MX2015006235A - Uso de un compuesto que comprende un resto de polifluorobencilo contra plagas resistentes a insecticidas. - Google Patents

Abstract

La invención está en el campo técnico del control de insectos y se refiere al uso de un compuesto que comprende un resto de polifluorobencilo para controlar plagas resistentes a insecticidas tales como mosquitos y chinches.

Description

USO DE UN COMPUESTO QUE COMPRENDE UN RESTO DE POLIFLUOROBENCILO CONTRA PLAGAS RESISTENTES A INSECTICIDAS CAMPO DE LA INVENCIÓN La invención está en el campo teenico del control de insectos y se refiere al uso de un compuesto que comprende un resto de polifluorobencilo para controlar plagas resistentes a insecticidas tales como mosquitos y chinches.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Hoy en días, los principales insecticidas usados para el control de vectores (incluyendo mosquitos y chinches) se refieren a cuatro clases químicas: piretroides, organocloros (incluyendo DDT), organofosfatos y carbamatos. El uso de piretroides supera con creces el de las otras tres clases debido a su efecto rápido y duradero y su baja toxicidad y costes. Sin embargo, recientemente se ha informado de resistencia contra piretroides que producen grandes preocupaciones para la Organización Mundial de la Salud y soluciones a cómo abordar la resistencia emergente se consideran de importancia crítica para la futura gestión del control de vectores (véase, por ejemplo, http:b www.who.int/malaria/world_malaria_report_2011/WMR2011_chapter4.pdf).

Se identificaron dos mecanismos principales de resistencia a insecticidas: resistencia del sitio diana y resistencia metabólica. La resistencia del sitio diana se produce cuando el sitio de acción de un insecticida se modifica en poblaciones de mosquitos de manera que el insecticida ya no se une eficazmente y el insecto queda, por tanto, sin afectar, o menos afectado, por el insecticida. Las mutaciones resistentes al sitio diana puede afectar a la acetilcolinesterasa, que es la diana molecular de los organofosfatos y carbamatos, canales de sodio controlados por voltaje (para piretroides y DDT), que se conoce como resistencia por silenciamiento {kd¡), o el receptor de GABA (para dieldrina), que se conoce como resistencia a la dieldrina ( Rdl ). La resistencia metabólica se produce cuando niveles elevados o actividades modificadas de un sistema de enzimas desintoxicante (tal como esterasas, monooxigenasas o glutatión S-transferasas (GST)) previenen que el insecticida alcance su sitio de acción previsto. Ambos mecanismos de resistencias pueden encontrarse en las mismas poblaciones de vectores y algunas veces dentro del mismo vector. Sin embargo, la resistencia metabólica parece ser el mecanismo de resistencia más fuerte y es, por tanto, de mayor preocupación.

Los piretroides son los únicos insecticidas que han obtenido la recomendación de la OMS contra vectores de la malaria o tanto las pulverizaciones con efecto residual para interiores (IRS) como las mosquiteras tratadas con insecticida de larga duración (LLIN), en forma de alfa-cipermetrina, bifentrina, ciflutrina, permetrina, deltametrina, lambda-cihalotrina y etofenprox. Ha sido la clase química de elección en la agricultura y aplicaciones para la salud pública durante las últimas varias décadas debido a su toxicidad relativamente baja para seres humanos, rápido efecto de inactivación, longevidad relativa (duración de 3-6 meses cuando se usa como IRS) y bajo coste. Sin embargo, el uso masivo de piretroides en aplicaciones agrícolas y para el control de vectores condujo al desarrollo de resistencia en vectores importantes de la malaria y el dengue. Se informado de fuerte resistencia, por ejemplo, para el piretroide deltametrina (y permetrina) para la cepa Tiassalé (de Costa de Marfil del sur) de Anopheles gambiae (Constant V.A. Edi y col., Emerging Infectious Diseases; vol. 18, n° 9, septiembre de 2012). También se informó de resistencia a los piretroides para permetrina, deltametrina y lambda-cihalotrina para la cepa de las Islas Caimán de Aedes aegypti (Angela F. Harris y col., Am. J. Trop. Med. Hyg., 83(2), 2010) y alfa-cipermetrina, permetrina y lambda-cihalotrina para ciertas cepas de Anopheles (Win Van Bortel, Malaria Journal, 2008, 7:102).

El control de chinches se ha convertido (de nuevo) en un tarea importante, ya que se ha producido un resurgimiento de infestaciones por chinches durante los últimos 10 años. A este respecto, también se ha informado que estos insectos han desarrollado resistencia a piretroides tales como deltametrina y beta-ciflutrina (Zach N. Adelman y col., PloS ONE, octubre de 2011 , vol 6, edición 10).

Debido a la resistencia emergente en mosquitos y chinches contra ciertos piretroides, hay una necesidad continuada de soluciones y estrategias alternativas para la gestión del control de vectores y de chinches. Con la presente invención ahora se ha encontrado sorprendentemente que los compuestos que comprenden un resto de polifluorobencilo tales como transflutrina, metoflutrina, momfluorotrina, meperflutrina, dimeflutrina, fenflutrina, proflutrina, teflutrina o heptaflutrina son útiles para el control de plagas resistentes a insecticidas tales como mosquitos y chinches.

La transflutrina (nombre de la IUPAC: ester (2,3,5,6-tetrafluorofenil)metílico del ácido (1R,3S)-3-(2,2-d¡clorovinil)-2,2-dimetil-1-ciclopropanocarboxílico) es un insecticida piretroide principalmente conocido para el uso por parte del consumidor contra moscas, mosquitos y polillas. Este producto químico es una sustancia volátil y actúa de agente de contacto y de inhalación.

El documento DE 199 47 146 A1 desvela el uso de soportes textiles impregnados en transflutrina para controlar insectos. La Tabla 1 muestra la actividad insecticida de la transflutrina contra Aedes aegypti (susceptible) y Culex quinquefasciatus (resistente a DDT). El documento DE 19947 146 A1 no desvela el uso de transflutrina o metoflutrina sola (sin un insecticida adicional) contra Aedes aegypti resistente a insecticidas y tampoco el uso de transflutrina o metoflutrina para controlar mosquitos resistentes a insecticidas que son resistentes contra al menos un insecticida seleccionado del grupo de piretroides, carbamatos y organofosfatos.

El documento EP 2 201 841 A1 desvela combinaciones sinérgicas con transflutrina, tiacloprid o acetamiprid y un insecticida y/o fungicida adicional. Se menciona que las combinaciones también son activas contra Aedes spp., Anopheles spp. o Culex spp resistentes. Esta referencia, sin embargo, no desvela que la transflutrina o metoflutrina sola (sin un insecticida adicional) pueda usarse para controlar mosquitos y/o chinches resistentes a insecticidas.

El documento WO2011/003845 A2 desvela una composición que comprende clorfenapir, un piretroide (por ejemplo, transflutrina o metoflutrina) y un aglutinante de acrilato especial para la impregnación de sustratos tales como una mosquitera. La Tabla 3 en la página 22 representa la actividad insecticida de una mosquitera impregnada con la composición según la invención contra Aedes aegypti resistente a piretroides y Anopheles gambiae resistente a piretroides. Esta referencia tampoco desvela que la transflutrina o metoflutrina sola (sin un insecticida adicional) pueda usarse para controlar mosquitos resistentes a insecticidas.

