NL8102540A

NL8102540A - Antitranspiratiepreparaat, dat als actieve antitranspiratiemiddelen een aluminiumchloride en een aluminumzirkoonhydroxychloride bevat, alsmede een werkwijze voor het gebruik daarvan.

Info

Publication number: NL8102540A
Application number: NL8102540A
Authority: NL
Original assignee: Bristol Myers Co
Priority date: 1980-05-27
Filing date: 1981-05-22
Publication date: 1981-12-16
Also published as: PT73090B; SE8103369L; CH644755A5; AU7092881A; DE3120742A1; GR75643B; FR2483230A1; PT73090A; BE888975A; FR2483230B1; GB2076289A; NZ197164A; CA1140470A; PH16329A; MX156358A; IT8148527A0; SE452107B; JPS5711908A; DE3120742C2; IT1170993B

Description

f i --vcr~19BS~ .....

Antitranspiratiepreparaat, dat als actieve antit ranspiratiemiddelen een aluminiumchloride en een aluminiumzirkoonhydroxychloride bevat, alsmede een werkwijze voor bet gebruik daarvan.

De uitvinding beeft betrekking op nieuwe antitranspi-ratiepreparaten. Meer in bet bijzonder beeft de uitvinding betrekking op antitranspiratiepreparaten, die als actieve ingrediënten een combinatie 5 ten.

Het is bekend om aluminiumchloride of aluminiumzirkoon- -hydroxyehloride individueel als antitranspiratiematerialen te gebruiken. Thans is echter gevonden dat wanneer deze materialen tezamen worden gebruikt, zij synergistisch werken waarbij een onverwacht hoge aetivi-10 teit en responsiesnelheid worden verkregen.

Doel van de uitvinding is derhalve cm een antitrans-piratiepreparaat met hoge werkzaamheid te verschaffen, dat als actief antitranspiratiemateriaal een combinatie van een aluminiumchloride en een aluminiumzirkoonhydroxychloride bevat.

15 Doel van de uitvinding is tevens om een werkwijze te verschaffen voor het tegengaan van transpiratie in personen, door op de huid van dergelijke personen een voor antitranspiratie doelmatige hoeveelheid aan te brengen van preparaten, die in combinatie een aluminiumchloride en een aluminiumzirkoonhydroxychloride bevatten.

20 Andere en meer gedetailleerde doeleinden van de uitvin ding zullen uit de volgende beschrijving en conclusies duidelijk worden.

Tenzij anders aangegeven, zijn de gegeven percentages gewichtspercentages, gebaseerd op het totale gewicht van het preparaat.

Het is bekend dat bepaalde typen mensen reageren op 25 bepaalde typen antit ranspirat iezouten. Het is ongewoon dat meer dan 60 -70% van een antitranspiratiepanel op een bepaald materiaal reageert.

Bij gebruik van de combinatie van actieve ingrediënten volgens de uitvinding reageerde echter meer dan 93% van de deelnemers in het panel gunstig. Bovendien werden verrassend hoge werkzaamheden waargenomen; 30 88# had een betere werkzaamheid. Men heeft altijd gedacht dat het werkingsmechanisme voor verschillende zouten verschilt. Wat nu is gevonden is een combinatieprodukt, dat activiteitsreacties van meer dan een mechanisme toelaat.

81 02 5 40 f ,¾ ' 2

Normaal gesproken zou men hebben veracht dat deze combinatie zeer irriterend zou zijn, omdat de pH van deze oplossing zeer zuur is. Ook is gevonden dat verhoging van de pH alleen niet voldoende is om de irritatiereaetie te verlichten. Gevonden is echter ook dat het 5 gebruik van tweewaardige oxyden of hydroxyden in combinatie met kleine hoeveelheden glycine dit probleem oplossen. De aardalkalimetaalzouten of glycine alleen kunnen het mogelijke irritatieprobleem enigszins verbeteren, maar het kan in essentie volledig worden geëlimineerd met de combinatie van de tweewaardige metaaloxyden of hydroxyden en glycine, 10 gebruikt overeenkomstig de onderhavige uitvinding.

1 De hoeveelheid aluminiumchloride 'die in de preparaten volgens de. uitvinding aanwezig kan zijn, kan enigszins variëren. Meestal zal deze tussen ongeveer 5 en ongeveer 25 gew.$, gebaseerd op het totale gewicht van het preparaat, bij voorkeur 7,5 tot ongeveer 15 gew.$ 15 uitmaken. Met de hier gebruikte term "een aluminiumchloride" wordt bedoeld zowel watervrij aluminiumchloride alsook gehydrateerde en hydroxyde-vormen daarvan, bijvoorbeeld AlClg.ÖHgO of A12(0H)^C1.

De aluminiumzirkoonhydroxychloriden die volgens de uitvinding worden toegepast, zijn in de standaardtechniek bekend en worden 20 beschreven door de formule C1n x S2° waarin n de waarde 0-1¼ heeft en x de waarde van 0-20 heeft. Bij wijze, van voorbeeld kunnen verbindingen worden genoemd met de formules : 25 Al^ Zr0(0H]^ ^ Cl^ ; _en_

Al Zr0(0H)10 Cl^ alsmede hun corresponderende hydraten.

