NO791805L - Fremgangsmaate for fremstilling av en ekstrakt av inula - Google Patents

Description

Fremgangsmåte for fremstilling av

en ekstrakt av Inula.

Arter av Inula er vel kjente planter av familien Compositae som er beskrevet av G. Garnier i "Ressources Médi-cinales de la flore Francaise", vol. 2, side 1358 (Vigot Freres ed., Paris, 1961). Kjemiske bestanddeler av mange Inula-arter er beskrevet i Phytochemistry 17, 1165 (1978).

Inula viscosa og Inula gravedens som vokser i Middel-havsområdet er så like at de bare kan skilles fra hverandre når de blomstrer.

Det er av G. Caldes et al., i Planta Medica 27, 72-76

(1975) beskrevet at ekstrakter av Inula gravedens (oppnådd ved ekstraksjon med varmt og respektive kaldt vann og lyofilisering) er inaktive når de testes som antibakterielle midler mot Staphylo-coccus aureus og Streptococcus faecium og som antimalariamidler mot Plasmodium berghei.

Foreliggende oppfinnelse gjelder fremgangsmåte for fremstilling av en ekstrakt av Inula som et bakteriostatisk og fungistatisk middel for anvendelse ved behandling av infeksjonssykdommer.

Ifølge foreliggende oppfinnelse ekstraheres hele planten (dvs. stilker, blader, blomstertopper, frukt og røtter)

eller en del av planten med minst ett løsningsmiddel. Det således oppnådde produkt renses så, om nødvendig, og utvinnes på i og for seg kjent måte.

Ekstraksjonén kan utføres ved å bruke 30 til 150 g malt, tørr plante pr. liter løsningsmiddel. Løsningsmiddel som kan brukes omfatter alkoholer (som f.eks. metanol, etanol, propa-nol og isopropanol), ketoner (som f.eks. aceton, metyletylketon og metylpropylketon), etere (som f.eks. dimetyleter, dietyleter og diisopropyleter), estere (som f.eks. etylacetat), hydrokarboner (som f.eks. pentan, heksan, cyklopentan, cykloheksan, petrol-

I

eter og benzen), halogenerte hydrokarboner (som f.eks. kloroform og metylenklorid), og blandinger derav.

Den beste fremgangsmåte for utførelse av oppfinnelsen består i å ekstrahere en Inula-art valgt blant Inula viscosa og Inula gravedens med et løsningsmiddel valgt blant dietyleter, etylacetat, etanol og kloroform, idet de foretrukne løsningsmid-ler er dietyleter, etylacetat og etanol. Ekstraksjonen utføres

fortrinnsvis med hele planten i malt og tørket form (i en ovn ved 37°C).

Følgende eksempler illustrerer oppfinnelsen.

Eksempel 1

Totalekstrakt av Inula viscosa

200 g av hele planten av Inula viscosa tørkes i en ovn ved 37°C,^males og ekstraheres med 3 1 etanol i et Soxhlet-apparat i 4 timer. Det uløselige materiale fjernes og etanol-løsnin-gen inndampes til tørrhet under redusert trykk etter tørking over vannfritt natriumsulfat. 8 g av en myk ekstrakt oppnås (utbytte 4 vekt% beregnet på startplantematerialet).

Eksempel 2

Totalekstrakt av Inula viscosa

Ved å bruke kloroform istedenfor etanol gir det materiale som er beskrevet i eksempel 1, 8 g av en myk ekstrakt.

Eksempel 3

Totalekstrakt av Inula viscosa

200 g av hele planten av Inula viscosa tørkes i en ovn ved 37°C, males og ekstraheres med 3 1 dietyleter ved 5 til 12°C i 48 timer. Det uløselige materiale fjernes og dietyleterløsnin-gen inndampes til tørrhet under redusert trykk. Det oppnås 6,3 g av en myk ekstrakt (som gis koden C.94). Utbytte = 3,1 vekt% beregnet på startplantematerialet.

