NO164895B - ANALOGY PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTIC ACTIVE DICHLORANILIN DERIVATIVES. - Google Patents

ANALOGY PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTIC ACTIVE DICHLORANILIN DERIVATIVES. Download PDF

Info

Publication number
NO164895B
NO164895B NO864101A NO864101A NO164895B NO 164895 B NO164895 B NO 164895B NO 864101 A NO864101 A NO 864101A NO 864101 A NO864101 A NO 864101A NO 164895 B NO164895 B NO 164895B
Authority
NO
Norway
Prior art keywords
legs
intrauterine
group
hydrogen atom
rod
Prior art date
Application number
NO864101A
Other languages
Norwegian (no)
Other versions
NO864101D0 (en
NO164895C (en
NO864101L (en
Inventor
Ian Frederick Skidmore
Lawrence Henry Charles Lunts
Harry Finch
Alan Naylor
Ian Baxter Campbell
Original Assignee
Glaxo Group Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Glaxo Group Ltd filed Critical Glaxo Group Ltd
Publication of NO864101D0 publication Critical patent/NO864101D0/en
Publication of NO864101L publication Critical patent/NO864101L/en
Publication of NO164895B publication Critical patent/NO164895B/en
Publication of NO164895C publication Critical patent/NO164895C/en

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/43Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C211/44Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton having amino groups bound to only one six-membered aromatic ring
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/192Radicals derived from carboxylic acids from aromatic carboxylic acids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08Bronchodilators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C211/00Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton
    • C07C211/43Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton
    • C07C211/44Compounds containing amino groups bound to a carbon skeleton having amino groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of the carbon skeleton having amino groups bound to only one six-membered aromatic ring
    • C07C211/45Monoamines
    • C07C211/46Aniline

Abstract

Terapeutisk aktive forbindelser med den generelle formel (I). hvor X representerer en binding, en Cg-alkyle2_g-alkenylen- eller C_alkynylen-kjede og Y representerer en binding, eller en C_-alkylen-, C_-alkenylen-.eller C_-alkynylenkjede, med det forbehold at den totale sum av karbonatbmer i X og Y ikke er mer enn 8, Ar representerer en fenylgruppe substituert med én eller flere substituenter valgt blant nitro, 3 4-34 -(CH,) R [hvor R er C. ,-alkoksy, -NR R (hvor R og R hver representerer et hydrogenatom, "3 1~-J 3 4 eller en C_-alkylgruppe, eller -NR R danner en mettet heterocyklisk aminogruppc som har 5-7 ringelementer og eventuelt i ringen inneholder ett eller flere atomer valgt blant -0-eller -S- eller en -NH- eller N(CH,)-gruppe), -NR5COR6 (hvor R5 representerer et hydrogenatom eller en C-alkylgruppe, og R. representerer et hydrogenatom eller en C__-alkyl-, C-akoksy-eller -NR3R4-gruppe) , og q representerer et helt tall på 1-3], -(CH,)R^ [hvor R^ representerer -NRS0(hvorrepresenterer en C^-alkyl-, -fenyl- eller -NRR -gruppe), -NR5COCH2N (R5) 2 (hvor hver av gruppene^ representerer et hydrogenatom eller en Cj._^-alkylgruppe) , -COR9 (hvor R representerer hydroksy, C. ,-alkoksy eller NR R ), -SR (hvor R er et hydrogenatom, eller 34 '10' 10 en C. ,-alkylgruppe eventuelt substituert med hydroksy, C. ,-alkoksy eller NR R ), -SOR , -,R, -CN elle' r -NR 11R 12 (hvor Rog Rrepresenterer et1 hydrogenatom eller en C. ,-alkylgrup^e,. hvorav minst én er C2 ^-alkyl substituert med en hydroksy-, C-alkoksy- eller NR 3 R 4-gruppe) ,. og r representerer et helt tall på 0-3], -0(CH2)gCOR9 (hvor q og Rer som angitt ovenfor), eller. -0(CH,).R[hvor Rrepresenterer hydroksy, NR3R4| NR11R12 eller en C, .-alkoksygruppe 3 4. eventuelt substituert med hydroksy, C. ,-alkoksy eller NR R , og t er et helt tall 2 eller 31,. 1 2. R og R representerer hver ef hydrogenatom biler en C. ,-alkylgruppe, med det. forbehold at den totale sum av karbonatomer i R 1 og R 2ikke er mer enn 4, og fysiologisk tilfredsstillende salter. og solvater (f.eks. hydrater) av disse.Forbindelsene har en stimulerende virkning på f-adrenoreseptorerkan anvendes ved behandling av sykdommer forbundet med reversibel luftveisobstruksjon så som astma og kronisk bronkitt.Therapeutically active compounds of the general formula (I). wherein X represents a bond, a C 1-4 alkyl2_g-alkenylene or C 1-4 alkynylene chain and Y represents a bond, or a C 1-4 alkylene, C 1-4 alkenylene or C 1-4 alkynylene chain, provided that the total sum of carbonate trees in X and Y are not more than 8, Ar represents a phenyl group substituted by one or more substituents selected from nitro, 3 - 34 - (CH 2) R [where R is C 1 -alkoxy, -NR R (where R and R each represents a hydrogen atom, or a C 1-4 alkyl group, or -NR R forms a saturated heterocyclic amino group having 5-7 ring elements and optionally in the ring contains one or more atoms selected from -O- or -S- or an -NH- or N (CH 2) group), -NR 5COR 6 (wherein R 5 represents a hydrogen atom or a C-alkyl group, and R 1 represents a hydrogen atom or a C 1-4 alkyl-, C-acoxy- or -NR 3 R 4 group), and q represents an integer of 1-3], - (CH 2) R 2 [where R 2 represents -NRSO (where represents a C 1-4 alkyl-, -phenyl- or -NRR- group) , -NR5COCH2N (R5) 2 (where each of the groups ^ represents a hydrogen atom or a C 1-4 alkyl group), -COR 9 (where R represents hydroxy, C 1-4 alkoxy or NR R), -SR (where R is a hydrogen atom, or 34 ' A C 1-4 alkyl group optionally substituted with hydroxy, C 1-4 alkoxy or NR R), -SOR, -, R, -CN or -NR 11 R 12 (wherein Rog R represents a hydrogen atom or a C , -alkylgrup ^ e ,. of which at least one is C 2-4 alkyl substituted by a hydroxy, C 1-4 alkoxy or NR 3 R 4 group),. and r represents an integer of 0-3], -0 (CH2) gCOR9 (where q and Rer as indicated above), or. -0 (CH 2). R [where R represents hydroxy, NR 3 R 4 | NR 11 R 12 or a C 1-4 alkoxy group 3 optionally substituted by hydroxy, C 1-4 alkoxy or NR R, and t is an integer 2 or 31. 1 R and R 1 each represent a hydrogen atom car a C 1-4 alkyl group, with it. provided that the total sum of carbon atoms in R 1 and R 2 is not more than 4, and physiologically satisfactory salts. and solvates (e.g. hydrates) thereof. The compounds have a stimulating effect on the β-adrenoreceptor and can be used in the treatment of diseases associated with reversible airway obstruction such as asthma and chronic bronchitis.