De hoeveelheid aluminiumzirkoonhydroxychloride, die in het preparaat volgens de uitvinding aanwezig kan zijn, kan eveneens 30 enigszins variëren. Gewoon-lijk echter maakt deze tussen ongeveer 2 en ongeveer 20 gew.%, gebaseerd op het totale gewicht van het preparaat, en bij voorkeur tussen ongeveer 5 en ongeveer 10% uit.

Een belangrijk aspect van de preparaten volgens de uitvinding is de verhouding van het aluminiumzout en het Al/Zr zout dat ze 35 bevatten. Deze verhouding ligt in een gebied van ongeveer 0,5 tot ongeveer 2; het voorkeursgebied is ongeveer 1,25 tot ongeveer 1,75· 81 02 5 40 ΐ·" -·> 3

Een ander "belangrijke relatie in de preparaten volgens de uitvinding is de metaal : chloride molverhouding. Het is belangrijk dat deze beneden 0,9 ligt om het ionogene karakter van het complex, dat gerelateerd is aan zijn antitranspiratiewerkzaamheid, te behouden.

5 Zoals eerder vermeld is het zeer voordelig om een com binatie te gebruiken van magnesiumhydroxyde (of oxyde) en glycine om de pïï van onze preparaten in te stellen. Deze combinatie zal gewoonlijk worden gebruikt om de pH in te stellen in een gebied van ongeveer 2,5 tot ongeveer k,5- Het glycine zal worden gebruikt in een gehalte van 10 ongeveer 0,25 tot ongeveer 5 gew.$, gebaseerd op het totale gewicht van het preparaat, terwijl het magnesiumhydroxyde (of oxyde) ongeveer 1 tot ongeveer 9% zal uitmaken. De verhouding van glycine tot magnesiumhydroxyde (of oxyde) is eveneens een belangrijke factor. Deze verhouding kan liggen in een gebied van ongeveer 0,025 tot ongeveer 5» maar bij 15 voorkeur wordt een verhouding gebruikt in een gebied van ongeveer 0,1 tot ongeveer 1,0.

De nieuwe combinatie van antitranspiratiematerialen en de pH instellende middelen welke bovenstaand zijn beschreven, kunnen worden opgenomen in velerlei doseringsvormen die bruikbaar zijn voor het 20 af geven van het antitranspiratiemateriaal. Ze kunnen worden opgenomen in een lotion, in een crème, of een gel, in een schuimsysteem, in een aerosolafgiftesysteem, in een pcmpspraysysteem, als deel van een anti-transpiratiestick of worden afgegeven in de vorm van een oplossing in een geschikt oplosmiddel als drager. Hierna worden typen van samenstel-25 lingen getoond, waarin de preparaten volgens de uitvinding als actieve antitranspiratiematerialen kunnen worden toegepast: A. Roll-ureparaten (lotions en crèmes)

Actieve stoffen 25$

Verzachtingsmiddelen 2 - k% 30 Oppervlakteactieve middelen 2 - k%

Buff er systemen 2 - J%

Water q,.s. 100$ B. Suspensie-watervrij kan worden gebruikt in de samenstelling van aerosols en aerosolschuimen 35 Actieve stoffen 25$

Zachtmakingsmiddelen 5 - 15$ <· 81 02 5 40 r».

Cf k

Suspendeermiddelen 2 - 5$

Buffermiddelen 2 - k%

Water q,. s. 100$

Aerosol 5 boven TO - 85$ drijfmiddel '15 - 30$ C. Sticks

Actieve stoffen .25$

Geleringsmiddel 2 - k% 10 Wassen 5 - 20$

Zachtmakingsmiddelen 5 - 20$

Buffermiddelen 2 - k%

Externe fase* q.s. 100$ s watervrij oplosmiddel 15 De volgende voorbeelden worden gegeven ter nadere toe lichting van de uitvinding. Opgêmerkt wordt echter dat de uitvinding daartoe niet beperkt is.

Voorbeeld I

Roll-lotion (emulsie o/w) 20 gew.$ aici3 . 6h2o 15,00

Mg(0H] 3,T5 , * 1

Al/Zr trichloorhydraat 10,00

Brij 72 (polyoxyethyle en 25 2-stearylether) 3,00

Brij 78 (polyoxyethyleen 20-stearylether) 1,00

Glycine 0,50

Dinatrium. EDTA 0,10 30 Polyoxypropyleen 15- stearylether (Arlamol E) k,00 h2° 62,65 100,00 81 02 5 4 0 5

Voorbeeld n

Heldere oplossing in vat er (pompspray) zew.% A1C13 . ÊHgO 15,00 5 Mg(0H}2 3,75

Glycine 0,50

Al/Zr trichloorhydraat^ 10,00 %0 65,75

Procetyl AWS (PPG-5 Cetheth 201 5,00 10 100,00

Voorbeeld UI

Aerosol aatitranspiratiemiddel 2 r·

Al/ccmplex- poeder o ,QQ

Al/Zr trichloorhydraat ^' U,00

15 Dxbutylftalaat 11,QQ

Cabosil M-5 Q,30

Bentone 3U 0,10

Isobutaan j8,6o 100,00 20 1 AluZrO(OH]13Cl3 p

Prodnkt, bereid door sproeidrogen van A1C13; Mg(0H)2 en glycine in een gewichtsverhouding van 4 : 1 : 0,5.

