NO971606L - Anvendelse av indolderivater ved behandling av dermatologiske forstyrrelser og andre lidelser - Google Patents
Anvendelse av indolderivater ved behandling av dermatologiske forstyrrelser og andre lidelser Download PDFInfo
- Publication number
- NO971606L NO971606L NO971606A NO971606A NO971606L NO 971606 L NO971606 L NO 971606L NO 971606 A NO971606 A NO 971606A NO 971606 A NO971606 A NO 971606A NO 971606 L NO971606 L NO 971606L
- Authority
- NO
- Norway
- Prior art keywords
- formula
- compound
- treatment
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- Prior art date
Links
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims description 18
- 229940054051 antipsychotic indole derivative Drugs 0.000 title description 4
- 150000002475 indoles Chemical class 0.000 title description 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 43
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 19
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 12
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 10
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 9
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 claims description 8
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 8
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims description 8
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims description 7
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims description 7
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims description 6
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims description 6
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 claims description 5
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 claims description 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 5
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims description 5
- 206010016059 Facial pain Diseases 0.000 claims description 4
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims description 4
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 claims description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 4
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 claims description 3
- 208000010412 Glaucoma Diseases 0.000 claims description 3
- 206010043269 Tension headache Diseases 0.000 claims description 3
- 208000008548 Tension-Type Headache Diseases 0.000 claims description 3
- 208000025609 Urogenital disease Diseases 0.000 claims description 3
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 claims description 3
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims description 3
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 claims description 3
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims description 3
- 230000000414 obstructive effect Effects 0.000 claims description 3
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical class OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims description 2
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims description 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims description 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims description 2
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 claims description 2
- 208000033808 peripheral neuropathy Diseases 0.000 claims description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 6
- 208000027232 peripheral nervous system disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 claims 1
- YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N capsaicin Chemical compound COC1=CC(CNC(=O)CCCC\C=C\C(C)C)=CC=C1O YKPUWZUDDOIDPM-SOFGYWHQSA-N 0.000 description 16
- 229960002504 capsaicin Drugs 0.000 description 8
- 235000017663 capsaicin Nutrition 0.000 description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 7
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 5
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 5
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 4
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 4
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 4
- QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N serotonin Chemical compound C1=C(O)C=C2C(CCN)=CNC2=C1 QZAYGJVTTNCVMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 208000007920 Neurogenic Inflammation Diseases 0.000 description 3
- 230000009471 action Effects 0.000 description 3
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 description 3
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 3
- 230000001953 sensory effect Effects 0.000 description 3
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 3
- 210000002268 wool Anatomy 0.000 description 3
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 108090000932 Calcitonin Gene-Related Peptide Proteins 0.000 description 2
- 206010064012 Central pain syndrome Diseases 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L Magnesium sulfate Chemical compound [Mg+2].[O-][S+2]([O-])([O-])[O-] CSNNHWWHGAXBCP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 108090000189 Neuropeptides Proteins 0.000 description 2
- 239000000443 aerosol Substances 0.000 description 2
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 2
- 230000001804 emulsifying effect Effects 0.000 description 2
- 210000000548 hind-foot Anatomy 0.000 description 2
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 description 2
- 238000001990 intravenous administration Methods 0.000 description 2
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 2
