MD4907C1 - Amestecuri de pesticide cu conţinut de indazoli - Google Patents

Abstract

Invenţia se referă la compusulN-[1-(difluormetil)ciclopropil]-2-(3-piridinil)-2H-indazol-4-carboxamidă:.Compusul 1De asemenea, sunt dezvăluite compoziţii, care conţin compusul 1, sau combinaţii ale acestuia şi o metodă pentru combaterea dăunătorilor nevertebraţi, care cuprinde contactarea dăunătorilor nevertebraţi sau a mediului lor înconjurător cu o cantitate eficientă biologic de compus sau compoziţie conform invenţiei.

Description

Prezenta invenţie se referă la anumiţi indazoli substituiţi, la compoziţiile care îi conţin, potrivite pentru utilizări agricole şi neagricole şi la metode de utilizare a acestora pentru combaterea dăunătorilor nevertebraţi, cum ar fi artropodele, atât în mediile agricole, cât şi în cele neagricole.

Combaterea dăunătorilor nevertebraţi este extrem de importantă pentru a obţine o eficienţă ridicată a culturilor. Deteriorarea culturilor agricole în creştere şi depozitate de către dăunătorii nevertebraţi poate determina o reducere semnificativă a productivităţii şi, prin urmare, poate conduce la creşterea costurilor pentru consumator. De asemenea, importantă este combaterea dăunătorilor nevertebraţi în silvicultură, pentru culturile de seră, plantele decorative, culturile pentru pepiniere, produsele alimentare şi produsele fibroase, în zootehnie, în gospodărie, pentru gazoane, produsele din lemn, precum şi pentru sănătatea publică şi a animalelor. În aceste scopuri sunt comercial disponibile numeroase produse, dar persistă necesitatea continuă de noi compuşi, care să fie mai eficienţi, mai puţin costisitori, mai puţin toxici, mai inofensivi pentru mediu sau să aibă diferite moduri de acţiune. Publicaţia cererii PCT WO 2015/038503 A1 dezvăluie compuşi de indazol înrudiţi.

ESENŢA INVENŢIEI

Această invenţie se referă la compusul 1, la compoziţiile care îl conţin şi la utilizarea lor pentru combaterea dăunătorilor nevertebraţi:

.

Această invenţie prevede, de asemenea, o compoziţie care conţine compusul 1.

Această invenţie prevede, de asemenea, o compoziţie conţinând compusul 1 şi cel puţin un component suplimentar selectat din grupa constând din agenţi tensioactivi, diluanţi solizi şi diluanţi lichizi. Într-o variantă de realizare această invenţie prevede, de asemenea, o compoziţie pentru combaterea unui dăunător nevertebrat, care conţine compusul 1 şi cel puţin un component suplimentar selectat din grupa constând din agenţi tensioactivi, diluanţi solizi şi diluanţi lichizi, compoziţia menţionată conţinând opţional cel puţin un compus sau un agent biologic activ suplimentar.

Această invenţie oferă o metodă de combatere a unui dăunător nevertebrat, care prevede contactarea dăunătorului nevertebrat sau a mediului său cu o cantitate biologic eficientă de compus 1 (de exemplu, cum ar fi o compoziţie descrisă aici). Această invenţie se referă, de asemenea, la o aşa metodă în care dăunătorul nevertebrat sau mediul său este contactat cu o compoziţie care conţine o cantitate biologic eficientă de compus 1 şi cel puţin un component suplimentar selectat din grupa constând din agenţi tensioactivi, diluanţi solizi şi diluanţi lichizi, compoziţia menţionată conţinând opţional o cantitate biologic eficientă de cel puţin un compus sau agent biologic activ suplimentar.

Această invenţie oferă, de asemenea, o metodă pentru protejarea unei sămânţe de un dăunător nevertebrat, care prevede contactarea sămânţei cu o cantitate biologic eficientă de compus 1 (de exemplu, cum ar fi compoziţia descrisă aici). Această invenţie se referă, de asemenea, la seminţe tratate.

