 20 - 30°C w suszarce z wymuszonym przepływem powietrza i skraplaczem rozpuszczalników. Wymuszony produkt dozuje się do pojemników z tworzywa sztucznego lub do opakowań szklanych.

Zasypka ta przeznaczona jest do doprowadzenia wartości pH pochwy do odczynu fizjologicznego, przy leczeniu średnio zaawansowanych stanów chorobowych spowodowanych niedoborem kwasu mlekowego w pochwie. Zasypka przeznaczona jest do stosowania w warunkach szpitalnych lub ambulatoryjnych.

Przykład II. Kompleks na bazie metylocelulozy sporządza się ze składu:

Kwas mlekowy 5 części masowych

Glicerol 10 części masowych

Polietylenoglikol 200 10 części masowych

Alkohol etylowy 95° 10 części masowych

Metyloceluloza 75 części masowych

Clotrimazol 0,1 części masowych

Kompleks wytwarza się analogicznie jak w przykładzie I, tabletkując wysuszony proszek w dozach leczniczych 200 - 500 mg. Tabletki przeznaczone są do leczenia ambulatoryjnego grzybicy pochwy.

Przykład III. Kompleks na bazie metylocelulozy sporządza się ze składu:

Kwas mlekowy 5 części masowych

Glicerol 20 części masowych

Alkohol etylowy 95° 10 części masowych

Metyloceluloza 4 części masowych

Woda destylowana 71 części masowych

Kompleks sporządza się analogicznie jak w przykładzie I, dodając na końcu do wysuszonego produktu wodę destylowaną, a następnie żel dozuje się do pojemników plastikowych z aplikatorem. Żel przeznaczony jest do stosowania głównie w warunkach ambulatoryjnych, w celu podtrzymania fizjologicznych warunków środowiska pochwy.

Przykład IV. Kompleks na bazie metylocelulozy sporządza się ze składu:

Kwas mlekowy 10 części masowych

Polietylenoglikol 200 5 części masowych

Alkohol etylowy 95° 15 części masowych

Metyloceluloza 85 części masowych

Kompleks wytwarza się jak w przykładzie I.

177 390

Zasypka ta przeznaczona jest do stosowania w warunkach klinicznych, przy zaawansowanych stanach niedoboru kwasu mlekowego w pochwie.

Przykład V. Kompleks na bazie metylocelulozy sporządza się ze składu:

Kwas mlekowy 10c cęścimasootych

Polietylenoglikol 2CC 20 częścimasovwch

Glicerol 5 ccęścimasowych

Alkohol etylowy 95° 1 Occęścimasovwch

Metyloceluloza 75 5cęścimasoowch

Metronidazol 0,2 - 0,5 części masowych

Kompleks wytwarza się jak w przykładzie II. Tabletki przeznaczone są do ambulatoryjnego leczenia rzęsistkowicy. W zależności od stanu zaawansowania choroby stosuje się mniejszą lub większą dawkę metronidazolu, w podanych wyżej granicach.

Przykład Vl. Kompleks na bazie metylocelulozy sporządza się ze składu:

Kwas mlekowy 10 ccęścimasowych

Polietylenoglikol 200 5 masowych

Glikol propylenowy -0,2 5 masowych

Alkohol etylowy 95° 10 częścć mtaowych

Metyloceluloza 5 cczętc masowych

Chlorchinaldin 2 części miarowych

Woda destylowana 613 częścć masowych

Kompleks sporządza się analogicznie jak w przykładzie III. Żel przeznaczony jest do leczenia bakteryjnych stanów zapalnych.

Przykład VII. Kompleks na bazie metylocelulozy sporządza się ze składu:

Kwas mlekowy Glikol propylenowy -0,2 Alkohol etylowy 95° Metyloceluloza Nystatyna masowych masowych masowych

Ί5> częścc miarowych

000 tysięcy eednoseek na 0 aabeetkę o masie 200 mg.

Kompleks sporządza się analogicznie jak w przykładzie II. Tabletki są przeznaczone do leczenia grzybiczych stanów zapalnych pochwy.

Przykład VIII. Kompleks na bazie metylocelulozy sporządza się ze składu:

Kwas mlekowy

Glikol propylenowy -0,2

Glicerol

Alkohol etylowy 95° Metyloceluloza Woda destylowana Nystatyna

2(0 częścć miarowych częścć masowych częścc miarowych częścć masowych częscc masowych częścc miarowych asilionóweednoseek na 000 g żelu.

Kompleks wytwarza się jak w przykładzie III. Żel stosuje się do podtrzymującego leczenia grzybicy pochwy, po leczeniu tabletkami.

Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 50 egz.

Cena 2,00 zł.

Claims (2)

1. Zastrzeżenia patentowe

   1. Sposób wytwarzania kompleksu na bazie metylocelulozy poprzez jej spryskiwanie mieszaniną kwasu mlekowego i alkoholu etylowego, z końcowym suszeniem produktu, znamienny tym, że jako roztwór solwatujący stosuje się mieszaninę co najmniej 5 części masowych alkoholu etylowego, 5-20 części masowych kwasu mlekowego i 5 - 20 części masowych glicerolu lub glikolu propylenowego - 1,2 lub polietylenoglikolu 200 lub ich mieszaniny, którym to roztworem spryskuje się 4-90 części masowych metylocelulozy.
2. 2. Sposób według zastrz. 1, znamienny tym, że do wysuszonego produktu dodaje się wody w ilości 60 - 90 części masowych, biorąc na 100 części masowych sumy składników.