- 210000005036 nerve Anatomy 0.000 description 2
- 230000007383 nerve stimulation Effects 0.000 description 2
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 2
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 description 2
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 2
- 238000007920 subcutaneous administration Methods 0.000 description 2
- 230000024883 vasodilation Effects 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QDZOEBFLNHCSSF-PFFBOGFISA-N (2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2R)-2-amino-5-carbamimidamidopentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-N-[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]pentanediamide Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(N)=O)NC(=O)[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H]1N(CCC1)C(=O)[C@H](N)CCCNC(N)=N)C1=CC=CC=C1 QDZOEBFLNHCSSF-PFFBOGFISA-N 0.000 description 1
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 1
- 206010002198 Anaphylactic reaction Diseases 0.000 description 1
- 208000028185 Angioedema Diseases 0.000 description 1
- 208000008822 Ankylosis Diseases 0.000 description 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 1
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 description 1
- 206010056695 Bronchial oedema Diseases 0.000 description 1
- 102100038518 Calcitonin Human genes 0.000 description 1
- 102000004414 Calcitonin Gene-Related Peptide Human genes 0.000 description 1
- 208000001387 Causalgia Diseases 0.000 description 1
- 201000006082 Chickenpox Diseases 0.000 description 1
- 206010009094 Chronic paroxysmal hemicrania Diseases 0.000 description 1
- 208000006561 Cluster Headache Diseases 0.000 description 1
- 208000023890 Complex Regional Pain Syndromes Diseases 0.000 description 1
- 208000013586 Complex regional pain syndrome type 1 Diseases 0.000 description 1
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 description 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 description 1
- 206010012468 Dermatitis herpetiformis Diseases 0.000 description 1
- 208000032131 Diabetic Neuropathies Diseases 0.000 description 1
- 206010013654 Drug abuse Diseases 0.000 description 1
- 206010014020 Ear pain Diseases 0.000 description 1
- 208000030814 Eating disease Diseases 0.000 description 1
- 208000001375 Facial Neuralgia Diseases 0.000 description 1
- 208000019454 Feeding and Eating disease Diseases 0.000 description 1
- 208000001640 Fibromyalgia Diseases 0.000 description 1
- 208000007882 Gastritis Diseases 0.000 description 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 1
- 208000022559 Inflammatory bowel disease Diseases 0.000 description 1
- 208000006877 Insect Bites and Stings Diseases 0.000 description 1
- 206010023198 Joint ankylosis Diseases 0.000 description 1
- 208000027530 Meniere disease Diseases 0.000 description 1
- 208000007702 Metatarsalgia Diseases 0.000 description 1
- 208000002472 Morton Neuroma Diseases 0.000 description 1
- 208000020059 Morton neuralgia Diseases 0.000 description 1
- MKYBYDHXWVHEJW-UHFFFAOYSA-N N-[1-oxo-1-(2,4,6,7-tetrahydrotriazolo[4,5-c]pyridin-5-yl)propan-2-yl]-2-[[3-(trifluoromethoxy)phenyl]methylamino]pyrimidine-5-carboxamide Chemical compound O=C(C(C)NC(=O)C=1C=NC(=NC=1)NCC1=CC(=CC=C1)OC(F)(F)F)N1CC2=C(CC1)NN=N2 MKYBYDHXWVHEJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010028836 Neck pain Diseases 0.000 description 1
- 206010029174 Nerve compression Diseases 0.000 description 1
- 102000003797 Neuropeptides Human genes 0.000 description 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 1
- 208000007117 Oral Ulcer Diseases 0.000 description 1
- 206010034277 Pemphigoid Diseases 0.000 description 1
- 208000004983 Phantom Limb Diseases 0.000 description 1
- 206010056238 Phantom pain Diseases 0.000 description 1
- 206010036105 Polyneuropathy Diseases 0.000 description 1
- 206010036376 Postherpetic Neuralgia Diseases 0.000 description 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 1
- 206010037423 Pulmonary oedema Diseases 0.000 description 1
- 206010037779 Radiculopathy Diseases 0.000 description 1
- 201000001947 Reflex Sympathetic Dystrophy Diseases 0.000 description 1
- 206010040744 Sinus headache Diseases 0.000 description 1
- 206010041303 Solar dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 201000002661 Spondylitis Diseases 0.000 description 1
- 102400000096 Substance P Human genes 0.000 description 1
- 101800003906 Substance P Proteins 0.000 description 1
- 208000007271 Substance Withdrawal Syndrome Diseases 0.000 description 1
- 206010042496 Sunburn Diseases 0.000 description 1
- 206010043121 Tarsal tunnel syndrome Diseases 0.000 description 1
- 206010043220 Temporomandibular joint syndrome Diseases 0.000 description 1
- 208000000491 Tendinopathy Diseases 0.000 description 1
- 206010043255 Tendonitis Diseases 0.000 description 1
- 206010053615 Thermal burn Diseases 0.000 description 1
- 208000000921 Urge Urinary Incontinence Diseases 0.000 description 1
- 208000024780 Urticaria Diseases 0.000 description 1
- 206010046980 Varicella Diseases 0.000 description 1
- 230000005856 abnormality Effects 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 1
- 230000003213 activating effect Effects 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000000556 agonist Substances 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 230000036783 anaphylactic response Effects 0.000 description 1
- 208000003455 anaphylaxis Diseases 0.000 description 1
