PL131791B1 - Process for preparing novel antibiotic - Google Patents

Process for preparing novel antibiotic Download PDF

Info

Publication number
PL131791B1
PL131791B1 PL1982237754A PL23775482A PL131791B1 PL 131791 B1 PL131791 B1 PL 131791B1 PL 1982237754 A PL1982237754 A PL 1982237754A PL 23775482 A PL23775482 A PL 23775482A PL 131791 B1 PL131791 B1 PL 131791B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
antibiotic
growth
agar
poultry
extract
Prior art date
Application number
PL1982237754A
Other languages
English (en)
Other versions
PL237754A1 (en
Original Assignee
Rikagaku Kenkyusho
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from JP56122210A external-priority patent/JPS5823627A/ja
Priority claimed from JP56207464A external-priority patent/JPS58107141A/ja
Application filed by Rikagaku Kenkyusho filed Critical Rikagaku Kenkyusho
Publication of PL237754A1 publication Critical patent/PL237754A1/xx
Publication of PL131791B1 publication Critical patent/PL131791B1/pl

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12PFERMENTATION OR ENZYME-USING PROCESSES TO SYNTHESISE A DESIRED CHEMICAL COMPOUND OR COMPOSITION OR TO SEPARATE OPTICAL ISOMERS FROM A RACEMIC MIXTURE
    • C12P1/00Preparation of compounds or compositions, not provided for in groups C12P3/00 - C12P39/00, by using microorganisms or enzymes
    • C12P1/06Preparation of compounds or compositions, not provided for in groups C12P3/00 - C12P39/00, by using microorganisms or enzymes by using actinomycetales
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23KFODDER
    • A23K20/00Accessory food factors for animal feeding-stuffs
    • A23K20/10Organic substances
    • A23K20/195Antibiotics
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12NMICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N1/00Microorganisms, e.g. protozoa; Compositions thereof; Processes of propagating, maintaining or preserving microorganisms or compositions thereof; Processes of preparing or isolating a composition containing a microorganism; Culture media therefor
    • C12N1/20Bacteria; Culture media therefor
    • C12N1/205Bacterial isolates
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12RINDEXING SCHEME ASSOCIATED WITH SUBCLASSES C12C - C12Q, RELATING TO MICROORGANISMS
    • C12R2001/00Microorganisms ; Processes using microorganisms
    • C12R2001/01Bacteria or Actinomycetales ; using bacteria or Actinomycetales
    • C12R2001/03Actinomadura