En resumen, no se conoce que la transflutrina sea útil para aplicaciones de gestión de resistencia de vectores. En particular, no se sabe que la transflutrina (en particular sola y no en combinación con un insecticida adicional) pueda usarse contra plagas resistentes a insecticidas tales como mosquitos y/o chinches que han desarrollado una resistencia contra al menos un compuesto de piretroide. Se describió la eficacia de diversas estructuras de piretroide tales como transflutrina contra una cepa metabólicamente resistente de Heíícoverpa armígera (Jianguo Tan y col., Pest Management Science; 63:960-968, 2007). Sin embargo, Jianguo Tan y col. no es relevante para la presente invención ya que trata mecanismos de resistencia en Helicoverpa armígera y no mosquitos y chinches.

La metoflutrina (nombre de la IUPAC: 2,2-dimetil-3-(prop-1-en-1-il)ciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetrafluoro-4-(metoximetil)bencilo) es un insecticida piretroide conocido para el uso como insecticida domestico tal como la transflutrina. No se conoce que la metoflutrina sea útil para la gestión de resistencia de vectores. En particular, no se sabe que la metoflutrina pueda usarse contra plagas resistentes a insecticidas tales como mosquitos y/o chinches que han desarrollado una resistencia contra al menos un compuesto de piretroide. También se describen transflutrina, metoflutrina y teflutrina (nombre de la IUPAC: Z-(1f?S,3RS)-(2-cloro-3,3,3-trifluorprop-1 -enil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetrafluoro-4-metilbencilo), por ejemplo, en Pesticide Manual, 15a edición (2011), the British Crop Protection Council, Londres.

La dimeflutrina (nombre de la IUPAC: (1 RS,3RS,1RS,3SR ) 2,2-dimetil-3-(2-metilprop-1 -enil)ciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetrafluoro-4-(metoximetil)bencilo) es otro insecticida piretroide que comprende un resto de polifluorobencilo y es conocido para su uso como insecticida doméstico y para la salud pública (véase también el documento EP01004569A1). La fenflutrina (IUPAC: (1R,3S)-3-(2,2-diclorovinil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 2,3,4,5,6-pentafluorobencilo o (1R)-trans-3-(2,2-diclorovinil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 2,3,4,5,6-pentafluorobencilo) y proflutrina (nombre de la IUPAC: (EZ)-(1RS,3RS;1RS,3SR)-2,2-dimetil-3-prop-1-enilciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetrafluoro-4-metilbencilo o (EZ)-(1 RS)-cis-trans-2,2-dimetil-3-prop-1-enilciclopropanocarboxilato de 2, 3,5,6-tetrafluoro-4-metilbencilo) también son compuestos de piretroide conocidos que tienen un resto de polifluorobencilo.

La momfluorotrina (nombre de la IUPAC: 3-(2-ciano-1-propen-1-il)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetrafluoro-4-(metoximetil)bencilo), meperflutrina (nombre de la IUPAC: (1,R,3 S)-3-(2,2-diclorovinil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetrafluoro-4-(metoximetil)bencilo; véase también la solicitud de patente china n°: CN200910111805), heptaflutrina (nombre de la IUPAC: 2,2-dimetil-3-(3,3,3-trifluoro-1-propen-1-il)ciclopropanocarboxilato de 2,3,5,6-tetrafluoro-4-(metoximetil)fenil]metilo; véase también el documento WO201 0/043122A1) son otros insecticidas piretroides que comprenden un resto de polifluorobencilo.

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN El compuesto insecticida usado según la invención para controlar mosquitos y/o chinches resistentes a insecticida comprende un resto de polifluorobencilo (preferentemente un tetrafluorobencilo o pentafluorobencilo y más preferentemente un tetraflurobencilo) y está seleccionado preferentemente del grupo de transflutrina, metoflutrina, momfluorotrina, meperflutrina, dimeflutrina, fenflutrina, proflutrina, teflutrina y heptaflutrina (más preferentemente de transflutrina, metoflutrina y momfluorotrina, incluso más preferentemente de transflutrina y metoflutrina y lo más preferentemente de transflutrina). Estos compuestos (incluyendo todas sus definiciones preferidas) también se denominan en el presente documento “principio(s) activo(s)”, “compuesto(s) activo(s)” o alternativamente “compuesto(s) (insecticidas) que comprenden un resto de polifluorobencilo”.

En una realización particularmente preferida se usa un principio activo solo (sin ningún insecticida adicional; preferentemente tampoco una combinación de dos compuestos insecticidas diferentes que comprendan un resto de polifluorobencilo) para controlar mosquitos resistentes a insecticidas (y en particular mosquitos resistentes a piretroides) y también solo para controlar chinches resistentes a insecticidas (y en particular resistentes a piretroides). En la realización más preferida de la invención, solo la transflutrina sola (sin un insecticida adicional) se usa para controlar mosquitos resistentes a insecticidas (y en particular resistentes a piretroides) y también sola para controlar chinches resistentes a insecticidas (y en particular resistentes a piretroides).

El termino “mosquito resistente a insecticidas” significa un mosquito que es resistente a al menos un insecticida seleccionado del grupo de piretroides, organofosfatos y carbamatos. En una definición preferida, el término “mosquito resistente a insecticidas” se refiere a un mosquito que es resistente a al menos un insecticida seleccionado del grupo de piretroides (piretroides que no comprenden un resto de polifluorobencilo y preferentemente piretroides que no comprenden un resto de tetrafluorobencilo o pentafluorobencilo y más preferentemente piretroides que no comprenden un resto de tetrafluorobencilo), organofosfatos y carbamatos (preferentemente piretroides) pero no - al mismo tiempo - a un organocloro tal como DDT. Los piretroides se refieren a este respecto más preferentemente a al menos un compuesto seleccionado del grupo de acrinatrina, aletrina (d-cis-trans, d-trans), beta-ciflutrina, bifentrina, bioaletrina, isómero de bioaletrina-s-ciclopentilo, bioetanometrina, biopermetrina, bioresmetrina, clovaportrina, cis-cipermetrina, cis-resmetrina, cis-permetrina, clocitrina, cicloprotrina, ciflutrina, cihalotrina, cipermetrina (alfa-, beta-, theta-, zeta-), cifenotrina, deltametrina, empentrina (isómero 1R), esfenvalerato, etofenprox, fenpropatrina, fenpiritrina, fenvalerato, flubrocitrinato, flucitrinato, flufenprox, flumetrina, fluvalinato, fubfenprox, gamma-cihalotrina, imiprotrina, kadetrina, lambda-cihalotrina, permetrina (cis-, trans-), fenotrina (isómero 1R-trans), praletrina, protrifenbuto, piresmetrina, resmetrina, RU 15525, silafluofeno, tau-fluvalinato, teraletrina, tetrametrina (isómero 1R), tralometrina, ZXI 8901 y piretrina (piretrum).

