MX2013001076A - Uso de una mezcla de granos de cafe tostados y verdes para regular pigmentacion de la piel. - Google Patents

Abstract

La presente invención se refiere generalmente al campo de suplementos alimenticios y/o productos alimenticios para propósitos cosméticos. Más específicamente, la presente invención se enfoca en proporcionar un ingrediente que contiene una mezcla de granos de café tostados y no tostados para prevenir y/o tratar hiper-pigmentación de la piel, imperfecciones en el color de la piel tales como manchas por edad y otros trastornos dermatológicos caracterizados por pigmentación anormal. La presente invención se enfoca también en mejorar el tono de la piel así como en proporcionar un agente aclarador o blanqueador de la piel.

Description

USO DE UNA MEZCLA DE GRANOS DE CAFÉ TOSTADOS Y VERDES PARA REGULAR PIGMENTACIÓN DE LA PIEL Campo de la invención La presente invención se refiere generalmente al campo de suplementos alimenticios y/o productos alimenticios para efectos cosméticos. Más específicamente, la presente invención se enfoca en proporcionar un ingrediente que contiene una mezcla de granos de café tostados y verdes para prevenir y/o tratar hiper-pigmentación de la piel, imperfecciones en el color de la piel tales como manchas por edad y otros trastornos dermatológicos caracterizados por pigmentación anormal. La presente invención también se enfoca en mejorar el tono de la piel así como en proporcionar un agente aclarador o de blanqueamiento de la piel.

Antecedentes de la invención El color de la piel se determina principalmente por la cantidad y tipo de melanina, un pigmento café presente en la piel. Cantidades inferiores de melanina se traducen en un color de piel más claro mientras que cantidades más altas se traducen en un color de piel más oscuro. Asimismo, la hiper-pigmentación de la piel es causada por la sobreexpresión o acumulación de melanina en la piel. Como resultado, la vía implicada en la producción de melanina ha sido el objetivo de muchos inhibidores para reducir así los niveles producidos. Una de las principales enzimas implicadas en la vía de melanina es tirosinasa.

La síntesis de melanina es un proceso bajo control hormonal, incluyendo péptidos de hormona estimuladora de melanocitos (MSH) y hormona adrenocorticotrópica (ACTH) que se producen a partir del precursor propiomelanocortina. Es estimulada por los daños en ADN que son causados por radiaciones UVB también.

De esta manera, la exposición al sol con el tiempo puede inducir muchas reacciones bioquímicas en la piel, llevando a quemaduras solares y bronceado, por ejemplo. Otras consecuencias de la exposición al sol se acumulan con el tiempo. Estos cambios pueden traducirse en el desarrollo de manchas de edad y crear un tono de piel no uniforme y moteado. Desafortunadamente, muchos de los productos comercialmente disponibles en el mercado actual son ya sea sólo marginalmente efectivos, o contienen agentes activos que son inestables y pierden su potencia cuando se incorporan en una fórmula final.

La capacidad de modificar la expresión del contenido de pigmento en la piel, de promover un tono de piel uniforme o de aclarar el tono de piel, se desea altamente en la sociedad actual. Muchas personas desean modificar su tono de piel, reducir manchas de envejecimiento, etc., o simplemente por razones cosméticas.

Como resultado, los esfuerzos por desarrollar composiciones efectivas se han enfocado en agentes que inhiben la actividad de tirosinasa. Por ejemplo, una variedad de inhibidores de tirosinasa tales como hidroquinona, vitamina C, cisteína, ácido kójico, arbutina y glutationa entre otros han sido propuestos en composiciones tópicas. Asimismo, una variedad de composiciones dermatológicas han sido sugeridas para mejorar la apariencia de los trastornos de pigmentación tales como aquellos observados en melasma, pecas, vitíligo, piebaldismo, fenilcetonuria y similares y/o para propósitos cosméticos.

Igualmente, el uso de composiciones blanqueadoras de la piel se ha expandido ampliamente. Sin embargo, ya sea que destruyen la melanina o inhiben su formación. Muchos de ellos contienen químicos agresivos tales como peróxidos, ácidos o formaldehido, o materiales tiolados. Terapias menos severas tienen otras desventajas.

Retinoides tópicos y corticosteroides tópicos han sido sugeridos como agentes de hipo-pigmentación, al igual que el tratamiento con láser y peladuras químicas, pero éstos se quedan cortos de las respuestas deseables.