Description

Intrauterint antikonsepsjonsmiddel. Intrauterine contraceptive.

Oppfinnelsen vedrører et intrauterinemne bestående av en lukket stangfigur av et ikke-vevsirriterende, elastisk ettergivelig formstoff, f.eks. polyethylen. The invention relates to an intrauterine object consisting of a closed rod figure of a non-tissue-irritating, elastically compliant molding material, e.g. polyethylene.

Intrauterinemner har vært kjent i år-hundredes og tjener til etter innføring i uterus å forhindre uønsket graviditet. Intrauterine devices have been known for centuries and after introduction into the uterus serve to prevent unwanted pregnancy.

Adskillige utformninger for intrauterinemner er kjent. Best kjent er for tiden den såkalte «spiral» bestående av en etter en siksak-linje formet nærmest båndfor-met stang. Intrauterinemner i form av luk-kede stangfigurer er også kjent, hvorav best kjent er de, som har sirkelform eller mere oval form. Several designs for intrauterine articles are known. Currently, the best known is the so-called "spiral" consisting of an almost ribbon-shaped rod shaped after a zigzag line. Intrauterine items in the form of closed rod figures are also known, of which the best known are those that have a circular or more oval shape.

Felles for alle hittil kjente intrauterinemner er at de i mange tilfelle utstø-tes av uterus, vanligvis under en av de første tre etter uterinemnets innføring følgende menstruasjoner. Common to all hitherto known intrauterine devices is that they are in many cases expelled by the uterus, usually during one of the first three menstruations following the introduction of the uterine device.

Denne utstøtning er så meget mere uheldig, som det er vanskelig for kvinnen å føle om emnet er på plass eller ikke. For å muliggjøre en slik følelse er det kjent å forsyne intrauterinemnet med et tråd-stykke eller en liten stans, som strekker seg ut av uterus, ned i vagina, men dette inne-bærer en risiko for infeksjon og kan gi le-sjoner. This exclusion is all the more unfortunate, as it is difficult for the woman to feel whether the subject is in place or not. To enable such a sensation, it is known to supply the intrauterine device with a piece of thread or a small punch, which extends out of the uterus, into the vagina, but this involves a risk of infection and can cause lesions.