DESCRIEREA DETALIATĂ A INVENŢIEI

Aşa cum sunt utilizaţi aici, termenii „cuprinde”, „cuprinzând”, „include”, „inclusiv”, „are”, „având”, „conţine”, „conţinând”, „caracterizat prin” sau orice altă variantă a acestora, sunt destinaţi pentru a acoperi o incluziune neexclusivă, sub rezerva oricărei limitări indicate în mod explicit. De exemplu, o compoziţie, amestec, proces sau metodă, care cuprinde o listă de elemente, nu este neapărat limitată doar la acele elemente, dar poate include şi alte elemente, care nu sunt enumerate în mod expres sau inerente unei astfel de compoziţii, amestec, proces sau metodă.

Expresia tranzitorie „constând din” exclude orice element, etapă sau ingredient nespecificat. În revendicare aceasta ar închide revendicarea pentru includerea altor materiale, decât cele enumerate, cu excepţia impurităţilor asociate în mod obişnuit cu acestea. Când sintagma „constând din” apare în partea principală a textului unei revendicări, dar nu imediat după preambul, ea limitează doar elementul, expus în această revendicare; alte elemente nu sunt excluse din revendicare în ansamblu.

Expresia tranzitorie „constând în esenţă din” este utilizată pentru a defini o compoziţie sau o metodă, care include materiale, etape, caracteristici, componente sau elemente, adiţional la cele dezvăluite literalmente, cu condiţia ca aceste materiale, etape, caracteristici, componente sau elemente suplimentare nu afectează material caracteristica (caracteristicile) de bază şi nouă (noi) ale invenţiei revendicate. Termenul „constând în esenţă din„ ocupă un punct de mijloc între „cuprinzând” şi „constând din”.

În cazul, în care solicitanţii au definit invenţia sau o porţiune a acesteia cu un termen, care permite modificarea, cum ar fi „cuprinde”, trebuie înţeles clar, că (dacă nu se specifică altfel) descrierea trebuie interpretată astfel, încât să se poată descrie, de asemenea, o astfel de invenţie folosind termenii „constând în esenţă din” sau „constând din.”

Mai mult decât atât, cu excepţia cazului în care se prevede în mod expres contrariul, „sau” se referă la sau inclusiv şi nu la sau exclusiv. De exemplu, condiţia A sau B este satisfăcută de oricare una dintre următoarele condiţii: A este adevărat (sau se conţine) şi B este fals (sau nu se conţine), A este fals (sau nu se conţine) şi B este adevărat (sau se conţine), şi atât A, cât şi B sunt adevărate (sau se conţine).

De asemenea, indicarea elementului sau componentului prezentei invenţiei la singular nu limitează numărul de cazuri (adică apariţii) ale elementului sau componentului. De aceea indicarea la singular ar trebui înţeleasă ca incluzând unul sau cel puţin unul şi indicarea elementului sau componentului la singular, de asemenea, include şi pluralul, cu excepţia cazului, în care numărul în mod evident nu este singular.

Aşa cum se menţionează în această descriere, termenul „dăunător nevertebrat” include artropode, gastropode, nematod şi helminţi de importanţă economică ca dăunători. Termenul „artropod” include insecte, acarieni, păianjeni, scorpioni, centipede, milipede, gândaci şi simfilani. Termenul „gastropod” include melci, limacşi şi alte Stylommatophora. Termenul „nematod” include membri ai încrengăturii Nematoda, cum ar fi nematodele fitofage şi nematodele-helminţi, care parazitează pe animale. Termenul „helmint” include toţi viermii paraziţi, cum ar fi viermii rotunzi (încrengătura Nematoda), viermii inimii (încrengătura Nematoda, clasa Secementea), trematodele (încrengătura Platyhelminthes, clasa Tematoda), acantocefalele (încrengătura Acanthocephala) şi teniile (încrengătura Platyhelminthes, clasa Cestoda).

În contextul acestei descrieri „combaterea (controlul) dăunătorilor nevertebraţi” înseamnă inhibarea dezvoltării dăunătorilor nevertebraţi (incluzând distrugerea, limitarea hranei şi/sau întreruperea împerecherii), iar expresiile conexe sunt definite în mod analog.

