Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania pochodnych nowego ukladu heterocyklicz¬ nego 2,3,4,5,7,12-heksyhydro-lH-(l,2,5)-triazepino-(l,2-b)-ftalazyno-l,5-dionu o wzorze ogól¬ nym przedstawionym na rysunku, w którym R oznacza atom wodoru lub grupe alkilowa a Ri grupe alkilowa, hydroksyalkilowa, aminoalkilowa, arylowa lub aryloalkilowa. Sa to zwiazki nowe, nieopisane w pismiennictwie chemicznym. Wytworzone zwiazki wykazuja dzialanie na osrodkowy uklad nerwowy. Moga byc stosowane jako srodki o dzialaniu terapeutycznym oraz jako pólprodukty w ich syntezie.Sposobem wedlug wynalazku zwiazki o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku, w którym R i Ri posiadaja wyzej podane znaczenie, wytwarza sie z dobra wydajnoscia na drodze kondensacji 2,3-dwu-(chlorowcoacylo)-l,2-3,4-tetrahydroftalazyn z aminami pierwszorzedo- wymi, korzystnie alkiloaminami, hydroksyalkiloaminami, aminoalkiloaminami, aryloaminami lub aryloalkiloaminami.Sposobem wedlug wynalazku reakcje kondensacji prowadzi sie w srodowisku rozpuszczalnika organicznego, obojetnego w warunkach rekacji, w takim jak: aromatyczny weglowodór, alkohol lub eter, korzystnie w alkoholu, w temperaturze do 100°C, w obecnosci srodków wiazacych chlorowcowodór, szczególnie korzystnie w obecnosci weglanów metali alkalicznych.Wytworzone sposobem wedlug wynalazku zwiazki o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku, w którym R i Ri maja wyzej podane znaczenie, wyodrebnia sie z mieszaniny reakcyjnej znanymi sposobami, na przyklad przez czesciowe oddestylowanie rozpuszczalnika z mieszaniny reakcyjnej, pozostawienie jej na okres 12 godzin w temperaturze do 5°C, saczenie, przemywanie woda i oczyszcza w znany sposób, na przyklad na drodze krystalizacji.Budowe otrzymanych zwiazków potwierdzono analiza elementarna, widmowa w podczerwieni, magnetycznego rezonansu jadrowego, jak równiez wyznaczono ich masy czasteczkowe metoda spektrografii masowej.Przyklad I. Do roztworu 8,61 czesci wagowych 2,3-dwu-(chloroaetylo)- 1,2,3,4-tetrahydro- ftalazyny w 300 czesciach objetosciowych benzowodnego alkoholu etylowego dodaje sie 6,36 czesci2 120 339 wagowych bezwodnego weglanu sodowego, ogrzewa do wrzenia, dodaje 3,23 czesci wagowych benzyloaminy w 50 czesciach objetosciowych bezwodnego alkoholu etylowego i kontynuuje ogrzewanie mieszaniny przez 15 godzin. Goraca mieszanine saczy sie, przesacz zageszcza do 1/3 objetosci roztworu i pozostawia na 12 godzin w temperaturze 5°C. Osad odsacza sie, przemywa kilkakrotnie woda, suszy i krystalizuje z alkoholu izopropylowego. Otrzymuje sie 8 czesci wagowych (82,97% wydajnosci teoretycznej) 3-benzylo-2,3,4,5,7,12-hekahydro-lH-(l,2,5)- triazepino-(l,2-b)-rtalazyno-l,5-dionu o temperaturze topnienia 130,5°-132°C; MS: 321 (M*) Postepujac analogicznie