PE20071148A1 - Mejoras en la preparacion de intermedios que conducen a hidrocloruro de [4-(5-aminometil-2-fluoro-fenil)-piperidin-1-il]-(4-bromo-3-metil-5-propoxi-tiofen-2-il)-metanona - Google Patents

Mejoras en la preparacion de intermedios que conducen a hidrocloruro de [4-(5-aminometil-2-fluoro-fenil)-piperidin-1-il]-(4-bromo-3-metil-5-propoxi-tiofen-2-il)-metanona

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Abstract

SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS INTERMEDIOS DE HIDROCLORURO DE [4-(5-AMINOMETIL-2-FLUORO-FENIL)-PIPERIDIN-1-IL]-(4-BROMO-3-METIL-5-PROPOXI-TIOFEN-2-IL)-METANONA TAL COMO: A) UN COMPUESTO DE FORMULA (8) O ESTER O-PROPILICO DEL ACIDO 3-OXO-TIOBUTIRICO QUE COMPRENDE CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA (7) CON ACETONA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ETEREO TAL COMO TETRAHIDROFURANO, 2-METILTETRAHIDROFURANO O TERC-BUTIL METIL ETER, UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO TAL COMO TOLUENO O HEPTANO, Y UNA BASE METALICA ORGANICA TAL COMO (BIS)TRIMETILSILIL AMIDA DE SODIO, A UNA TEMPERATURA DE 15ºC A 55 ºC; Y B) UN COMPUESTO DE FORMULA (13) O ESTER METILICO DEL ACIDO (3-OXO-1-PROPOXI-BUT-1-ENILSULFANIL)-ACETICO QUE COMPRENDE ALQUILAR EL COMPUESTO DE FORMULA (8) CON BROMOACETATO DE METILO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO POLAR TAL COMO DIMETILFORMAMIDA, UN DISOLVENTE ETEREO, UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO CLORADO TAL COMO DICLOROMETANO Y UNA BASE ALQUILAMINA TAL COMO TRIETILAMINA, A UNA TEMPERATURA DE 0ºC A 50 ºC. EL HIDROCLORURO DE [4-(5-AMINOMETIL-2-FLUORO-FENIL)-PIPERIDIN-1-IL]-(4-BROMO-3-METIL-5-PROPOXI-TIOFEN-2-IL)-METANONA ES UN INHIBIDOR DE TRIPTASA SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES INFLAMATORIAS
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DOP2005000039A (es) * 2004-03-26 2005-10-31 Aventis Pharma Inc Hidrocloruro de [4-(5-aminometil-2-fluoro-fenil)- piperidin-1-il]-(4-bomo-3-metil-5-propoxi-tiofen-2-il)-metanona como un inhibidor de la triptasa de mastocitos

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