PL152194B1 - Acaricide formulations. - Google Patents

Description

RZECZPOSPOLITA POLSKA	OPIS PATENTOWY	152 194
	Patent dodatkowy do patentu nr---	Int. Cl.5 A01N 43/713
	A01N 55/04
	Zgłoszono: 88 06 10 /P. 273000/ Pierwszeństwo: 87 06 13 Wielka Brytania
URZĄD		czytelnia OGÓLNA
PATENTOWY	Zgłoszenie ogłoszono: 89 02 20
RP	Opis patentowy opublikowano: 1991 05 31

Twórca wynalazku

Uprawniony z patentu: Schering Agrochernicals Limited, Cambridge /Wielka Brytania/

WODNY ŚRODEK ROZTOCZOBÓOCZY

Przedmiotem wynalazku jest wodny środek roztoczobójczy, zawierający 3,6-ris/2-chlorof enyyo/-l,2,4,5-tetrazynę, znany pod nazwę potoczną clofentezine /którą to nazwę dla uproszczenia dalej stosuje się w opisie/. Związek ten jest znanym środkiem roztoczobójczym wykazującym aktywność w zwalczaniu roztoczy, zwłaszcza przędziorkowanych, na jabłoni i innych drzewach owocowych. Dostarcza się go w postaci preparatu skoncentrowanego, który przechowuje się tak długo, jak długo jest to potrzebne. po czym rozcieńcza się do żądanego stężenia i nanosi na obszar, który ma być poddany jego działaniu. Dednę z postaci dostarczanych preparatów skoncentrowanych jest zawiesina wodna, w której clofentezine występuje w postaci drobnych cząstek zawieszonych w środowisku wodnym. Jednakże wadę tego preparatu jest to, że w trakcie dłuższego przechowywana, zwłaszcza w niekorzystnych warunkach, takich jak wysoka temppretura, obserwuje się tu pewien wzrost wielkości cząstek clofentezine na drodze krystalizacji. Prowadzi to do niższej aktywności preparatów przy ich stosowaniu.

Stwierdzono, że włączenie w skład wodnego preparatu clofentezine niewielkiej ilości innego znanego środka rozt/cz/rójczeg/, a mianowacif tienku bis /trss-^meetylo^fenylo-propylo/cyny/, znanego pod nazwą potoczną fenbutatin oxide /którą to nazwę dla uproszczenia dalej stosuje się w opisie/ nieoczekiwanie zapobiega lub hamuje w znacznym stopniu obserwowany wzrost wielkości cząstek clofentezine na drodze krystalizacji.

Wodny środek roztoczobójczy według wynalazku zawiera 1-7C% wagowych 3_f6«biss/2jhlorofeni/o/-l,2,4,5-tβtra/yny czyli clofeitezlie w postaci cząstek o mmdianowej średnicy objętościowej poniżej 2 mikrometrów oraz 0,1-5(% wagowych tlenku bis-/ tris^-metylo^fenylopropylo/cyny/, czyli fentubatin oxlde oraz konwaπnjonalne środki poβm/jicz·. Stosunek wagowy 3,6-bis-/2-chlorofeny/o/-l,2,4,5-tβtΓezyny do tlenku bis-Z^ss-^-iBetylo-3-fenylopropylo/cyny/ w środku według wynalazku wynosi 1:1 - 700:1.

152 194

152 194

Według wynalazku wodny środek zawiera clofentezine w postaci drobnych cząstek oraz fenbutatin oxide w ilości wystarczającej do zapobieżenia lub w znac^r^^m stopniu zahamowania wzrosty kryształów cząstek clofentezine. Ponieważ fenbutatin oxlde ulega w sposłb odwracalny hydrolizie w woddie, przyczynę zaobserwowanego efektu stabiliuujccego może być produkt jego hydrolizy, a mianowicie wodoootlenek /^-metylo-^-fenyoopropylo/cyny. Stosowany w niniejsymm opisie termin fenbutatin oxide obejmuje, zgodnie. z tym,' także i ten związek· d^^tez^ne korzystnie występuje w postaci zawiesiny wodnej w stężeniu 5-60% wagowych, a zwłaszcza 15-5(% wagowych· Medianowa średnica objętościowa jego cząstek wynosi mnnej niż 2 miknmeery, przy czym termin medianowa średnica objętościowa oznacza średnicę cząstek, ktłrą przekracza 50% objętości próbki·

Stwierdzono, że wzrost kryształów clofentezine jest w poważnym stopniu hamowany przez niewielką ilość fenbutatin oxide, nawet w bardzo nieznacznej ilości w zawiesinie·

Tym niemniej Jednak, korzystne jest stężenie fenbutatin oxlde 0,1-£%, a zwłaszcza 0,1—3%·