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 description 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 1
- 230000002917 arthritic effect Effects 0.000 description 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 description 1
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 208000000594 bullous pemphigoid Diseases 0.000 description 1
- 208000003295 carpal tunnel syndrome Diseases 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 208000019425 cirrhosis of liver Diseases 0.000 description 1
- 208000018912 cluster headache syndrome Diseases 0.000 description 1
- 208000014439 complex regional pain syndrome type 2 Diseases 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 208000012790 cranial neuralgia Diseases 0.000 description 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 201000003146 cystitis Diseases 0.000 description 1
- 230000002950 deficient Effects 0.000 description 1
- 230000000779 depleting effect Effects 0.000 description 1
- 235000014632 disordered eating Nutrition 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 210000001951 dura mater Anatomy 0.000 description 1
- 208000007176 earache Diseases 0.000 description 1
- 239000008387 emulsifying waxe Substances 0.000 description 1
- 230000007717 exclusion Effects 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 208000021302 gastroesophageal reflux disease Diseases 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 238000001631 haemodialysis Methods 0.000 description 1
- 230000000322 hemodialysis Effects 0.000 description 1
- 208000030603 inherited susceptibility to asthma Diseases 0.000 description 1
- 108091008042 inhibitory receptors Proteins 0.000 description 1
- 230000000977 initiatory effect Effects 0.000 description 1
- 230000004410 intraocular pressure Effects 0.000 description 1
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 description 1
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 229910052943 magnesium sulfate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019341 magnesium sulphate Nutrition 0.000 description 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 1
- 230000004899 motility Effects 0.000 description 1
- 210000002569 neuron Anatomy 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 1
- 230000001151 other effect Effects 0.000 description 1
- 208000007777 paroxysmal Hemicrania Diseases 0.000 description 1
- 230000007824 polyneuropathy Effects 0.000 description 1
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 description 1
- 208000005333 pulmonary edema Diseases 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 description 1
- 206010039083 rhinitis Diseases 0.000 description 1
- 229940076279 serotonin Drugs 0.000 description 1
- 230000008326 skin blood flow Effects 0.000 description 1
- 208000011117 substance-related disease Diseases 0.000 description 1
- 210000000106 sweat gland Anatomy 0.000 description 1
- 230000005062 synaptic transmission Effects 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 description 1
- 230000002123 temporal effect Effects 0.000 description 1
- 201000004415 tendinitis Diseases 0.000 description 1
- 208000012720 thalamic disease Diseases 0.000 description 1
- -1 that is Chemical class 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- 208000004371 toothache Diseases 0.000 description 1
- 206010046494 urge incontinence Diseases 0.000 description 1
- 208000019553 vascular disease Diseases 0.000 description 1
- 208000002003 vulvitis Diseases 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/08—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for nausea, cinetosis or vertigo; Antiemetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/20—Hypnotics; Sedatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/26—Psychostimulants, e.g. nicotine, cocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/14—Decongestants or antiallergics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P39/00—General protective or antinoxious agents
- A61P39/02—Antidotes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Immunology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Obesity (AREA)
- Otolaryngology (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Anvendelse av indolderivater ved behandling av dermatologiske forstyrrelser og andre lidelser
Ny fremgangsmåte ved behandling
Den foreliggende oppfinnelse vedrører ny anvendelse av visse indolderivater ved behandling eller profylakse av medisinske forstyrrelser.
Internasjonal patentsøknad WO 92/06973 beskriver en rekke indolderivater som er effektive serotonin(5-HT)agonister. Disse forbindelser er anvendelige ved behandling av forstyrrelser som skyldes mangelfull serotogen neurotransmisjon, hvilke forstyrrelser omfatter hypertensjon, depresjon, angst, spiseforstyrrelser, over-vekt, narkotikamisbruk, cluster hodepine, migrene, smerte og kronisk paroksymal hemikrani og hodepine assosiert med vaskulære forstyrrelser. Forbindelsene dekket av WO 92/06973 innbefatter (R)-5-(metylaminsulfonylmetyl)-3-(N-metylpyrrolidin-2-ylmetyl)-lH-indol (Eksempel 5A, kjent som CP-122.288) og (R)-5-(metylaminsulfonylmetyl)-3-(pyrrolidin-2-ylmetyl)-lH-indol (Eksempel 6A, kjent som CP-122.638) .
Det er kjent at CP-122.288 og CP-122.638 utviser effektivitet mot neurogen inflammasjon i dura mater [W.S. Lee og M.A. Moskowitz, Brain Research, 626 (1993), 303-305].
Det er nå funnet at forbindelser med formel I
hvoriR<1>og R<2>uavhengig av hverandre er H ellerC<1->C<6>, og deres farmasøytisk akseptable salter er anvendelige ved en rekke tilstander.