Voorbeeld IV

Stick antitranspiratiemiddel 25 Al/complex poeder 15,00

Al/Zr trichloorhydraat 10,00

Stearylalcohol 2Q,00

Dihutylftalaat Ui,QQ .

Procetyl AWS (PPG-5 Cetheth 201 10,00 3Q Montan was U.,00 100,00

Teneinde te demonstreren dat de combinatie van het a t irmTηΤιττη^ΤιΙοττηΓ e en bet altnniniumzirkoonhydroxychloride synergistisch werkt als antitranspiratiemiddelen, werden drie preparaten bereid, aan-35 geduid als preparaten A, B en C die in alle opzichten gelijk waren, be- 81 02 5 40 > τ.

6 halve wat betreft het actieve antitranspiratiemateriaal. Preparaat A bevatte 25 gew.# aluminiumzirkoonhydroxychloride; preparaat B bevatte 10 gew. # aluminiumzirkoonhydroxychloride en 15 gew.# aluminiumchloride; en preparaat C bevatte 25 gew.# aluminiumchloride. Elk van deze prepa-5 raten werd op antitranspiratie-activiteit onderzocht bij een groep personen die als antitranspiratiepanel fungeerden. De toegepaste procedure -was zoals beschreven in Federal Register, Vol. 43, nr. 196, 10 October 1978 en werd de Gravemetric Axillary Antiperspirant Test genoemd.

De resultaten van deze proef staan in onderstaande 10 tabel, waarin de samenstellingen van de preparaten A, B en C en de voor elk preparaat gemeten antitranspiratie-activiteit zijn aangegeven.

TABEL

ABC

aluminium-zirkoonhydroxydecomplex 25 10 — aluminiumchloride — 15 25 15 zacht making smiddel 2-4 2-4 2-4 oppervlakte-actieve middelen 2-4 2-4 2-4

q.s. buffer tot pH

3,2 + 0,3 q,.s. water tot 100# 20 pH ten tijde van de proef 3,5 3,2 3,4 activiteit 50# 62# 53#

Zoals uit de tabel blijkt, wordt een 20 - 25#-ige verbetering van antitranspiratie-activiteit verkregen met een combinatie van aluminiumchloride en aluminiumzirkoonhydroxydhloride in vergelijking 25 tot het gebruik van aluminiumchloride of aluminiumzirkoonhydroxychlo-ride.

Hoewel de uitvinding beschreven is aan de hand van specifieke uitvoeringsvormen daarvan, zal duidelijk zijn, dat vele veranderingen en modificaties kunnen worden uitgevoerd zonder dat daarmede 30 de uitvindingsgedachte wordt verlaten.

81 02 5 40

Claims

1. Aatitranspiratiepreparaat, omvattende een drager en als actief antitranspiratiemateriaal een combinatie van een aluminium-chloride en een aluminiumzirkoonhydr oxychloride, welk aluminiumchlor ide, gebaseerd op het totale gewicht van het preparaat, ongeveer 5 tot onge-5 veer 25 gev.# uitmaakt en het aluminiumzirkoonhydroxychloride ongeveer 2 tot ongeveer 20 'gew.Ji uitmaakt; waarbij de verhouding van aluminium-zout tot Al/Zr.zout in het preparaat in het gebied van ongeveer 0,5 tot ongeveer 2 en de molverhouding van metaal tot chloride minder dan 0,9 bedragen.

2. Preparaat volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat het als een pH instelmiddel een combinatie omvat van magnesiurnhydraxyde of oxyde en glycine, welk magnesiumhydroxyde of oxyde ongeveer 1 tot ongeveer 9 gew.?» van het preparaat en het glycine ongeveer 0,25 tot ongeveer 5 gev.# van het preparaat uitmaakt.

3. Preparaat volgens conclusie 1 in -de vorm van een lotion.

4. Preparaat volgens conclusie 1 in de vorm van een oplossing.

5. Preparaat volgens conclusie 1 in de vorm van een stick.

6. Preparaat volgens conclusie 1 in de vorm van een aero- solpreparaat.

7· Preparaat volgens conclusie 1 in de vorm van een pomp- spray-preparaat.

8. Preparaat volgens conclusie 1 in de vorm van een crème 25 of een gel.

9· Preparaat volgens conclusie 1 in de vorm van een schuim.

10. Werkwijze voor het tegengaan van transpiratie in een persoon, waarbij op de huid van genoemde persoon een voor antitranspi-ratie werkzame hoeveelheid aanbrengt van een preparaat volgens een of 30 meer van de conclusies 1-9· 81 02 5 4 0