MXPA99004913A

MXPA99004913A - Agente para la provocacion de un efecto de saciedad de larga duracion

Info

Publication number: MXPA99004913A
Application number: MXPA/A/1999/004913A
Authority: MX
Original assignee: Beisel Guenther
Priority date: 1996-11-27
Filing date: 1999-05-27
Publication date: 2000-09-04

Abstract

La presente invención se refiere a un agente de ingestión oral, el cual contiene un material insoluble o de difícil disolución en agua y líquidos gastrointestinales, en forma de una estructura tipo esponja, el cual consta de un material elástico, el cual se puede deformar, reducir en su forma y comprimir por movimientos de mascado y tragado del paladar, de manera que pueda cruzar por los tractos digestivos, y el cual, después de salir de los tractos digestivos, se puede descomprimir ganando en volumen en los líquidos bebidos y en los líquidos gastrointestinales, el cual, durante su permanencia en el estómago, genera un efecto de saciedad fisiológico, y libera con retraso los ingredientes activos y contenidos, el cual, después de permanecer varias horas en el estómago, sale del cuerpo por el intestino sin que sea absorbido o con ligera absorción.

Description

AGENTE PARA LA PROVOCACIÓN DE UN EFECTO DE SACIEDAD DE LARGA DURACIÓN La presente invención se refiere a un agente de ingestión oral, el cual contiene un material insoluble "o de dificil disolución en agua y líquidos gastrointestinales, en forma de una estructura tipo esponja, a un procedimiento para su preparación y a su uso para la preparación de agentes para la provocación de un efecto de saciedad, asi como para la preparación de medicamentos de administración oral, complementos alimenticios o alimentos con liberación con retardo de tiempo y cuidadosa del ingrediente activo. Se ha llevado a cabo un gran , número de ensayos de eliminar por via medicamentosa la acumulación excesiva de grasa en el cuerpo humano, o bien, de evitar su formación. Existen, por ejemplo, los llamados represores del apetito, los cuales intentan sugerir al cuerpo por via bioquímica un rechazo a la ingestión de alimentos. Estos agentes presentan en parte efectos secundarios de daño considerable. Además de las numerosas ' propuestas de dieta conocidas, existen también agentes mecánicos y electromecánicos, con los cuales se pretende realizar una desintegración controlada de la grasa, o bien, una formación controlada de músculo. Sin embargo, el efecto de dichos agentes es muy dudoso.