Organofosfato se refiere preferentemente a un compuesto seleccionado del grupo de acefato, azametifos, azinfos (-metilo, -etilo), bromofos-etilo, bromfenvinfos (-metilo), butatiofos, cadusafos, carbofenotión, cloretoxifos, clorfenvinfos, clormefos, clorpirifos (-metilo/-etilo), coumafos, cianofenfos, cianofos, clorfenvinfos, demetón-s-metilo, demetón-s-metilsulfona, dialifos, diazinona, diclofentión, diclorvos/DDVP, dicrotofos, dimetoato, dimetilvinfos, dioxabenzofos, disulfotón, EPN, etión, etoprofos, etrimfos, famfur, fenamifos, fenitrotión, fensulfotión, fentión, flupirazofos, fonofos, formotión, fosmetilan, fostiazato, heptenofos, yodofenfos, iprobenfos, isazofos, isofenfos, o-salicilato de isopropilo, isoxatión, malatión, mecarbam, metacrifos, metamidofos, metidatión, mevinfos, monocrotofos, naled, ometoato, oxidemetón-metilo, paratión (-metilo/-etilo), fentoato, forato, fosalona, fosmet, fosfamidon, fosfocarb, foxim, pirimifos (-metilo/-etilo), profenofos, propafos, propetanfos, protiofos, protoato, piraclofos, piridafentión, piridatión, quinalfos, sebufos, sulfotep, sulprofos, tebupirimfos, temefos, terbufos, tetraclorvinfos, tiometón, triazofos, triclorfon y vamidotión. En una realización más preferida, el termino organofosfato se refiere a un compuesto seleccionado del grupo de acetato, clorpirifos, dimetoato, diazinona, malatión, metamidofos, monocrotofos, paratión-metilo, profenofos y terbufos.

Carbamato se refiere a un compuesto seleccionado del grupo de alanicarb, aldicarb, aldoxicarb, almentexicarb, aminocarb, bendiocarb, benfuracarb, bufencarb, butacarb, butocarboxim, butoxicarboxim, carbarilo, carbofurano, carbosulfano, cloetocarb, dimetilan, etiofencarb, fenobucarb, fenotiocarb, formetanato, furatiocarb, isoprocarb, metam-sodio, metiocarb, metomilo, metolcarb, oxamilo, pirimicarb, promecarb, propoxur, tiodicarb, tiofanox, trimetacarb, XMC, xililcarb y triazamato. En una realización más preferida, el término “carbamato” se refiere a un compuesto seleccionado del grupo de aldicarb, benfuracarb, carbarilo, carbofurano, carbosulfano, fenobucarb, metiocarb, metomilo, oxamilo, tiodicarb y triazamato.

El término “chinche resistente a insecticidas” significa adicionalmente un chinche que es resistente a al menos un insecticida seleccionado del grupo de piretroides, organocloros (incluyendo DDT), organofosfatos y carbamatos. Piretroides, organofosfatos y carbamatos preferidos son los mismos que se han definido anteriormente para el término “mosquitos resistentes a insecticidas”. Organocloro a este respecto se refiere preferentemente a un compuesto seleccionado del grupo de DDT (diclorodifeniltricloroetano), clordano, endosulfán, dieldrina y lindano, más preferentemente a DDT solo.

En una realización más preferida de la invención, un principio activo de la invención se usa para controlar plagas resistentes a insecticidas y preferentemente mosquitos y/o chinches que son resistentes contra al menos un insecticida piretroide. A este respecto, la resistencia a piretroides es contra un piretroide como se ha definido anteriormente. En una realización más preferida, el término “piretroide” se refiere a un compuesto seleccionado del grupo de alfa-clpermetrlna, bifentrina, clflutrlna, cipermetrina, deltametrina, D-D trans-cifenotrina esfenvalerato, etofenprox, lambda-cihalotrina, permetrina, piretrinas (piretrum), fenotrina y zeta-cipermetrina. En una realización preferida existe resistencia a piretroides con respecto a al menos un piretroide seleccionado del grupo de ciflutrina, cipermetrina, deltametrina, lambda-cihalotrina, permetrina. En una realización más preferida existe resistencia a piretroides con respecto a al menos un piretroide seleccionado del grupo de ciflutrina, cipermetrina, permetrina; más preferentemente contra al menos cipermetrina.

En otra realización preferida de la invención se usa un principio activo para controlar mosquitos y/o chinches multi-resistentes. Mosquitos multi-resistentes se refiere a mosquitos y/o chinches en los que están presentes simultáneamente varios mecanismos de resistencia diferentes tales como resistencia del sitio diana y resistencia metabólica. Los diferentes mecanismos de resistencia pueden combinarse para proporcionar resistencia a múltiples clases de productos (publicación de IRAC: “Prevention and Management of Insecticide Resistance in Vectors of Public Health Importance”; segunda edición; 2011).

El termino “resistencia a insecticidas” es el término usado para describir la situación en la que los vectores ya no se matan con las dosis estándar de insecticida (ya no son susceptibles al insecticida) o se tratan para evitar que se pongan en contacto con el insecticida). Véase 1.2.; p.27; “Global Plan for Insecticide Resistance Management”, WHO 2012). El término vector en este contexto se refiere a un mosquito y/o chinche.

Como un ejemplo, las dosis estándar recomendadas por la OMS de insecticida para el tratamiento con efecto residual para interiores contra vectores de mosquito son: alfa-cipermetrina 20-30 mg/m2, bifentrina 25-50 mg/m2, ciflutrina 20-50 mg/m2, deltametrina 20-25 mg/m2, etofenprox 100-300 mg/m2, lambda-cihalotrina 20-30 mg/m2 (http:bwww.who.int/whopes/lnsecticides_IRS_Malaria_09.pdf). Las dosis estándar recomendadas por la OMS de productos insecticidas para el tratamiento de redes para el control de vectores de la malaria son: alfa-cipermetrina 20-40 mg/m2, ciflutrina 50 mg/m2, deltametrina 15-25 mg/m2, etofenprox 200 mg/m2, lambda-cihalotrina 10-15 mg/m2, permetrina 200-500 mg/m2 (http:bwww.who.int/whopes/lnsecticides_ITN_Malaria_ok3.pdf). Las dosis estándar recomendadas por la OMS para la pulverización espacial contra mosquitos se describen en la publicación: http://www.who.int/whopes/lnsecticides_for_space_spraying_Jul_2012.pdf. Las dosis de insecticida recomendadas por la OMS para el control de chinches son, por ejemplo, para deltametrina 0,3 - 0,5 g/l o g/kg; ciflutrina 0,4 g/l o g/kg; cipermetrina 0, 5-2,0 g/l o g/kg; permetrina 1,25 g/l o g/kg, etc. (vease Pesticides and their Application, WHO 2006 ; WHO/CDS/NTD/WHOPES/GCDPP/2006.1 ).

El término mosquitos y/o chinches resistentes a insecticidas de “control” se refiere a la posibilidad de poder combatir y/o repeler mosquitos y/o chinches que son resistentes a insecticidas (con el fin de evitar la picadura de seres humanos y la transmisión de los vectores a seres humanos).