Landscapes

  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Husbandry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jeat sposób wytwarzania nowego antybiotyku, oznaczonego eyc^o- lem 76-11f przez hodowle mikroorganizmu zdolnego do syntezy tego antybiotyku. Nowy anty¬ biotyk wytwarzany sposobem wedlug wynalazku stanowi substancje o dzialaniu przeoiwkokcy- diozowym, przyspieszajacym wzrost i zwiekszajacym efektywnosc zywienia zwierzat domowych i drobiu* Kokoydioza jest choroba zakazna drobiu wywolywana przez Protozoa rodzaju Bime¬ rla. Przejawia sie ona biegunka, slabym przyswajaniem pozywienia i w koncu powoduje pad¬ niecie drobiu, Oooysta, która jest pierwszym pokoleniem Protozoa, jest wydzielana z kalem, tworzy zarodniki 1 zakaza ptaki. Typowymi Protozoa rodzaju Bimeria sa Bimeria tenella, Bimeria aoervulina, Bimeria neoatriz, Bimeria brunetti, Bimeria mazima itp. Drób zakazony Proto¬ zoa traci wartosc handlowa.* Zapobieganie kokcydiozie ma wiec znaczenie przemyslowe. Do¬ tychczas zaproponowano i szeroko zbadano rózna srodki zapobiegawcze i rózne sposoby le¬ czenia kokoydiozy. Przykladanymi proponowanych ozynników lecznioznych i prewencyjnych sa zwiazki arsenu, nitrofuranu lub bisfenolu, sulfonamidy, pochodna tiazyny, chinoliny, pi¬ rydyny lub guanidyny itd. Jednakze srodki te nie sa dostatecznie skuteczne, a przy tys po¬ jawily sie nowe gatunki Protozoa wykazujace opornosc ?*obec tych srodków. Oczekiwane Jest wiec opracowanie nowego, efektywnego srodka, Poszukujao nowych antybiotyków, z próbek gleby pobranych w róznych miejscach izclcwa- no mikroorganizmy i badano syntezowane przez nie antybiotyki, W wyniku tych badan znale¬ ziono nowy antybiotyk, oznaozony symbolem 76-11, nieznany dotychczas n literaturze. Anty¬ biotyk ten Jest wytwarzany przez nowowyizolowany mikro organizm i jest akuaulowany w jego komórkach i w pozywoe hodowlanej. Poszukiwania srodka przeciw kokcydiozie u drobiu dopro¬ wadzily do ustalenia, za antybiotyk 76-11 Jest wysooe skutecznym czynnikiem przeciwkok :?y- dlozowym.2 131 791 Pewne antybiotyki znalasly szerokie zastosowanie jako dodatki paszowe9 przyspieszaja- oe wzrost zwierzat i drobiu i zwiekszajace nosnosc jaj. Podawanie zwierzetom tych samych antybiotyków co czlowiekowi powoduje pojawianie sie opornych szczepów, co moze miec szkod¬ liwy wplyw na leozenie ludzi. Ponadto istnieje niebezpieczenstwo akumulaoji antybiotyku w ciele zwierzeoia 1 wprowadzania tego antybiotyku do organizmu czlowieka ze spozywanym miesem* Badania nad czynnikami przyspieszajacymi wzrost pozbawionymi wyzej opisanych wad doprowadzily do stwierdzenia! ze podawanie antybiotyku 76-11 zwierzetom domowym i drobiowi przyspiesza produkcje kwasu propionowego w narzadach trawiennych i inhibituje wzrost lepko- soi oieozy zwaozowej. Wiadomo, ze wspólczynnik utylizacji energii w ciele zywego zwierzecia jest dla kwasu propionowego wyzszy niz dla Innyoh lotnych kwasów tluszczowych, takich jak octowy ozy maslowy* 5a podstawie wyzej opisanych faktów wykazano, ze antybiotyk 76-11 moze byc znakomitym czynnikiem przyspieszajacym wzrost zwierzat domowych i drobiu i zwiekszaja- oym efektywnosc zywienia. Powyzsze odkrycia staly sie podstawa wynalazku.Wedlug wynalazku sposób wytwarzania nowego antybiotyku, oznaczonego symbolem 76-11, po¬ zwala na wytwarzanie skuteoznego srodka przeolw kokoydiozie drobiu, przyspieszajacego wzrost zwierzat do mowyoh i drobiu i zwiekszajaoego efektywnosc ich zywienia, który znajduje zasto¬ sowanie równiez jako skladnik paszy drobiowej, skuteoznej w zapobieganiu i leczeniu kokoy- diozy oraz paszy dla zwierzat domowych i drobiu, przyspieszajacej wzrost i zwiekszajacej efektywnosc zywienia.Sposób wytwarzania nowego antybiotyku oznaczonego symbolem 76-11, wedlug wynalazku po¬ lega na tym, ze prowadzi sie fermentacje mikroorganizmu zdolnego do syntetyzowania antybio¬ tyku 76-11, nalezacego do rodzaju Actinomadura o numerze kolekcji miedzynarodowej PERU BP-83 1 nastepnie wyodrebnia sie antybiotyk z brzeozki pofermentacyjnej.Korzystnie wyodrebnianie antybiotyku 76-11 z brzeozki przeprowadza sie zbierajac pozba¬ wiony komórek ekstrakt z brzeozki fermentacyjnej i poddajac go frakcjonowaniu metodami chro¬ matograficznymi .Na rysunku fig. 1 przedstawiono widmo absorpcji it nadfiolecie antybiotyku 76-11 (w po- staoi wolnego kwasu), a na rysunkach fig. 2 i 3 - widma absorpcji r podczerwieni tego anty¬ biotyku (w pastylce KBr), odpowiednio w postaoi soli sodowej i wolnego kwasu.Mikroorganizm stosowany w sposobie wedlug wynalazku nalezy do rodzaju Actinomadura i jest zdolny do wytwarzania antybiotyku 76-11* Mikroorganizmem takim jest Sp. 76-11, który nalezy do rodzaju Actinomadura i ma wlasciwosci mikrobiologiczne opisane ponizej. W sposo¬ bie Wedlug wynalazku mozna takze stosowac wszystkie inne szczepy nalezace do rodzaju Acti¬ nomadura zdolne do wytwarzania antybiotyku 76-11* Szczep Sp* 76-11 zostal zlozony 1 jest dostepny w Fermentation Research Institute, Agency of Industrial Science and Technology, Ministerstwa Miedzynarodowego Handlu i Przemyslu, Japonia, International Depositary Autho- rity (dalej okreslany jako "PERM") pod numerem FERM BP-83. Mikroorganizm Sp. 76-11 (F3RM BP-83) ma nastepujace wlasoiwosci mikrobiologiczne* Wlasciwosoi Sp* 76-11 (FERM BP-83) na rózny oh pozywkach hodowlanych obserwowano 20 do 30 dni po inokulaoji- Odcienie barw podane w nawiasie zgodne sa z Desorlption Color Hame Diotionaiy.