Por la descripción alemana DE 4025912 se conoce un agente de ingestión oral, el cual consta de un contenedor que se disuelve en el estómago y libera el contenido. Dicho contenedor está lleno con una sustancia, que después de su liberación en el estómago, incrementa su volumen y, asi, sugiere al cuerpo un sentimiento de saciedad. En este sistema es desventajoso que se requiere la fabricación de un recubrimiento especial. Antes de que el agente pueda desarrollar su efecto en el estómago, transcurre asi algún tiempo. Además, la fabricación del recubrimiento y de la forma comprimida del agente va ligada a costos considerables . Por lo tanto, el objetivo de la presente invención es proporcionar un agente que produzca efecto de saciedad para su ingestión oral, el cual no presente las desventajas descritas de agentes actuales. En especial, se debe reducir el trabajo para la producción de la forma comprimida y hacer posible un consumo similar a los alimentos. Este objetivo se logra cuando el agente consta de un material elástico, - el cual consta de un material elástico, - el cual se puede deformar, reducir en su forma y comprimir por movimientos de mascado y tragado del paladar, de manera que pueda cruzar por los tractos digestivos, - el cual, después de salir de los tractos digestivos, se puede' descomprimir ganando en volumen en los líquidos bebidos y en los líquidos gastrointestinales, - el cual, durante su permanencia en el estómago, genera un efecto de saciedad fisiológico, y libera con retraso los ingredientes activos y contenidos, y - el cual, después de permanecer varias horas en el estómago, sale del cuerpo por el intestino sin que sea absorbido o con ligera absorción. En otras palabras, con un simple movimiento de mascado y tragado, con la ayuda de la ingestión de liquido, el material • se comprime al pasar por los tractos digestivos y, después de salir de los mismos, se descomprime en agua asi como en líquidos gastrointestinales en el estómago, en donde recupera en gran medida su volumen original. Por estructuras tipo esponja se deben entender de conformidad con la invención esponjas, las cuales constan de células llenas con gas, en forma de esfera-poliedro, las cuales están delimitadas por nervaduras celulares altamente viscosas o sólidas. De conformidad con la invención, se pueden utilizar tanto esponjas que aparecen en la naturaleza como también estructuras tipo esponja producidas sintéticamente. La producción de la estructura tipo o en forma de esponja se lleva a cabo con métodos en si conocidos según la técnica anterior. Dependiendo del material de partida empleado, en el caso más sencillo se puede obtener una esponja por insuflado, batido, sacudimiento, moldeo por inyección o agitación en la correspondiente atmósfera de gas. En el caso de los polimeros, la estructura esponjosa se obtiene gracias a reacciones químicas. Asi, los poliuretanos espuman al agregar agentes espumantes, los cuales se descomponen a determinada temperatura durante el procesamiento, formando gas, o al agregar solventes líquidos durante la polimerización. El espumado tiene lugar ya sea al salir de la herramienta de extrusión, es decir, a continuación de la extrusión o el moldeo por inyección, o en moldes abiertos. El endurecimiento se lleva a cabo bajo las condiciones caracteristicas para el respectivo compuesto químico del material.- La condición indispensable para la posibilidad de utilizar el material de conformidad con la invención y la estructura esponjosa es que el material se puede comprimir sin que se quiebren las nervaduras celulares. Ya que, para poder emplear el material de conformidad con la invención para la ingestión oral, el material en forma de o tipo espuma, al pasar por los tractos digestivos, se debe poder comprimir sin problemas. En especial, al pasar por los tractos digestivos, no debe producir malestar. Para la selección del material y el tipo de estructura espumosa, también es esencial que se mantenga con posibilidades de hinchamiento sin que _ se destruyan las nervaduras celulares. Después de pasar por los tractos digestivos, la estructura tipo esponja debe recuperar cuando menos el tamaño que tenia antes de ingresar en los tractos digestivos. Eventualmente, el material también se puede hinchar a un tamaño que exceda los volúmenes originales. El volumen de la estructura tipo esponja descomprimida es de 2, de preferencia 40 cm3. El volumen en estado comprimido es de 0.5, de preferencia 3 cm3. En estado descomprimido, la estructura tipo esponja puede tener cualquier forma. Sin embargo, se prefieren configuraciones cuadradas o rectangulares o redondas. Las superficies se ubican en este caso entre 6 y 60 cm2. De preferencia, el material se dispone de tal manera, que la estructura tipo esponja se pueda comprimir a 1/2 hasta 1/20, de preferencia 1/4 hasta 1/10, de su volumen, o bien, su tamaño. Bajo condiciones fisiológicas, el material que se puede reducir en su forma u comprimir por movimientos de mascado y tragado, al salir de los tractos digestivos, se debe poder expandir en el estómago de preferencia a dos hasta veinte veces, especialmente preferido a cuatro hasta diez veces su volumen. De conformidad con la, invención, como material para la estructura esponjosa . se pueden utilizar polimeros naturales, semisintéticos o sintéticos. Son ejemplos de polimeros sintéticos adecuados poliuretanos, poliacrilatos, esteres de ácido poli (met) acrilico, homo- y copolimeros del acetato de vinilo. Son parte de los polimeros naturales y semisintéticos, entre otros, celulosa, ' éter, dietilcelulosa o éster de celulosa, como diacetato de celulosa, triacetato de celulosa, propionato de acetato de celulosa y butirato de acetato de celulosa. Son adecuados de conformidad con la invención, por ejemplo, metilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropil-metilcel losa o carboximetilcelulosa de sodio (de " preferencia aquellos compuestos de alta viscosidad) ; determinado polimeros, como ácido poliacrilico y sales del mismo; sustancias viscosas naturales (aniónicas) , por ejemplo, goma de xantano, goma de guaro, traganto o ácido alginico y sales del mismo, y similares. Además, se puede concebir también el uso de polisacáridos insolubles, como quitina, o bien, derivados de quitina o celulosa microcristalina. De conformidad con la invención se prefieren particularmente los polimeros lineales de alto peso molecular. Principalmente, de conformidad con la invención se pueden emplear aquellos polimeros que poseen una estructura fibrosa. Son ejemplos de dichas sustancias escleroproteinas, como ceratinas, concágenos, fibrina, elastina, quitina y colágeno. Éste último se prefiere de conformidad con la invención. El agente de acuerdo con la invención puede contener también, entre otras cosas, sustancias de actividad farmacéutica, alimentos, o bien, sustancia minerales " como complemento alimenticio, por ejemplo, vitaminas, materiales de lastre, proteínas, asi como otras sustancias alimenticias o aromáticas. Además de las ' sustancias antes citadas, al vehículo se le pueden agregar también otros auxiliares. En el caso de usar sustancias de actividad farmacéutica, entran en consideración, entre otras, sustancias retardantes adicionales . - Asimismo, los agentes de conformidad con la presente invención pueden contener adicionalmente rellenos, explosivos, aglutinantes y lubricantes, asi como vehículos. La presente invención se refiere también a un procedimiento para la producción del agente antes ' descrito . Para ello, en principio, primero se obtiene una suspensión del material para la estructura esponjosa y, a continuación, se seca por congelación. Eventualmente, el material para la estructura esponjosa se tritura previamente y/o se somete a un pre-tratamiento alcalino y/o ácido. El secado por congelación se lleva a cabo de preferencia a -50 hasta -150°C, en particular a -80 hasta -120°C. Antes, durante o después de la producción de la estructura esponjosa, el material se puede mezclar con las antes citadas sustancias de actividad farmacéutica, alimentos, o bien, sustancias minerales como complementos alimenticios, por ejemplo, vitaminas, sustancias de lastre, proteinas, asi como otras sustancias alimenticias o aromáticas. Para ello entran en consideración todos los métodos habituales. En el caso más • sencillo, lo anterior se puede efectuar durante la fase de producción del material esponjoso, mediante el mezclado del vehículo e ingrediente activo. Igualmente, sobre la superficie se pueden aplicar medicamentos, sustancias aromáticas o estimulantes como chocolate, baño de azúcar o sustancias similares. La finalidad del procedimiento de conformidad con la invención es obtener un material que se pueda comprimir lo suficiente al pasar por los tractos digestivos y, además, no se descomponga al permanecer largo tiempo en el estómago. Este objetivo se logra con los pasos de procedimiento citados. A diferencia de otras dietas alimenticias/de complemento alimenticio o productos medicamentosos, los cuales son descompuestos en corto tiempo por los jugos gástricos o llegan ya en estado triturado al estómago y, asi, en poco tiempo salen del mismo, el cuerpo esponjoso o espumoso que consta de fibras naturales o sintéticas, obtenido de la manera antes descrita, mediante puntos de reticulación de fibras especiales retiene por varias horas su forma original, de modo que pasar por el estómago tomará varias horas. La esponja de fibra no se absorbe en el estómago, sino que se. elimina sin absorción.