En una realización preferida de la invención, los mosquitos resistentes a insecticidas están seleccionados del grupo de Anopheles gambiae, Anopheles funestus, Aedes aegypti y Culex spp. En otra realización preferida de la invención, se usa un principio activo contra mosquitos resistentes a insecticidas que están seleccionados del grupo de Anopheles gambiae RSPH, Anopheles gambiae Tiassalé, Anopheles gambiae Akron, Anopheles gambiae VK7, Anopheles funestus FUMOZ-R, Aedes aegypti Grand Cayman y Culex quinquefasciatus cepa P00.

Anopheles gambiae, cepa RSPH, es un mosquito multi-resistente (resistencia del sitio diana y metabólica) que se describe en el catálogo de reactivos del Malaria Research and Reference Reagent Resource Center (www.MR4.org; MR4-number: MRA-334).

Anopheles gambiae, cepa Tiassalé, es un mosquito multi-resistente (resistencia del sitio diana y metabólica) que muestra resistencia cruzada entre carbamatos, organofosfatos y piretroides y se describe en Constant V.A. Edi y col., Emerging Infectious Diseases; vol. 18, n° 9, septiembre de 2012 & Ludovic P Ahoua Alou y col., Malaria Journal 9:167, 2010).

Anopheles gambiae, cepa Akron, es un mosquito multi-resistente (resistencia del sitio diana y metabólica) y se describe en Djouaka F Rousseau y col., BMC Genomics, 9:538; 2008.

Anopheles gambiae, cepa VK7, es un mosquito resistente a diana y se describe en Dabiré Roch Kounbobr y col., Malaria Journal, 7:188, 2008.

Anopheles funestus, cepa FUMOZ-R, es una cepa resistente metabólica y se describe en Hunt y col., Med Vet Entomol.2005 Sep; 19(3):271-5). En este artículo se ha informado que Anopheles funestus - como uno de los principales mosquitos vector de la malaria en África - mostró resistencia a piretroides e insecticidas de carbamato en Sudáfrica.

Aedes aegypti, cepa Grand Cayman, es un mosquito resistente a diana y se describe en Angela F. Harris, Am. J. Tro. Med. Hyg. 83(2), 2010.

Culex quinquefasciatus (resistencia metabólica a DDT, cepa P00); recibido de Texchem, Penang, Malasia.

En una realización preferida de la invención, se usa un principio activo para el control de vectores. El control de vectores es la prevención de la transmisión de enfermedades por insectos vector (tales como encefalitis, virus del Nilo occidental, fiebre del dengue, malaria, fiebre del valle del Rift, fiebre amarilla). Los métodos de control de vectores varían considerablemente en su aplicabilidad, coste y sostenibilidad de sus resultados. En una realización preferida de la invención, control de vectores se refiere al control de vectores de la malaria y el dengue. Los insectos vector a propósito de la prevención de la transmisión de enfermedades son preferentemente mosquitos.

En otra realización preferida , la invención también se refiere al uso de un principio activo para controlar chinches resistentes a piretroides. En una realización más preferida, se usa un compuesto activo de la invención para controlar chinches resistentes a piretroides, en la que los chinches tienen una mutación de valina a leucina (V419L) y/o una mutación de leucina a isoleucina (L925I) en el gen de la subunidad alfa de canales de sodio controlados por voltaje. En una realización más preferida de la invención, se usa un principio activo contra el chinche resistente a insecticidas (Cimex lectularius) cepa Cincinnati (CIN-1) (Fan Zhu y col., Archives of Insect Biochemistry and Physiology, 2010, vol. 00, n° 0, 1-13).

Un experto en la materia sabe completamente que las tasas de aplicación para un principio activo para controlar plagas resistentes a insecticidas tales como mosquitos y/o chinches dependen de diversos factores tales como el tipo de formulación, forma de aplicación, el objeto/superficie que va a tratarse, etc. Sin embargo, como orientación general, la tasa de aplicación para un principio activo para controlar mosquitos resistentes a insecticidas es preferentemente al menos 5 mg/m2, más preferentemente al menos 15 mg/m2 y lo más preferentemente al menos 25 mg/m2. Para el control de chinches resistentes a insecticidas, la tasa de aplicación es preferentemente al menos 100 mg/l o mg/kg y más preferentemente 300 mg/l o mg/kg.

En otra realización preferida de la invención, se ha encontrado que un principio activo también puede usarse en una pulverización con efecto residual para interiores, una red tratada con insecticida, una red con insecticida de larga duración, pulverización espacial y/o repelente espacial para controlar mosquitos resistentes a insecticidas.

Las pulverizaciones con efecto residual para interiores (IRS) según la invención se refieren a formulaciones que se aplican sobre las paredes y tejados de casas y refugios de animales domésticos con el fin de combatir mosquitos vector adultos que aterrizan y descansan sobre estas superficies. El efecto primario de tales pulverizaciones es hacia limitar la transmisión de la malaria (y el dengue), reduciendo la vida de los mosquitos vector de manera que ya no puedan transmitir la enfermedad de una persona a otra y reducir la densidad de mosquitos vector.

La red tratada con insecticida (ITN) son mosquiteras o redes para la cama impregnadas con insecticidas que son útiles para el control de vectores. Sin embargo, solo están autorizados los insecticidas piretroides para su uso sobre ITN. Hay varios tipos de redes disponibles. Las redes pueden variar en tamaño, material y/o tratamiento. La mayoría de las redes están hechas de poliéster, pero también están disponibles en algodón, polietileno o polipropileno. Previamente, las redes tenían que volver a tratarse cada 6-12 meses, más frecuentemente si las redes se lavaban. Las redes se volvían a tratar sumergiéndolas simplemente en una mezcla de agua e insecticida y dejándolas secar en un sitio sombreado. La OMS recomienda diversas formulaciones para el retratamiento (véase http:bwww.who.int/whopes/lnsecticides_ITN_Malaria_ok3.pdf). La necesidad de retratamiento frecuente fue una barrera importante al uso generalizado de las ITS en países endémicos. El coste adicional del insecticida y la falta de entendimiento de su importancia produjeron tasas de retratamiento muy bajas en la mayoría de los países africanos. Más recientemente, varias empresas han desarrollado redes tratadas con insecticida de larga duración (LLIN) que mantienen niveles eficaces de insecticida durante al menos 3 años.

La red con insecticida de larga duración (LLIN) son redes que se tratan a nivel de fábrica por un proceso que une o incorpora insecticidas en las fibras. Las LLIN recomendadas por la OMS están hechas de poliester, polietileno, polipropileno y compuestos tales como deltametrina, alfa-cipermetrina, permetrina y PBO para aumentar la eficacia (http:bwww.who.int/whopes/Long_lasting_insecticidal_nets_Jul_2012.pdf) . En otra realización de la invención se prefieren las ITN y LLIN hechas de polipropileno en las que se incorpora un principio activo. En particular, tales LLIN se describen en los documentos W02009/121580A2, W02011/128380A1, W02011/141260A1.

