MXPA97003021A - Producto ectoparasiticida antimicotico de uso externo - Google Patents

Abstract

Se describe un producto ectoparasiticida antimicótico de uso externo, aplicable en medicina humana y veterinaria, consistente en una dispersión coloidal acuosa de oleato de cobre.

Description

PRODUCTO ECTOPARASITICIDA ANTIMICOTICO DE USO EXTERNO DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a un producto ectoparasiticida y antimicótico de uso externo, aplicable en medicina humana y veterinaria. Más concretamente, la presente invención consiste en una dispersión coloidal acuosa de oleato de cobre.

Los ectoparasiticidas son drogas que se utilizan para tratar infecciones en la piel causadas por parásitos animales. Para el uso humano, estos fármacos son principalmente insecticidas y acaricidas. Las drogas actualmente disponibles, utilizadas con el propósito mencionado son: a) Lindano.

El lindano o hexacloruro de gamma benceno tiene un efecto insecticida y acaricida y es utilizado en el tratamiento de la escabiosis. Se emplea al 1 % en crema, loción o champú. Se aplica en capas finas del cuello hacia abajo y se mantiene durante en tiempo variable (de 4 a 8 o 12 horas) de acuerdo con la edad y el área corporal afectada; posteriormente, se realiza una segunda aplicación a los 5 días y otra a los diez días, siguiendo el ciclo de eclosión de los huevos del parásito.

El lindano se utiliza en el tratamiento de todas las localizaciones de la pediculosis. En general, una única aplicación de lindano al 1 % en champú, loción o crema durante 4 a 8 o 12 horas (según la edad del paciente) es suficiente para erradicar al parásito, ya que es parasiticida y liendricida.

Lamentablemente el lindano posee una rápida absorción transcutánea y presenta alta liposolubilidad, almacenándose en el tejido adiposo. Es inductor del sistema de oxidasas de función mixta del hígado, se degrada lentamente y persiste durante mucho tiempo en el organismo. Actúa sobre las terminales nerviosas presinápticas en el sistema nervioso central, aumentando la liberación de varios neurotransmisores, pudiendo observarse consecuencias tales como temblores, ataxia, convulsiones y coma. Es dudoso su potencial carcinogenético en humanos, pero produce hepatomas en ratones. b) Piretrinas.

Son sustancias naturales que se obtienen de la planta del piretro (chrysanthemus cicerapiefolium). Los piretroides son derivados sintéticos cuyos principales exponentes son la permetrina y la decametrina. Son de moderada eficacia ya que, si bien son parasiticidas, no matan las liendres. Se presentan en forma de champú, loción y crema de enjuague. Se aplican en el cuero cabelludo durante un tiempo variable entre 10 minutos y 8 horas (según la edad del paciente) y luego se quitan las liendres adheridas con un peine fino.

La permetrina actúa sobre la membrana de la célula nerviosa del parásito alterando la corriente del canal de sodio que regula la polarización de la membrana. Esto determina una repolarización tardía y la consecuente parálisis.

La decametrina comparte las mismas propiedades de la permetrina.

Las piretrinas y, en mayor proporción los piretroides, tienen propiedades alergénicas pronunciadas (dermatitis de contacto y alergias respiratorias). c) Malathion.

Es un insecticida orgonofosforado, anticolinesterásico irreversible. Es altamente eficaz, pero se absorbe por piel y puede producir una severa intoxicación muscarínica si no se siguen estrictamente las instrucciones para su uso, por lo que no es recomendable utilizarlo. d) Benzoato de bencilo.

Es especialmente útil para el tratamiento de la escabiosis y se lo utiliza también para el tratamiento de la pediculosis. Es irritante y provoca con frecuencia dermatitis de contacto, motivo por el cual no es aconsejable su uso. e) Dietiltoluamida.

Es el más utilizado de los repelentes de insectos. La absorción a través de la piel se ha estimado que está entre un 10% y un 15%. Produce reacciones alérgicas y, en niños, encefalopatía tóxica, eritema y ulceraciones cutáneas. f) Cobre.

El cobre es un oligoelemento que participa en muchas de las más importantes reacciones químicas del organismo humano; entre ellas, las relacionadas con la eritropoyesis.