(I) Morfologia* Sp* 76-11 rozwija sie na agarze z maka owsiana i na agarze z ekstraktem slodowym oraz z ekstraktem z drozdzy, leoz nie rozwija sie lub prawie nie rozwija sie na innyoh pozywkach i dlatego obserwowano morfologie na pozywkach agarowych z maka owsiana, z wyoiagiem slodowym i wyciagiem z drozdzy i cieklej 3 % pozywce z maka owsiana* Otrzymano nastepujace wynikli (1) Grzybnia substratowa* Grzybnia w podlozu rozoiaga sie 1 ros^slezia w pozywkach ag«~ rowyoh 1 cieklyoh. Po dlugim okresie hodowli grzybnia substratowa dzieli sie z wytworzeniem eliptyoznyoh zarodników wielkosci 0,8 - 1,2 x 1,5 - 1,7 mikrometra* Grzybnia powietrzna nie powstaje na róznych pozywkach hodowlanych lecz na agarze z maka owsiana po hodowli w tempe¬ raturze 33°C w ciagu ponad 20 dni, czasami formuje sie cienka grzybnia powietrzna, zgieta i w ksztalcie sznura lub peku sznurów, nieco rozgaleziona, nie tworzaca zarodników.131791 3 (2) Grzybnia powietrzna. Nie powstaje na róznych pozywkach hodowlanyoh9 leoz ozasami powstaje na agarze z maka owsiana, przy hodowli w ciagu ponad 30 dni* Uformowana grzybnia powietrzna jest nieregularnie pozginana. Obecnosci zarodników nie stwierdzono pod mikro¬ skopem elektronowym, (II) Sklad komórek, Sp. 76-11 hodowano na pozywce zawierajacej 1 % glukozy, 1 % ekstra¬ ktu z drozdzy i 0,1 % maki owsianej, w temperaturze 33°C, w ciagu 7 dni przy wstrzasaniu.Komórki zebrano i przemyto, otrzymujac próbke do analizy na sklad komórek. Analizowano kwas dwuaminopimelinowy i sklad cukrów. Stwierdzono obecnosc kwasu dwuaminopimelinowego typu me za, galaktoze i maduroze.(III) Wzrost na róznych pozywkach hodowlanych. (a) Agar z sacharoza i azotanem (agar Czapeck*a): Wzrost: bardzo slaby. Nieznaczny wzrost obserwuje sie po 30 dniach hodowli. Kolonia jest przejrzysta. Powierzchnia barwy jasnobrazowej (2 ea), spód barwy jasnej kosci sloniowej (2 ca)? Grzybnia powietrznie ni* powstaje. Rozpuszczalny pigment: nie powstaje. (b) Agar glukozowo-asparaginowy. Nie obserwuje sie wzrostu, (o) Agar glioerynowo-asparaginowy: Nie obserwuje sie wzrostu* (d) Agar z solami nieorganicznymi i skrobia. Wzrost: bardzo slaby. Nieznaozny wzrost obserwuje sie po 30 dniach. Powierzchnia ma barwe jasnozóltobrazowa (3 go) t spód zóltobra- zowa (3 ie). Grzybnia powietrzna: nie powstaje. Rozpuszczalny pigmenti nie powstaje* (e) Agar tyrozynowy* Wzrost: bardzo slaby* Powierzchnia barwy jasnozóltej (3 ca), spód barwy jasnej kosci sloniowej (2 ca). Grzybnia powietrzna: nie powstaja* Rozpuszczalny pig¬ ment: nie powstaje* (f) Agar odzywczy. Wzrost: bardzo slaby. Po 30 dniach powierzchnia i spód barwy jasnej kosoi sloniowej (2 oa)• Grzybnia powietrzna: nie powstaje. Rozpuszczalny pigment: nie powstaje. (g) Agar z ekstraktem z drozdzy i ekstraktem slodowym (ISP No* 2): Wzrost: dobry. Po¬ wierzchnia ma postac bruzdowatej, twardej powloki, zarówno powierzchnia jak 1 spód barwy jasnobrazowej (2 ne), czasami niebieskawej (10 ie)• Rozpuszczalny pigment: nie powstaje.Grzybnia powietrzna: po dlugim okresie hodowli powstaje bialawej barwy grzybnia powietrzna* (h) Agar z maka owsiana (ISP No. 3). Wzrost: dobry. Powierzchnia jest gladka, o charak¬ terze powloki, barwy indygowo-niebieskiej (10 ie), a spód barwy bialej, w koncu indygowo- -niebieskiej (10 ne) • Grzybnia powietrzna: po 30 dniach powstaje grzybnia powietrzna barwy bialej* Rozpuszczalny pigment: nie powstaje. (i) Agar z peptonem, ekstraktem z drozdzy i zelazem (ISP Ho* 6): Nie obserwuje sie wzrostu* (j) Odtluszczone mleko (37°C): Wzrost: powolny* Koagulacja i peptonizacja. (k) Zelatyna z glukoza i peptonem (20°C)t Wzrost: bardzo powolny* Obserwuje sie uplyn¬ nianie* (IV) Wlasoiwosoi fizjologiczne* Optymalna temperatura dla wzrostu: 27 do 37°C, najko¬ rzystniejsza 33 do 37°C. Uplynnianie zelatyny: tak* Hydroliza skrobi: nie. Odtluszczone mleko: koagulacja i slaba peptonizaoja. Powstawanie pigmentu melanino-podobnego: nie. Opor¬ nosc na kwas: oporny na kwas* (V) Utylizaoja róznych zródel wegla: Sp* 76-11 hodowane na agarze Pridhama i Gottlieba (ISP No. 9) (produkcja Difeo Co.) zawierajacym rózne oukry, lecz nie obserwowano wzrostu i dlatego uzyto wyzej opisanej pozywki, do której dodawano 0,1 % ekstraktu z drozdzy.Otrzymano nastepujace wyniki: L-arabinoza - +++; D-ksyloza - +++; D-glukoza - +++t D-fruk- toza - +++; sacharoza - +++| 1-inozyt - ++; L-ramnoza - ++++; rafinoza - ++; mannit - -M-+; kontrola -i.Ooenat ++++ - bardzo dobry wzrost; +++ - dobry wzrost; ++ - wzrost; i - kontrola.Charakterystyka Sp. 76-11* Sp* 76-11 mozna pokrótce scharakteryzowac nastepujaco: (a) Morfologia: Sp* 76-11 na ogól nie tworzy grzybni powietrznej, leoz czasami tworzy ja po dlugim okresie hodowli* Grzybnia substratowa jest pozginana, a w ostatnim okresie ho—4 131 791 dowli dzieli sie, z wytworzeniem eliptycznych zarodników. Grzybnia jest Gram dodatnia i oporna na kwas. (b) Wzrost na róznych pozywkach! Sp. 76-11 nie rozwija sie lub prawie nie rozwija sie na róznyoh pozywkach, poza agarem z ekstraktem z drozdzy i ekstraktem slodowym. Szczep ro¬ zwija sie najlepiej na agarze z maka owsiana i po 3 do A tygodniach hodowli tworzy w ko¬ mórkach nierozpuszczalny