Las pulverizaciones espaciales son formulaciones insecticidas líquidas que pueden dispersarse en el aire en forma de cientos de millones de gotitas minúsculas inferiores a 50 mm de diámetro. Solo son eficaces mientras que las gotitas permanecen aéreas. Las pulverizaciones espaciales se aplican principalmente cono nieblas térmicas o nieblas frías.

Los repelentes espaciales, o repelentes de área (también conocidos como disuasorios) se definen como productos químicos que operan en la fase vapor para prevenir el contacto ser humano-vector alterando los patrones de comportamiento normal dentro de una área designada o “zona segura” (por ejemplo, un espacio ocupado por posibles huéspedes humanos), haciendo así el espacio inadecuado para el insecto.

Según otra realización preferida de la invención, se usa un principio activo junto con un material base.

En una realización preferida de la invención se ha encontrado que un principio activo puede usarse con un material base adecuado seleccionado del grupo de polímeros tales como termoplásticos o termoestables; materiales basados en plantas; soluciones de recubrimiento/impregnación y/o mezclas de los mismos para controlar plagas resistentes a insecticidas.

Según la presente invención, los polímeros incluyen polímeros sinteticos tales como termoplásticos o termoestables. Los termoestables, también conocidos como plásticos de termorreblandecimiento, son polímeros que se convierten en líquido cuando se calientan y se congelan a un estado rígido cuando se enfrían suficientemente. La mayoría de los termoplásticos son polímeros de alto peso molecular cuyas cadenas se asocian mediante fuerzas de van der Waals débiles (por ejemplo, polietileno); interacciones dipolo-dipolo más fuertes y enlace de hidrógeno (por ejemplo, nailon) o incluso apilamiento de anillos aromáticos (por ejemplo, poliestireno). Los polímeros termoplásticos se diferencian de los polímeros termoestables (por ejemplo, fenólicos, epoxis) en que pueden volver a fundirse y volver a moldearse. Muchos materiales termoplásticos son polímeros de adición; por ejemplo, polímeros de crecimiento de cadenas de vinilo tales como polietileno y polipropileno; otros son producciones de condensación u otras formas de polimerización por poliadición, tales como las poliamidas o poliéster. Los polímeros tales como termoplásticos y polímero de caucho pueden seleccionarse del grupo de acrilonitrilo-butadieno-estireno (ABS), acrílico (PMMA), celuloide, acetato de celulosa, copolímero de olefinas cíclicas (COC), etileno-acetato de vinilo (EVA), etileno-alcohol vinílico (EVOH), fluoroplásticos (PTFE, junto con FEP, PFA, CTFE, ECTFE, ETFE), ionómeros, polímero de cristal líquido (LCP), polioximetileno (POM o acetal), poliacrilatos (acrílicos), poliacrilonitrilo (PAN o acrilonitrilo), poliamida (PA o nailon), poliamida-imida (PAI), poliarilétercetona (PAEK o cetona), polibutadieno (PBD), polibutileno (PB), poli(tereftalato de butileno) (PBT), policaprolactona (PCL), policlorotrifluoroetileno (PCTFE), poli(tereftalato de etileno) (PET), poli(tereftalato de ciclohexilendimetileno) (PCT), policarbonato (PC), polihidroxialcanoatos (PHA), policetona (PK), poliéster, polietileno (PE), poliéter-éter-cetona (PEEK), poliéter-cetona-cetona (PEKK), poliéterimida (PEI), poliétersulfona (PES), polietileno clorado (CPE), oliimida (Pl), ácido poliláctico (PLA), polimetilpenteno (PMP), poli(óxido de fenileno) (PPO), poli(sulfuro de fenileno) (PPS), poliftalamida (PPA), polipropileno (PP), poliestireno (PS), polisulfona (PSU), poli(tereftalato de trimetileno) (PTT), poliuretano (PU), poli(acetato de vinilo) (PVA), poli(cloruro de vinilo) (PVC), poli(cloruro de vinilideno) (PVDC), estireno-acrilonitrilo (SAN).

En otra realización preferida de la invención, se usa un principio activo junto con polímeros seleccionados del grupo de poliester, poliamida, poliolefinas (tales como polietileno, polipropileno). Puede añadirse fácilmente transflutrina y/o metoflutrina durante el procesamiento del material polimérico. Como las temperaturas de procesamiento de polímeros comunes tales como los termoplásticos están en un intervalo de 130-320 °C (por ejemplo, extrusión, combinación, soplado de películas, hilado, calandrado, espumado, etc.), la transflutrina y/o la metoflutrina también podrían fundirse durante el procesamiento y están solidificando junto con el polímero de matriz durante el enfriamiento dando un material compuesto homogéneo que contiene la cantidad deseada de insecticida. La adición de un principio activo también puede hacerse en un proceso de dos etapas, con un concentrado (mezcla madre) producido mediante la mezcla del polímero con un principio activo y una segunda etapa de procesamiento en la que el principio activo se diluye adicionalmente añadiendo polímeros adicionales durante el procesamiento. Los procesos de fabricación de polímeros (tales como polipropileno etc.) con transflutrina se describieron en más detalle, por ejemplo, en el documento W097/29634.

La concentración del principio activo en (respectivamente en) los polímeros puede variar dentro de un intervalo relativamente ancho de concentración (por ejemplo, del 1 % al 15 % en peso). La concentración debe elegirse según el campo de aplicación de forma que se cumplan los requisitos referentes a eficacia, durabilidad y toxicidad.

Según la presente invención, el término “termoestable” se refiere a un plástico termoestable que es un material polimérico que se cura irreversiblemente. El curado puede hacerse mediante calor (generalmente por encima de 200 °C (392 °F)), mediante una reacción química (por ejemplo, epoxi de dos partes) o irradiación tal como procesamiento por haces de electrones. Los materiales termoestables son normalmente líquidos o maleables antes del curado y están diseñados para moldearse en su forma final, o usarse como adhesivos. Otros son sólidos como el del compuesto de moldeo usado en semiconductores y circuitos integrados (Cl). Una vez endurecida, una resina termoestable no puede recalentarse y fundirse de nuevo a una forma líquida. Según la recomendación de la IUPAC: un polímero termoestable es un prepolímero en un estado sólido blando o viscoso que cambia irreversiblemente en una red de polímero insoluble infusible por curado. El curado puede inducirse por la acción de calor o radiación adecuada, o ambos. Un polímero termoestable curado se llama un termoestable. Algunos ejemplos de termoestables son: sistemas de fibras de vidrio de poliéster (compuestos de moldeo en hojas y compuestos de moldeo a granel): caucho vulcanizado: baquelita, un resina de fenol-formaldehído; duroplasto; espuma de urea-formaldehído; resina de melamina; resina epoxi; poliimidas; ésteres de cianato o policianuratos.

El término “materiales naturales basados en plantas” se refiere a sustratos/fibras derivados de naturales tales como materiales basados en celulosa (papel/cartón), algodón, sisal, yute, madera, lino, algodón, bambú, cáñamo, lana, etc.