Dertil kommer at det til innføring av de kjente intrauterinemner kreves spesi-elle, vanligvis rørformede innføringsorga-ner, som gjennom cervicalkanalen føres opp i uterus, hvoretter emnet ved hjelp av en stang skyves opp heri. Dette vil ofte kreve en forutgående dilatation av cervicalkanalen In addition, the introduction of the known intrauterine objects requires special, usually tubular insertion devices, which are guided up into the uterus through the cervical canal, after which the object is pushed up into it with the help of a rod. This will often require a prior dilatation of the cervical canal

Formålet med oppfinnelsen er å frem-bringe et intrauterinemne bestående av en lukket stangfigur av et ikke-vevsirriterende elastisk ettergivelig formstoff, hvilket emne har vesentlig mindre tilbøyelighet til å bli utstøtt, enn de hittil kjente intrauterinemner, og som samtidig lett lar seg anbringe på plass av legen eller en annen deri spesialisert person. Et ytterligere for-mål med oppfinnelsen er å gjøre det mulig utenfra, d.v.s. uten inngrep i vagina å konstatere om legemet sitter på plass eller ikke. The purpose of the invention is to produce an intrauterine item consisting of a closed rod figure of a non-tissue-irritating elastic yielding molding material, which item has a significantly lower tendency to be expelled than the hitherto known intrauterine items, and which at the same time can be easily placed in place by the doctor or another person specialized therein. A further purpose of the invention is to make it possible from the outside, i.e. without intervention in the vagina to determine whether the body is in place or not.

Intrauterinemnet ifølge oppfinnelsen" karakteriseres ved at stangfiguren består av en øverste del omfattende to sammen-støtende overben, som mellom seg danner en innvendig vinkel på mellom 90° og 125°, og en nederste del omfattende to underben, som hver ved sin øverste ende går over i et tilhørende av de to overben under dannelse av en innvendig vinkel mellom 90° og 125° og mellom seg danner en innvendig vinkel på mellom 25° og 75°, og hvilke underben ved deres nederste ender er innbyrdes forbundet med et tverrstykke, hvor sammenstøtsstedet mellom de to 'overben og sammenstøtsstedene mellom hvert overben og det tilstøtende underben er slik formet at stangfigurens motstand mot bøyning er mindre ved disse sammenstøts-steder enn i selve benene. The intrauterine object according to the invention" is characterized by the fact that the rod figure consists of an upper part comprising two colliding upper legs, which between them form an internal angle of between 90° and 125°, and a lower part comprising two lower legs, each of which at its upper end goes over in a member of the two upper legs forming an internal angle between 90° and 125° and between them forming an internal angle of between 25° and 75°, and which lower legs at their lower ends are interconnected by a cross piece, where the collision point between the two upper legs and the collision points between each upper leg and the adjacent lower leg are shaped in such a way that the bar figure's resistance to bending is less at these collision points than in the legs themselves.

Herved oppnås dels at overbenene, når underbenene f.eks. ved hjelp av en tang trykkes inn mot hverandre, også vil trykkes mot hverandre, slik at emnet antar son-deform og lett lar seg innføre i uterus, hvor det, når tangen fjernes, vil utvide seg og anta sin normale form, slik at det fast-holdes i uterus. Ytterligere vil, når det i uterus' vegger, slik som det f.eks. er tilfel-let under menstruasjon, opptrer innenfra og utad seg bevegende bølgeformede pulsa-sjoner, disse, når de rammer emnets overben, forsøker å trykke disse nedad, hvilket imidlertid som følge av emnets lette bøye-lighet i sammenstøtsstedene vil bevirke en utvidelse av legemet i bredderetningen, slik at dette under disse pulsas joner klem-mer seg kraftigere fast i uterus og derfor ikke har tilbøyelighet til å bli utstøtt. This achieves partly that the upper legs, when the lower legs e.g. with the help of forceps are pressed against each other, will also be pressed against each other, so that the object assumes probe deformation and can easily be introduced into the uterus, where, when the forceps are removed, it will expand and assume its normal shape, so that firmly held in the uterus. Furthermore, when it in the walls of the uterus, such as e.g. is the case during menstruation, wave-shaped pulsations occur from the inside out, which, when they hit the subject's upper legs, try to press them downwards, which, however, due to the subject's slight flexibility in the places of impact, will cause an expansion of the body in the width direction, so that during these pulsations it squeezes more firmly into the uterus and therefore has no tendency to be expelled.

Intrauterinemnet er også lett å fjerne Igjen, idet man med en hake, som innføres i uterus, kan gripe om tverrstykket, og et trekk i dette.vil medføre at emnet antar en avlang form, slik at det lett glir ut av cervicalkanalen. The intrauterine object is also easy to remove Again, as you can use a hook, which is introduced into the uterus, to grasp the transverse piece, and a pull on this will cause the object to assume an elongated shape, so that it easily slides out of the cervical canal.