Disse innbefatter:
(a) dermatologiske forstyrrelser så som psoriasis; eksem; atopisk dermatitt; pruritus (også kjent som umedgjørlig kløe) innbefattende kløe assosiert med lever cirrhose, kreft og hemodialyse; brannsår; skåldsår; solbrenthet; insektbitt; urticaria; og svettekjertelabnormaliteter, bulløs pemfigoid; fotodermatoser; hudvabler, kviser hos voksne, vannkopper; og dermatitt herpetiforma; (b) periferal neuropati innbefattende postherpetisk neuralgia, diabetisk neuropati så som periferal polyneuropati og radikulopati; kausalgi og reflekssympatetisk dystrofi; postmastektomi neuralgia; postoperativ neuralgia og smerte; vulva-vestibulitt; fantom lemsmerte; talamisk syndrom (sentral postslag smerte); temporo mandibularisk leddsyndrom; metatarsalgia (Morton's neuralgia); og neurogen smerte fra nervekompresjon forårsaket for eksempel ved en prolapset intervertebral disk eller karpal- eller tarsaltunnelsyndromer; (c) artritt, innbefattende osteartritt og reumataoid artritt; systemisk lupus erytrematosus; fibromyalgi; spondylitisankylose;; og tendinitt; (d) gastrointestinale og urogenitale sykdommer, innbefattende cystitt; gastroesofargeal refluks; gastritt; urge inkontinens; inflammatorisk tarmsykdom; irritert tarmsyndrom; forbindelsene er også effektive ved regulering av gastrointestinal kanalmotilitet; (e) hodepine assosiert med substanser eller deres tilbaketrekning (f. eks. medikament-tilbaketrekning), spenningshodepine; pediatrisk migrene; profylakse av migrene; og posttraumatisk dysautonomisk kefalgi; (f) orofacial smerte innbefattende tannpine og smerte av dental opprinnelse; øreverk; TML-smerte (temporal mandibular leddsmerte), sinussmerte; myofacial smerte; ikke-artrittisk og ikke-muskuloskeletal cervikal smerte;
munnsår, Meniéres sykdom; og atypisk facial neuralgia; (g) allergiske eller kronisk obstruktive luftveissykdommer innbefattende rhinitt; konjunktivitt; bronkialt ødem, bron-kial astma; neurologisk pulmonært ødem (voksen respiratorisk sykdomssyndrom); anafylakse; og angiødem; (h) glaukom (også kjent som intra-okulært trykk) og okulær inflammasjon.
Følgelig vedrører et aspekt ved den foreliggende oppfinnelse anvendelsen av en forbindelse med formel I som definert ovenfor, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ved fremstilling av et medikament for anvendelse ved enhver av de ovenfornevnte tilstander.
Et annet aspekt ved den foreliggende oppfinnelse vedrører en farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse med formel I som definert ovenfor, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, i blanding med en farmasøytisk akseptabel adjuvant, diluent eller bærer,karakterisert vedat sammensetningen er tilpasset for administrasjon til huden. Som nevnt over, kan konvensjonelle metoder anvendes for å lage en topisk sammensetning. Formuleringen kan tilpasses administrasjon til huden til utelukkelse av andre administrasj onsruter.
Et ytterligere aspekt ved den foreliggende oppfinnelse vedrører en fremgangsmåte for anvendelse ved enhver av de ovenfornevnte tilstander, hvilken fremgansgmåte omfatter administrering av en terapeutisk effektiv mengde av en forbindelse med formel I som definert over, eller et farma-søytisk akseptabelt salt derav til en pasient som har behov for en slik behandling.
Forbindelsene med formel I som definert over, kan eksistere som optiske isomere. Den foreliggende oppfinnelse innbefatter alle optiske isomere og blandinger derav. Imidlertid foretrekkes forbindelser med formel I med (R)-stereokjemi som gitt i formel IA:
Alkylgrupper som R<1>og R2 kan representere, kan være lineæ-re, sykliske eller forgrenet. Imidlertid er det foretrukket atR<1>og R2 hver kan representere metyl. Forbindelser med formel I innbefatter CP-122.288, CP-122.638 og (R)-5-(aminsulfonylmetyl)-3-(N-metylpyrrolidon-2-ylmetyl)-1H-indol.
Virkning av forbindelser med formel I ved forhindring eller lindring av ovenfornevnte forbindelser var ikke ventet. Noen av disse tilstander kan behandles ved anvendelse av capsaicin [(E)-N-(4-hydroksy-3-metoksyfenyl)-metyl]-8-metyl-6-nonenamid] som er kjent for å antagonisere neurogen inflammasjon ved å tappe neuropeptidnivåer for neuroner. Imidlertid er virkningsmekanismen for capsaicin totalt annerledes enn modus for forbindelser med formel I. Når capsain administreres til en pasient, aktiverer capsain selektivt primære sensor-afferenter slik at det frigis substanser kjent som "SP" (substans P) og "CGRP"
(calcitonin genrelatert peptid) som forårsaker inflammasjon. Den videre virkning av capsaicin resulterer i tapping av neuropeptider fra de primære sensor-afferenter, slik at disse nervene mister sin evne til å promotere vevsinflammasjon. Følgelig er den initielle virkning av capsaicin generelt å forårsake intens kløe og andre effekter assosiert med neurogen inflammasjon. I motsetning til dette undertrykker forbindelsene med formel I over inflam-
masjon umiddelbart ved å aktivere en inhibitorisk reseptor lokalisert ved enden av den sensoriske nerve. Når denne forskjell i funksjon er gitt, kan ikke effekter av forbindelser med formel I forutsies fra de kjente effekter av capsaicin; hvilke forbindelser ytterligere ikke har de uønskede effekter forårsaket av den initielle inflammasjon en opplever når capsaicin administreres.
Farmasøytisk akseptable salter av forbindelsene med formel I innbefatter ikke-toksiske syreaddisjonssalter, det vil si salter inneholdende farmakologisk akseptable anioner. Spesielle salter er nevnt i WO 92/06973 som også beskriver fremgangsmåter ved fremstilling av forbindelsene nevnt ovenfor og sammensetninger inneholdende forbindelsene for administrering til pasienten. Imidlertid er fumaratsaltet foretrukket i det minste ved oral administrasjon.