Para la producción de polímeros tales como termoplásticos, termoestables o materiales compuestos y mezclas de los mismos (por ejemplo, termoplásticos mezclados con otros termoplásticos, por ejemplo, termoplásticos con materiales naturales basados en plantas) pueden usarse aditivos adicionales tales como, por ejemplo, desactivadores de metales, secuestrantes de peróxido, co-estabilizadores básicos, agentes de nucleación, plastificantes, lubricantes, agentes protectores de UV, emulsionantes, pigmentos, modificadores de la viscosidad, catalizadores, agentes de control del flujo, blanqueantes ópticos, agentes antiestáticos y agentes de expansión, benzofuranonas e indolinonas, plastificantes fluorescentes, agentes de desmoldeo, aditivos retardantes de la llama, sinergistas, agentes antiestáticos tales como sales de sulfonato, pigmentos y también colorantes orgánicos e inorgánicos y también compuestos que contienen grupos epoxi o grupos anhídrido.

El término “solución de recubrimiento/impregnación”, como se usa en el presente documento, debe referirse a una solución que se pulveriza después para formar un recubrimiento, una parte de un recubrimiento, o se usa para la impregnación e incluye los principios activos tratados en el presente documento, además de otros componentes de la solución de recubrimiento/impregnación tales como, pero no se limitan a, disolventes, polímeros, aceites, grasas, resinas naturales, tensioactivos, surfactantes, emulsionantes, estabilizadores, espesantes de sales, fragancias, pigmentos y/u otros aditivos. Las soluciones de recubrimiento/impregnación son preferentemente líquidas a temperatura ambiente (25 °C).

Según la presente invención, el termino “recubrimientos/impregnación” se refiere a una solución (preferentemente líquida) que se aplica a la superficie de un objeto, normalmente denominado el sustrato (que también puede ser un material base) o el objeto se sumerge en la solución. En el contexto de la presente invención, los recubrimientos o impregnación (por ejemplo, en forma de un espray o una solución) se aplican preferentemente a paredes, alfombrillas, esterillas, tela para sacos o colchones, hechos de sisal, algodón, lana, yute u otras fibras vegetales) con el fin de controlar/combatir/repeler mosquitos dentro y fuera de las casas.

En otra realización preferida, el (los) principio(s) activo(s) de la invención se usa/n preferentemente con material base en una concentración inferior al 50 por ciento en peso (% en peso), preferida por debajo del 30 % en peso, más preferentemente por debajo del 20, y especialmente preferida por debajo del 15 % en peso (la combinación del principio activo y el material base es igual al 100 % en peso).

Los polímeros de la presente invención pueden procesarse en diversos productos tales como, por ejemplo, filamentos, tejidos, astillas, pellas, perlas, espumas, láminas, pellas, placas, materiales de amortiguación de aire, películas, redes, perfiles, hojas, textiles, alambres, hebras, cintas, cable y revestimientos de tubería, revestimientos para instrumentos eléctricos (por ejemplo, en cajas de seccionamiento, avión, refrigeradores, etc.). Otros ejemplos se facilitan en el presente documento más adelante.

Los polímeros con un principio activo, además de las hebras, fibras, filamentos, multifilamentos, tejidos, telas no tejidas, redes, etc. producidos a partir de los mismos, son muy útiles para controlar/combatir mosquitos resistentes a insecticidas. La fabricación de tales productos se describe en detalle en, por ejemplo, los documentos W02009/121580A2, W02011/128380A1, W02011/141260A1.

Los polímeros, además de los materiales basados en plantas, junto con los principios activos de la invención, también pueden usarse para producir textiles. Según la presente invención, el término “textiles” es con referencia a un textil o tela que es un tejido de material flexible que consiste en una red de fibras naturales o artificiales frecuentemente denominada hebra o hilo. El hilo se produce hilando fibras en bruto de un material basado en planta tal como lana, lino, algodón, cáñamo, u otros materiales tales como polímeros para producir hebras largas. Los textiles se forman por tejeduría plana, tejeduría en punto, por ganchillo, anudado, o prensando fibras juntas. Tales productos tambien pueden usarse para producir ITN resp. LLIN.

Otros productos que pueden prepararse con los materiales base tratados o sobre los que las soluciones de recubrimiento/impregnación de la invención pueden aplicarse incluyen, por ejemplo, moquetas para exteriores, mobiliario para exteriores, persianas, cortinas, cubiertas para exteriores para mesas, y otras superficies planas, cubiertas para patios, cascos, filtros, banderas, mochilas, tiendas de campaña, redes, mosquiteras, dispositivos de transporte tales como globos, cometas, velas y paracaídas; textiles téenicos tales como geotextiles (refuerzo de diques), agrotextiles (textiles para la fitoprotección tales como películas de horticultura), telas protectoras, aislamiento eléctrico, aislamiento para edificios, etc.

Una realización preferida de la invención son una ITN y/o LLIN (preferentemente una LLIN) producida a partir de polímeros seleccionados del grupo de poliolefinas (polietileno, polipropileno y similares), poliésteres (poli(tereftalatos de etileno) y similares) y poliamidas. Preferentemente, la ITN y/o LLIN (preferentemente una LLIN) se produce a partir de polipropileno. Preferiblemente como se describe en los documentos W02009/121580A2, W02011/128380A1 y W02011/141260A1. En una realización preferida de la invención, las ITN, LLIN se producen a partir de multifilamentos que tienen al menos 48 filamentos, más preferentemente al menos 60 filamentos, y lo más preferentemente al menos 100 filamentos.

En otra realización preferida de la invención, se usa un principio activo para controlar mosquitos y/o chinches resistentes a insecticidas, preferentemente con un material base tal como una poliolefina, poliéster y/o poliamida mediante la fase de contacto y gaseosa (sin ninguna adición adicional de calor más allá de la temperatura ambiente existente). Fase de contacto significa que los mosquitos y/o chinches se ponen en contacto directo con los principios activos de la invención sobre el material base mientras que fase gaseosa significa que el principio activo de la invención es liberado del material base y se pone en contacto con (y controla) los mosquitos y/o chinches mediante la fase gaseosa (fase vapor).

Otra realización de la invención se refiere a un metodo para controlar mosquitos resistentes a insecticidas usando un principio activo como se ha tratado en el presente documento.

Según la presente invención, el término “tumbado” describe el estado de un animal sobre su espalda o costado, que todavía es capaz de movimiento descoordinado que incluye cortos periodos de vuelo.

Según la presente invención, el término “mortalidad” describe un estado inmóvil del animal sobre su espalda o costado.

Ejemplos 1. Eficiencia de transflutrina contra Aedes aeavpti Disolvente: Acetona Para producir una preparación adecuada, se disolvió transflutrina en acetona. La solución de compuesto activo se pipeteó sobre un azulejo esmaltado y, después de secarse, se dispusieron mosquitos adultos de la especie Aedes aegypti (cepa resistente al sitio diana: Grand Cayman) sobre el azulejo tratado. El tiempo de exposición fue 30 minutos. 0,25 horas, 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 3 horas, 4 horas y 24 horas después del contacto con la superficie tratada, se determinó la proporción de tumbados de los animales de prueba en %. Aquí, 100 % (efecto) significa que se han matado todos los mosquitos; 0% (efecto) significa que no se ha matado ninguno de los mosquitos.