w wodzie pigment niebieski-indygo• (o) Wlasciwosci fizjologiozne* Szozep rozwija sie dobrze w temperaturze 33 - 37°C, lek¬ ko uplynnia zolatyne, koaguluje i peptonizuje odtluszczone mleko i nie tworzy pigmentu me- laninowego. (d) Utylizaoja oukru. Szozep utylizuje dobrze L-arabinoze, D-ksyloze, D-glukoze, D-fruk- toze, sacharoze| 1-inozyt, L~ramnoze, rafinoze i mannit na agarze Pridhama i Gottlieba z do¬ datkiem 0,1 % ekstraktu z drozdzy.Jak wyzej opisano, Sp. 76-11 okazuje sie 3zczepem nalezacym do Aotlnomycetes, rodzaju Actinomadura, na podstawie morfologii zarodników i grzybni, wzrostu na róznyoh pozywkach i skladu sciany komórkowej. Jednakze przez porównanie charakterystyki Sp. 76-11 z charakte¬ rystyka opisana w Nonemura H and Y. Ohara: Distribution of Aotinomyoetes in Soil. U. Some New Species of the Genus Actinomadura, Lechevalier i inni J. Ferment. Technol. 49:904-912, 1971, oraz Preobrazhenskaya, T.P.; M.I. Svesbnikoya and L.P. Tarekhova: Key for Identifi- oation of the Species of the Genus Actinomadura* The Bioiogy of the Aotinomycetes and Re- lated Organisme 12: 30-38, 1977, stwierdzono, ze nie opisano nigdzie szczepów produkuja- oych pigment niebieski-indygo w komórkach na agarze z maka owsiana, jak to ma miejsce w przypadku Sp. 76-11• Z powyzszego wynika, ze Sp» 76-11 jest nowym szczepem nalezacym do rodzaju Actinomadura.W wytwarzaniu antybiotyku 76-11, sposobem wedlug wynalazku mikroorganizm wytwarzajacy 76-11, Sp. 76-11 (PERM BP-83) hoduje sie sposobem konwencjonalnym w produkcji antybioty¬ ków. Sposób hodowli nie ma szczególnego znaozenia i mozna hodowle prowadzic w pozywce plyn¬ nej lub stalej. W celu prowadzenia hodowli na skale przemyslowa, korzystnie, zaleca sie przyjac sposób, w którym pozywke hodowlana inokuluje sie zawiesina zarodników lub hodowla mikroorganizmu wytwarzajacego antybiotyk 76-11, a hodowle prowadzic przy napowietrzaniu i mieszaniu.Zródla odzywcze stosowane w sposobie wedlug wynalazku nie maja szczególnie decydujace¬ go znaozenia* Stosuje sie dowolne zródla odzywcze zwykle stosowane do hodowli mikroorgani¬ zmów. Jako zródla wegla stosuje sie skrobie, dekstryne, gliceryne, glukoze, sacharoze, ga- laktoze, inozyt, mannit itp. Jako zródla azotu stosuje sie make owsiana, drozdze, pepton, proszek sojowy, ekstrakt z miesa, otreby ryzowe, otreby pszenne, mooznik, namok kukurydzia¬ ny, sole amonowe, azotany i inne organiczne i nieorganiczne zwiazki azotu. Jezeli to jest pozadane, stosuje sie dodatek innych soli nieorganicznych, jak chlorek sodu, fosforany lub sole potasu, wapnia, cynku, manganu i zelaza. Do pozywki mozna dodawac ewentualnie oleje zwierzece, roslinne lub mineralne. Warunki hodowli takie jak temperature i czas mozna do¬ bierac odpowiednio dla uzyskania maksymalnej produkcji antybiotyku 76-11. Hodowle prowadzi sie w zakresie pH 4 do 9# korzystnie okolo 7, w temperaturze 25 do 35°Ct korzystnie w tem¬ peraturze 28 do 33°C, przez okolo 5 do 20 dni korzystnie 5 do 11 dni# Jednakze nalezy ro¬ zumiec, ze takie warunki hodowli jak sklad pozywki, pH, temperatura, mieszanie mozna odpo¬ wiednio zmieniac, dla uzyskania wyników optymalnych dla danego szczepu i warunków zewne¬ trzny oh« Po zakonczeniu fermentacji brzeczke poddaje sie np. wirowaniu, w cela oddzielenia komórek od roztworu. Wytworzony antybiotyk 76-11 wydziela sie z brzeczki dowolnym konwen¬ cjonalnym sposobem, zwykle stosowanym do wydzielania metabolitu. Przykladowo, stosuje sie, jezeli to jest konieczne wielokrotnie, sposób wykorzystujacy róznice rozpuszczalnosci an¬ tybiotyku 76-11 i zanieczyszczen, róznice ich powinowactwa do adsorpcji lub kombinacje tyoh róznic.Antybiotyk 76-11 wystepuje zarówno w plynie hodowlanym jak i w komórkach 1 moze byc ekstrahowany z plynu hodowlanego za pomoca ootanu etylu lub butylu, chloroformu, butanolu ltp., dzieki róznicy rozpuszczalnosci w srodowisku wodnym 1 organicznym. Komórki ekstrahuje131791 5 sie a o©tonem zawieraJaoym wode, po czym pod zmniejszonym olsnieniem odparowuje sie organi¬ czny rozpuszozalnik, a wodny roztwór ekstrahuje octanem etylu lub podobnym rozpuszczalni¬ kiem* Oba ekstrakty laczy sie 1 odparowuje, otrzymujac surowy ekstrakt antybiotyku 76-11.Poniewaz surowy ekstrakt zawiera duza ilosc zanieczyszczen wydziela sie go dowolnym, kon¬ wencjonalnym sposobem. Korzystnie stosuje sie w tym celu metode chromatografii adsorpcyj- nej na zelu krzemionkowym, tlenku glinu ltp# i tak otrzymany surowy produkt poddaje sie dalszemu oczyszczaniu. Przykladowo, surowy ekstrakt rozpuszczony w malej ilosci benzenu wprowadza sie na kolumne z zelem krzemionkowym, uprzednio kondycjonowana benzenem, Elucje prowadzi sie benzenem o wzrastajacej zawartosci octanu etylu. Eluat frakcjonuje sie przy uzyciu kolektora frakcji. Frakcje wykazujace czynnosc biologiczna zbiera sie i odparowuja, otrzymujac oczyszczony proszek, W celu dalszego oczyszczenia, powtarza sie chromatografie na zelu krzemionkowym. Dal¬ sze oczyezozanie przeprowadza sie za pomoca preparatywnej chromatografii cienkowarstwowej, jezeli to jest konieczne. Odparowanie pod zmniejszonym cisnieniea daje oczyszczony produkt, ktcry rozpuszcza sie w malej ilosci metanolu i ochladza, co powoduje wydzielenie antybio¬ tyku 76-11 w postaci bezbarwnych krysztalów. Krysztaly odsaoza sie 1 suszy, otrzymujac ozy- ety