Termenul „agricol” se referă la producţia culturilor de câmp, cum ar fi produsele alimentare şi fibroase şi include creşterea porumbului sau a grâului, a soia şi a altor leguminoase, a orezului, a cerealelor (de exemplu, grâului, ovăzului, orzului, secării şi orezului), a legumelor cu frunze (de exemplu, salatei, varzei şi altor culturi de varză), legumelor fructifere (de exemplu, tomatelor, ardeiului, vinetelor, cruciferelor şi cucurbiţilor), cartofilor, cartofilor dulci, strugurilor, bumbacului, fructelor de copac (de exemplu, fructelor seminţoase, sâmburoase şi citricelor) , fructelor mici (de exemplu, fructelor de pădure şi vişinelor) şi altor culturi speciale (de exemplu, canolei, florii-soarelui şi măslinelor).

Termenul „neagricol” se referă la alte culturi, decât cele de câmp, cum ar fi culturile horticole (de exemplu, de seră, de pepinieră sau plantele decorative, care nu sunt cultivate în câmp), la aplicaţiile în structuri rezidenţiale, agricole, comerciale şi industriale, pe gazoane (de exemplu, landşaft, păşune, teren de golf, teren de tenis, teren de sport etc.), la produse din lemn, produse depozitate, managementul agro-forestier şi al vegetaţiei, sănătatea publică (adică umană) şi sănătatea animalelor (de exemplu, animalelor domestice, cum ar fi animalele de companie, animalele domestice şi păsările, animalelor nedomesticite, cum ar fi animalele sălbatice).

Termenul „vigoarea culturilor” se referă la rata de creştere sau de acumulare a biomasei de o plantă de cultură. O„creştere a vigorii” se referă la o intensificare a creşterii sau acumulării de biomasă într-o plantă de cultură, comparativ cu o plantă de cultură de control netratată. Termenul „productivitatea culturilor” se referă la rentabilitatea materialului de cultură, atât în ceea ce priveşte cantitatea, cât şi calitatea, obţinut după recoltarea unei plante de cultură. „Creşterea productivităţii culturilor” se referă la o creştere a productivităţii culturilor în raport cu o plantă de cultură de control netratată.

Termenul „cantitate biologic eficientă” se referă la cantitatea de un compus biologic activ (de exemplu, de compus 1) suficientă pentru a produce efectul biologic dezirabil când este aplicată (adică contactat) unui (cu un) dăunător nevertebrat, care urmează să fie controlat, sau în mediul înconjurător, sau pe o plantă, sămânţa din care va creşte planta sau pe locusul plantei (de exemplu, mediul de creştere) pentru a proteja planta de leziunea cauzată de dăunătorul nevertebrat sau pentru alte efecte dezirabile (de exemplu, creşterea vigorii plantei).

Variantele de realizare ale prezentei invenţii, aşa cum sunt descrise în esenţa invenţiei, includ cele descrise în continuare.

Varianta de realizare 1. Compusul 1.

Varianta de realizare 2. O compoziţie care cuprinde compusul 1 şi cel puţin un component suplimentar selectat din grupa constând din agenţi tensioactivi, diluanţi solizi şi diluanţi lichizi, compoziţia menţionată cuprinzând în mod opţional cel puţin un compus sau un agent biologic activ suplimentar.