En una variante del procedimiento de conformidad con la invención, se puede emplear colágeno soluble de las pieles de reses o cerdos jóvenes (animales) . Las porciones de colágeno soluble en la piel de animales disminuyen con la creciente edad del organismo, ya que el colágeno forma una red tridimensional insoluble a través de una reticulación intermolecular. Los puntos de reticulación son enlaces químicos fijos entre moléculas individuales de colágeno. Por ello, para la obtención de las suspensiones de colágeno requeridas para la producción de esponja, las pieles deben provenir de animales (toros) de 1 a 2 años. También en este caso, el colágeno forma ya una red insoluble. Mediante un pre-tratamiento fuertemente alcalino y ácido de la piel y fuerzas mecánicas en la obtención de la suspensión de esponja, puede obtenerse el soltado de determinados puntos de reticulación químicos o físicos en el colágeno. En el secado de la esponja mediante secado por congelación, de preferencia a hasta -120°C, en el material esponjoso se introducen nuevos puntos de reticulación debidos a las temperaturas relativamente altas. Lo anterior produce la insolubilidad por largo tiempo del cuerpo esponjoso en los jugos gástricos. Esta insolubilidad relativa en jugos gástricos es condición para el. efecto de saciedad permanente gracias a la larga permanencia de la esponja en el estómago. La invención no se limita al procedimiento descrito, sino que también es válida para todos los demás procedimientos en los que se obtienen esponjas o estructuras esponjosas, las cuales, gracias a la insolubilidad relativa en agua y jugos gástricos y la larga permanencia en el estómago que de ello resulta, deben o pueden producir un efecto de saciedad de larga duración. El agente de conformidad con la invención se administra oralmente. Agregando liquido bebido, asi como mediante ligeros movimientos de mascado o tragado, el cuerpo esponjoso o espumoso sólido pasa a través del pasaje de la boca, garganta y tractos digestivos, y, debido al liquido estomacal, se hincha en el estómago de preferencia a su volumen original. Eventualmente, el volumen puede ser también mayor o menor que el original . Mediante la ingestión oral del agente de conformidad con la invención se logra que el cuerpo esponjoso o espumoso sólido permanezca varias horas en el estómago gracias a la dificil solubilidad en el mismo. Por consiguiente, se puede lograr la sensación de saciedad por largo tiempo, lo cual tiene como consecuencia una menor ingestión de alimentos. Dependiendo del grado- de saciedad que se desee, se pueden consumir diariamente uno. a quince cuerpos esponjosos a diversos intervalos. Los "sensores de saciedad" activados por el volumen esponjoso que se encuentra en el estómago, generan a través del diencéfalo un efecto de saciedad, el cual desaparece sólo al vaciar el estómago. Asi, mediante la longitud de la permanencia y el tamaño del volumen de las esponjas se puede controlar la duración de la saciedad. A continuación, la invención se ilustra más detalladamente haciendo referencia a la figura: 1. Cubo de esponja resistente a los jugos gástricos y al agua. 2. Al agregar un poco de liquido, el cubo de esponja seco pierde su forma sólida y, en su forma acuosa- resbaladiza, se puede tragar sin problemas al igual- que otros alimentos . 3. El cubo de esponja resbaladizo deformado pasa por los tractos digestivos. 4. Llegado al estómago, la esponja absorbe el liquido estomacal y bebido que se encuentra ahi y recupera su volumen anterior. 5. El cubo de esponja no digerible gracias a su estructura fibrosa especial, permanece manteniendo su volumen 2-20 horas en el estómago. Gracias a su volumen, no puede pasar por la salida del estómago. 6. Sólo con el continuo' movimiento del estómago (peristáltico, 1-20 horas) y la acción del jugo gástrico, la esponja vuelve a perder su forma cúbica (sin ser absorbida) y _ asi, apenas 1-20 horas después, . está en posibilidades de pasar por la salida del estómago, para ser eliminada a través del intestino. Los alimentos normales, como carne o verduras, son triturados y disueltos por los jugos gástricos ya después de poco tiempo, para entonces, también después de pocos minutos, pasar por la salida del estómago. En cambio, gracias a la estructura fibrosa especial descrita, el agente de conformidad con la invención, debido a la resistencia al jugo gástrico, mantiene en el estómago su volumen original, de modo que la permanencia en aquél durante horas, y asi, la provocación de la sensación de saciedad tiene causas biológicas (fisiológicas) .