antybiotyk 76-11.Tak otrzymany antybiotyk 76-11 wykazuje nastepujace wlasoiwosci fizykoohemlozne i bio- logiozne.Analiza elementarna? wolny kwas: C; 62,61 %% H; 8,27 %% N? 0 %\ sól sodowa: C; 60,57 %% H; 8,04 %, N; 0 %.Ciezar czasteczkowy: 843 (z miareczkowania); 873 (pomiar metoda spektografii masowej PD)* Temperatura topnienia: Wolny kwas: 108 - 112°C; sól sodowa: 210 - 212°C (z rozkladem), Skrecalnosc wlasoiwa: £dC] ,2^ + 36,6°/ o = 0,382, w roztworze ohloroformowycjt Widmo absorpoji w nadfiolecie: w MeOH i HC1 - MeOH: A mai = 217 n/fi (B \ *n 303), 262 m/p (E 1 *m 182), 301 m/p (B ] *m 68); w zasadowym MeOH: X max = 260 m/jx (B ] £m 87) f 308 m/M (B \ *ffi 50).Widmo absorpoji w podczerwieni: Glówne pasma absorpoji w plytce KBr - wolny kwas: 3450, 2960, 1720, 1640, 1610, 1578* 1446, 1380, 1315t 1292, 1250, 1209, 1151# 1100, 1035» 975t 940 om'1; sól sodowa: 3390, 2960, 1718, 1640, 1609, 1578, 14J0, 1380, 1340, 1316, 1250, 1197, 1152, 1108, 1092, 1060, 1040, 1002, 980, 930 cm"1.Rozpuszczalnosci latwo rozpuszczalny w benzenie, chloroformie, ootanie etylu i acetonie, rozpuszczalny w metanolu, etanolu i dwumetyloformamldzie, bardzo slabo rozpuszozalny w wo¬ dzie i heksanie, Reakoje barwne: Dodatnia reakcja z nadmanganianem potasu, ujemna z kwasem nad jodowym - - benzydyna, Odozyn: substancja kwasowa, pKa 4,6/ w 66,7 % dioksanie/.Barwa: bezbarwne krysztaly.Czynnosc przeciwbakteryjna: Najmniejsze stezenie inhibitujace wzrost mikroorganizmów na agarze z bulionem.Badany mikroorganizm Staphyloooocus aureus 209 P Staphylocoocus aureusy(wielooporny) Baolllus subtllis PC 1219 Bacillus subtllis H 17 Baolllus subtllis H 45 (reo~) Mycobaoterium SP 607 Mycobaoterium pniei Myoobaoterium avium Esoherichia ooli Salmonella typhlmurium najmniejsze stezenie hamujace wzrost (mcg/ml) 0,4 0,4 0,4 0,4 0,4 0t4 0,4 0,4 100 1006 131 791 Czynnosc wobeo komórek rakowyoh. Antybiotyk 76-11 wykazuje indukoje róznicowania nobeo bialaczki Prienda i komórek bialaczki szpikowej w stezeniu 1 do 100 mcg/ml.Toksycznosc wobec myszy. Doustne podawanie 50, 100 i 200 mg/kg antybiotyku 76-11 w po- staoi zawiesiny w karboksymetylooelulozie nie wykazalo toksycznosci u myszy.Z porównania fizykochemicznych i biologicznych wlasciwosci antybiotyku 76-11, wyzej opisanych, z wlasciwosciami znanych antybiotyków wynika, ze antybiotyk 76-11 mozna sklasy¬ fikowac jako tzw. antybiotyk polieterowy jonoforowy, poniewaz jest on substancja kwasna, a jego sól sodowa jest rozpuszczalna w oleju; wykazuje silna aktywnosc wobec bakterii Gram- -dodatnich i bakterii odpornych na kwas, nie zawiera azotu w strukturze czasteczkowej itp.Jednakze zadna ze znanych substancji nie wykazuje takioh samych wlasciwosci fizykochemicz¬ nych, zwlaszcza takioh samych pasm absorpcji w nadfiolecie, a wiec antybiotyk 76-11 jest nowym antybiotykiem.Jako ozynnik przeoiwkokoydiozowy, antybiotyk 76-11 mozna podawac zakazonemu drobiowi jako taki lub w postaoi dodatku paszowego. Przykladami materialu paszowego sa maka jecz¬ mienna, maka pszenna, maka zytnia, maka kukurydziana, maczka sojowa, wytloki sojowe, wytlo¬ ki z nasienia kapusty, otreby ryzowe, otreby odolejone, bialy proszek ziemniaczany, proszek z batatów, skrobie innego rodzaju, drozdze, maczka rybna, pozostalosci po fermentacji i po¬ dobne. Antybiotyk 76-11 mozna równiez dodawac do pewnych konwencjonalnych dodatków paszo¬ wych, takich jak rózne witaminy, mineraly, srodki konserwujace, preparaty enzymatyczne, bialka, weglowodany, aminokwasy, srodki przeciwgoraczkowe, czynniki uspakajajace, czynniki przeciwzapalne i srodki mikrobobójcze. Zawartosc substancji czynnej zmienia sie w zalezno¬ sci od rodzaju i stanu choroby, wieku drobiu i zwykle miesci sie w zakresie od okolo 5 do 200 ppm, korzystnie 10 do 100 ppm.Wynalazek zapewnia znakomity czynnik przeciwkokoydlozowy dla drobiu, niewykazujacy tok¬ sycznosci i dzialan ubocznych. Czynnik przyspieszajacy wzrost i efektywnosc zywienia wytwa¬ rzany sposobem wedlug wynalazku w postaoi antybiotyku 76-11 dodaje sie do paszy lub wody pitnej, jako taki lub w postaci zawiesiny lub roztworu w rozcienczalniku lub w postaci pro¬ szku, tabletki, kapsulki, granulki lub pigulki, które mozna wytwarzac przez mieszanie an¬ tybiotyku 76-11 z fizjologicznie nieszkodliwym stalym lub cieklym rozcienczalnikiem. W przy¬ padku dodawania do paszy, korzystnie stosuje sie uprzednio sporzadzona przedmieszke. Przed¬ mie szke mozna wytwarzac przez zmieszanie oczyszczonych lub surowych produktów lub komórek zawierajacych substancje czynna z dopuszozalnym fizjologioznie, stalym lub cieklym nosnikiem* Przykladami nosnika stalego sa maka przenna, maka sojowa, otreby ryzowe, maka kukurydziana, skrobia, glukoza, drozdze, maczka rybna, talk, ziemia okrzemkowa itp., a przykladami nosnika oieklego fizjologiozny roztwór soli, destylowana woda, fizjologicznie dopuszczalne rozpusz¬ czalniki organiczne itp.Antybiotyk wytwarzany sposobem wedlug wynalazku mozna mieszac z innymi odpowiednimi sub¬ stancjami pomooniozymi lub dodatkami, takimi jak czynniki emulgujace, dyspergujaoe, zawie¬ szajace, zwilzajaoe, zatezajaoe lub zelatynizujace, czynniki mikrobobójcze, preparaty enzy¬ matyczne, antybiotyki, preparaty laktobacilli. Zawartosc eubstanoji ozynnej w mieszance wstepnej mozna odpowiednio zmieniac, w zaleznosci