Det bueformede tverrstykket, som tjener til å sikre at emnet ved sin nederste ende har en bredde, som er større enn bredden av cervicalkanalen, slik at det ikke av seg selv glir ut av uterus, bør ifølge oppfinnelsen i det minste ved sin midte ha en mindre tykkelse målt i figurens plan enn benene, slik at det blir forholdsvis lett bøye-lig og kan vi efter under emnets uttrek-ning ved hjelp av haken. Den nevnte utformning medfører også, at intrauterinemnet under innføringen gjennom cervicalkanalen kan presses således sammen, at det fvller minst mulig. The arc-shaped crosspiece, which serves to ensure that the workpiece at its lowest end has a width greater than the width of the cervical canal, so that it does not slide out of the uterus by itself, should according to the invention at least have a less thickness measured in the plane of the figure than the legs, so that it is relatively easy to bend and we can follow during the drawing of the subject with the help of the hook. The aforementioned design also means that the intrauterine object during insertion through the cervical canal can be pressed together in such a way that it fills as little as possible.

I og for seg er det ikke noe i veien for at benene kan være mere eller mindre krumme og såvel krumme innad som ut-ad. Det har dog vist seg mest hensiktsmessig at benene hver for seg er på det nærmeste rettlinjede, hvilket medfører et emnet kan sammenpresses mest mulig, slik at det fvller minst mulig under innføringen i uterus. In and of itself, there is nothing in the way of the legs being more or less curved and curved inwards as well as outwards. However, it has proven most appropriate that the legs are individually as close as possible to a straight line, which means that the subject can be compressed as much as possible, so that it fills as little as possible during the introduction into the uterus.

Ifølge oppfinnelsen kan det ytterligere være hensiktsmessig at stanefiguren er symmetrisk om en akse, som går gjennom sammenstøtpunktet mellom overbenene og skjærer tverrstykket. Det er mulig at man ved en ikke-symmetrisk formgivning vil være i stand til å gi emnet en til uterus' form ennå nøyaktigere tilsvarende form, men dette vil igjen kreve åt emnet blir innført i uterus i en ganske béstemt stilling, hvilket er vanskelig å oppnå i prak-sis. According to the invention, it may further be appropriate that the stane figure is symmetrical about an axis, which passes through the point of impact between the upper legs and intersects the cross-piece. It is possible that, with a non-symmetrical design, one will be able to give the object a shape that matches the shape of the uterus even more precisely, but this will again require the object to be introduced into the uterus in a fairly specific position, which is difficult to achieve in practice.

Til sikring av den best mulige fast-holdelse inne i uterus kan det ytterligere ifølge oppfinnelsen være hensiktsmessig at i normalstillingen emnets maksimale høyde er mellom 1,0 og 1,7 ganger dets maksimale bredde. In order to ensure the best possible retention inside the uterus, it may further according to the invention be appropriate that in the normal position the subject's maximum height is between 1.0 and 1.7 times its maximum width.

Emnets utformning med forholdsvis temmelig lange lineære ben gjør det ytterligere mulig at det i minst et av benene eller tverrstykket helt kan innesluttes et stangformet legeme av et magnetiserbart materiale. Dette medfører at det ved hjelp av et passende instrument utenfra er lett å konstatere, hvorvidt intrauterinemnet befinner seg i uterus Mest hensiktsmessig utgjøres ifølge oppfinnelsen dette stang-formede legeme av en permanent magnet, hvorved intrauterinemnets tilstedeværelse kan konstateres, f.eks. ved hjelp av et kompass. The design of the object with relatively rather long linear legs makes it further possible that a rod-shaped body of a magnetizable material can be completely enclosed in at least one of the legs or the cross-piece. This means that with the help of a suitable instrument from the outside it is easy to ascertain whether the intrauterine object is located in the uterus. Most expediently, according to the invention, this rod-shaped body is made up of a permanent magnet, whereby the presence of the intrauterine object can be ascertained, e.g. using a compass.

Den nærmere virkningsmekanisme av intrauterinemner er 1 alle tilfelle for en vesentlig dels vedkommende ukjent, men det er kjent at virkningen avhenger av emnets til siden vendende kontaktarealer. Emnet ifølge oppfinnelsen har vist seg å ha det nødvendige kontaktareal, men såfremt det ønskes, kan dette ifølge oppfinnelsen ytterligere økes ved at det fra et eller flere av benene innad mot stanglegemets midte strekker seg finner. The detailed mechanism of action of intrauterine objects is in all cases largely unknown, but it is known that the effect depends on the object's side-facing contact areas. The object according to the invention has been shown to have the necessary contact area, but if desired, this can be further increased according to the invention by fins extending from one or more of the legs inwards towards the center of the rod body.