Otras composiciones sugirieron el uso en la piel de materiales naturales, los cuales en algunos casos han sido usados por siglos en Asia o Europa para blanquear piel y áreas de la piel, o para incrementar la apariencia de la piel acabada. Estos incluyen el uso de limón, naranja, pepino, ginkgo, algarrobo, fruta rosa, hierba de geranio, canela, mejorana dulce, romero, etc.

Para combatir los trastornos relacionados con pigmento anormal o para aclarar el tono de la piel, varios compuestos que cuando son aplicados tópicamente a la piel son capaces de reducir la actividad de tirosinasa y en consecuencia limitar la producción de melanina, han sido de esta manera propuestos. Desafortunadamente, los tratamientos actualmente disponibles no son completamente satisfactorios, en particular en términos de los efectos secundarios que frecuentemente están asociados con ellos, tales como efectos secundarios irritantes con ciertos agentes tópicos.

Sería entonces altamente deseable tener preparaciones alternativas que no tuvieran las desventajas de aquellas descritas en la técnica anterior. En particular, sería altamente deseable desarrollar composiciones cosméticas nutricionales para ser administradas por ruta oral que tengan estabilidad y eficacia mejoradas para promover un tono de piel uniforme o para aclarar el tono de la piel.

También sigue habiendo una necesidad por agentes activos que sean efectivos para tratar y/o prevenir trastornos de pigmentación de la piel, en particular aquellos debidos a factores ambientales o envejecimiento.

El objetivo de la presente invención es satisfacer estas necesidades.

Breve descripción de la invención Los presentes inventores pudieron lograr este objetivo al proporcionar un alimento o composición de suplemento alimenticio que comprende al menos un ingrediente que contiene una mezcla de granos de café tostados y verdes.

Así, de acuerdo con un primer aspecto, la invención se refiere al uso cosmético de una cantidad efectiva de por lo menos un ingrediente que contiene porciones de café tostado y verde como un agente activo para tratar y/o prevenir trastornos de pigmentación de la piel. Estos trastornos de la piel son en particular aquellos debidos a la edad o a factores ambientales (por ejemplo, UV), tales como manchas por edad. También pueden ser trastornos dermatológicos que se observan en el asma, pecas, vitíligo, piebaldismo, fenilcetonuría y similares.

Los presentes inventores han descubierto que una mezcla de granos de café no tostados y tostados suprime de manera efectiva la formación de melanina, melanogénesis, a pesar del hecho de que los extractos muestran muy poca a ninguna inhibición de la actividad tirosinasa. Este resultado es sorprendente e inesperado considerando el papel central de la tirosinasa en melanogénesis y el foco de los esfuerzos de desarrollo en la técnica por inhibir esta enzima.

Para los efectos de la presente invención, el término "piel" intenta significar la piel de la cara o del cuerpo.

Para los efectos de la presente invención, el término "cantidad efectiva", intenta significar una cantidad suficiente para obtener el efecto esperado.

Para los efectos de la presente invención, el término "prevenir" intenta significar el hecho de reducir el riesgo de que se presente la manifestación del trastorno en consideración.

La presente invención también está dirigida hacia el uso cosmético del ingrediente mencionado arriba, como un agente activo para tratar y/o prevenir las imperfecciones de pigmentación en la piel. Como resultado, la complexión se hace más brillante y más homogénea, sin áreas de discromía, o de sequedad.

La presente invención también está dirigida hacia el uso cosmético de una cantidad efectiva de por lo menos un ingrediente que contiene porciones de café no tostadas y tostadas de acuerdo con la invención, como un agente activo para blanquear o aclarar el tono de la piel.

Los presentes inventores también han descubierto que el ingrediente de acuerdo con la invención mejora más la hidratación y/o función de barrera de la piel.

Un uso de acuerdo con la presente invención puede comprender también el uso de al menos un ingrediente que contenga porciones de café no tostadas y tostadas, en combinación con una cantidad efectiva de por lo menos un agente activo para mejorar más la hidratación de la piel o el envejecimiento de la piel, en particular como se describe en adelante.

De acuerdo con otros de sus aspectos, el objeto de la invención es un método, en particular un método cosmético, para tratar y/o prevenir imperfecciones en tono de piel y los trastornos asociados con hiper-pigmentación, en particular trastornos estéticos, en un individuo, que comprenden al menos una etapa de administrar, al individuo, por lo menos un ingrediente que contenga granos de café tostados de acuerdo con la invención.

Las composiciones de acuerdo con la presente invención pueden ser oralmente administrables. Esto tiene la ventaja de actuar globalmente en la piel completa, en sus capas profundas (dermis, hipodermis), por medio de un modo de administración rápido y relativamente no restrictivo. Específicamente, los metabolitos y otros nutrientes activos se distribuyen en particular dentro de la matriz dérmica por medio del torrente sanguíneo. La administración oral tiene también la ventaja de un modo de administración rápido y relativamente no restrictivo.