Forbindelsene med formel I og deres salter definert ovenfor kan formuleres på konvensjonelt vis ved anvendelse av en eller flere farmasøytisk akseptable bærerstoff. Følgelig kan de aktive forbindelser formuleres for topikal, oral, bukkal, intranasal, parenteral (f. eks. intravenøs, intramuskulær eller subkutan) eller rektal administrasjon eller i en form som egner seg for inhalasjon eller insufflasjon. Formuleringsfremgangsmåter er beskrevet i den ovenfornevnte Patent Application WO 92/06973.
Den daglige dose av forbindelsen som administreres til en pasient ved behandling av de ovenfornevnte tilstander, vil for en gitt. pasient bestemmes av en lege, men generelt vil den typisk ligge i området 0,1-200 mg aktiv ingrediens per enhet oral, parenteral eller bukkal dose som kunne administreres, for eksempel 1-4 ganger daglig for en voksen som veier 70 kg. I en aerosol sammensetning kan hver målte dose eller "utblåsning" inneholde 20-1000/ig av en forbindelse, og den totale daglige dose vil være i området 100 [ ig til 10 mg. Imidlertid er det funnet at forbindelsene CP-122.288 og CP-122.638 og (R)-5-(aminsulfonylmetyl)-3-(N-metylpyrrolidon-2-ylmetyl)-lH-indol er aktive ved doser som er mange ganger mindre. Den typiske enhetsdose ved topikal, oral, bukkal, intranasal, parenteral (f. eks. intravenøs, intramuskulær eller subkutan), rektal, inhalasjons- eller insufflasjons-administrasjon vil da være i området 1 nanogram til 200 mg for disse forbindelsene med en korre-sponderende redusert dose for aerosole formuleringer.
De følgende forsøk er antatt å gi en indikéring på testforbindelses effektivitet i flesteparten av tilstandene nevnt ovenfor: (i) Effekten av forbindelsene ifølge den foreliggende oppfinnelse ved undertrykking av inflammasjon kan demonstreres ved en metode av Escott og Brain ( Br. J. Pharmacol.
(1993), 110, 772-776) hvori ødem i en bakre rottepote måles etter safenøs nervestimulering. Testforbindelsen adminstreres intravenøst i ulike mengder, og resultatene registreres som forholdet mellom plasmabloduttredelse i den stimulerte/ikke-stimulerte bakre for. Det er funnet at forbindelse CP-122.288 har en signifikant effekt ved adminstrerte mengder så lave som 2 x IO"<14>mol/kg [Kajekar, Br. J. Pharmacol. (1995), 115, 1-2]. (ii) Effekten av en forbindelse ifølge foreliggende oppfinnelse ved undertrykking av vasodilasjon kan demonstreres ved en metode ifølge Kajekar et al. [Br. J. Pharmacol.
(1995), 115, 8P] hvori vasodilasjon i en bakre rottepote måles etter safenøs nervestimulering. Testforbindelsen adminstreres intravenøst i ulike doser, og resultatene registreres som endring i økning av hudens blodstrøm. Det er funnet at CP-122.288 har en signifikant effekt ved doser så lave som 2 x IO"12mol/kg.
Den foreliggende oppfinnelse er illustrert ved de følgende eksempler.
Eksempel 1
Topikal vandig kremformulering
1 kg Vandig krem BP inneholder emulgerende salve (3 00 g), fenoksyetanol (10 g) og renset vann (690 g). 1 kg emulgerende salve inneholder emulgerende voks (3 00 g), hvit mykparafin (500 g) og flytende parafin (200 g).
Eksempel 2
Topikal oljete kremformulering
1 kg Oljete krem BP inneholder ullalkoholsalve (500 g), fenoksyetanol (10 g), tørket magnesiumsulfat (5 g) og renset vann (485 g). 1 kg ullalkoholsalve inneholder ullalkoholer (60 g), hardparafin (240 g), hvit myk parafin (100 g) og flytende parafin (600 g).
Claims (14)
1. Anvendelse av en forbindelse med formel I,
hvori R <1> og R2 uavhengig av hverandre representerer H eller Cj -Cg alkyl, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ved fremstilling av et medikament for behandlilng av dermatologiske forstyrrelser.
2. Anvendelse av en forbindelse med formel I som definert i krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ved fremstilling av et medikament for behandling av periferale neuropatier.
3. Anvendelse av en forbindelse med formel I som definert i krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ved fremstilling av et medikament ved behandling av artritt.
4. Anvendelse av en forbindelse med formel I som definert i krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ved fremstilling av et medikament for behandling av gastrointestinale eller urogenitale sykdommer.