od gatunku zwierzecia domowego lub drobiu.Stezenie antybiotyku 76-11 w srodku przyspieszajacym wzrost i efektywnosc zywienia moz¬ na zmieniac w zaleznosci od gatunku i wieku zwierzecia itp. Przykladowo, ptakom domowym, jak kury, przepiórki, indyki, perliczki, kaczki, gesi itp. podaje sie w postaoi paszy za¬ wierajacej antybiotyk 76-11 w ilosoi 5 do 200 ppm, korzystnie 10 do 100 ppm. Zawartosc sub¬ stancji ozynnej w paszy korzystnie wynosi 5 do 200 ppm, a zwlaszcza 10 do 100 ppm w pr^- padku trzody chlewnej, królików itp., a 1 do 100 ppm, zwlaszcza 2 do 50 ppm w prspadku zwierzat przezuwajacych, jak bydlo, owce, kozy itp* Wytwarzany sposobem wedlug wynalazku antybiotyk 76-11 ma niska toksycznosc i te zalete, ze jego podawanie laoznie z Innymi antybiotykiem zwierzetom domowym 1 drobiowi zasadniczo nie wywoluje dzialan uboczny oh. Podawanie antybiotyków polieterowyeh, takich jak Salinomy- oyna 1 Monenoyna, w zwyklej dawoe, laoznie z Trojacetylo-oleandmy cyna lub Pleuromutllina131791 7 w poataoi fumaranu, w zwyklej dawce, zwierzetom domowym lub drobiowi zwykle powoduje cza¬ sowy brak laknienia, paraliz tylnych konczyn Itp* i dlatego nalezy unikac podawania anty¬ biotyku polieterowego równoczesnie lub prawie równoczesnie z tymi substancjami* Natomiast nie ma takiego niebezpieczenstwa w przypadku antybiotyku 76-11, który jest znakomitym czyn¬ nikiem przyspieszajacym wzrost i zwiekszajacym efektywnosc zywienia zwierzat domowych i drobiu* Podawanie antybiotyku wytworzonego sposobem wedlug wynalazku zwierzetom domowym i dro¬ biowi przyspiesza tworzenie kwasu proplonowego w narzadach trawiennych i hamuje wzrost lep¬ kosci cieczy zwaozowej, czego wynikiem jest nie tylko zapobieganie dyzenterii, wzdeciom i ketozie zwierzat, lecz równiez przyspieszanie zdrowego wzrostu zwierzat i drobiu 1 zwiek¬ szenie efektywnosci zywienia.Przy uzyciu przeciwkokoydiozowym i przyspieszajacym wzrost i efektywnosc zywienia, an¬ tybiotyku wytworzonego sposobem wedlug wynalazku substancja czynna czyli antybiotyk moze byc stosowany w postaci produktu oczyszczonego lub surowego, komórek zawierajacych antybio¬ tyk 76-11, fizjologioznie dopuszozalnej soli metalu (jak sodowa, wapniowa itp*), estru orga¬ nicznego kwasu (jak ester kwasu propionowego, ester kwasu walerianowego itp.) lub kompleksu z metalem (np* z cynkiem)* Wynalazek zilustrowano w ponizszym przykladzie* W opisie i zastrzezeniach % i czesci oznaczaja, jezeli nie zaznaczono inaczej, % wagowe 1 czesci wagowe* Przyklad* Wytwarzanie antybiotyku 76-11* Wyzej opisany szczep Sp* 76-11 (FERM BP-83) uprzednio hodowany na skosie inokulowano do pozywki zawierajacej 3 % maki ow¬ sianej, 1,5 % gliceryny i 0,5 % ekstraktu miesnego (pH okolo 6,5)* Fermentacje prowadzono w temperaturze 28°C w ciagu 11 dni, przy wstrzasaniu* Po 3 ml brzeczki inokulowano do swie¬ zej pozywki, zawierajacej te same skladniki i prowadzono fermentacje w ciagu 7ydni* '140 ml otrzymanej brzeozki inokulowano do 18 litrów pozywki o skladzie jak wyzej, w kadzi fermen¬ tacyjnej i prowadzono fermentacje w temperaturze 28°C w oiagu 210 godzin, przy napowietrza¬ niu z szybkoscia 18 litrów na minute i mieszaniu z azybkoscia 330 obrotów na minute.Po fermentacji do brzeozki dodano 400 g ziemi okrzemkowej (Radiolite 700) i brzeczke odwirowano. Sklarowana ciecz (14 litrów, pH 7,8) dwukrotnie ekstrahowano odpowiednio 8 li¬ trami i 5 litrami octanu etylu* Komórki ekstrahowano dwukrotnie odpowiednio 9 litrami i 6 litrami acetonu* Ekstrakty odparowano pod zmniejszonym cisnieniem, otrzymujac 2 litry wodnego roztworu (pH 8), który ekstrahowano dwiema porcjami po 1 litrze octanu etylu* Eks¬ trakty polaczono z ekstraktem sklarowanej cieozy 1 odparowano pod zmniejszonym cisnieniem, otrzymana pozostalosc rozpuszozono w malej ilosci benzenu, a roztwór wprowadzono na kolum¬ ne z zelem krzemionkowym (0 3 xm x 50 om), uprzednio kondyojonowana benzenem* Eluoje prowa¬ dzono kolejno 2 litrami benzenu, 1 litrem mieszaniny benzen-ootan etylu (5:1, objetoscio¬ wo) i 1 litrem mieszaniny benzen-ootan etylu (1 t 1, objetosciowo). Frakcje aktywne, które zostaly wyeluowane mieszanina benzen-octan etylu 1 t 1. zebrano, odparowano pod zmniejszo¬ nym cisnieniem i zadano metanolem, otrzymujac okolo 1 g surowego krysztalu. Po kilku kry¬ stalizacjach z metanolu otrzymano 400 mg czystego krysztalu soli sodowej antybiotyku 76-11* Zastrzezenia patentowe 1* Sposób wytwarzania nowego antybiotyku, oznaczonego symbolem 76-11, znamien¬ ny tym, ze prowadzi sie fermentacje produkujaoego ten antybiotyk mikroorganizmu ro¬ dzaju Aotinomadura Sp. 76-11 (FERM BP-83) 1 wyodrebnia z brzeczki fermentacyjnej antybio¬ tyk 76-11. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze wyodrebnianie antybioty- ...ku 76-11 z brzeczki fermentacyjnej przeprowadza sie zbierajao pozbawiony komórek ekstrakt z brzeczki fermentacyjnej i frakojonujac ekstrakt sposobem chromatograficznym.131 791 r/% y m&RNOLU i ZMUfóZONYM jn&fMOLU pj fiUlmiCZtfYM MErftNDlU 220 240 260 280 300 320 340 3SO (my) FI S. 1131 791 100r FIG. 2 A{\aX- 10 j i i i_ 360O 2900 2000 1900 1700 1500 1300 1100 900 700 500 UCZ&R FRlOHf)(cm'1)131 791 FIG.3 °' 3600 ' zkoo ' 20001900 ' 1?00 'l500 1300 H0O 900 ' 700 500 l/CZBR FRLOUR (cm1) Pracownia Poligraficzna UP PRL. Naklad 100 egz.Cena 100 zl PL PL PL PL