Oppfinnelsen vil i det følgende bli nærmere beskrevet under henvisning til teg-ningen, på hvilken In the following, the invention will be described in more detail with reference to the drawing, on which

fig. 1 viser en utførelsesform for et intrauterinemne ifølge oppfinnelsen, sett fra siden i forstørret målestokk, fig. 1 shows an embodiment of an intrauterine object according to the invention, seen from the side on an enlarged scale,

fig. 2 et snitt etter linjen II—II i fig. 1, fig. 3 delvis i snitt en del av et inn-føringsorgan, hvori det i fig. 1 viste emne er innsatt i sammenpresset tilstand til bruk for innføring i uterus og fig. 2 a section along the line II—II in fig. 1, fig. 3 partly in cross-section of a part of an insertion device, in which in fig. 1 item shown is inserted in a compressed state for use for introduction into the uterus and

fig. 4—6 skjematisk tre ytterligere ut-førelsesformer for emnet sett fra siden. fig. 4-6 schematically show three further embodiments of the subject viewed from the side.

Det i fig. 1—3 viste emne har to overben 10 og 12, som mellom seg danner en innvendig vinkel a på ca. 110°, og to underben 14 og 16, som mellom seg danner en innvendig vinkel b på ca. 40°, og som med det tilstøtende overben henholdsvis 10 oar 12 danner en innvendig vinkel c på 105°. That in fig. The object shown in 1-3 has two upper legs 10 and 12, which between them form an internal angle a of approx. 110°, and two lower legs 14 and 16, which between them form an internal angle b of approx. 40°, and which with the adjacent upper leg respectively 10 and 12 form an internal angle c of 105°.

Underbenene 14 og 16 er ved deres un-derste ender innbyrdes forbundet ved hieln av et nærmest sirkelbueformet tverrstykke 18. hvis tverrsnittsareal ved midten er mindre enn tverrsnittsarealet av underbenene 14 og 16 og fra midten tiltar jevnt til begge sider. Såvel overbenene 10 og 12 som underbenene 14 og 16 har, som det fremgår av flg. 2, et noe avlangt tverrsnitt, slik at de har større tilbøyelighet til å bøye seg i den dannende polygonaktige figurs plan enn på tvers av dette. The lower legs 14 and 16 are interconnected at their lower ends at the heel of an almost circular arc-shaped cross-piece 18 whose cross-sectional area at the middle is smaller than the cross-sectional area of the lower legs 14 and 16 and from the middle increases evenly to both sides. Both the upper legs 10 and 12 and the lower legs 14 and 16 have, as can be seen from Fig. 2, a somewhat elongated cross-section, so that they have a greater tendency to bend in the plane of the forming polygon-like figure than across it.

Ved sammenstøtsstedet 20 mellom underbenene 14 og 16 er disses tverrsnittsareal ved hjelp av en innvendig avrundet uttagning 22 redusert således at det ved sammenstøtsstedet 20 er dannet et lett bøyelig sted eller hengsel. På samme måte er ved hjelp av uttagninger 24 og 26 sam-menstøtsstedene 28 mellom overbenet 10 og underbenet 14, og 30 mellom overbenet 12 og underbenet 16 utformet som en slags hengsler. At the collision point 20 between the lower legs 14 and 16, their cross-sectional area is reduced by means of an internally rounded recess 22 so that an easily bendable place or hinge is formed at the collision point 20. In the same way, by means of recesses 24 and 26, the points of contact 28 between the upper leg 10 and the lower leg 14, and 30 between the upper leg 12 and the lower leg 16 are designed as a kind of hinges.

Disse hengsler 20, 28 og 30 medfører at såfremt et av overbenene 10 og 12 eller begge disse samtidig påvirkes i nedad-gående retning, vil den viste figur forsøke å utvide seg i bredden, og således, såfremt den er innført i uterus, forsøker å klemme seg ennå kraftigere fast i uterus enn før den nevnte påvirkning-Ytterligere er det, som vist i fig. 3, ved trykning av benene 14 og 16 inn mot hverandre mulig å få legemet til å anta en nærmest sondelignende form, slik at det er lett å innføre i den ytterste ende av et rør-formig innføringsorgan 36, hvorfra det kan trykkes ut ved hjelp av et manuelt betjent stempel 38. Tnnføringsorganet 36 er ved sin ytterste ende utformet med en krave 40. som sikrer at under intrauteirnemnets inn-føring 1 uterus vil innføringsorganet 36 forbli utenfor portio, og kun emnet og den ytterste ende av stemplet 38 vil bli ført inn i cervicalkanalen. Intrauterinemnet kan således innføres i uterus, uten at en utvidelse av cervicalkanalen er nødvendig, hvilket utgjør en vesentlig fordel. These hinges 20, 28 and 30 mean that if one of the upper legs 10 and 12 or both of these are simultaneously affected in a downward direction, the figure shown will try to expand in width, and thus, if it is introduced into the uterus, tries to squeeze still more firmly in the uterus than before the aforementioned influence-Furthermore, as shown in fig. 3, by pressing the legs 14 and 16 in towards each other, it is possible to make the body assume an almost probe-like shape, so that it is easy to insert into the outer end of a tubular insertion member 36, from which it can be pressed out using by a manually operated piston 38. The insertion device 36 is designed at its outermost end with a collar 40, which ensures that during the introduction of the intrauterine object 1 uterus, the insertion device 36 will remain outside the portio, and only the object and the outermost end of the piston 38 will be guided into the cervical canal. The intrauterine object can thus be introduced into the uterus, without an expansion of the cervical canal being necessary, which constitutes a significant advantage.