Ekstraktene fra eksemplene 1 til 3 gir ved tynnsjikts-kromatografi de samme tre flekker under følgende arbeidsbetingelser: bærer: silisiumdioksyd;

mobil fase: heksan - kloroform - metanol (3:9:1

vol/vol/vol);

utvikler: svovelsyre - vanillin (1 g vanillin pr. 100,ml konsentrert ^SG^med den-sitet 1,84) .

Eksempler 4 til 6

Totalekstrakter av Inula gravedens

Ved å behandle 200 g av hele planten av Inula gravedens som er tørket i en ovn ved 37°C og malt ifølge den metode som er beskrevet i eksemplene 1 til 3, oppnås tre myke ekstrakter av Inula gravedens med like utbytter.

Eksempel 7

Totalekstrakt av Inula viscosa

400 g av hele planten av Inula viscosa tørkes i en

ovn ved 37°C, males og ekstraheres med 3 1 dietyleter i et Soxhlet-apparat. Det uløselige materiale fjernes og dietyleter-løsningen inndampes til.tørrhet under redusert trykk etter tørk-ing over vannfritt natriumsulfat. Det oppnås 7 g totalekstrat (utbytte: 1,75 vekt% beregnet på startplantematerialet).

Eksempel 8

Totalekstrakten fra eksempel 7 som behandles på en kromatografikolonne [kolonnen er fylt med silisiumdioksyd ("Kiesel-gel 60" fremstilt av Merck and Co.)], gir fire fraksjoner (F1-F4) som angitt i tabell I.

Ekstraktene fra eksemplene 1-7 ifølge oppfinnelsen opp-viser bakteriostatisk aktivitet mot gram(+) og gram(-) bakteri-er og fungistatisk aktivitet mot sopp. Spesielt viser ekstrakten fra eksempel 3 de MIC-verdier som er angitt i tabell II.

Oppfinnelsen omfatter innenfor sin ramme et terapeutisk preparat omfattende en farmasøytisk effektiv mengde av en ekstrakt ifølge oppfinnelsen sammen med et fysiologisk godtag-bart bindemiddel. Et slikt preparat kan administreres oralt,

lokalt eller ved injeksjon.

Claims (6)

1. Fremgangsmåte for fremstilling av en ekstrakt av en Inula-art valgt blant Inula viscosa og Inula gravedens for terapeutisk anvendelse, karakterisert ved at hele planten eller,en del av nevnte plante ekstraheres med et organisk løsningsmiddel valgt blant alkoholer, ketoner, etere, hydrokarboner, halogenerte hydrokarboner og blandinger derav.

2. Fremgangsmåte for fremstilling av en ekstrakt av Inula for terapeutisk anvendelse som bakteriostatisk og fungistatisk middel, karakterisert ved at en Inula-art valgt blant Inula viscosa ogI nula graveolens ekstraheres med et organisk løsningsmiddel valgt blant alkoholer, ketoner, etere, hydrokarboner, halogenerte hydrokarboner <p> g blandinger derav, idet 1 liter organisk løsningsmiddel anvendes for 30 til 150 g plante.

3. Fremgangsmåte ifølge krav 2, karakterisert ved at 30 til 150 g malt, tørket hel plante ekstraheres med 1 liter av et organisk lø sningsmiddel valgt blant etanol, etylacetat, dietyleter og kloroform, og den således oppnådde løs-ningen inndampes til tørrhet under redusert trykk.

4. Fremgangsmåte ifølge krav 2, karakterisert ved at 30 til 150 g av en malt, tørket del av planten valgt fra stilker, blader, blomstertopper, frukt og røtter ekstraheres med 1 liter av et organisk løsningsmiddel valgt blant etanol, etylacetat, dietyleter og kloroform, og den således oppnådde løsning inndampes til tørrhet under redusert trykk.

5. Ekstrakt av Inula oppnådd fra en art valgt blant Inula viscosa og Inula graveolens, karakterisert ved at den er fremstilt ifølge fremgangsmåten i krav 3.

6. Terapeutisk preparat for anvendelse ved behandling av mennesker som lider av infeksjonssykdommer, karakterisert ved at det omfatter en farmasøytisk effektiv mengde av en Inula-ekstrakt ifølge krav 5 sammen med et fysiologisk godtag-bart bindemiddel.