PE20081835A1 - COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA PDE4 - Google Patents

Abstract

SE REFIERE A COMPUESTOS PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDINA DE FORMULA (I), EN DONDE Ar ES LA SUBFORMULA (x) EN DONDE Q1 ES NH O NMe, EN CUYO CASO Q2 ES -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)NH- O -C(O)NMe-; O Q1 ES UN ENLACE O -O-, EN CUYO CASO Q2 ES UN ENLACE; O Q1 ES -C(O)-, EN CUYO CASO Q2 ES NH O NMe, O Q1 ES -S(O)2-, EN CUYO CASO Q2 ES NH, NMe O UN ENLACE; Y L ES (CH2)n DONDE n ES 4 A 13; O L ES -(CH2)m1-O-(CH2)m2, DONDE -(CH2)m2 ESTA UNIDO AL GRUPO NR5R6; R5 ES H, METILO, ETILO, ENTRE OTROS; R6 ES ALQUILO(C1-C4) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O R5 Y R6 JUNTOS SON -(CH2)2-X-(CH2)2-; -(CH2)2-X-(CH2)3-, ENTRE OTROS; X ES O U NR8; R1 ES ALQUILO(C1-C3), -CH2-FLUOROALQUILO(C1-C2) O -CH2CH2OH; R2 ES H, METILO, ETILO, CICLOPROPILO, ENTRE OTROS; R3 ES CICLOALQUILO (C4-C7), CICLOALQUENILO(C5-C7) OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R4 ES H, METILO O ETILO. SON SELECCIONADOS N-{[1,6-DIETIL-4-(TETRAHIDRO-2H-PIRAN-4-ILAMINO)-1H-PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDIN-5-IL]METIL}-4-({8-[(2-HIDROXIETIL)(METIL)AMINO]OCTANOIL}AMINO)BENZAMIDA, 4-({1,6-DIETIL-5-[({[4-(4-{[4-(4-MORFOLINIL)BUTIL]OXI}BUTIL]OXI}BUTIL)FENIL]CARBONIL}AMINO)METIL]-1H-PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDIN-4-IL}AMINO)-1-PIPERIDINACARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA DE TIPO IV (PDE4), SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, ALERGICAS TAL COMO COPD, ASMA O RINITIS