Fenbutatin oxide może być obecny w ilości, w której on wpływ roztoczobójczy w przypadku stosowania środka rozcieńczonego i w tym przypadku, jeżel.i jest to pożądane, można go włączyć w skład środka w ilości większej niż w ilości wymaganej jedynie do stabilSliwania clofentezine· Jednakże, gdy pożądana Jest tylko stabilizacja clofentezine, stosunek wagowy clofentezine do fenbutatin oxide korzystnie wynosi od 10:1 do 100:1, a zwłaszcza od 2:1 do 70:1·

-ΟεζΊΐόοί^ środki według wynalazku zawierać będą także konwennconalne środki pommocicze, a mianowicie np· środki utrzymujące w zawiesinie, środki powierzchniowo czynne, środki zapobiegające flokulacji, środki zapobiegające zamr^^aniu i środki kmserwuuące·

Można je stosować we właściwych ilościach i stosunkach dogodnych i moHiwych do zastosowania w praktyce·

Jednakże, na zasadzie ogólnego rozeznania, korzystne jest włączenie w skład środka od 1 do 10%, a zwłaszcza od 2 do 6% wagowych jednego lub więcej niż jednego środka powierzchnwwo czynnego· Korzystne jest włączenie w skład środka od 0,5 do 5% wagowych jednego lub więcej niż jednego środka utrzymującego w zawiesinie i/uub środka zagęszczającego·

Korzystne także włączenie od 0,5 do 5% wagowych jednego lub więcej niż jednego środka konserwującego, jak również od 1 do 20% wag jednego lub więcej niż jednego środka zapobiegającego zam rzaniu· środki według wynalazku mogą oczywiście być łączone z innymi aktywnymi środkami owadobół czymi lub rostocsobójczymi, takimi jak bifenthrin, olej smołowy, dikofol, myde^on, propargit, ami^raz, jhllrobenislaΐ, bromolΓOlykat, bfizlksymat, binapakryl, tetradiion, formetanat, profenofos, triazofos, molalΓOlofos, karbcfenotion, protoat, muat, dioksation, dialifos, etion, azocyklotyn, albo piretroid, taki jak permeeryna, cypermeeryna, fenwalerat,fluorncytryna, deltametryna, alfoksylat, fenotryna, cyfenotryna, ffipropatryna, cyhalotryna, cyflutryna, tralometryna, tralocytryna, esfeπ^Ιθrat, f]^uva^inat, furametryna, fenflutryna, fenpyritryna, phenryklat, teraletryna, piretryna, cyneryna, jasmolin, altryna, bartryra, d^et^na, bioaletryna , ' alf ame^yna, tetrametryia, resmerym, bioresme t ryne, flumetryna lub ^psem^na· środek według wynalazku wytwarza się zwykłymi sposobami zranymi w przypadku wytwarzania' podobnych środków· I tak rp· cllfentesine i fenbutatin oxide miele się osobno do uzyskania właściwych rozmiarów cząstek /np· średnica poniżej 2 mikrommerów/, po czym zawiesza się je w wodzie zawierającej wymaganą ilość środków powierzchniowo czynnych, środków utrzymujących w zawiesinie i innych stosowanych zaróbek· Jakiekolwiek inne dalsze składniki czynne środków włącza się sposobami stosownymi w tym przypadku»takimi jak rozpuszczenie ich w wodzie' lub oleju emulującym, jeżeli są w nim rozpuszczalne, względnie za pomocą zmielenia ich aż do uzyskania właściwych rozmiarów cząstek, po czym zawieszenia ich w wodzie·

Wynalazek' objaśniają następujące przykłady·

152 194

Przykład I· Preparaty koncentratów do sporządzania zawiesin wytwarza się każdorazowo z zachowaniem następującego składu:

Fenbutatin oxide Clofentezine Synperonic PE/P75 Polyfon H

Glikol monooropylenowy Dow Corning 1520 Kelzan

Formalina 40%

Woda __________ ltb 10 ltb 20 500

105

0,5 do 1 litra /Uwaga: Synperonic PE/P75 jest to środek powierzchniowo czynny typt kopolimeru blokowego tlenek propylenu/tlenek etylenu· Polyfon H jest to środek dyspergujący typt lggnostlfoniant sodowego· Dow Corning 1520 jest to środek przeciwpieniący typt polidimetylosiooSsant w postaci emmtssi· Kelzan Jest to środek utrzymujący w zawiesinie typt gtmy ksantanowej·

Glikol monopropylenowy występitje jako środek zabpobiegający zamaazanit, a formalina jako środek konserw^ ąey/·