Descripción detallada de la invención De acuerdo con un primer objeto, la presente invención proporciona el uso de un producto de café que depende de la mezcla de granos de café, una porción de los cuales están tostados y otra porción de los cuales están no tostados o verdes.

En el siguiente texto "granos de café" se debe entender que significa el grano obtenido por la ruta húmeda (fermentación, lavado) o por la ruta seca (secado después de descascarado mecánico) iniciando a partir de la "cereza" de café, después del descascarado como se describió arriba.

"Extracto" debe entenderse que significa todos los compuestos obtenidos iniciando a partir de una extracción alcohólica o acuosa-alcohólica de un producto crudo, en este caso granos de café descafeinado, tostados o no tostados. Las especies de árboles de café seleccionadas para la preparación de los extractos de granos de café usadas en las composiciones se seleccionan adecuadamente de las especies Coffea.

Los árboles de café son árboles pequeños con hojas brillantes coriáceas, perennes y marginadas lisas (10-15 x 4-6 cm). Las flores fragantes y blancas se agrupan en espirales en la axila de las hojas. El fruto es una drupa verde, la cual se vuelve roja al madurar y normalmente contiene dos bayas planas-convexas que se hacen contiguas a través de su superficie plana. Aunque sólo dos especies suministran las necesidades esenciales del mercado del café (C. arábica y C. canephora), muchas especies de árboles de café existen en el estado silvestre en los bosques tropicales de África Occidental.

El "grano" de café se obtiene por la ruta húmeda (fermentación, lavado) o la ruta seca (secado, seguida por descascarado mecánico) iniciando a partir de la "cereza" de café, es decir, de las drupas. La reducción a pulpa elimina el pericarpio rojo y el mesocarpio carnoso; lleva a la "cáscara" de café. Es después del descascarado (remoción del endocarpio lignificado) que la "cereza" (o grano) de café es obtenida.

En una modalidad particular, la porción de café verde puede ser una mezcla de granos de Arábica y de Robusta verdes. Sin embargo, se prefiere particularmente que la porción de café verde se derive sustancial o completamente de granos de café Robusta.

Así, de preferencia al menos 65%, preferiblemente 75%, más preferiblemente 85%, todavía más preferiblemente 95%, por ejemplo 100% en peso de los granos de café verdes son Robusta.

La porción de café tostado puede ser una mezcla de Arábica y Robusta, aunque se prefiere particularmente que la porción tostada se derive sustancial o completamente de granos Arábica. Esto se debe a que Arábica proporciona un perfil de sabor y aroma más rico, el cual está asociado con café de más alta calidad.

El café tostado puede tener diferentes niveles de tostado de claro a oscuro, de preferencia CTN de 60 a 100.

La porción de café verde y/o la porción de café tostado puede ser al menos parcialmente descafeinada. Esto es para proporcionar productos cuyo nivel de cafeína pueda modularse de libres de cafeína a nivel de cafeína regular. Sin embargo, se prefiere particularmente que la porción de café verde sea de café descafeinado.

En particular, un extracto de granos de café puede obtenerse por una extracción acuosa-alcohólica o alcohólica de granos de café, y de preferencia por una extracción con la ayuda de metanol, etanol o propanol. Preferiblemente, no contiene las fracciones de grano de café que pueden extraerse por solventes no polares. Los métodos para la preparación de extractos de café descafeinados se conocen bien en la técnica.

En un aspecto de la presente invención, el producto de café se deriva de una mezcla de granos de café verdes y tostados en donde la relación en peso de la porción verde y la porción de tostada en el producto de café es de 1 :99 a 90:10, preferiblemente de 30:70 a 50:50, muy preferiblemente de 35:65 a 45:55, más preferiblemente de 37:63 a 42:58. Este producto de café se describe en EP1871 173, que se incluye por referencia.

En particular, el producto de café comprende preferiblemente: (i) una primera porción que consiste en café molido y/o no molido sin tostar café, en una cantidad de 1 a 90% en peso con base en el peso total del producto de café, y (i¡) una segunda porción que consiste en café molido que ha sido tostado a un mayor grado de tostado que la primera porción, en una cantidad de 99 a 10% en peso con base en el peso total del producto de café, en donde los ácidos clorogénicos están presentes en una cantidad de al menos 2 g por 100 g del producto de café, preferiblemente al menos 4 g, muy preferiblemente al menos 6 g, más preferiblemente al menos 8 g, por ejemplo, al menos 9 9- Las composiciones de acuerdo con la invención pueden estar en cualquiera de las formas médicas normalmente disponibles para el método de administración seleccionado. El portador puede ser de diversa naturaleza dependiendo del tipo de composición bajo consideración.

