MXPA00011557A - Metodo para tratar sintomas de migrana con ibuprofeno y sales del mismo. - Google Patents

Abstract

La presente invencion provee un metodo para tratar los sintomas de fotofobia y fonofobia de ataques de migrana con una cantidad efectiva de ibuprofeno, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo un isomero del mismo o una mezcla de los mismos..

Description

MÉTODO PARA TRATAR SÍNTOMAS DE MIGRA A CON IBUPROFENO Y SALES DEL MISMO INTERREFERENCIA CON SOLICITUD RELACIONADA Esta solicitud es una continuación en parte de la solicitud de los Estados Unidos Número 09/449,124, presentada el 24 de noviembre de 1999, que se incorpora aquí en su totalidad como referencia.

CAMPO DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere al tratamiento de síntomas de migraña mediante la administración de una cantidad efectiva de ¡buprofeno; más específicamente, la presente invención se refiere al tratamiento de fonofobia y fotofobia con ¡buprofeno.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN La migraña produce una amplia variedad de dolor y síntomas, y trastornos asociados en quienes sufren de la enfermedad. Entre estos síntomas están incluidos náusea, dolor de cabeza, dolor de moderado a severo, así como también dolor incapacitante e inhabilitación total en un porcentaje de pacientes. Algunos pacientes también relatan síntomas más específicos tales como fotofobia, sensibilidad dolorosa a la luz; o fonofobia, sensibilidad dolorosa al sonido. El tratamiento del dolor de migraña incluye tanto medicamentos para venta con receta, como medicamentos para venta sin receta o de libre acceso. Entr los medicamentos de libre acceso que están disponibles actualmente, está una combinación de acetaminofén/aspirina/cafeína, como la que se indica en la patente de E.U.A. No. 5,972,916, cuyo contenido se incorpora en la presente como referencia en su totalidad. La combinación de ingredientes activos tiene la desventaja de que algunos de los ingredientes activos puede ocasionar efectos secundarios indeseables. Por ejemplo, es bien conocido que la aspirina ocasiona irritación estomacal y la cafeína puede ocasionar ansiedad e insomnio. Por lo tanto, existe una necesidad continua de tratamiento de migraña y de alternativas de tratamiento para los síntomas específicos de la migraña.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención provee un método para tratar la fotofobia y la fonofobia asociadas con un ataque de migraña, dando una cantidad efectiva de ibuprofeno, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un isómero de los mismos, o una mezcla de los mismos. La presente invención se basa en la acción de un solo ingrediente activo, esto es, el ibuprofeno, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un isómero del mismo, o una mezcla de los mismos. La presente invención también contempla el uso de ingredientes adicionales tales como saborizantes, aglutinantes y excipientes.