Sro^dki te ^przecfiowuje si^ę w temperattrze 50°C w ciągt tygodnia ⁱ ocenia s^ię pod koniec tego okrest ' z tżyciem Coulter Counter w celt określenia medianowej średnicy objętościowej cząstek obecnych, a także procentowej zawartości cząstek o średnicy poniżej 2 mikrometrów. Stwierdzono, że ^^e^^anowa średnica objętoścóowa cząstek w środkt nie zawierajccym fenbutatin oxide zwiększyła się o 38% ponad wartość początkową przed przechowywaniem /to jest od 1,3 mikrometra do 1,7 mikromeera/ oraz, że procent objętościowy cząstek o średnicy poniżej 2 mikrometrów zmnieeszył się o 30% w stosonkt do początkowej zawartości procentowee·'W środkt zawierającym 10 g fenbutatin ozide, medianowa średnica objętościowa zwiększyła się Jedynie o 6%, a procent objętościowy cząstek o średnicy poniżej 2 mikrometrów zmnóeeszył się tylko o 2%· Odpowiednie wyniki dla środka zawierającego 20% fenbutatin ixidj wykazały 7%-wy wzrost medianowej średnicy objętościowej i 2%-we zmn^jszenie procent objętośc^wego cząstek o średnicy poniżej 2 mikrometrów·

Przykład 11· środki ściśle analogiczne do środków z przykładt 1, ale zawierające 550 g/litr clofeitjzine i 0 ltb 10 g/litr fenbutatin oxide wytwarza się i przecho ^wuj^{e w} temperattrze 50°C w ciągt ² t^ygodni· Stwierdzono, ^że medianowa ^ednl-ca o^ętoś^owa cząstek clofentezine w środkt zwiększyła się o 92% /to jest od 1,2 mikrometra do 2,3 mikromeera/, a tdział cząstek o średnicy poniżej 2 mikrometrów zmnnejszył się od 82 do 41% w środkt nie zawierającym fenbutiati^n oxide, podczas gdy w środkt zawijrajęcym 10 g/litr tetin oxide medianowa średnica objętoścoowa zwiększyła się tylko o 7% /od 1,4 do 1,5 mikroa tdział cząstek o średnicy poniżej 2 mikronów zmn^es^’/! się Jedynie od 64 do 60%·

Przykład 111· Wytwarza się koncennraty do sporządzania zawiesiny, analogiczne do koncentratów z przykładt I, zawierające clifeitjzine 1 ^^utailn oxlde w iastępujących ilościach:

Clofeiteziie /g/litr/

Fenbutatin oxide /g/litr/

1.0

3,0

10,0

30,0

50,0

1.0

3,0

10,0

30*0

50,0

152 194

Clofentezine /g/litr/ Fenbutatin oxide /g/litr/

100	1.0
100	3.0
100	10,0
100	30,0
100	50,0
200	1.0
200	3.0
200	10,0
200	30,0
200	50,0
500	1.0
500	3.0
500	30,0
500	50,0
700	1,0
700	3,0
700	10,0
700	30,0
700	50,0

Wszystkie powyższa środki w teście przechowalnlczym opisanym powyżej w przykładzie I wykazywały mn^Jszy wzrost ledianowej średnicy objętościowej 1 ilości cząstek o średnicy powyżej 2 mikrometrów niż odpowiednie środki kontrolne nie zawierające fenbutatin oxide·

Claims (6)

1. Zastrzeżenia patentowe

   1. Wodny środek roztoczobójczy, zawierający 3,6-bis-/2-chlorofenylo/-l,2,4,5tetrazynę 1 znane środki p/m-tnycze, znamienny ty a, że zawiera 1-70% wagowych 3,6-bis-/2-chlorofθnylo/-l,2,4,5-tθtΓazyny w postaci cząstek o mediay/wej średnicy objętości owej poniżej 2 mikrometrów oraz 0,1.-5(% wagowych tlenku bis-/ tris-/2-rnetylo-3-fenylopropylo/cyny/ w stosunku wagowych 1:1 - 700:1.
2. 2. Środek według zastrz.l, znamienny tym, że zawiera 3,6-bis-/2chlorofenylo/-l,2,4,5-tθtΓazynę w ilości 15-5(% wagowych.
3. 3. środek według zastrz.l, znamienny tym, że zawiera tlenek bis/ tris-/2-metyto-3-fynytpρtopylo/cyny/ w ilości 0,1-% wagowych.
4. 4. środek według zastrz.3, znamienny tym, że zaw.era tlenek bis/ tΓis-/2-metyto-3-fynytopΓopylo/cyyy/ w ilości 0,1-% wagowych.
5. 5. środek według zastrz.l albo zastrz.2 albo zastrz.3 albo zastrz.4, znamienny tym, że zawiera 3,6-bls-/2-chlor/fenylo/-l,2,4,5-tetΓezynę i tlenek bis-/ triβ-/2-mety/o-3-fy_Πy/opropylo/cyny/ w stosunku wagowym 10:1 - 100:1.
6. 6. środek według zastrz.5, znamienny tym, że zawiera 3,6-bis-/2chlorofenylo/-l,2,4,5-tetaazynę i tlenek bis-/ tris-/2mm0tyto-3ffynytopropyl//cyny/ w stosunku wagowym 20:1 - 70:1.

   Zakład Wydawnictw UP RP. Nakład 100 egz.

   Cena 3000 zł