La composición puede ser cualquier producto alimenticio o farmacéutico, o un producto cosmético para aplicación oral. Ejemplos de alimentos o portadores farmacéuticos son fórmulas completas nutricionales, productos lácteos tales como leche, yogurt, queso, leches fermentadas, productos fermentados a base de leche, helados, productos a base de cereal o productos a base de cereales fermentados, polvos a base de leche, fórmulas para lactantes o bebés, bebidas frías o estables en anaquel, productos alimenticios de tipo confitería, chocolate o cereal, alimento para animales, en particular para animales domésticos. En particular, la achicoria o extracto de la misma se puede incorporar en cualquier otra forma de suplemento alimenticio o alimento enriquecido, por ejemplo barras de alimento o polvos compactados o no compactados. Los polvos pueden ser diluidos en agua, refresco, productos lácteos o derivados de granos de soya, o ser incorporados en barras de alimento.

El producto alimenticio también puede comprender además una fuente de proteína, una fuente de carbohidratos, una fuente de lípidos, una fuente de minerales y/o una fuente de vitaminas. La presencia de proteínas, carbohidratos, lípidos, minerales y/o vitaminas puede tener varias ventajas. Estos compuestos generalmente contribuyen al sabor y sensación bucal del producto final. También proporcionan al cuerpo nutrientes que puede requerir urgentemente cuando sea afectado por trastornos de la piel. También permiten formular el producto de la presente invención como una fórmula nutricional completa, de tal forma que no se requiera nutrición adicional.

Los ingredientes individuales pueden comprender cualquier tipo de compuesto comestible. Los ingredientes típicos para las composiciones alimenticias, en particular bebidas, se conocen bien en la técnica, por ejemplo, leche, crema, blanqueadores de café y sustitutos de crema para café. Como alternativa, los ingredientes también podrían ser un aderezo para ensaladas o partes del mismo, por ejemplo. Estas composiciones se usan por los consumidores para modificar, por ejemplo, el aroma, apariencia y textura de una composición. Los ingredientes pueden estar en forma líquida o seca, por ejemplo como polvos, que se disuelvan y/o suspendan en una bebida.

La invención también proporciona un producto de bebida de café, tal como (a) un producto de café tostado y molido, (b) un producto de café soluble, (c) una bolsita, tableta o cápsula de café de una sola porción, (d) un producto de café listo para beber o (e) cualquier otro producto de café adecuado, que comprende el producto de café como el definido en la presente como un ingrediente.

El café soluble o café instantáneo como se le conoce de otra manera, es muy bien conocido y se ha producido comercialmente durante muchas décadas. Se produce a partir de café tostado y molido de una variedad de maneras, todas las cuales se conocen bien por la persona experta en la técnica.

La presente invención es particularmente adecuada para usarse como un producto de café soluble o cualquier producto que se base en, o se derive de un producto de café soluble. Por ejemplo, el producto de café también se puede usar en las llamadas bebidas listas para beber. Ejemplos de bebidas listas para beber para las cuales el producto de la presente invención es adecuado incluyen bebidas de dos en uno las cuales comprenden un componente de café junto con un componente edulcorante natural o artificial, los componentes siendo opcionalmente pre-diluidos con un líquido tal como agua o leche. En este caso, el componente de café puede comprender el producto de café de la presente invención.

Las bebidas tres en uno, las cuales comprenden café, un edulcorante y un blanqueador tal como leche, un sustituto de crema líquido o un sustituto de crema sólido (por ejemplo en polvo), pueden comprender el producto de café de la presente invención.

Además, cualquier bebida que comprenda café soluble como un ingrediente puede comprender el producto de café de la presente invención.

La composición puede comprender además ingredientes adicionales adecuados para su inclusión en una composición alimenticia. Los ingredientes usuales pueden ser por ejemplo azúcares, edulcorantes artificiales, emulsionantes, estabilizadores, espesantes, agentes de flujo, colorantes, saborizantes, aromas y similares. Los edulcorantes artificiales adecuados incluyen sacarina, ciclamatos, acetosulfame, edulcorantes a base de L-aspartilo tales como aspartame y mezclas de estos. Los emulsionantes adecuados incluyen monoglicéridos, diglicéridos, lecitina, ésteres de ácido diacetil tartárico de mono-diglicéridos, almidones emulsionantes y mezclas de los mismos. Los estabilizadores adecuados incluyen fosfato dipotásico y citrato de sodio. Un agente de flujo adecuado es aluminato de sílice de sodio. En una modalidad la composición comprende proteína de leche y/o proteína vegetal. En una modalidad más la composición comprende grasa de leche y/o grasa vegetal.