Tabla 1: Transflutrina / Aedes aegypti Grand Cayman 2. Eficiencia de transflutrina contra Anopheles aambiae y Anopheles funestus Disolvente: Acetona Para producir una preparación adecuada, se disolvió transflutrina en acetona.

La solución de compuesto activo se pipeteó sobre un azulejo esmaltado y, despues de secarse, mosquitos adultos de las especies: - Anopheles gambiae (cepa resistente al sitio diana v resistente metabólica: RSPH), - Anopheles gambiae (cepa resistente al sitio diana v resistente metabólica: Tiassajé), - Anopheles gambiae (cepa resistente al sitio diana y resistente metabólica: Akron), - Anopheles gambiae (cepa resistente al sitio diana: VK7). y - Anopheles funestus (cepa resistente metabólica FUMOZ-R) se dispusieron sobre el azulejo tratado (cada cepa se probó sobre azulejos separados). El tiempo de exposición fue 30 minutos. 0,25 horas, 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 3 horas, 4 horas y 24 horas después del contacto con la superficie tratada, se determinó la proporción de tumbados de los animales de prueba en %. Aquí, 100 % (efecto) significa que se han matado todos los mosquitos: 0 % (efecto) significa que no se ha matado ninguno de los mosquitos.

Tabla 2: Transflutrina / Anopheles gambiae RSPH Tabla 3: Transflutrina / Anopheles gambiae Tiassale Tabla 4: Transflutrina l Anopheles gambiae Akron T abla 5: T ransflutrina / Anopheles gambiae VK7 Tabla 6: Transflutrina / Anopheles gambiae FUMOZ-R 3. Eficiencia de muestras con transflutrina incorporada (granulo, lámina, hilo v tela) contra Anopheles funestas (mediante la fase de contacto) Se fabricaron gránulos de polipropileno (Basell, PP Metocene HM 562 S) que comprendían 1 % en peso de transflutrina y 2 % en peso de bumetrizol mediante extrusión con una prensa extrusora de combinación a una temperatura de 180 °C. Se fabricaron láminas de polipropileno (polímero de PP Metocene HM562S (Basell) que comprendía 1 % en peso de según el método descrito en el documento WO201 1/128380A1.

Se fabricó hilo de polipropileno (polímero de PP Metocene HM562S (Basell) con 1 % en peso de transflutrina a partir de una mezcla madre con polímero de PP Metocene HM562S (Basell) y 1 % en peso de transflutrina e hilando fundida una mezcla madre tal en una máquina de extracción del hilado FDY que comprende una prensa extrusora de 30 mm con 3 husillos de zona (25D, de la empresa Blaschke) y un dispositivo de extracción del hilado (de Retech) en combinación con un bobinador POY (SW 46) y dos cilindros fríos (de Oelikon Barmag). Las temperaturas durante el proceso de hilado del fundido fueron entre 192 y 233 °C.

Se fabricaron tejidos de polipropileno (polímero de PP Metocene HM562S (Basell)) con 1 % en peso de transflutrina como se ha descrito en el documento WO201 1/141260A1.

Se hacen pruebas usando conos patrón de la OMS con tiempo de exposición de 3 minutos de las muestras (gránulo, lámina, hilo y tela). Con el fin de adherirse a esta breve exposición, lotes de solo 5 insectos se introdujeron en conos cada vez. Se operaron 4 conos sobre la misma muestra. Despues de la exposición de 3 minutos, las hembras se agruparon en vasos de plástico. El porcentaje de tumbados (KD) se anotó después de 60 minutos. Después de la prueba, los vasos de plástico con los mosquitos se proveyeron de una solución de agua con azúcar. Se registró el porcentaje de mortalidad (MO) después de 24 horas.

Las muestras también se probaron después de un cierto número de lavados según la misma prueba del cono como se ha descrito anteriormente. Las muestras (gránulo, lámina, hilo y tela) se lavaron según la directiva de WHOPES (directiva “Guidelines for laboratory and field testing of long-lasting insecticidal mosquito nets”, 2005), del siguiente modo: cada muestra se introdujo en un vaso de precipitados de 1 litro que contenía 0,5 litros de agua desionizada y se añadieron 2 g/l de jabón “Savon de Marseille” (pH 10-11, Le Chat, Henkel, Francia) justo antes de las muestras y se disolvió completamente en el agua desionizada. Después de la adición de las muestras, el vaso de precipitados se introdujo inmediatamente en un baño de agua caliente a 30 °C y se agitó durante 10 minutos a 155 movimientos por minuto. A continuación, las muestras se sacaron del vaso de precipitados y se aclararon dos veces durante 10 minutos cada vez con agua desionizada limpia a las mismas condiciones de agitación que se han mencionado anteriormente. Después, las muestras se secaron a temperatura ambiente y se guardaron 30 °C en la oscuridad entre los lavados.

Los resultados de la prueba se resumen en la Tabla 7. Según la directiva de WHOPES “Guidelines for testing mosquito adulticides for indoor residual spraying and treatment of mosquito nets” (véase http:bwww.who.int/whopes/guidelines/en/)), se cumplen los criterios de la OMS cuando se cumplen uno o ambos de los siguientes: tumbados (KD) es mayor o es igual al 95 % después de 1 hora; la mortalidad es mayor o es igual al 80 % después de 24 horas. Como se indica en la Tabla 7, los criterios de la OMS se cumplen para todas las muestras antes de que se produzca el lavado. Los criterios de la OMS también se cumplen para todas las muestras (excepto para el hilo de polipropileno) después de varios lavados. Esto es una clara indicación de que la transflutrina es útil para controlar mosquitos resistentes a insecticidas también cuando la transflutrina se incorpora en materiales polimericos.

Tabla 7: Eficacia de contacto del gránulo, lámina, hilo y tela con transflutrina incorporada contra Anopheles funestus FUMOZ-R (n.d. significa no determinado). 4. Eficiencia de muestras con transflutrina incorporada (gránulo. hilo, lámina v tela) contra Anopheles funestus (FUMOZ-R) (mediante fase gaseosa) Se fabricaron muestras como se ha descrito anteriormente en el Ejemplo 3. Se hicieron pruebas de eficacia usando el siguiente montaje: - - - Muestra Se introdujeron 20 mosquitos hembra ( Anopheles funestus FUMOZ-R) entre el disco de vidrio y la tela metálica mediante un aspirador.

Después de un tiempo de exposición de 3 minutos, se sacaron los discos de vidrio con la tela metálica y los mosquitos se agruparon en vasos de plástico. El porcentaje de tumbados (KD) se anotó después de 1 hora. Después de la prueba, los vasos de plástico con los mosquitos se proveyeron de una solución de agua con azúcar. Se registró el porcentaje de mortalidad (MO) después de 24 horas. Cada prueba consistió en dos duplicados de los que se calcularon valores medios.

Las muestras se probaron después de 2 y 5 veces de lavado según el procedimiento de lavado que se ha descrito en el Ejemplo 3.