Varianta de realizare 3. O compoziţie cuprinzând compusul 1 şi cel puţin un component suplimentar selectat din grupa constând din agenţi tensioactivi, diluanţi solizi şi diluanţi lichizi, compoziţia menţionată cuprinzând în mod opţional cel puţin un compus sau agent biologic activ suplimentar, în care cel puţin un compus sau agent biologic activ suplimentar este selectat din grupa constând din: abamectină, acefat, acequinocil, acetamiprid, acrinatrin, afidopipropen, amidoflumet, amitraz, avermectină, azadiractină, azinfos-metil, benfuracarb, bensultap, bifentrin, bifenazat, bistrifluron, borat, buprofezin, carbaril, carbofuran, cartap, carzol, clorantraniliprol, clorfenapir, clorfluazuron, clorpirifos, clorpirifos-metil, cromafenozid, clofentezin, clotianidin, ciantraniliprol, ciclaniliprol, cicloprotrin, cicloxaprid, ciflumetofen, ciflutrin, beta-ciflutrin, cihalotrin, gamma-cihalotrin, lambda-cihalotrin, cipermetrin, alfa-cipermetrin, zeta-cipermetrin, ciromazin, deltametrin, diafentiuron, diazinon, dieldrin, diflubenzuron, dimeflutrin, dimehipo, dimetoat, dinotefuran, diofenolan, emamectin, endosulfan, esfenvalerat, etiprol, etofenprox, etoxazol, oxid de fenbutatin, fenitrotion, fenotiocarb, fenoxicarb, fenpropatrin, fenvalerat, fipronil, flometoquin, flonicamid, flubendiamid, flucitrinat, flufenerim, flufenoxuron, flufenoxistrobin, flufensulfon, fluorpiram, flupiprol, flupradifuron, fluvalinat, tau-fluvalinat, fonofos, formetanat, fostiazat, halofenozid, heptaflutrin, hexaflumuron, hexithiazox, hidrametilnon, imidacloprid, indoxacarb, săpunuri insecticide, isofenfos, lufenuron, malation, meperflutrin, metaflumizon, metaldehidă, metamidofos, metidation, metiodicarb, metomil, metopren, metoxiclor, metoflutrin, monocrotofos, monoflutrin, metoxifenozid, nitenpiram, nitiazin, novaluron, noviflumuron, oxamil, paration, paration-metil, permetrin, forat, fosalon, fosmet, fosfamidon, pirimicarb, profenofos, proflutrin, propargit, protrifenbut, piflubumid, pimetrozină, pirafluprol, piretrin, piridaben, piridalil, pirifluquinazon, piriminostrobin, piriprol, piriproxifen, rotenon, rianodin, silafluofen, spinetoram, spinosad, spirodiclofen, spiromesifen, spirotetramat, sulprofos, sulfoxaflor, tebufenozid, tebufenpirad, teflubenzuron, teflutrin, terbufos, tetraclorvinfos, tetrametrin, tetrametilflutrin, tiacloprid, tiametoxam, tiodicarb, tiosultap-sodium, tolfenpirad, tralometrin, triazamat, triclorfon, triflumuron, toate tulpinile deBacillus thuringiensis, bacteria entomopatogenică, toate tulpinile de virusuri de poliedroză nucleară, virusurile entomopatogenice şi fungii entomopatogenici.

Varianta de realizare 4. O compoziţie cuprinzând compusul 1 şi cel puţin un component suplimentar selectat din grupa constând din agenţi tensioactivi, diluanţi solizi şi diluanţi lichizi, compoziţia menţionată cuprinzând în mod opţional cel puţin un compus sau un agent biologic activ suplimentar, în care cel puţin un compus sau un agent biologic activ suplimentar este selectat din grupa constând din: abamectină, acetamiprid, acrinatrin, afidopiropen, amitraz, avermectin, azadiractin, benfuracarb, bensultap, bifentrin, 3-brom-1-(3-clor-2-piridinil)-N-[4-cian-2-metil-6-[(metilamino)carbonil]fenil]-1H-pirazol-5-carboxamidă, buprofezin, carbaril, cartap, clorantraniliproe, clorfenapir, clorpirifos, clotianidin, ciantraniliprol, ciclaniliprol, cicloprotrin, ciflutrin, beta-ciflutrin, cihalotrin, lambda-cihalotrin, gamma-cihalotrin, cipermetrin, alfa-cipermetrin, zeta-cipermetrin, ciromazin, deltametrin, dieldrin, dinotefuran, diofenolan, emamectin, endosulfan, esfenvalerat, etiprol, etofenprox, etoxazol, fenitrotion, fenotiocarb, fenoxicarb, fenvalerat, fipronil, flometoquin, flonicamid, flubendiamid, flufenoxuron, flufenoxistrobin, flufensulfon, flupiprol, flupiradifuron, fluvalinat, formetanat, fostiazat, heptaflutrin, hexaflumuron, hidrametilnon, imidacloprid, indoxacarb, lufenuron, meperflutirn, metaflumizon, metiodicarb, metomil, metopren, metoxifenozid, metoflutrin, monoflutrin, nitenpiram, nitiazine, novaluron, oxamil, piflubumid, pimetrozin, piretrin, piridaben, piridalil, piriminostrobin, piriproxifen, rianodin, spinetoram, spinosad, spirodiclofen, spiromesifen, spirotetramat, sulfoxaflor, tebufenozid, tetrametrin, tiacloprid, tiametoxam, tiodicarb, tiosultap-sodiu, tralometrin, tetrametilflutrin, triazamat, triflumuron, toate tulpinile deBacillus thuringiensisşi toate tulpinile de virusuriNucleo polyhedrosis.