Además, la presente invención se puede usar como un ingrediente para preparaciones de bebidas a base de café estándares y expreso que se usarán como porción de bebida completa o individual para preparación en casa.

Si el producto es un suplemento nutricional para administración oral, puede estar presente en cápsulas, cápsulas de gelatina, cápsulas suaves, tabletas, tabletas recubiertas con azúcar, pildoras, pastas o pastillas, gomas o soluciones o emulsiones bebibles, un jarabe o un gel. Este suplemento también puede incluir un edulcorante, un estabilizador, un antioxidante, un aditivo, un agente saborizante y/o un colorante. La formulación del mismo se lleva a cabo por medio de los métodos normales para producir tabletas recubiertas de azúcar, cápsulas de gel, geles, hidrogeles para liberación controlada, emulsiones, tabletas o cápsulas.

A este respecto el adyuvante para composiciones orales, en particular para suplementos dietarios, se conoce por el especialista. Se puede hacer mención, entre otros y para efectos puramente ilustrativos, de lubricantes tales como estearato de magnesio, productos para disolución instantánea, agentes de gelificación, espesantes, humectantes, compuestos grasos y/o acuosos, conservadores, agentes de texturización, saborizantes y/o recubrimiento, antioxidantes y materiales colorantes normalmente usados en alimentos.

La composición de acuerdo con la presente invención puede contener además lípidos, polifenoles, taurina, microorganismos probióticos, vitaminas y/u oligo-elementos. Si se usan probióticos, se pueden incluir en una forma viva, semiactiva o en una forma desactivada, por ejemplo, como un polvo liofilizado.

También se pueden incluir en la composición sobrenadantes de cultivo de los microorganismos. Se pueden seleccionar del grupo que consiste en bacterias de ácido láctico, en particular lactobacilos y/o bifidobacterias y se seleccionan muy preferiblemente de entre el grupo que consiste en Lactobacillus johnsonii, Lactobacilus reuteri, Lactobacillus rhamnosus, Lactobacillus paracasei, Lactobacillus casei, Bifidobacterium bifidum, Bifidobacteríum breve, Bifidobacterium animáis, Bifidobacterium infantis, Bifidobacterium dolescentis y Bifidobacterium pseudocatenulatum. De acuerdo con una modalidad más preferida las cepas usadas son Lactobacillus johnsonii (La1 ) depositada el 30 de junio de 1992, bajo el Tratado de Budapest en el Instituto Pasteur y que recibió el No. de depósito CNCM 1 -1225 o Lactobacillus paracasei (ST1 1 ) depositada el 12 de enero de 1999, en el Instituto Pasteur de acuerdo con el Tratado de Budapest y que recibió el No. de depósito CNC 1-21 16. Los siguientes compuestos pueden usarse por ejemplo solos o en combinación: zinc y sus sales incluyendo sulfato de zinc y glucanato de zinc, las vitaminas B5, B6, B8, C, E o PP, p-caroteno y los carotenoides, extractos de ajo en particular en forma de sulfuro de alilo o aceite de ajo, selenio, curcumina, los curcuminoides, niacina, ácido litospérmico y adenosina. Se entiende que el especialista seleccionará estos compuestos activos y, cuando sea posible, los combinará de tal manera que mejoren los efectos esperados de la composición que es el objetivo de la invención al evitar que se inhiba o atenúe la actividad de interés deseada.

Uso Los productos de la invención se pueden usar eficientemente para tratar o prevenir trastornos de pigmentación de la piel o aclarar cosméticamente el tono de la piel, por ejemplo, al reducir la producción de melanina. De hecho, las mezclas de granos de café tostados y no tostados (verdes) mostraron reducir in vitro la síntesis de melanina (ejemplo 1 , figura 1 ). La producción de tirosinasa también fue reducida pero a un grado limitado (figura 2), sugiriendo que la reducción en melanina no se debió a la inhibición de tirosinasa sino más bien a mecanismos que actúan hacia arriba o hacia debajo de esta enzima.

Los ingredientes de acuerdo con la presente invención tienen además un efecto positivo en reforzar la barrera de la piel y mantener la hidratación de la piel.