Tnnstøpt i underbenet 14 er det anbragt en liten permanent magnet 34. Denne medfører at såfremt et kompass holdes mot kvinnens legeme ut for uterus, og emnet er anbragt i denne, vil kompassnålen gjøre et utslag, som påviser at emnet er på plass. Molded into the lower leg 14 is a small permanent magnet 34. This means that if a compass is held against the woman's body outside the uterus, and the object is placed in it, the compass needle will make an impact, which proves that the object is in place.

I stedet for en permanent maernet kan oerså innføres en stang 34 av annet metal-lisk materiale, forutsatt at dette er magnetiserbart, .slik at det vil være i stand til å reagere overfor magnetiske påvirkninger utenfra. Instead of a permanent magnet, a rod 34 of other metallic material can also be introduced, provided that this is magnetisable, so that it will be able to react to external magnetic influences.

Det skal bemerkes at ved hjelp av spe-sialinstrumenter vil anvendelsen av en stane 34, uanett om den i seg selv utgiør en maenet eller bare er magnetiserbar. for en leee eiøre det mulig ikke alene å konstatere tilstedeværelsen av emnet i uterus, men også emnets nøyaktige stilling i uterus. It should be noted that with the help of special instruments, the use of a stane 34, regardless of whether it in itself emits a magnet or is only magnetisable. for a lay owner it is possible not only to ascertain the presence of the subject in the uterus, but also the exact position of the subject in the uterus.

Som antydet i fig. 1 kan det fra benene 10—16 utgå innad mot figurens midte seg strekkende finner 38' til økning av emnets kontaktareal. As indicated in fig. 1, from legs 10-16 fins 38' extending inwards towards the center of the figure can extend to increase the contact area of the workpiece.

Fig. 4 til 6 viser tre eksempelvis valgte ytterligere muligheter for formgivningen av intrauterinemnet ifølge oppfinnelsen. Fig. 4 to 6 show three examples of further options chosen for the design of the intrauterine object according to the invention.

Claims (8)

