PE20040289A1 - Derivados de azetidina como antagonistas de receptores cccr-3 - Google Patents

Derivados de azetidina como antagonistas de receptores cccr-3

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Grand Darren Mark Le
Clive Mccarthy
John James Woods
Clive Victor Walker
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Novartis Ag
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SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA I DONDE Ar ES UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HALOGENOS, C1-C8-ALQUILO, CIANO O NITRO; R1 ES H, O C1-C8-ALQUILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO POR HIDROXI, C1-C8-ALQUILO, ACILOXI, HALOGENO, CARBOXI, C1-C8-ALCOXICARBONILO, -N(R4)R5, -CON(R6)R7 O CICLO MONOVALENTE; R2 ES H, C1-C8-ALQUILO O C3-C10-CICLOALQUILO; R3 ES C1-C8-ALQUILO SUSTITUIDO POR FENILO, FENOXI, ACILOXI O NAFTILO O ES C3-10-CICLOALQUILO QUE PUEDE ESTAR FUSIONADO CON UN BENZO, UN HETEROCICLICO CON 1-4 HETEROATOMOS, FENILO O NAFTILO LOS QUE PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON HALOGENO, CIANO, HIDROXI, ACILO, NITRO, -SO2NH2, C1-C8-ALQUILO, O R2 Y R3 CON EL N FORMAN UN HETEROCICLO DE 5-10 MIEMROS; R4 Y R5 SON H O C1-C8-ALQUILO, O R4 ES H Y R5 ES HIDROXI-C1-C8-ALQUILO, ACILO, -SO2R8 O -CON(R6)R7, O JUNTOS CON EL N FORMAN UN HETEROCICLO DE 5-6 MIEMBROS; R6 Y R7 SON H O C1-C8-ALQUILO, O JUNTOS CON EL N FORMAN UN HETEROCICLO; R8 ES C1-C8-ALQUILO, C1-C8-HALOALQUILO O FENILO; X ES -C(=O)-, -O-, -CH2-, O CH(OH); Y ES O O S; m ES 1-4 Y n, p Y q SON CADA UNO O,1. SON COMPUESTOS PREFERIDOS N-{(S)-1-TERT-BUTOXIMETIL-3-[3-(4-FLUORO-FENOXI)-ACETIDIN-1-IL]-PROPIL}-3,4,5- TRIMETOXI-BENZAMIDA; {,3-[3-(4-FLUORO-FENOXI)-ACETIDIN-1-IL]-PROPIL}-AMIDA DE ACIDO QUINOLINA-3-CARBOXILICO; 1-(3,4-DIFLUORO- FENIL)-3-{3-(4-FLUORO-FENOXI)-ACETIDIN-1-IL]-PROPIL}-UREA, ENTRE OTROS. SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES MEDIADAS POR CCR-3, CONDICIONES PARTICULARMENTE INFLAMATORIAS O ALERGICAS
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