DESCRIPCIÓN DE LOS DIBUJOS La figura 1 representa el porcentaje de sujetos con fotofobia reducida durante el tiempo después de tratamiento con ¡buprofeno. La figura 2 representa el porcentaje de sujetos con fonofobia reducida durante el tiempo después de tratamiento con ibuprofeno.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN El ibuprofeno es un material analgésico bien conocido que tiene propiedades analgésicas y antipiréticas. Ha estado disponible comercialmente en varias formas durante muchos años. De conformidad con la presente invención, el ¡buprofeno, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, uno de sus isómeros, o una mezcla de los mismos, se administra preferiblemente como una dosis oral en una dosis efectiva para aliviar los síntomas de fotofobia y fonofobia, que comprende de aproximadamente 100 a aproximadamente 800 miligramos de ibuprofeno por dosis; de preferencia de 200 a aproximadamente 600, y es muy preferido de aproximadamente 300 a aproximadamente 400 miligramos de ibuprofeno por dosis. Las dosis típicas de las sales farmacéuticamente aceptables de ibuprofeno han de variar de acuerdo con el peso molecular de la sal que se requiere para dar la dosis equivalente de ¡buprofeno. Las dosis orales típicas de las sales farmacéuticamente aceptables de ibuprofeno varían de aproximadamente 110 a aproximadamente 1700 miligramos por dosis. Las dosis típicas de las mezclas de ibuprofeno o sus isómeros con sus sales farmacéuticamente aceptables, varían de aproximadamente 100 a aproximadamente 1700 miligramos por dosis, de preferencia de aproximadamente 200 a aproximadamente 1300 miligramos por dosis, y es muy preferido de aproximadamente 300 a aproximadamente 850 miligramos por dosis. Regularmente las dosis se toman de cada cuatro a cada seis horas, pero se debe tener cuidado de no exceder la dosificación máxima recomendada de ibuprofeno que es de 2400 miligramos por día. Los ejemplos de sales farmacéuticamente aceptables de ibuprofeno adecuadas incluyen cualquiera de las sales de catión inorgánico tales como sodio, potasio, litio, magnesio, calcio, cesio, amoniaco, ferroso, manganoso, aluminio, férrico y mangánicó; sales orgánicas de ibuprofeno con aminas primarias, secundarias, terciarias y cuaternarias, o mezclas de las mismas. Los ejemplos de dichas aminas primarias, secundarias, terciarias y cuaternarias, incluyen aminas sustituidas que incluyen, sin limitación, aminas sustituidas de ocurrencia natural, aminas cíclicas, resinas básicas de intercambio iónico, y mezclas de las mismas. Más específicamente, las aminas adecuadas incluyen, sin limitación, trietilamina, tripropilamina, 2- dimetilaminoetanol, 2-dietilaminoetanol, lisina, arginina, histidina, cafeína, procaína, N-etilpiperidina, hidrabamina, colina, betaína, etilendiamina, glucosamina, TRIS(h¡droximetil)-aminometano, metilglucamina, teobromina, pruínas, piperazina, piperidina, resinas de poliamina y similares, y mezclas de las mismas. En una modalidad, se puede usar una mezcla de ibuprofeno y su sal de sodio. Los ejemplos de isómeros adecuados incluyen, sin limitación, R-ibuprofeno, S-ibuprofeno, y mezclas de los mismos. Las formas de dosis adecuadas incluyen formas sólidas o líquidas. Las formas sólidas incluyen tabletas, cápsulas, cápsulas blandas de gelatina llenas con líquido, polvo, sachéis y similares. Las formas líquidas adecuadas incluyen suspensiones, soluciones, emulsiones y similares. El ibuprofeno, las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, los isómeros de los mismos o las mezclas de los mismos, se pueden mezclar con varios excipientes y otros ingredientes farmacéuticamente aceptables que ¡ncluyen, sin limitación, diluyentes, agentes de granulación, agentes desintegrantes, agentes aglutinantes, lubricantes y similares. Los ejemplos de estos diversos ingredientes se indican en la patente de E.U.A. No. 5,660,860, cuyo contenido se incorpora en la presente como referencia en su totalidad. La presente invención se explica en los siguientes ejemplos, que están diseñados para ejemplificar los diversos aspectos de la realización de la presente invención, y no para limitar de manera alguna la invención.

EJEMPLO 1 A sujetos que sufrían de fotofobia debida a una migraña, se les dio ya sea un placebo o bien se les trató con 200 o 400 miligramos de ¡buprofeno. Estuvieron en el estudio aproximadamente 650 sujetos. A algunos de ellos se les dieron placebos, mientras que a otros se les dieron 200 o 400 miligramos de ¡buprofeno. Se hicieron determinaciones periódicas de su fotofobia y los resultados se presentan en la figura 1. Los resultados indican que en un tiempo de dos horas o más, el tratamiento de fotofobia con ibuprofeno fue efectivo para aliviar la fotofobia.

EJEMPLO 2 A sujetos que sufrían de fonofobia debida a una migraña, se les dio ya sea un placebo o bien se les trató con 200 o 400 miligramos de ibuprofeno en forma de tableta. Se hicieron determinaciones periódicas de su fonofobia y los resultados se presentan en la figura 2. Los resultados indican que en un tiempo de dos horas o más, el tratamiento de fonofobia con ibuprofeno fue efectivo para aliviar la fonofobia.

Claims (24)

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN REIVINDICACIONES

1.- El uso de ibuprofeno, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un isómero del mismo o una mezcla de los mismos, como único ingrediente farmacéuticamente efectivo para ia fabricación de un medicamento para calmar o tratar la fotofobia asociada con migraña en un paciente .

2.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 1, en donde el medicamento que comprende ibuprofeno, el isómero del mismo o la mezcla de los mismos, provee de aproximadamente 100 a aproximadamente 800 miligramos por dosis al paciente.

3.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 1, en donde el medicamento que comprende ibuprofeno, el isómero del mismo o la mezcla de los mismos, provee de aproximadamente 200 a aproximadamente 600 miligramos por dosis al paciente.

4.- El uso de ibuprofeno, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un isómero del mismo o una mezcla de los mismos, como único ingrediente farmacéuticamente efectivo para la fabricación de un medicamento para calmar o tratar la fonofobia asociada con migraña en un paciente.

5.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 4, en donde el medicamento que comprende ibuprofeno, su isómero o la mezcla de los mismos, provee de aproximadamente 100 a aproximadamente 800 miligramos por dosis al paciente.

6.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 4, en donde el medicamento que comprende ibuprofeno, su isómero o la mezcla de los mismos, provee de aproximadamente 200 a aproximadamente 600 miligramos por dosis al paciente.

7.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 1, en donde el medicamento que comprende ibuprofeno, la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el isómero del mismo o la mezcla de los mismos, provee de aproximadamente 200 miligramos por dosis al paciente.