5 . Anvendelse av en forbindelse med formel I som definert i krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ved fremstilling av et medikament for behandling av hodepine assosiert med substanser eller deres tilbaketrekning; spenningshodepine; pediatrisk hodepine, posttraumatisk dysautonomisk kefalgi; eller profylakse av migrene.
6. Anvendelse av en forbindelse med formel I som definert i krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ved fremstilling av et medikament for behandling av orofacial smerte.
7. Anvendelse av en forbindelse med formel I som definert i krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ved fremstilling av et medikament for behandling av allergiske eller kronisk obstruktive luftveissykdommer.
8. Anvendelse av en forbindelse med formel I som definert i krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav, ved fremstilling av et medikament ved behandling av glaukom eller okkular inflammasjon.
9. Anvendelse ifølge krav 1-8, hvori R <1> og R <2> begge representerer metyl.
10. Anvendelse ifølge ethvert av de foregående krav, hvori forbindelsen med formel I er i form av et fumaratsalt.
11. Anvendelse ifølge krav 1, hvori medikamentet er for behandling av pruritus.
12. Anvendelse ifølge ethvert av de foregående krav, hvori forbindelsen med formel I har (R)-stereokjemi som vist i formel IA.
13. Farmasøytisk sammensetning omfattende en forbindelse med formel I som definert i krav1 , eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav i blanding med en farmasøytisk akseptabel adjuvant, diluent eller bærer, karakterisert ved at sammensetningen er tilpasset administrasjon til huden.
14. Fremgangsmåte ved behandling av.
(a) dermatologiske forstyrrelser;
(b) periferale forstyrrelser;
(c) artritt;
(d) gastrointestinale eller urogenitale sykdommer;
(e) hodepine assosiert med substanser eller deres tilbaketrekning; spenningshodepine; pediatrisk migrene; posttraumatisk dysautonomisk kefalgi; eller profylakse av migrene;
(f) orofacial smerte;
(g) allergiske eller kronisk obstruktive luftveissykdommer; eller
(h) glaukom eller okulær inflammasjon;
hvilken fremgangsmåte omfatter en terapeutisk mengde av en forbindelse med formel I som definert i krav 1, eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav til en pasient med behov for en slik behandling eller profylakse.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB9420529A GB9420529D0 (en) | 1994-10-12 | 1994-10-12 | Indoles |
| PCT/EP1995/003965 WO1996011685A2 (en) | 1994-10-12 | 1995-10-05 | Use of indole derivatives for the treatment of various diseases |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NO971606L true NO971606L (no) | 1997-04-08 |
| NO971606D0 NO971606D0 (no) | 1997-04-08 |
Family
ID=10762708
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NO971606A NO971606D0 (no) | 1994-10-12 | 1997-04-08 | Anvendelse av indolderivater ved behandling av dermatologiske forstyrrelser og andre lidelser |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6455567B1 (no) |
| EP (1) | EP0785781B1 (no) |
| JP (2) | JP3096306B2 (no) |
| KR (1) | KR970705992A (no) |
| CN (1) | CN1160347A (no) |
| AT (1) | ATE210980T1 (no) |
| AU (1) | AU3699795A (no) |
| BR (1) | BR9504375A (no) |
| CA (1) | CA2202484C (no) |
| CO (1) | CO4480025A1 (no) |
| CZ (1) | CZ285633B6 (no) |
| DE (1) | DE69524780T2 (no) |
| DK (1) | DK0785781T3 (no) |
| ES (1) | ES2167465T3 (no) |
| FI (1) | FI971527A0 (no) |
| GB (1) | GB9420529D0 (no) |
| HU (1) | HUT77317A (no) |
| IL (1) | IL115530A (no) |
| MX (1) | MX9702732A (no) |
| NO (1) | NO971606D0 (no) |
| PE (1) | PE47296A1 (no) |
| PL (1) | PL319868A1 (no) |
| PT (1) | PT785781E (no) |
| WO (1) | WO1996011685A2 (no) |
| ZA (1) | ZA958557B (no) |
Families Citing this family (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9424471D0 (en) * | 1994-12-03 | 1995-01-18 | Pfizer Ltd | Treatment of emesis |
