PE20070325A1 - Formas de dosificacion oral que comprenden compuestos derivados de carbamato - Google Patents

Formas de dosificacion oral que comprenden compuestos derivados de carbamato

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Gayatri Sathyan
Suneel K Gupta
Ying Ou
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Abstract

SE REFIERE A UNA FORMA DE DOSIFICACION ORAL QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE FORMULA (I) O UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE X ES UN HALOGENO; R1, R2, R3, R4, R5 Y R6 SON H O ALQUILO(C1-C4) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FENILO QUE ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, ALQUILO(C1-C4), ALCOXI(C1-C4), NH, NITRO O CN; DICHOS COMPUESTOS COMPRENDEN ENANTIOMEROS DE FORMULA (Ia), (IIa), ENTRE OTROS, O MEZCLAS RACEMICAS DE LOS MISMOS, EN DONDE PREDOMINA UN ENANTIOMERO EN UNA CANTIDAD DE 90%. SE REFIERE TAMBIEN A UNA ESTRUCTURA DE DOSIFICACION ORAL DE LIBERACION SOSTENIDA QUE LIBERA DE MODO SOSTENIDO EL COMPUESTO DE FORMULA (I) O (II) A VELOCIDADES QUE PROVEEN UNA CONCENTRACION PLASMATICA MAXIMA PROMEDIO DE DOSIS UNICA Cmax DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) O (II), QUE SATISFACEN LA RELACION 5ng/ml/mg £ Cmax £ 16ng/ml/mg; Y DISPOSITIVOS QUE PERMITAN UNA DOSIFICACION DE DICHOS COMPUESTOS DE MODO QUE REDUZCA SUS EFECTOS SECUNDARIOS. LA CANTIDAD LIBERADA DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMA DE DOSIFICACION ORAL A LAS 2 HORAS ES DE 10% EN PESO DE LA DOSIS. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CONVULSIONES, EPILEPSIA, ATAQUE APOPLEJICO, ESPASMO MUSCULAR
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