Varianta de realizare 5. O metodă pentru combaterea dăunătorului nevertebrat, care prevede contactarea dăunătorului nevertebrat sau a mediului său cu o cantitate biologic eficientă de compus 1.

Varianta de realizare 6. O sămânţă tratată cuprinzând un compus 1 în cantitate de la aproximativ 0,0001 până la 1% din greutatea sămânţei înainte de tratament.

De remarcat este faptul, că compusul prezentei invenţii se caracterizează prin modele metabolice şi/sau reziduale favorabile în sol şi prezintă activitate de combatere a unui spectru de dăunători nevertebraţi agricoli şi neagricoli.

De remarcat în special este faptul, că din punctul de vedere al spectrului de control al dăunătorilor nevertebraţi şi importanţă economică, protecţia culturilor agricole împotriva daunelor sau leziunilor, cauzate de dăunătorii nevertebraţi, prin combaterea dăunătorilor nevertebraţi sunt realizări ale invenţiei. Compusul prezentei invenţii, datorită proprietăţilor lui de translocaţie favorabile sau sistemicităţii în plante, protejează, de asemenea, foliarul sau alte părţi ale plantelor, care nu contactează direct cu compusul 1 sau cu o compoziţie care cuprinde compusul.

De asemenea, remarcabile ca variante de realizare a prezentei invenţii sunt compoziţiile, care cuprind un compus din varianta de realizare 1 şi cel puţin un component suplimentar selectat din grupa constând dintr-un agent tensioactiv, un diluant solid şi un diluant lichid, compoziţiile menţionate cuprinzând în mod opţional cel puţin un compus sau un agent biologic activ suplimentar.

Mai demne de remarcat ca variante de realizare a prezentei invenţii sunt compoziţiile pentru combaterea unui dăunător nevertebrat, care cuprind un compus din varianta de realizare 1 şi cel puţin un component suplimentar selectat din grupa constând dintr-un agent tensioactiv, un diluant solid şi un diluant lichid, compoziţiile menţionate cuprinzând în mod opţional cel puţin un compus sau un agent biologic activ suplimentar. Variantele de realizare a invenţiei includ adiţional metode pentru combaterea dăunătorului nevertebrat, cuprinzând contactarea dăunătorului nevertebrat sau mediului său cu o cantitate biologic eficientă de un compus din varianta de realizare 1 (de exemplu, cum ar fi compoziţia descrisă aici).

Variantele de realizare a invenţiei includ, de asemenea, o compoziţie care cuprinde un compus din varianta de realizare 1 sub formă de compoziţie lichidă pentru umezirea solului. Variantele de realizare a invenţiei includ în continuare metode pentru combaterea unui dăunător nevertebrat cuprinzând contactarea solului cu o compoziţie lichidă pentru umezirea solului, care cuprinde o cantitate biologic eficientă de compus din varianta de realizare 1.