Claims

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN Habiendo descrito la invención que antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes: REIVINDICACIONES

1. Un agente de ingestión oral, el cual contiene un material insoluble o de dificil disolución en agua y líquidos gastrointestinales, en forma de una estructura tipo esponja, caracterizado porque consta de un material elástico, - el cual se puede deformar, reducir en su forma y comprimir por movimientos de mascado y tragado del paladar, de manera que pueda cruzar por los tractos digestivos, y el cual, después de salir de los " tractos digestivos, se puede descomprimir ganando en volumen en los líquidos bebidos y en los líquidos gastrointestinales.

2. Un agente de conformidad con la reivindicación 1, caracterizado porque, al salir de los tractos digestivos, se puede descomprimir hasta aproximadamente el tamaño que tenia antes de ingresar en los tractos digestivos por ingestión oral.

3. Un agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 2, caracterizado porque la estructura esponjosa se puede comprimir a 1/2 hasta 1/20, de preferencia 1/4 hasta 1/10 de su tamaño. reivindicaciones 1 a 9, caracterizado porque la estructura esponjosa contiene sustancias alimenticias y/o medicamentosas, o bien, ingredientes activos o sustancias aromáticas y/o está recubierto o revestido por fuera con sustancias medicamentosas, lacas o sustancias alimenticias (estimulantes) , como chocolate,., baño de azúcar, pulpa de fruta, etc.. 11. Un procedimiento para la producción del agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizado porque se obtiene para la estructura esponjosa una suspensión del material que contiene colágeno y, a continuación, se seca por congelamiento. 12. Un procedimiento para la producción del agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizado porque el material para la estructura esponjosa se tritura y/o se somete a un pre-tratamiento alcalino y/o ácido. 13. Un procedimiento para la producción del agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizado porque el calentamiento en el secado por congelamiento se lleva a cabo a -50° hasta -150°C, de preferencia a -80 hasta -120°C. 1

4. El uso del agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13 para la producción de agentes para producir un efecto de saciedad, asi como para 4. Un agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque la estructura esponjosa, después de salir de los tractos digestivos, se puede descomprimir a dos a veinte veces, de preferencia cuatro a diez veces, su tamaño en estado com rimido.

5. Un agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizado porque el material para la estructura esponjosa son esponjas viscosas.

6. Un agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque el material para la estructura esponjosa consta de polimeros naturales, semisintéticos o sintéticos.

7. Un agente de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque el material para la estructura esponjosa consta de polimeros de fibras largas, linealmente coloides, de alto peso molecular.

8. Un agente de conformidad con la reivindicación 7, caracterizado porque el material para la estructura esponjosa consta de polimeros con estructura fibrosa, de preferencia de proteinas.

9. Un agente de conformidad con la reivindicación 8, caracterizado porque el material para la estructura esponjosa consta de escleroproteinas, de preferencia colágenos .

10. Un agente de conformidad con cualquiera de las producción de medicamentos de administración oral, complementos alimenticios, alimentos o estimulantes, con liberación del ingrediente activo y del contenido retardada en el tiempo y cuidadosa.