Tabla 8: Eficacia mediante fase gaseosa de gránulo, lámina, hilo y tela con transflutrina incorporada contra Anopheles funestus FUMOZ-R.

Los datos en la Tabla 8 indican que la transflutrina incorporada en un material base es incluso eficaz mediante la fase gaseosa contra mosquitos resistentes a insecticidas de Anopheles funestus FUMOZ. Los datos también muestran que la transflutrina es todavía eficaz después de varios lavados. 5. Eficiencia de transflutrina contra chinches (Cimex lectularius, cepa Cincinnati (CIN-11 Para producir una preparación adecuada, se disolvió transflutrina en acetona en diversas concentraciones (0,1 mg de transflutrina/ml; 0,01 mg de transflutrina/ml y 0,001 mg de transflutrina/ml). Se hicieron pruebas de eficacia poniendo 10 animales de prueba de chinche ( Cimex lectularius, cepa Cincinnati (CIN-1)) sobre un azulejo esmaltado. Las soluciones preparadas en diversas concentraciones se pulverizaron con una boquilla de vidrio sobre los chinches sobre el azulejo esmaltado. Despues de pulverizar los chinches se transfirieron a vasos de plástico. 5 minutos, 10 minutos, 15 minutos, 20 minutos, 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 4 horas y 24 horas después del tratamiento, se determinó la proporción de tumbados de los animales de prueba. Tabla 9: Eficacia de transflutrina contra Cimex lectularius, cepa Cincinnati (CIN-1).

La Tabla 9 muestra que la transflutrina también es eficaz contra una cepa de chinches resistente a insecticidas. 6. Eficiencia de metoflutrina contra Anopheles gambiae, Anopheles funestus v Culex guinguefasciatus Similarmente a como se ha expuesto brevemente en el Ejemplo 2 para transflutrina, se evaluó la eficacia de metoflutrina contra - Anopheles gambiae (cepa resistente al sitio diana y resistente metabólica: RSPH), - Anopheles funestus (cepa resistente metabólica FUMOZ-R), y - Culex quinquefasciatus (resistente metabólica a DDT; cepa P00), con los resultados mostrados en las Tablas 10 a 12. 0,25 horas, 0,5 horas, 1 hora, 2 horas, 3 horas, 4 horas y 24 horas despues del contacto con la superficie tratada, la proporción de tumbados de los animales de prueba en % se representa en las Tablas 10 a 12. 100 % (efecto) significa que se han matado todos los mosquitos; 0 % (efecto) significa que no se ha matado ninguno de los mosquitos.

Tabla 12: Metoflutrina / Culex quinquefasciatus P00 7. Eficiencia de momfluorotrina contra Anopheles gambiae y Anopheles funestus Similarmente a como se ha expuesto brevemente en el Ejemplo 2 para transflutrina, se evaluó la eficacia de metoflutrina contra - Anopheles gambiae (cepa resistente al sitio diana y resistente metabólica: RSPH), - Anopheles funestus (cepa resistente metabólica FUMOZ-R), y con los resultados mostrados en las Tablas 13 a 12. 0,25 horas, 0,5 horas, 1 hora, 2 horas y 3 horas después del contacto con la superficie tratada, la proporción de tumbados de los animales de prueba en % se representa en las Tablas 13 a 14. 100 % (efecto) significa que se han matado todos los mosquitos; 0 % (efecto) significa que no se ha matado ninguno de los mosquitos.

Tabla 13: Momfluorotrina / Anopheles gambiae RSPH Tabla 14: Momfluorotrina / Anopheles gambiae FUMOZ-R

Claims (15)

REIVINDICACIONES

1. Uso de un compuesto insecticida que comprende un resto de polifluorobencilo para controlar mosquitos y/o chinches resistentes a insecticidas, caracterizado porque los mosquitos resistentes a insecticidas son resistentes a al menos un insecticida seleccionado del grupo de piretroides, organofosfatos y carbamatos y adicionalmente caracterizado porque el compuesto insecticida que comprende un resto de polifluorobencilo se usa solo y no en combinación con otro insecticida para controlar mosquitos y/o chinches resistentes a insecticidas.

2. El uso de conformidad con la reivindicación 1, en donde el compuesto que comprende un resto de polifluorobencilo está seleccionado del grupo de transflutrina, metoflutrina, momfluorotrina, meperflutrina, dimeflutrina, fenflutrina, proflutrina, teflutrina y heptaflutrina.

3. El uso de conformidad con las reivindicaciones 1 ó 2, en donde esta seleccionado el compuesto que comprende un resto de polifluorobencilo del grupo de transflutrina y metoflutrina.

4. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde los mosquitos y/o chinches resistentes a insecticidas son resistentes contra al menos un insecticida piretroide que no comprende un resto de polifluorobencilo.

5. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde el piretroide está seleccionado del grupo que consiste en alfa-cipermetrina, bifentrina, ciflutrina, cipermetrina, deltametrina, D-D trans-cifenotrina esfenvalerato, etofenprox, lambda-cihalotrina, permetrina, piretrinas (piretrum), fenotrina y zeta-cipermetrina.

6. El uso de conformidad con la reivindicación 5, en donde el piretroide está seleccionado del grupo de ciflutrina, cipermetrina, deltametrina, lambda-cihalotrina y permetrina.

7. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde los mosquitos resistentes a insecticidas están seleccionados del grupo de Anopheles gambiae, Anopheles funestus, Aedes aegypti y Culex spp.

8. El uso de conformidad con la reivindicación 7, en donde los mosquitos resistentes a insecticidas están seleccionados del grupo de Anopheles gambiae RSPH, Anopheles gambiae Tiassale, Anopheles funestus FUMOZ-R, Anopheles gambiae Akron, Anopheles gambiae VK7 y Aedes aegypti Grand Cayman.

9. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, en donde los chinches resistentes a insecticidas tienen una mutación de valina a leucina (V419L) y/o una mutación de leucina a isoleucina (L925I) en el gen de la subunidad alfa del canal de sodio controlado por voltaje.

10. El uso de un compuesto que comprende un resto de polifluorobencilo de conformidad con las reivindicaciones 1 a 8, para el control de vectores.

11. El uso de un compuesto que comprende un resto de polifluorobencilo de conformidad con la reivindicación 10, para una pulverización con efecto residual para interiores, una red tratada con insecticida, una red con insecticida de larga duración, una pulverización espacial y/o un repelente espacial.

12. El uso de un compuesto que comprende un resto de polifluorobencilo de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores junto con un material base.

13. El uso de conformidad con la reivindicación 12, en donde el material base está seleccionado del grupo de polímero(s), material(es) basado(s) en planta(s), solución (soluciones) de recubrimiento/impregnación y/o mezclas de los mismos.

14. El uso de conformidad con la reivindicación 13, en donde el polímero es poliolefina, poliester y/o poliamidas y en el que el compuesto que comprende un resto de polifluorobencilo se usa junto con el polímero para una red tratada con insecticida o una red con insecticida de larga duración.

15. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 12 a 14, en donde el compuesto que comprende un resto de polifluorobencilo junto con el material base controla mosquitos resistentes a insecticidas mediante la fase de contacto y gaseosa.