PL130887B2 - Process for preparing novel aminoacids derivatives of pyrimidine ring - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania nowych aminokwasów pochodnych pier¬ scienia pirymidynowego, o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku, w którym R oznacza rodnik p-chlorofenylowy lub 3,4-dichlorofenylowy.Aminokwasy wytworzone sposobem wedlug wynalazku wykazuja silne dzialanie bakteriosta- tyczne w stosunku do bakterii Gram dodatnich, Wedlug wynalazku sposób wytwarzania nowych aminokwasów pochodnych pierscienia piry¬ midynowego, o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku, w którym R oznacza rodnik p- chlorofenylowy lub 3,4-dichlorofenylowy, polega na tym, ze kwas 2-fenylo-4-tio-6-metylopirymi- dyno-5-karboksylowy stapia sie z p-chloroanilina lub 3,4-dichloroanilina, w temperaturze 180 -200°C.Nieoczekiwanie okazalo sie, ze przeprowadzenie kwasu 2-fenylo-4-tio-6-metylopirymidyno-5- karboksylowego w odpowiednie aminokwasy prowadzi do wytworzenia zwiazków o silnym dziala¬ niu przeciwbakteryjnym, czego nie mozna bylo z góry przewidziec. Dzialanie to zostalo potwierdzone w testach przeciwbakteryjnych, które wykazaly, ze zwiazki te hamuja wzrost bakterii Gram dodatnich takich jak Staphylococcus pyogenes oraz Staphylococcus epidermidis w steze¬ niach 50-12,5 //g/ml pozywki.Przedmiot wynalazku jest przedstawiony w dwóch przykladach wykonania.Przyklad I. 5 g kwasu 2-fenylo-4-tio-rmetylopirymidyno-5-karboksylowego stapia sie z 4 g p-chloroaniliny w temperaturze 190°C przez czas 6 godzin. Nastepnie calosc krystalizuje sie z metanolu, otrzymujac 4g kwasu 2-fenylo-4-p-chlorofenyIoamino-6-metylopirymidyno- 5- karboksylowego, z wydajnoscia równa 58,9% wydajnosci teoretycznej. Otrzymany zwiazek ma postac drobnokrystalicznego osadu bialego o temperaturze topnienia 213-215°C.Przyklad II. 5g kwasu 2-fenylo-4-tio-6-metylopirymidyno-5-karboksylowego stapia sie i 4g 3,4-dichloroaniliny w temperaturze 190°C przez czas 4 godzin. Nastepnie calosc krystalizuje sie z mieszaniny chloroformu i pirydyny, otrzymujac 4,4 g kwasu 2-fenylo-4-/3,4-dichlorofenylo- amino/-6-metylopirymidyno- 5-karboksylowego, z wydajnoscia równa 59,0% wydajnosci teorety¬ cznej. Otrzymany zwiazek ma postac bialych krysztalków o temperaturze topnienia 180-181°C.2 ' 130887 Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania nowych aminokwasów pochodnych pierscienia pirymidyaowego o wzo¬ rze ogólnym przedstawionym na rysunku, w którym R oznacza rodnik p-chlorofenylowy lub 3,4-dichlorofenylowy, znamienny tym, ze kwas 2-fenylo-4-tio-6-metylopirymidyno-5-karboksy- lowy stapia sie z p-chloroanilina lub 3,4-dichloroanilina, w temperaturze 180-200°C.C00H n/vn:h Pracownia Poligraficzna UP PRL. Naklad 100 egz.Cena 100 zl PL

Claims (1)

1. Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania nowych aminokwasów pochodnych pierscienia pirymidyaowego o wzo¬ rze ogólnym przedstawionym na rysunku, w którym R oznacza rodnik p-chlorofenylowy lub 3,4-dichlorofenylowy, znamienny tym, ze kwas 2-fenylo-4-tio-6-metylopirymidyno-5-karboksy- lowy stapia sie z p-chloroanilina lub 3,4-dichloroanilina, w temperaturze 180-200°C. C00H n/vn:h Pracownia Poligraficzna UP PRL. Naklad 100 egz. Cena 100 zl PL