do sposobu opisanego w przykladzie I, uzywajac 8,61 czesci wagowych 2,3-dwu-(chloroacetylo)-, badz 11,28 czesci wagowych 2,3-dwu-(bromoacetylo)- 1,2,3,4-tetrahydroftalazyny i 2,2 czesci wagowych izobutyloaminy otrzymuje sie 3-izobutylo- 2,3,4,5,7,12-heksahydro-lH-(l,2,5)-triazepino-(l,2-b)-ftalazyno-l,5-dion o temperasturze topnie¬ nia 174°C-178°C; MS = 287 (M4) Przykladll. Do roztworu 7,52 czesci wagowych 2,3-dwu-(bromoacetylo)-1,2,3,4- tetrahydroftalazyny w 370 czesciach objetosciowych bezwodnego alkoholu etylowego dodaje sie 4,24 czesci wagowych bezwodnego weglanu sodowego, ogrzewa do wrzenia, dodaje 1,9 czesci wagowych aniliny w 50 czesciach objetosciowych bezwodnego alkoholu etylowego i kontynuuje ogrzewanie przez 15 godzin. Po ostudzeniu mieszanine reakcyjna pozostawia sie na 12 godzin w temperaturze do 5°C, odsacza sie osad, kilkakrotnie przemywa woda i po wysuszeniu krystalizuje z acetonitrylu. Otrzymuje sie 4,9 czesci wagowych (79,71% wydajnosci teoretycznej) 3-fenylo- 2,3,4,5,7,12-heksahydro-lH-(l,2,5)-triazepino-(l,2-b)-ftalazyno-l,5-dionu o temperaturze topnie¬ nia 296,5°-299,5°C z silnym rozkladem; MS = (M+).Postepujac w sposób opisany w przykladzie II stosujac 5,74 czesci wagowych 2,3-dwu- (chloroacetylo)-badz 7,52 czesci wagowych 2,3-dwu-(bromoacetylo)-l,2,3,4-tetrahydroftalazyny i 2,85 czesci wagowych 3-chlorobenzyloaminy lub 2,85 czesci wagowych 4-metylobenzyloaminy lub 2,75 czesci wagowych 4-metoksybenzyloaminy lub 2,75 czesci wagowych 4-metoksybenzyloaminy otrzymuje sie nastepujace zwiazki: 3-(3-chlorobenzylo)-2,3,4,5,7,12-heksahydro-lH-(l,2,5)-triazepino-(l,2,-bKtalazyno-l,5- -dion o temperaturze topnienia 171-174° z srednim rozkladem; MS = 355 (M*); 3-(4-chlorobenzylo)-2,3,4,5,7,12-heksahydro-lH-(l,2,5)-triazepino-(l,2-b)-ftalazyno-l,5- -dion o temperaturze topnienia 198°-201° z rozkladem; MS = 355 (M4); 3-(4-metylobenzylo)-2,3,4,5,7,12-heksahydro-lH-(l,2,5)-triazepino-(l,2,-b)-ftalazyno-l,5- -dion o temperaturze topnienia 164°-167°C z srednim rozkladem; MS = 335 (M+); 3-(4-metoksybenzylo)-2,3,4,5,7,12-hekahydro-lH-(l,2,5)»triazepino-(l,2-b)-ftalazyno-l,5- -dion o temperaturze topnienia 134,5°C; MS = 351 (M4).Przyklad III. Do roztworu 8,61 czesci wagowych 2,3-dwu-(chloroacetylo)-1,2,3,4- tetrahydoftalazyny w 300 czesciach objetosciowych bezwodnego alkoholu etylowego dodaje sie 6,36 czesci wagowych bezwodnego weglanu sodowego, ogrzewa do wrzenia i dodaje 3,95 czesci wagowych N-(2-aminoetylo)-morfoliny i kontynuuje ogrzewanie przez 15 godzin. Z mieszaniny reakcyjnej oddestylowuje sie pod zmniejszonym cisnieniem rozpuszczalnik, pozostalosc rozpuszcza w chloroformie, saczy z przesaczu ponownie oddestylowuje rozpuszczalnik i pozostalosc krystalizuje z alkoholu izopropylowego. Otrzymuje sie 8,20 czesci wagowych (79,36% wydajnosci teoretycznej) 3-(2-morfolinoetylo)-2,3,4,5,7,12-heksahydro-lH-(l,2,5)-triazepiono- (l,2-b)-ftalazyno-l,5-dionu o temperaturze topnienia 148°C-149,5°C; MS = 344 (M4).Postepujac w sposób opisany w przykladzie III, stosujac 8,61 czesci wagowych 2,3-dwu- (chloroacetylo)-badz 11,28 czesci wagowych 2,3-dwu-(bromoacetylo)-l,2,3,4-tetrahydroftalazyny i 4,35 czesci wagowych N-(3-aminopropylo)-morfoliny lub 1,85 czesci wagowych etanoloaminy lub 2,28 czesci wagowych 3-aminopropanolu-1 lub 3,1 czesci wagowych 3-(dwumetyloamino)- propyloaminy otrzymuje sie nastepujace zwiazki: 3-(3-morfolinopropylo)-12,3,4,5,7,12.heksahydro-lH-(l,2,5)-triazepino-(l,2-b)-ftalazyno- 1,5-dion o temperaturze topnienia 121,5°C; MS = 358 (M4); 3-(2-hydroksyetylo)-2,3,4,5,7,12-heksahydro-lH-(l,2,5)-triazepino-(l,2-bKtalazyno-l,5- -dion o temperaturze topnienia 154°-157°C; MS = 275 (M4); 3-(3-hydroksypropylo)-2,3,4,5,7,12-heksahydro-lH-(l,2,5)-tiazepino-(l,2-b)ftalazyno-l,5- -dion o temperaturze topnienia 141°-142,5°C; MS = 289 (M4);120339 3 3-(3-dwumetyloaminopropylo)-2,3,4,5,7,12-heksahydro- lH-( 1,2,5)-triazepino-( 1,2-b)-ftala- zyno-l,5-dion o temperaturze topnienia 116,5°C; MS = 316 (M+).Przyklad IV. Do roztworu 2,02 czesci wagowych 2,3-dwu-(2-bromopropionylo)-1,2,3,4- tetrahydroftalazyny w 70 czesciach objetosciowych bezwodnego alkoholu etylowego dodaje sie 1,1 czesci wagowych bezwodnego weglanu sodowego, ogrzewa do wrzenia, dodaje 0,65 czesci wagowych N-(2-aminoetylo)-morfoliny w 20 czesciach objetosciowych bezwodnego alkoholu etylowego i kontynuuje ogrzewanie przez 15 godzin. Z mieszaniny reakcyjnej oddestylowuje sie pod zmniejszonym cisnieniem rozpuszczalnik, do pozostalosci dodaje wody i po 12 godzinach saczy. Osad przemywa sie woda, suszy i krystalizuje z alkoholu izopropylowego. Otrzymuje sie 1,2 czesci wagowych (64,43% wydajnosci teoretycznej) 2,4-dwumetylo-3-(2-morfolinoetylo)- 2,3,4,5,7,12-heksahydro-lH-(l,2,5)-triazcpino-(l?2-b)-ftalazyno-l,5-dionu o temperaturze topnie¬ nia 159-161,5°C; MS=372(M+).Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania pochodnych 2,3,4,5,7,12-heksahydro- lH-( 1,2,5)-triazepino-( 1,2-b)- ftalazyno-l,5-dipnu o wzorze ogólnym przedstawionym na rysunku, w którym R oznacza atom wodoru lub grupe alkilowa, Ri oznacza grupe alkilowa, hydroksyalkilowa, aminoalkilowa, arylowa lub aryloalkilowa, znamienny tym, ze 2,3-dwu-(chlorowcoacylo).l,2,3,4-tetrahydroftala- zyny kondensuje sie z aminami pierwszorzedowymi korzystnie z alkiloaminami, hydroksyalkiloa- minami, aminoalkiloaminami, aryloaminami, aryloalkiloaminami, przy czym reakcje kondensacji prowadzi sie w srodowisku rozpuszczalnika organicznego obojetnego w warunkach reakcji, w temperaturze do 100°C w obecnosci srodków wiazacych chlorowcowodór. 0 R u i 0 R PL