8.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 1, en donde el medicamento que comprende ibuprofeno, la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el isómero del mismo o la mezcla de los mismos, provee aproximadamente 400 miligramos por dosis al paciente.

9.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 4, en donde el medicamento que comprende ibuprofeno, la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el isómero del mismo o la mezcla de los mismos, provee aproximadamente 200 miligramos por dosis al paciente.

10.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 4, en donde el medicamento que comprende ibuprofeno, la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, el isómero del mismo o la mezcla de los mismos, provee aproximadamente 400 miligramos por dosis al paciente.

11.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 1, en donde la sal farmacéuticamente aceptable de ibuprofeno se selecciona del grupo que consiste de: (a) sales de cationes inorgánicos; (b) sales orgánicas de ¡buprofeno con aminas primarias, secundarias, terciarias y cuaternarias farmacéuticamente aceptables; y (c) mezclas de los mismos.

12.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 1, en donde la sal farmacéuticamente aceptable de ibuprofeno es: (a) una sal de catión inorgánico seleccionado de sodio, potasio, litio, magnesio, calcio, cesio, amoniaco, ferroso, zinc, manganoso, aluminio, férrico y mangánico; (b) una sal orgánica de ibuprofeno con aminas primarias, secundarias, terciarias y cuaternarias, seleccionadas de trietilamina, tripropilamina, 2-dimetilaminoetanol, 2-dietilaminoetanol, lisina, arginina, histidina, cafeína, procaína, N-etilpiperidina, hidrabamina, colina, betaína, etilendiamina, glucosamina, TRIS(hidroximetil)aminometano, metilglucamina, teobromina, pruínas, piperazina, piperidina, y resinas de poliamina; o (c) mezclas de ias mismas.

13.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 1 , en donde la mezcla es una mezcla de ¡buprofeno y su sal de sodio.

14.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 1, en donde el isómero de ¡buprofeno se selecciona del grupo que consiste de R-ibuprofeno, S-ibuprofeno y mezclas de los mismos.

15.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 4, en donde la sal farmacéuticamente aceptable de ibuprofeno se selecciona del grupo que consiste de: (a) sales de cationes inorgánicos; (b) sales orgánicas de ibuprofeno con aminas primarias, secundarias, terciarias y cuaternarias farmacéuticamente aceptables; y (c) mezclas de los mismos.

16.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 4, en donde la sal farmacéuticamente aceptable de ibuprofeno es: (a) una sal de catión inorgánico seleccionado de sodio, potasio, litio, magnesio, calcio, cesio, amoniaco, ferroso, zinc, manganoso, aluminio, férrico y mangánico; (b) una sal orgánica de ibuprofeno con aminas primarias, secundarias, terciarias y cuaternarias, seleccionadas de trietilamina, tripropilamina, 2-dimetilaminoetanol, 2-diet¡lam¡noetanol, lisina, arginina, histidina, cafeína, procaína, N-etilpiperidina, hidrabamina, colina, betaína, etilendiamina, glucosamina, TRIS(hidroximetil)aminometano, metilglucamina, teobromina, pruínas, piperazina, piperidina, y resinas de poliamina; o (c) mezclas de las mismas.

17.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 4, en donde la mezcla es una mezcla de ibuprofeno y su sal de sodio.

18.- El uso de un compuesto como el que se reclama en ia reivindicación 4, en donde el isómero de ¡buprofeno se selecciona del grupo que consiste de R-ibuprofeno, S-ibuprofeno y mezclas de los mismos.

19.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 1, en donde el medicamento que comprende la sal farmacéuticamente aceptable de ibuprofeno provee de aproximadamente 100 a aproximadamente 1700 miligramos por dosis al paciente.

20.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 4, en donde el medicamento que comprende la sal farmacéuticamente aceptable de ibuprofeno provee de aproximadamente 100 a aproximadamente 1700 miligramos por dosis al paciente.

21.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 1, en donde el medicamento que comprende la mezcla de ibuprofeno, el isómero del mismo y la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, provee de aproximadamente 100 a aproximadamente 1700 miligramos por dosis al paciente.

22.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 1, en donde ei medicamento que comprende la mezcla de ¡buprofeno, el isómero del mismo y la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, provee de aproximadamente 200 a aproximadamente 1300 miligramos por dosis al paciente.

23.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 4, en donde el medicamento que comprende la mezcla de ibuprofeno, el isómero del mismo y la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, provee de aproximadamente 100 a aproximadamente 1700 miligramos por dosis al paciente.

24.- El uso de un compuesto como el que se reclama en la reivindicación 4, en donde el medicamento que comprende la mezcla de ibuprofeno, el isómero del mismo y la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, provee de aproximadamente 200 a aproximadamente 1300 miligramos por dosis al paciente.