PE60296A1 - Nueva sulfonamida - Google Patents

Abstract

SE REFIERE AL COMPUESTO DE FORMULA I DONDE: R1 ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO O HETEROCICLILO; R2 ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO; R3 ES H, ALQUILO INFERIOR, CIANO, CARBOXI ENTRE OTROS; R4 ES H O ALQUILO INFERIOR; R5 ES H O UN RESTO R7; R6 ES -(CH2)mR7; R5 Y R6 JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO QUE LOS UNE, FORMAN UN RESTO N-HETEROCICLICO; R7 ES FENILO, FENILO SUSTITUIDO, CICLOALQUILO ENTRE OTROS; Ra ES H, ALQUILO INFERIOR O HIDROXI; Rb ES H o ALQUILO INFERIOR; Z ES OH, AMINO O UN RESTO -OR8 ENTRE OTROS; R8 ES HETEROCICLILO, FENILO, FENILO SUSTITUIDO ENTRE OTROS; A e Y INDEPENDIENTEMENTE SON OXIGENO O AZUFRE; X ES N o CH; n ES O, 1 o 2; TAMBIEN SE REFIERE A LOS PROCESOS DE PREPARACION, TAL COMO EL CARACTERIZADO POR: a) REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA II EN LA QUE R2, R3, R4, Ra, Rb, A, Z, Y y n YA SE DEFINIERON, Y EN LOS QUE LOS GRUPOS AMINO O HIDROXI DE R3 Y Z ESTAN EVENTUALMENTE PROTEGIDOS CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO SULFONICO DE FORMULA R1SO2OH; O b) REACCION EN MEDIO BASICO, DE UN COMPUESTO DE FORMULA III DONDE R1, R2, R3, R4, A y X YA SE DEFINIERON CON UN COMPUESTO DE FORMULA HalCH2(CRaRb)nCH2OH, DONDE Hal ES HALOGENO Y LOS GRUPOS HIDROXI PUEDEN ESTAR PROTEGIDOS. ES USADO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA ACTIVIDAD DE LA ENDOTELINA TAL COMO ENFERMEDADES VASCULARES