1. Intrauterint antikonsepsjonsmiddel bestående av en lukket figur tildannet i ett plan av stangformet ikke vevsirriterende elastisk, ettergivelig formstoff, f.eks. polyethylen, karakterisert ved at stang-• figuren består av en øverste del omfattende to sammenstøtende overben (10 og 12), som mellom seg danner en innvendig vinkel (a) på mellom 90° og 125°, og en nederste del omfattende to underben (14 og 16), som hvert ved sin øverste ende går over i et tilhørende av de to overben under dannelse av en innvendig vinkel (c) mellom 90° og 125° og mellom seg danner en innvendig vinkel (b) mellom 25° og 75°, og hvilke underben ved deres nederste ender er innbyrdes forbundet med et bueformet tverrstykke (18), hvor sammenstøtsstedet (20) mellom de to overben og sammen-støtsstedene (28 og 30) mellom hvert overben og det tilstøtende underben er således formet at stangfigurens motstand mot bøy-ning er mindre ved disse sammenstøtsste-der enn i selve benene.1. Intrauterine contraceptive consisting of a closed figure formed in one plane of rod-shaped non-tissue-irritating elastic, yielding molding material, e.g. polyethylene, characterized in that the rod figure consists of an upper part comprising two colliding upper legs (10 and 12), which between them form an internal angle (a) of between 90° and 125°, and a lower part comprising two lower legs ( 14 and 16), each of which at its upper end passes into one of the two upper legs forming an internal angle (c) between 90° and 125° and between them forms an internal angle (b) between 25° and 75 °, and which lower legs at their lower ends are interconnected by an arc-shaped crosspiece (18), where the collision point (20) between the two upper legs and the collision points (28 and 30) between each upper leg and the adjacent lower leg are so shaped that the rod figure resistance to bending is less at these collision points than in the legs themselves. 2. Intrauterinemne ifølge påstand 1, karakterisert ved at benene (10, 12, 14 og 16) har et avlangt tverrsnitt med minst utstrekning i figurens plan. 2. Intrauterine object according to claim 1, characterized in that the legs (10, 12, 14 and 16) have an elongated cross-section with the smallest extent in the plane of the figure. 3. Intrauterinemne ifølge påstand 1 eller 2, karakterisert ved at tverrstykket (18) i det minste ved sin midte har en mindre tykkelse målt i figurens plan enn benene. 3. Intrauterine object according to claim 1 or 2, characterized in that the cross piece (18) at least at its center has a smaller thickness measured in the plane of the figure than the legs. 4. Intrauterinemne ifølge en hvilken som helst av påstandene 1—3, karakterisert ved at stangfiguren er symmetrisk om en akse, som går gjennom sam-menstøtstmnktet (20), mellom overbenene (10 og 12) og skjærer tverrstykket (18) 4. Intrauterine object according to any one of the claims 1-3, characterized in that the rod figure is symmetrical about an axis, which passes through the joint support (20), between the upper legs (10 and 12) and intersects the cross-piece (18) 5. Intrauterinemne ifølge en hvilken som helst av påstandene 1—4, karakterisert ved at i normalstillingen dets maksimale høyde er mellom 1,0 og 1,7 gansrer dets maksimale bredde. 5. Intrauterine object according to any one of claims 1-4, characterized in that in the normal position its maximum height is between 1.0 and 1.7 times its maximum width. 6. Intrauterinemne ifølge en hvilken som helst av Dåstandene 1—5, karakterisert ved et i minst et av benene (14) eller tverrstykket helt innesluttet stangformet legeme (34) av et magnetiserbart metall. 6. Intrauterine object according to any one of Claims 1-5, characterized by a rod-shaped body (34) made of a magnetisable metal completely enclosed in at least one of the legs (14) or the cross-piece. 7. Intrauterinemne ifølge påstand 6, karakterisert ved at det stangfor-mede legeme (34) utgjøres av en permanent magnet. 7. Intrauterine object according to claim 6, characterized in that the rod-shaped body (34) consists of a permanent magnet. 8. Intrauterinemne ifølge en hvilken som helst av påstandene 1—7, karakterisert ved at det fra et eller flere av benene (10, 12, 14 og 16) innad mot stanglegemets midte strekker seg finner (38').8. Intrauterine subject according to any one of claims 1-7, characterized in that from one or more of the legs (10, 12, 14 and 16) extend fins (38') inwards towards the center of the rod body.
NO864101A 1985-10-15 1986-10-14 ANALOGY PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTIC ACTIVE DICHLORANILIN DERIVATIVES. NO164895C (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB858525321A GB8525321D0 (en) 1985-10-15 1985-10-15 Chemical compounds

Publications (4)

Publication Number Publication Date
NO864101D0 NO864101D0 (en) 1986-10-14
NO864101L NO864101L (en) 1987-04-21
NO164895B true NO164895B (en) 1990-08-20
NO164895C NO164895C (en) 1990-11-28

Family

ID=10586651

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
NO864101A NO164895C (en) 1985-10-15 1986-10-14 ANALOGY PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTIC ACTIVE DICHLORANILIN DERIVATIVES.

Country Status (21)

Country Link
JP (1) JPS62149651A (en)
KR (1) KR870003970A (en)
AT (1) AT395972B (en)
AU (1) AU591188B2 (en)
BE (1) BE905601A (en)
CA (1) CA1296335C (en)
CH (1) CH669787A5 (en)
DE (1) DE3634974A1 (en)
DK (1) DK491786A (en)
ES (1) ES2002036A6 (en)
FI (1) FI89164C (en)
FR (1) FR2591590B1 (en)
GB (2) GB8525321D0 (en)
IE (1) IE59466B1 (en)
IL (2) IL78432A (en)
IT (1) IT1205360B (en)
NL (1) NL8602575A (en)
NO (1) NO164895C (en)
PT (1) PT83531B (en)
SE (1) SE467541B (en)
ZA (1) ZA867772B (en)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK173685A (en) * 1984-04-17 1985-10-18 Glaxo Group Ltd Safety and pouring stopper
GB8718938D0 (en) * 1987-08-11 1987-09-16 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US5149698A (en) * 1987-08-11 1992-09-22 Glaxo Group Limited Chloroaniline derivatives
GB8718939D0 (en) * 1987-08-11 1987-09-16 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
AU609209B2 (en) * 1987-11-13 1991-04-26 Glaxo Group Limited Phenethanolamine derivatives
ZA889405B (en) * 1987-12-18 1989-12-27 Glaxo Group Ltd Ethanolamine derivatives
DK702188A (en) * 1987-12-18 1989-06-19 Glaxo Group Ltd ETHANOLAMINE DERIVATIVES
GB8808892D0 (en) * 1988-04-15 1988-05-18 British Bio Technology Gene synthesis