Como resultado, se reducen las imperfecciones de pigmentación, la complexión se hace más brillante y más homogénea, sin áreas de discromía, o resequedad.

Así, de acuerdo con un aspecto, la invención se refiere al uso cosmético de una cantidad efectiva de por lo menos un ingrediente que contiene granos de café tostados y no tostados como un agente activo para tratar y/o prevenir trastornos de pigmentación de la piel, en particular aquellos debidos a edad o factores ambientales tales como UV.

La presente invención también está dirigida hacia el uso cosmético de una cantidad efectiva de al menos un ingrediente que contiene granos de café tostados y no tostados como un agente activo para blanquear o aclarar el tono de la piel, lo cual es particularmente deseable para la población asiática.

Un uso de acuerdo con la presente invención también puede comprender el uso de por lo menos un ingrediente que contiene granos de café tostados y no tostados, en combinación con una cantidad efectiva de por lo menos un agente activo para mejorar la hidratación de la piel o envejecimiento de la piel, en particular como se describe en la presente.

De acuerdo con otro de sus aspectos, el objetivo de la invención es un método, en particular un método cosmético, para tratar y/o prevenir imperfecciones de tonos de piel y/o trastornos asociados con hiper-pigmentación, en particular trastornos estéticos, en un individuo, que comprenden al menos una etapa de administrar, al individuo, por lo menos un ingrediente que contiene granos de café tostados y no tostados de acuerdo con la invención.

El método de tratamiento cosmético de la invención se puede llevar a cabo en particular al administrar oralmente por lo menos una cantidad efectiva de al menos un ingrediente que contenga granos de café tostados y no tostados de acuerdo con la invención. La administración oral comprende ingerir, en uno o más consumos, una composición oral como la definida arriba.

Puede comprender una sola aplicación. De acuerdo con otra modalidad, la aplicación se repite, por ejemplo, 2 a 3 veces al día, durante uno o más, y generalmente durante un periodo prolongado de al menos 4, o incluso 1 a 15 semanas.

Además, combinaciones de tratamiento con, opcionalmente, formas orales o tópicas pueden contemplarse para complementar o reforzar la actividad de los ingredientes definidos por la invención.

De esta manera, un tratamiento tópico u oral con una composición que contenga granos de café tostados y no tostados de acuerdo con la invención, combinada con una composición oral o tópica que contenga opcionalmente otro ingrediente activo, en particular un microorganismo probiótico, u otros probióticos en forma muerta, viva o semiactiva o un agente hidratante o anti-envejecimiento podría imaginarse como un kit. Los ingredientes se mezclan, antes de que sean formulados, en el orden y bajo las condiciones fácilmente determinadas por aquellos expertos en la técnica.

Los ingredientes se mezclan, antes de que sean formulados, en el orden y bajo las condiciones fácilmente determinadas por aquellos expertos en la técnica.

La proporción de extracto de granos de café en la composición se determinará por supuesto como una función del efecto deseado y el modo de administración de la composición.

Las dosis diarias de extracto de granos de café administrado por la ruta oral pueden comprender de preferencia entre 0.01 y 5,000 mg/día dependiendo del contenido de cafeína. De preferencia, la mezcla de granos de café está presente en la composición de acuerdo con la invención en una cantidad que permite su administración a una dosis comprendida entre 0.5 y 1 ,000 mg/día. Los presentes inventores han encontrado que la efectividad de la mezcla de granos de café de acuerdo con la presente invención generalmente depende de la dosis y sigue una curva de respuesta a dosis. Si se van a prevenir trastornos o daños de la piel generalmente leves y el producto se usará frecuentemente, cantidades muy pequeñas serán suficientes para lograr el efecto deseado. Si se va a tratar un trastorno de pigmentación de piel severo, cantidades más grandes serán más adecuadas, aunque también cantidades pequeñas producirán un efecto.

De preferencia, la composición diseñada para administración oral contiene un extracto de granos de café en una cantidad que varía de 10% a 100% en peso de la composición y de preferencia de 20% a 80% en peso de la composición dependiendo de la forma del producto (café soluble, RTD, mezclas de café, producto alimenticio o suplemento alimenticio).

Ventajas y características adicionales de la presente invención son aparentes a partir de los siguientes ejemplos y figuras. Los ejemplos aquí se presentan entonces a manera de ilustración no limitativa del campo de la invención. En estos ejemplos, a menos que se indique lo contrario, los porcentajes son porcentajes en peso y los intervalos de valores escritos en la forma "entre... y..." incluyen los límites superiores e inferiores especificados.