Variantele de realizare a invenţiei includ, de asemenea, o compoziţie spray pentru combaterea unui dăunător nevertebrat, care cuprinde o cantitate biologic eficientă de compus din varianta 1 de realizare şi un agent de propulsie. Variantele de realizare a invenţiei includ în continuare o compoziţie de momeală pentru combaterea unui dăunător nevertebrat cuprinzând o cantitate biologic eficientă de compus din varianta de realizare 1, unul sau mai multe materiale alimentare, opţional un atractant şi opţional un umectant. Variantele de realizare a invenţiei includ, de asemenea, un dispozitiv pentru controlul unui dăunător nevertebrat, care cuprinde compoziţia de momeală menţionată şi o cutie adaptată pentru plasarea compoziţiei de momeală menţionată, cutia conţinând cel puţin un orificiu de aşa dimensiune ca dăunătorul nevertebrat să poată pătrunde prin orificiu, astfel încât dăunătorul nevertebrat să poată avea acces la compoziţia menţionată de momeală din poziţie din exteriorul cutiei, şi unde cutia este adaptată suplimentar pentru amplasare pe sectorul activităţii posibile sau stabilite a dăunătorului nevertebrat sau în apropiere de acesta.

Variantele de realizare a invenţiei includ, de asemenea, metode pentru protejarea unei sămânţe de un dăunător nevertebrat, care prevede contactarea sămânţei cu o cantitate biologic eficientă de compus din varianta de realizare 1.

Variantele de realizare a invenţiei includ, de asemenea, metode pentru protejarea unui animal de un dăunător parazit nevertebrat, cuprinzând administrarea la animal a unei cantităţi parazitic eficiente de compus din varianta de realizare 1.

Variantele de realizare a invenţiei includ, de asemenea, metode pentru combaterea dăunătorului nevertebrat, care cuprinde contactarea dăunătorului nevertebrat sau a mediului său cu o cantitate biologic eficientă de compus 1 (de exemplu, cum ar fi o compoziţie descrisă aici), cu condiţia ca metodele să nu fie metode de tratament medical al unui corp uman sau animal prin terapie.

Această invenţie se referă, de asemenea, la astfel de metode, în care dăunătorul nevertebrat sau mediul său este contactat cu o compoziţie, care conţine o cantitate biologic eficientă de compus 1 şi cel puţin un component suplimentar selectat din grupa constând din agenţi tensioactivi, diluanţi solizi şi diluanţi lichizi, compoziţia menţionată cuprinzând opţional o cantitate biologic eficientă de cel puţin un compus sau un agent biologic activ suplimentar, cu condiţia ca metodele să nu fie metode de tratament medical al unui corp uman sau animal prin terapie.

Compusul 1 poate fi preparat prin următoarele metode şi variante, descrise în Schema 1. Sunt utilizate următoarele abrevieri: DMF esteN,N-dimetilformamidă, DCC esteN,N'-diciclohexilcarbodiimidă şi HATU este 1-[bis(dimetilamino)metilen]-1H-1,2,3-triazol[4,5-b]piridiniu 3-oxid hexafluor-fosfat.

Compusul 1 poate fi preparat din Compusul 3 prin metoda prezentată în Schema 1. În această metodă Compusul 1 este preparat printr-o reacţie de formare a legăturii amide la grupa carboxil a Compusului 3 cu grupa amină a Compusului 4 în prezenţa unui reactiv de cuplare amidă, cum ar fi DCC sau HATU. Pentru reagenţii şi condiţiile de reacţie reprezentative, a se vedea Jones, J. The Chemical Synthesis of Peptides, International Series of Monographs on Chemistry, Oxford University: Oxford, 1994.

Schema 1

Compusul 3 (număr de înregistrare CAS 2001277-98-9) este cunoscut în domeniu.

Se ştie, că unii reactivi şi condiţii de reacţie, descrise mai sus pentru prepararea compusului 1, pot să nu fie compatibili cu anumite grupe funcţionale, prezente în produsele intermediare. În aceste cazuri, încorporarea secvenţelor de protecţie/deprotejare a grupelor de protecţie sau a interconversiilor grupelor funcţionale în sinteză va ajuta la obţinerea produselor dezirabile. Utilizarea şi alegerea grupelor de protecţie vor fi evidente pentru un specialist în sinteză chimică (a se vedea, de exemplu, Greene, T.W.; Wuts, P. G. M. Protective Groups in Organic Synthesis, 2nded.; Wiley: New York, 1991). Un specialist în domeniu va recunoaşte că, în unele cazuri, după introducerea reactivelor, descrise în schemele individuale, pot fi necesare etape sintetice de rutină suplimentare, care nu sunt descrise în detaliu, pentru a finaliza sinteza compusului 1. Un specialist în domeniu va recunoaşte, de asemenea, că poate fi necesar de a efectua combinaţia etapelor ilustrate în schemele de mai sus într-o altă ordine, decât cea implicată în secvenţa particulară prezentată, pentru a prepara Compusul 1.