Claims (2)

1. Zastrzezenia patentowe 1. * Sposób wytwarzania nowego antybiotyku, oznaczonego symbolem 76-11, znamien¬ ny tym, ze prowadzi sie fermentacje produkujaoego ten antybiotyk mikroorganizmu ro¬ dzaju Aotinomadura Sp. 76-11 (FERM BP-83) 1 wyodrebnia z brzeczki fermentacyjnej antybio¬ tyk 76-11.
2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze wyodrebnianie antybioty- ...ku 76-11 z brzeczki fermentacyjnej przeprowadza sie zbierajao pozbawiony komórek ekstrakt z brzeczki fermentacyjnej i frakojonujac ekstrakt sposobem chromatograficznym.131 791 r/% y m&RNOLU i ZMUfóZONYM jn&fMOLU pj fiUlmiCZtfYM MErftNDlU 220 240 260 280 300 320 340 3SO (my) FI S. 1131 791 100r FIG. 2 A{\aX- 10 j i i i_ 360O 2900 2000 1900 1700 1500 1300 1100 900 700 500 UCZ&R FRlOHf)(cm'1)131 791 FIG.3 °' 3600 ' zkoo ' 20001900 ' 1?00 'l500 1300 H0O 900 ' 700 500 l/CZBR FRLOUR (cm1) Pracownia Poligraficzna UP PRL. Naklad 100 egz. Cena 100 zl PL PL PL PL
PL1982237754A 1981-08-04 1982-08-03 Process for preparing novel antibiotic PL131791B1 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP56122210A JPS5823627A (ja) 1981-08-04 1981-08-04 抗コクシジウム剤
JP56207464A JPS58107141A (ja) 1981-12-22 1981-12-22 家畜の発育促進・飼料効率改善剤