| AU771130B2 (en) * | 2000-01-18 | 2004-03-11 | Merck & Co., Inc. | Ophthalmic compositions for treating ocular hypertension |
| EP1307191A2 (en) * | 2000-07-28 | 2003-05-07 | Inspire Pharmaceuticals, Inc. | Use of indole derivatives for the manufacture of a medicament for reducing intracular pressure |
| ES2172415B2 (es) | 2000-07-28 | 2003-11-16 | Univ Madrid Complutense | Tratamiento del glaucoma y la hipertension ocular por medio de un analogo de la melatonina. |
| EP1452167A1 (de) * | 2003-02-28 | 2004-09-01 | Cognis France S.A. | Kosmetische, pharmazeutische und/oder dermatologische Zubereitungen enthaltend einen Extrakt aus Eperua falcata |
| US20040192754A1 (en) * | 2003-03-24 | 2004-09-30 | Shapira Nathan Andrew | Methods for treating idiopathic hyperhidrosis and associated conditions |
| DE10337184A1 (de) * | 2003-08-13 | 2005-03-10 | Gruenenthal Gmbh | Substituierte 3-Pyrrolidin-Indol-Derivate |
| US9789161B2 (en) * | 2006-04-28 | 2017-10-17 | Warsaw Orthopedic, Inc. | Methods for treating back or neck pain caused by NGF using a therapeutic agent consisting of ReN-1820, ALE-0540 and capsaicin |
| US8916611B2 (en) * | 2006-04-28 | 2014-12-23 | Warsaw Orthopedic, Inc. | Pharmaceutical removal of neuronal extensions from a degenerating disc |
| US20070253960A1 (en) * | 2006-04-28 | 2007-11-01 | Josee Roy | Pharmaceutical removal of vascular extensions from a degenerating disc |
| CN103479624B (zh) * | 2013-10-10 | 2015-06-17 | 嵊州市诺米克进出口有限公司 | Racemosins A在制备治疗或预防口腔溃疡药物中的应用 |
Family Cites Families (25)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE3719924A1 (de) * | 1986-12-22 | 1988-06-30 | Bayer Ag | 8-substituierte 2-aminotetraline |
| GB2222768B (en) * | 1988-06-17 | 1992-01-22 | Nat Res Dev | Analgesic compounds and compositions |
| US5559129A (en) * | 1990-10-15 | 1996-09-24 | Pfizer Inc | Indole derivatives |
| US5607951A (en) | 1990-10-15 | 1997-03-04 | Pfizer Inc | Indole derivatives |
| DE10299004I2 (de) * | 1990-10-15 | 2006-03-16 | Pfizer | Indolderivate |
| US5545644A (en) | 1990-10-15 | 1996-08-13 | Pfizer Inc. | Indole derivatives |
| US5578612A (en) | 1990-10-15 | 1996-11-26 | Pfizer Inc. | Indole derivatives |
| US5559246A (en) | 1990-10-15 | 1996-09-24 | Pfizer Inc. | Indole derivatives |
| BR9206810A (pt) | 1991-11-25 | 1995-10-31 | Pfizer | Derivados de indol |
| US5409941A (en) | 1992-02-03 | 1995-04-25 | Pfizer Inc. | 5-heteroyl indole derivatives |
| TW288010B (no) | 1992-03-05 | 1996-10-11 | Pfizer | |
| GB9207396D0 (en) * | 1992-04-03 | 1992-05-13 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
| AU670579B2 (en) | 1992-04-07 | 1996-07-25 | Pfizer Inc. | Indole derivatives as 5-HT1 agonists |
| GB9207930D0 (en) | 1992-04-10 | 1992-05-27 | Pfizer Ltd | Indoles |
| NZ251047A (en) | 1992-04-10 | 1996-09-25 | Pfizer | Acylaminoindole derivatives and medicaments |
| GB9208161D0 (en) | 1992-04-14 | 1992-05-27 | Pfizer Ltd | Indoles |
| TW251284B (no) | 1992-11-02 | 1995-07-11 | Pfizer | |
| GB9226532D0 (en) * | 1992-12-21 | 1993-02-17 | Smithkline Beecham Plc | Compounds |
| FR2701026B1 (fr) * | 1993-02-02 | 1995-03-31 | Adir | Nouveaux dérivés de l'indole, de l'indazole et du benzisoxazole, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. |
| US5607960A (en) | 1993-04-22 | 1997-03-04 | Pfizer Inc. | Indole derivatives as 5-HT1-like agonists for use in migraine |
| GB9317096D0 (en) | 1993-08-17 | 1993-09-29 | Pfizer Ltd | Indoles |
| DE69413240T2 (de) | 1993-08-31 | 1999-02-04 | Pfizer | 5-arylindolderivate |
| GB9417310D0 (en) | 1994-08-27 | 1994-10-19 | Pfizer Ltd | Therapeutic agents |
| GB9420503D0 (en) | 1994-10-11 | 1994-11-23 | Pfizer Ltd | Therapeutic agents |
| GB9424471D0 (en) | 1994-12-03 | 1995-01-18 | Pfizer Ltd | Treatment of emesis |
-
1994
- 1994-10-12 GB GB9420529A patent/GB9420529D0/en active Pending
-
1995
- 1995-10-05 JP JP08512912A patent/JP3096306B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1995-10-05 WO PCT/EP1995/003965 patent/WO1996011685A2/en active IP Right Grant