Un specialist în domeniu va recunoaşte, de asemenea, că Compusul 1 şi produsele intermediare, descrise aici, pot fi supuse la diferite reacţii electrofile, nucleofile, radicale, organometalice, de oxidare şi reducere pentru a adăuga substituenţi sau pentru a modifica substituenţii existenţi.

Fără elaborări suplimentare, se crede că un specialist în domeniu, care foloseşte descrierea anterioară, poate utiliza prezenta invenţie în cea mai mare măsură. Următoarele exemple de sinteză trebuie, prin urmare, să fie interpretate ca doar ilustrative şi care nu limitează dezvăluirea în niciun mod. Etapele din următoarele exemple de sinteză ilustrează o procedură pentru fiecare etapă dintr-o transformare sintetică generală şi este posibil ca materialul de pornire pentru fiecare etapă să nu fi fost neapărat pregătit de o anumită etapă pregătitoare, a cărei procedură este descrisă în alte exemple sau etape. Conţinutul în procente sunt în raport de greutate, cu excepţia amestecurilor de solvenţi cromatografici sau, dacă se indică altfel. Conţinutul în părţi şi procente pentru amestecurile de solvenţi cromatografici sunt în raport de volum, cu excepţia cazului în care se indică altfel. Spectrele1H RMN sunt raportate în ppm descendent de la tetrametilsilan; „s” înseamnă singlet, „d” înseamnă dublet, „t” înseamnă triplet, „q” înseamnă cvartet, „m” înseamnă multiplet, „dd” înseamnă dublet de dublete, „dt” înseamnă dublet de triplete, „br s” înseamnă singlet larg. DMF înseamnăNN-dimetilformamidă. Numerele compuşilor se referă la tabelul de index A.

EXEMPLUL DE SINTEZĂ 1

PreparareaN-[1-(difluormetil)ciclopropil]-2-(3-piridinil)-2H-indazol-4-carboxamidei (Compusul 1)

Etapa A: PreparareaN-[1-(difluorometil)ciclopropil]-2-(3-piridinil)-2H-indazol-4-carboxamidei

O soluţie de acid 2-(3-piridinil)-2H-indazol-4-carboxilic (100 mg, 0,42 mmol, număr de înregistrare CAS 2001277-98-9), HATU (190 mg, 0,5 mmol), hidroclorură de 1-(difluormetil)ciclopropanamină (71 mg, 0,5 mmol) în DMF (2 ml) a fost tratată cu trietilamină (174 µl, 1,25 mmol). Amestecul de reacţie a fost agitat peste noapte la temperatura camerei. Amestecul de reacţie a fost apoi purificat direct prin cromatografie pe coloană cu fază inversă [coloană C18 eluată cu 10% -100% MeCN/MeOH (1:1) în apă], se obţine compusul din titlu, un compus al acestei invenţii (105 mg, randament 76%).

1H RMN (500 MHz, DMSO-d6) δ ppm 9.35-9.39 (m, 2H) 9.14 (s, 1H) 8.67-8.68 (m, 1H) 8.55-8.58 (m, 1H) 7.94-7.97 (m, 1H), 7.73-7.75 (m, 1H), 7.63-7.67 (m, 1H), 7.41-7.45 (m, 1H), 6.21 (t, 1H), 1.13-1.17 (m, 2H), 1.02-1.06 (m, 2H).

Un compus al prezentei invenţii va fi utilizat în general ca ingredient activ pentru combaterea dăunătorilor nevertebraţi într-o compoziţie, adică formulare, cu cel puţin un component suplimentar selectat din grupa formată din agenţi tensioactivi, diluanţi solizi şi diluanţi lichizi, care servesc ca purtător. Ingredientele formulării sau compoziţiei sunt selectate pentru a fi în concordanţă cu proprietăţile fizice ale ingredientului activ, modul de aplicare şi factorii de mediu, cum ar fi tipul de sol, umiditatea şi temperatura solului.