Los requerimientos diarios de cobre se ubican en el orden de los 2.5 mg y es cubierto fácilmente por la dieta. El aumento de aporte es eliminado por el organismo a través de una disminución de su absorción gastrointestinal por un complejo mecanismo homeostático regulador.

El cobre, empleado en forma de sales (oleato o sulfato), tiene propiedades antisépticas (sulfato), fungicidas (sulfato y oleato) y parasiticidas (oleato).

Las sales de cobre poseen acción antiséptica no muy potente, tratándose más bien de efectos bacteriostáticos cuando se emplea en las concentraciones habituales.

La acción fungicida del sulfato de cobre se emplea especialmente para destruir los hongos parásitos de las plantas, y en cuanto al mecanismo de acción, se acepta que los cationes de cobre precipitan las proteínas y a ello se deben los efectos antisépticos locales, según la concentración empleada.

La acción ectoparasiticida no está claramente dilucidada pero se piensa que el cobre podría actuar como un agente neurotóxico sobre los parásitos.

Alrededor del 30% al 40% del cobre ingerido se absorbe por el estómago y duodeno a lo que sigue un rápido transporte al hígado unido en forma laxa a la albúmina. Estos complejos son disociados en la membrana de los hepatocitos y el cobre libre es transferido al interior de las células donde se une a la apoceruloplasmina, forma en la que es excretado hacia el suero.

La ceruloplasmina lleva entre el 90 y el 95% del cobre plasmático y es normalmente reciclada en el hígado, donde resulta degradada en los lisosomas liberando el cobre, que es entonces excretado hacia la bilis. El resto del cobre plasmático está débilmente unido a la albúmina y en parte es excretado hacia la bilis. La cantidad excretada por el riñon es minúscula en comparación con la biliar.

La ingestión de dosis excesivas, por ejemplo 10 o más gramos de sulfato de cobre, provoca síntomas derivados de su acción irritante local a nivel del tracto gastrointestinal; se producen náuseas, vómitos, cólicos y diarrea que pueden llevar al colapso y shock.

Las formulaciones de ectoparaticidas que contienen cobre, conocidas hasta el presente, son mezclas de hidrocarburos inflamables, conteniendo una sal de cobre de un ácido graso disuelta en solventes orgánicos. Una dificultad evidente de estos productos es el alto riesgo de toxicidad, ya que su formulación favorece la absorción cutánea y la permanencia en el sitio de absorción. Por otra parte, debido a su elevada acción irritante, se debe evitar el contacto de este tipo de producto con los ojos, mucosas y heridas abiertas.

Otra condición adversa es el hecho de que deben mantenerse alejados del fuego debido a su inflamabilidad. En lo que se refiere a la forma de uso, se deben aplicar tres o cuatro cucharadas de la mezcla en las zonas afectadas, dejar toda la noche y remover con abundante agua y jabón.

Dada la circunstancia de que las referidas realizaciones conocidas presentan los problemas precitados, el objetivo de la presente invención es el de proveer un producto con una eficiente accione ectoparasiticida externa y pediculicida excento del riesgo de toxicidad en el ser humano o en los animales expuestos y que ofrezca condiciones de uso más favorables.

La presente invención provee una solución para alcanzar la finalidad perseguida, constituyendo una creativa concepción, consistente en una novedosa formulación de oleato de cobre, que preserva sus propiedades insecticidas y fungicidas, asociado a la vez a una prácticamente nula absorción de oleato de cobre, que preserva sus propiedades insecticidas y fungicidas, asociado a la vez a una prácticamente nula absorción cutánea. Dicha formulación, en la que se basa la presente patente de invención, representa una respuesta creativa a los problemas específicos que se plantean en relación al medio y condiciones en las que se utilizan este tipo de productos, y difiere fundamentalmente de las realizaciones conocidas en la actualidad. En consecuencia, su producción industrial cubrirá una necesidad actual en el mercado y significa una novedad redituable.

La presente invención se ilustra mediante los siguiente ejemplos que no deben tomarse como limitativos de la misma: EJEMPLO 1 : Champú Fórmula cuali-cuantitativa expresada en forma centesimal: Una ventaja adicional de este ejemplo de realización es su forma de uso, ya que consiste en aplicar, dejar actuar un minuto, enjuagar y volver a repetir la operación, si es necesario.