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL237754A1 PL237754A1 (en) 1983-04-11
PL131791B1 true PL131791B1 (en) 1985-01-31

Family

ID=26459378

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL1982237754A PL131791B1 (en) 1981-08-04 1982-08-03 Process for preparing novel antibiotic

Country Status (8)

Country Link
US (1) US4517178A (pl)
EP (1) EP0071970B1 (pl)
AU (1) AU552328B2 (pl)
CA (1) CA1183789A (pl)
DE (1) DE3264771D1 (pl)
HU (1) HU190809B (pl)
NZ (1) NZ201243A (pl)
PL (1) PL131791B1 (pl)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8425685D0 (en) * 1984-10-11 1984-11-14 Lepetit Spa Antibiotic a 40926 complex
JP4680339B2 (ja) * 1999-11-26 2011-05-11 日清丸紅飼料株式会社 コクシジウム症の予防および/または治療用飼料
GB0207495D0 (en) * 2002-03-28 2002-05-08 Biochemie Gmbh Organic compounds
US20050090433A1 (en) 2002-11-18 2005-04-28 Vicuron Pharmaceuticals, Inc Dalbavancin compositions for treatment of bacterial infections
US7119061B2 (en) 2002-11-18 2006-10-10 Vicuron Pharmaceuticals, Inc. Dalbavancin compositions for treatment of bacterial infections
US20060074014A1 (en) 2002-11-18 2006-04-06 Vicuron Pharmaceuticals Inc. Dalbavancin compositions for treatment of bacterial infections

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4195079A (en) * 1979-01-31 1980-03-25 Pfizer Inc. New polycyclic ether antibiotic

Also Published As

Publication number Publication date
EP0071970B1 (en) 1985-07-17
NZ201243A (en) 1985-03-20
US4517178A (en) 1985-05-14
EP0071970A1 (en) 1983-02-16
HU190809B (en) 1986-11-28
CA1183789A (en) 1985-03-12
PL237754A1 (en) 1983-04-11
AU552328B2 (en) 1986-05-29
DE3264771D1 (en) 1985-08-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4582822A (en) Antibiotic A80190, pharmaceutical compositions containing same and method of use
US4083962A (en) Coccidiocidal combinations
US4548974A (en) Antibiotics produced by Kibdelosporangium aridum shearer
US4683201A (en) Antibiotic A80190-producing Actinomadura oligospora and process
US4129578A (en) Polycyclic ether antibiotic
PL131791B1 (en) Process for preparing novel antibiotic
US3949070A (en) New antibiotic substance, its preparation and its use as growth promoting agents
US4229535A (en) Method for preparing multhiomycin
US4279894A (en) Streptomyces metabolite
US4824863A (en) Antibiotic A80438
US4670260A (en) Antibiotic for animal feeds
EP0235795B1 (en) Antibiotic f-0769, process for its production, and its use as a growth accelerating and feed efficiency increasing agent and as an antitumour agent
JPH01272586A (ja) 抗コクシジウム活性および成長促進活性を有する酸性の多環式エーテル抗生物質
JPH01165392A (ja) 抗胞子虫症剤および成長促進剤として有益な酸性多環エーテル
US3932619A (en) Metabolite A-27106 and processes for its preparation and use
US4672036A (en) Pure cultures of Kibdelsporangium aridum Shearer gen. nov., sp. nov. ATCC 39323 and mutants thereof
DE3511753A1 (de) Verwendung von efomycinen als wachstumsfoerderer, efomycine und ihre herstellung
IE58637B1 (en) Polyether antibiotic A80190
KR900005858B1 (ko) 신규의 항생물질 6270의 제조법
EP0293787B1 (en) Antibiotic 6270B, processes for its production, and its use as an anticoccidiosis agent and a feed additive
GB2027013A (en) Compound M.139603 from Streptomyces longisporoflavus, and its use in ruminants
SU576966A3 (ru) Способ получени антибиотического комплекса а-28086
CA1320464C (en) Antibiotic a80190
DE2140322A1 (de) Neues Antibiotikum
KR800001240B1 (ko) 폴리사이클릭 에테르 항생물질의 제조방법