Breve descripción de las figuras Figura 1 : Evaluación de la producción de melanina por melanocitos de murino pre-tratados con mezclas de café.

Figura 2: Evaluación de la producción de tirosinasa por melanocitos de murino pre-tratados con mezclas de café.

Figura 3: Evaluación de la síntesis de filagrina por queratinocitos epidérmicos primarios humanos pre-tratados con mezclas de café.

Figura 4: Evaluación de la secreción de ácido hialurónico por queratinocitos epidérmicos primarios humanos pre-tratados con mezclas de café.

EJEMPLOS Ejemplo 1 Efecto en la pigmentación de la piel Para evaluar el potencial efecto benéfico de los ingredientes hacia des- o pro-pigmentación de la piel, usamos un cultivo 2D de melanocitos de murino (B16) y llevamos a cabo 2 pruebas: 1 - evaluación de la producción melanina y 2- evaluación de la producción de tirosinasa. 1. Condiciones de cultivo de células Células B16 fueron cultivadas en DMEM 1 g/L de glucosa sin rojo fenol complementado con 10% de suero de becerro fetal, en una cámara humidificada a 37°C y que contenía 5% de C02. 2. Producción de melanina por línea celular de melanocitos de murino B16 Las células se incubaron con los ingredientes seleccionados o las referencias de prueba (ácido kójico a 400 µg/mL) durante 72 horas, en presencia o ausencia de NDP-MSH, un análogo de MSH. La cantidad total de melanina (extracelular o intracelular) se evaluó por medición de la densidad óptica a 405 nm de cada muestra contra estándares de melanina en presencia o en ausencia de NDP-MSH. 3. Producción de tirosinasa por la línea celular de melanocitos de murino B16 Las células fueron incubadas con los ingredientes seleccionados o las referencias de prueba (ácido kójico a 400 pg/mL) durante 48 horas. La producción de tirosinasa se evaluó mediante marcado inmunológico.

INGREDIENTES: Hemos probado mezclas de café que incluyen extracto PROTECT® (Nestlé Green blend) así como otras mezclas, por ejemplo Stevol (proporcionado por Naturex) y Oryza's Extract-P. Las concentraciones probadas para cada extracto de café se indican en la tabla 1 .

Tabla 1 Hemos trabajado con la concentración no citotóxica más alta, con respecto a normalizar tanto como sea posible las condiciones entre los diferentes extractos para ser capaces además de compararlos. Así, los extractos de café se han probado a una concentración de 40 pg/mL.

Resultados Los resultados se expresan en porcentaje con relación con el control. La referencia de prueba (ácido kójico) indujo, como se esperaba, una reducción en el contenido de melanina. La figura 1 muestra la producción de melanina por melanocitos B16 tratados durante 72 horas con los ingredientes seleccionados.

Hemos observado en general que los extractos de café tuvieron cierto potencial para despigmentación de la piel toda vez que fueron capaces de reducir la producción de melanina y tirosinasa in vitro en comparación con las condiciones de control (figuras 1 y 2). Sin embargo, los extractos que incluían Protect e infusiones de café tostado, redujeron el contenido de melanina sin afectar la producción de tirosinasa, sugiriendo mecanismos que actúan hacia arriba o hacia abajo de tirosinasa.

Ejemplo 2 Efecto en la función de barrera de la piel e hidratacion El potencial efecto benéfico de los extractos del ejemplo 1 hacia la función de barrera de la piel e hidratacion de la piel fue evaluado usando cultivo 2D de queratinocitos epidérmicos primarios humanos y llevamos a cabo 2 pruebas: 1 -evaluación de la síntesis de filagrina y 2- evaluación de la secreción de ácido hialurónico por queratinocitos epidérmicos primarios humanos.

Condiciones de cultivo de células Queratinocitos epidérmicos humanos fueron cultivados en medio de de control de queratinocitos-SFM, en una cámara humidificada a 37°C y que contenía 5% de C02.

Síntesis de filagrina por queratinocitos epidérmicos humanos Las células se incubaron con los ingredientes seleccionados o las referencias de prueba (CaCI2 a 1 .5 mM) durante 144 horas. La producción de filagrina se evaluó por inmunomarcado.

Secreción de ácido hialurónico por queratinocitos epidérmicos humanos Las células fueron incubadas con los ingredientes seleccionados o las referencias de prueba (ácido retinoico a 10~7 M) durante 72 horas. La liberación de ácido hilaurónico por queratinocitos epidérmicos humanos en sobrenadantes se cuantifico por ensayo ELISA.