- 1995-10-05 DK DK95934662T patent/DK0785781T3/da active
- 1995-10-05 AT AT95934662T patent/ATE210980T1/de not_active IP Right Cessation
- 1995-10-05 ES ES95934662T patent/ES2167465T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-10-05 DE DE69524780T patent/DE69524780T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1995-10-05 PT PT95934662T patent/PT785781E/pt unknown
- 1995-10-05 CA CA002202484A patent/CA2202484C/en not_active Expired - Fee Related
- 1995-10-05 CN CN95195603A patent/CN1160347A/zh active Pending
- 1995-10-05 AU AU36997/95A patent/AU3699795A/en not_active Abandoned
- 1995-10-05 HU HU9701854A patent/HUT77317A/hu unknown
- 1995-10-05 MX MX9702732A patent/MX9702732A/es unknown
- 1995-10-05 EP EP95934662A patent/EP0785781B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-10-05 PL PL95319868A patent/PL319868A1/xx unknown
- 1995-10-05 CZ CZ971118A patent/CZ285633B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1995-10-06 IL IL11553095A patent/IL115530A/en not_active IP Right Cessation
- 1995-10-11 BR BR9504375A patent/BR9504375A/pt not_active IP Right Cessation
- 1995-10-11 ZA ZA958557A patent/ZA958557B/xx unknown
- 1995-10-11 PE PE1995281557A patent/PE47296A1/es not_active Application Discontinuation
- 1995-10-12 CO CO95047586A patent/CO4480025A1/es unknown
-
1997
- 1997-04-08 NO NO971606A patent/NO971606D0/no not_active Application Discontinuation
- 1997-04-11 FI FI971527A patent/FI971527A0/fi unknown
- 1997-04-11 KR KR1019970702363A patent/KR970705992A/ko not_active Application Discontinuation
-
1999
- 1999-08-24 JP JP11237456A patent/JP2000080036A/ja active Pending
-
2000
- 2000-01-27 US US09/494,222 patent/US6455567B1/en not_active Expired - Fee Related
-
2002
- 2002-08-12 US US10/217,709 patent/US20030055098A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| NO971606L (no) | Anvendelse av indolderivater ved behandling av dermatologiske forstyrrelser og andre lidelser | |
| US20030176421A1 (en) | Prokinetic agents for treating gastric hypomotility and related disorders | |
| NO335245B1 (no) | Anvendelse av alfa-aminoamidderivater med antiinflammatorisk aktivitet for fremstilling av medikamenter | |
| CN1308038C (zh) | 用于治疗呼吸性疾病、过敏性疾病、哮喘和copd的糖皮质激素与磷酸二酯酶－4抑制剂的新组合 | |
| US5683725A (en) | Modulation of substance P by compounds containing calcium sulfate and methods relating thereto | |
| MXPA97002732A (en) | Use of indol derivatives for the treatment of different enfermeda | |
| JP2000198734A (ja) | 胃運動性減弱および関連疾患の治療のための運動性増強薬 | |
| TW200817378A (en) | Compositions and methods for treating or preventing glaucoma or progression thereof | |
| JP2006096665A (ja) | 脊柱管狭窄症治療剤 | |
| US20070105940A1 (en) | Method for treating pain | |
| TW202321196A (zh) | 冠狀病毒抑制劑 | |
| JP2008143856A (ja) | 非ステロイド系抗炎症剤配合医薬 | |
| US5854248A (en) | Nefazodone: use in migraine prophylaxis | |
| AU726560B2 (en) | Use of indole derivatives for the treatment of various diseases | |
| TW202220666A (zh) | 含有賽佩普斯特（ｓｅｐｅｔａｐｒｏｓｔ）之醫藥製劑 | |
| ES2494391T3 (es) | Derivados de aminoalcoholes para el tratamiento de neuropatías periféricas desmielinizantes | |
| CA2164286C (en) | Indole derivatives in the treatment of emesis | |
| RU2229297C2 (ru) | Терапевтический агент для лечения стеноза позвоночного канала | |
| JP4677705B2 (ja) | 頭痛の予防および／または治療剤 | |
| MX2011003780A (es) | Terapia de combinacion que comprenden bloqueadores del receptor de la angiotensina y antagonistas del receptor de la vasopresina. | |
| JP2011032262A (ja) | Ｎｓａｉｄの長期使用のための医薬組成物 | |
| JP2005502631A (ja) | 神経因性疼痛および群発および偏頭痛に伴う疼痛の防止または処置に使用するためのカルバメート化合物 | |
| JP5142991B2 (ja) | １−（３−クロロフェニル）−３−アルキルピペラジンを含む食欲障害治療用医薬組成物 | |
| CN111511359A (zh) | 非甾体选择性糖皮质激素受体激动调节剂(segram)及其用途 | |
| WO2017126648A1 (ja) | Ｎ－［７－［（メチルスルホニル）アミノ］－４－オキソ－６－フェノキシ－４ｈ－１－ベンゾピラン－３－イル］ホルムアミドまたはその塩を含有する医薬組成物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FC2A | Withdrawal, rejection or dismissal of laid open patent application |