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1618005A1 (en) * 1966-09-22 1971-09-09 Thomae Gmbh Dr K Process for the preparation of new amino-dihalogen-phenyl-ethylamines
DE2351281C3 (en) * 1973-10-12 1981-07-30 Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach Aminophenylethanolamine derivatives, their production and use
ZW6584A1 (en) * 1983-04-18 1985-04-17 Glaxo Group Ltd Phenethanolamine derivatives
DK173685A (en) * 1984-04-17 1985-10-18 Glaxo Group Ltd Safety and pouring stopper
GB8426191D0 (en) * 1984-10-17 1984-11-21 Glaxo Holdings Ltd Chemical compounds

Also Published As

Publication number Publication date
IE59466B1 (en) 1994-02-23
AT395972B (en) 1993-04-26
ES2002036A6 (en) 1988-07-01
DK491786D0 (en) 1986-10-14
AU591188B2 (en) 1989-11-30
KR870003970A (en) 1987-05-06
BE905601A (en) 1987-04-15
IT8648547A0 (en) 1986-10-14
SE8604349D0 (en) 1986-10-14
ATA273486A (en) 1992-09-15
PT83531B (en) 1989-05-31
PT83531A (en) 1986-11-01
SE467541B (en) 1992-08-03
NL8602575A (en) 1987-05-04
NO864101D0 (en) 1986-10-14
JPS62149651A (en) 1987-07-03
IE862707L (en) 1987-04-15
CH669787A5 (en) 1989-04-14
FI89164B (en) 1993-05-14
DK491786A (en) 1987-04-16
FI864137A0 (en) 1986-10-14
NO164895C (en) 1990-11-28
FR2591590B1 (en) 1990-05-11
NO864101L (en) 1987-04-21
GB2182658A (en) 1987-05-20
FR2591590A1 (en) 1987-06-19
FI864137A (en) 1987-04-16
SE8604349L (en) 1987-04-16
ZA867772B (en) 1988-07-27
GB2182658B (en) 1990-01-31
DE3634974A1 (en) 1987-05-27
CA1296335C (en) 1992-02-25
IL78432A (en) 1990-09-17
GB8624630D0 (en) 1986-11-19
AU6395986A (en) 1987-04-16
IT1205360B (en) 1989-03-15
FI89164C (en) 1993-08-25
IL80294A (en) 1990-11-29
GB8525321D0 (en) 1985-11-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US3763856A (en) Inserter for intra-uterine contraceptive device
JP6125589B2 (en) Pessary device with longitudinal flexibility
US3234938A (en) Intra-uterine u stem pessary
DK162185B (en) DEVICE FOR THE PREVENTION OF IMPROPER DISPOSAL OF URIN
ES2961532T3 (en) Three-dimensional devices for prolapse relief
NO164895B (en) ANALOGY PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF THERAPEUTIC ACTIVE DICHLORANILIN DERIVATIVES.
ATE254435T1 (en) SURGICAL DEVICE HANDLE ADJUSTABLE IN SHAPE
US20120259163A1 (en) Method for treating urinary incontinence
GB2073025A (en) Instrument for retrieval of iud threads
BR8307699A (en) INTRA-UTERINE TUBULAR DEVICE USED AS CONTRACEPTIVE
US2241451A (en) Surgical measuring instrument
CN109496141A (en) Urinary incontinence device
CU20080016A7 (en) A DEVICE AND A NEEDLE (THE VARIANTS) TO EXTEND THE ACTION AT THE ACUPUNCTURE POINTS TO DECREASE BODY WEIGHT AND TO CORRECT THE WEIGHT
CN104363875A (en) Cervical shield sexual aid device and method for use during intercourse
US982996A (en) Wire spring-stem pessary.
US3410265A (en) Intra-uterine contraceptive device and device for inserting the same
DK164728B (en) COLLECTION CONSISTS OF AN INTRAUTERIN PREGNANCY DEVICE AND AN IMPOSITION DEVICE
CH639842A5 (en) GROUP INCLUDING AN INTRAUTERINE CONTRACEPTIVE APPLIANCE AND ITS EJECTOR.
EP0428613B1 (en) Intrauterine contraceptive device
US1129657A (en) Uterine applicator.
KR102050536B1 (en) Retractors for insertion of implants for breast molding
US2856928A (en) Suppository insertion device
CN214761732U (en) Ring placing device for family planning
US2623284A (en) Means for isolating teeth from moisture during dental operations
US2507959A (en) Device for measuring the posterior sagittal diameter of a female pelvis