Resultados Los resultados se muestran en las figuras 3 y 4. El pre-tratamiento de las células con mezclas de café se tradujo en un incremento de filagrina de casi 200%, sugiriendo que estos extractos pueden reforzar la barrera de la piel (figura 3). La infusión de café Protect y de tostado ligero también incrementaron la secreción de ácido hialurónico (figura 4), un glicosaminoglicano secretado por células dérmicas in vivo que ayuda a mantener una hidratacion adecuada al atraer y atrapar agua en los espacios extracelulares. Una barrera de piel más fuerte asegura una mejor protección del cuerpo contra el ambiente y el ataque de patógenos. Limita también la pérdida de agua a través de la epidermis, asegurando así una hidratacion dérmica adecuada.

Ejemplo 3 Preparación de un extracto tostado de Coffea robusta. 0.5 kg de granos de café tostados se reducen a un polvo al moler con el aparato Turrax a 24,000 rev/min durante 1 minuto a 4°C (baño de hielo).

El polvo obtenido se mezcla con 5 litros de regulador de pH de fosfato 0.05 M a pH 8.5. La mezcla completa se agita durante 30 minutos a 4°C, después se centrifuga a 10,000 G a 4°C. El sobrenadante se filtra a través de un filtro de 0.22 µ?? (filtración para esterilización).

El extracto se fracciona después por ultrafiltración a través de una membrana tipo Sartorius para de esta manera retirarlo de fenómenos de oxidación. El extracto es luego liofilizado. Se obtienen entonces 29.5 gramos de extracto activo llamado "extracto liofilizado".

Después se retira la cafeína mediante cromatografía supercrítica (se usa C02 como gas portador). Se obtienen de esta manera 25.5 gramos de extracto activo llamado "extracto liofilizado descafeinado".

Ejemplo 4 Barra energética Puede tomarse una barra al día.

Claims (15)

REIVINDICACIONES

1. Uso cosmético de una cantidad efectiva de al menos una mezcla de granos de café tostados y no tostados o extractos de los mismos, como un agente activo en la preparación de una composición oral para tratar y/o prevenir trastornos de pigmentación de la piel y/o imperfecciones de la piel.

2. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones anteriores, en donde los trastornos de la piel son aquellos observados en melasma, pecas, vitíligo, piebaldismo, fenilcetonuria y similares, y/o machas por edad.

3. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones anteriores para mejorar el tono de piel y/o complexión de la piel.

4. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones anteriores para aclarar y/o blanquear el tono de piel.

5. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones anteriores, en donde la composición mejora más la hidratación de la piel.

6. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones anteriores, en donde la composición mejora más la función de barrera de la piel.

7. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones anteriores, en el cual en la mezcla de granos de café verdes y tostados, la relación de peso de la porción verde y la porción tostada en el producto de café es de 1 :99 a 90:10, preferiblemente de 30:70 a 50:50, muy preferiblemente de 35:65 a 45:55, más preferiblemente de 37:63 a 42:58.

8. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones anteriores, en el cual el extracto se deriva de granos de café seleccionados de las especies Coffea arábica, Coffea robusta, Coffea canephora o Coffea ibérica.

9. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones anteriores, en donde los granos de café son descafeinados.

10. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones anteriores, en el cual el extracto de grano de café representa de 1 % a 100% del peso total de la 5 composición.

1 1. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones anteriores, en donde el grano de café administrado por la ruta oral comprende entre 0.01 y 5,000 mg/día, preferiblemente 0.5 y 1 ,000 mg/día.

12. El uso de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, 10 en el cual la composición es un producto alimenticio, una bebida, un suplemento alimenticio, un nutracéutico o un medicamento.

13. El uso de conformidad con una de las reivindicaciones anteriores, en donde la composición comprende además por lo menos un tipo de microorganismos grado alimenticio, en particular probióticos, en forma muerta, viva o semiactiva. 15

14. Un método de tratamiento cosmético que es de utilidad para tratar y/o prevenir trastornos de pigmentación de la piel y/o imperfecciones de la piel, caracterizado porque comprende al menos una etapa de administrar, a un individuo, una cantidad efectiva de al menos una mezcla de granos de café tostados y no tostados o extractos de los mismos. 20

15. Un kit para tratar y/o prevenir trastornos de pigmentación de piel y/o ? imperfecciones de la piel, caracterizado porque comprende un tratamiento oral con una composición que contiene una mezcla de granos de café tostados y no tostados o extractos de los mismos, combinados con una composición oral o tópica que contiene opcionalmente un microorganismo probiótico en forma muerta, viva o semiactiva, o un 25 agente hidratante o antienvejecimiento.