EJEMPLO 2: Loción Fórmula cuali-cuantitativa expresada en contenido cada 10 ce: EJEMPLO 3- Crema Fórmula cuali-cuantitativa expresada en contenido cada 100 gr: Se provee, por lo tanto, de acuerdo a la presente invención, un producto ectoparasiticida externo y pediculicida que presenta las siguientes ventajas y beneficios frente a los productos existentes con dicho fin: 1. Tiene una elevada acción ectoparasiticida (especialmente sobre piojos y ácaros) fungicida, sumado a excelentes propiedades cosméticas. 2. Es fácil de aplicar, cualquiera sea la forma farmacéutica final. 3. No es irritante de piel y mucosas. 4. Presenta un muy bajo riesgo de fenómenos alergénicos.

. Puede ser utilizado en forma continua. 6. Es prácticamente atóxico. 7. Puede ser utilizado en todas las edades. 8. En el caso del champú y la loción, tienen un agradable aspecto cristalino verde esmeralda que favorece la aceptación por parte de los consumidores.

En resumen, este invento se basa en un nuevo concepto consistente en la presentación de un agente activo conocido (oleato de cobre) en dispersión coloidal acuosa.

Además, es indudable que la presente invención no se encuentra limitada a los ejemplos exactamente descriptos, sino que pueden efectuarse diversos cambios y modificaciones, sin apartarse para ello del espíritu del alcance de la presente invención. Consecuentemente, al llevarse a la práctica el ectoparasiticida externo y fungicida así descripto y ejemplificado se podrán introducir modificaciones y/o mejoras, todas las cuales deben ser consideradas como variantes de realización comprendidas dentro del área de alcance de protección de la presente patente de invención, alcance éste determinado que queda determinado, en lo fundamental, por el texto de las cláusulas reivindicaciones que siguen a continuación.

Claims (4)

REIVINDICACIONES Habiendo descrito y determinado la naturaleza y el alcance de la presente invención y la manera que la misma ha de ser llevada a la práctica, se declara en lo que se reivindica como invención y de propiedad exclusiva, es:

1. Una composición de acción ectoparasiticida y antimicótica del tipo que incluye oleato de cobre como agente activo, CARACTERIZADA POR estar dicho oleato de cobre vehiculizado en forma de dispersión coloidal acuosa.

2. Una composición de acción ectoparasiticida y antimicótica como reivindicada en el punto 1 , presentada en forma de champú, CARACTERIZADA PORQUE la proporción del referido agente activo se encuentra comprendida entre el 0, 1 y el 2% en peso y porque la referida dispersión coloidal acuosa es un compuesto de una solución acuosa de laurilétersulfato de sodio al 25% en una proporción comprendida en el rango que va desde el 20 al 40% en peso del producto, de dietanolamida de ácidos grasos de coco en una proporción comprendida en el rango que va desde el 1 al 3% en peso, de perfume en una proporción comprendida entre el 0 y el 1% en peso y de agua destilada en cantidad suficiente hasta completar el 100% de la composición.

3. Una composición de acción ectoparasiticida y antimicótica como reivindica en el punto 1 , presentada en forma de loción CARACTERIZADA PORQUE, cada 100 ce de producto, el contenido del referido agente activo está en el rango comprendido entre 0,1 y 0,3 g; y la referida dispersión coloidal es un compuesto de una solución acuosa de laurilétersulfato de sodio al 25% en una cantidad comprendida entre 5 y 15 g., de alquilolamida en una cantidad comprendida entre 0,5 y 1 ,5 g., de perfume en una cantidad comprendida entre 0 y 1 g., y de agua destilada en cantidad suficiente hasta completar 100 ce de la composición.

4. Una composición de acción ectoparasiticida y antimicótica como reivindicada en el punto 1 , presentada en forma de crema CARACTERIZADA PORQUE contenido del referido agente activo cada 100 g., de producto está en el rango comprendido entre 0,1 y 1 ,5 g.; y la referida dispersión coloidal acuosa es un compuesto de ácido esteárico en una cantidad comprendida entre 15 y 25 g., de glicerina en una cantidad comprendida entre 30 y 50 g., de amoníaco (26° Bé) en una cantidad comprendida entre 2 y 4 ce, de perfume en una cantidad comprendida entre 0 y 1g. y agua destilada en cantidad suficiente hasta completar 100 g. de la composición.