Formulările utile includ atât compoziţii lichide, cât şi compoziţii solide. Compoziţiile lichide includ soluţii (inclusiv concentrate emulsionabile), suspensii, emulsii (inclusiv microemulsii, emulsii de ulei în apă, concentrate fluente şi/sau suspoemulsii) şi altele asemenea, care opţional pot fi îngroşate în geluri. Tipurile generale de compoziţii lichide apoase sunt: concentrat solubil, concentrat de suspensie, suspensie în capsulă, emulsie concentrată, microemulsie, emulsie ulei în apă, concentrat fluid şi suspoemulsie. Tipurile generale de compoziţii lichide neapoase sunt: concentrate emulsionabile, concentrate microemulsionabile, concentrate dispersabile şi dispersii de ulei.

Tipurile generale de compoziţii solide sunt: prafuri, pulberi, granule, pelete, pastile, microgranule, tablete, pelicule umplute (inclusiv învelişuri pentru seminţe) şi altele asemenea, care pot fi dispersabile în apă („umectabile”) sau solubile în apă. Peliculele şi învelişurile, formate din soluţii peliculogene sau suspensii fluide, sunt deosebit de utile pentru tratarea seminţelor. Ingredientul activ poate fi (micro) încapsulat şi format în continuare într-o suspensie sau formulare solidă; în mod alternativ, întreaga formulare a ingredientului activ poate fi încapsulată (sau „acoperită”). Încapsularea poate controla sau reţine eliberarea ingredientului activ. O granulă emulsionabilă combină avantajele atât ale unei formulări concentrate emulsionabile, cât şi ale unei formulări granulate uscate. Compoziţiile cu concentraţii înalte sunt utilizate în general în calitate de produse intermediare pentru o formulare ulterioară.

Formulările pulverizabile de obicei înainte de pulverizare sunt plasate într-un mediu potrivit. Astfel de formulări lichide şi solide sunt formulate pentru a fi uşor diluate în mediul de pulverizare, de obicei în apă, dar ocazional şi într-un alt mediu potrivit, cum ar fi o hidrocarbură aromatică sau parafinică sau un ulei vegetal. Volumele de pulverizare pot varia de la aproximativ unul la câteva mii de litri per hectar, dar de obicei sunt cuprinse între aproximativ zece şi câteva sute de litri per hectar. Formulările pulverizabile pot fi amestecate într-un rezervor cu apă sau cu un alt mediu potrivit pentru tratamentul foliar prin aplicare aeriană sau la sol sau pentru aplicare pe mediul de creştere al plantei. Formulările lichide şi uscate pot fi dozate direct în sistemele de irigare prin picurare sau dozate în brazdă în timpul plantării. Formulările lichide şi solide pot fi aplicate pe seminţe de culturi şi alte vegetaţii dezirabile ca tratamente pentru seminţe înainte de plantare pentru a proteja rădăcinile în curs de dezvoltare şi alte părţi de plante subterane şi/sau frunziş prin absorbţie sistemică.

Formulările vor conţine în mod obişnuit cantităţi eficiente de ingredient activ, diluant şi agent tensioactiv în următoarele intervale aproximative, la care se adaugă diluant până la 100% din greutate.

Procent de masă

Ingredient activ Diluant Agent tensioactiv Granule, tablete şi pulberi dispersabile în apă şi solubile în apă 0,001-90 0-99,999 0-15 Dispersii de ulei, suspensii, emulsii, soluţii (inclusiv concentrate emulsionabile) 1-50 40-99 0-50 Prafuri 1-25 70-99 0-5 Granule şi pelete 0,001-99 5-99,999 0-15 Compoziţii cu concentraţii înalte 90-99 0-10 0-2

Diluanţii solizi includ, de exemplu, argile, cum ar fi bentonită, montmorillonit, atapulgit şi caolină, gips, celuloză, dioxid de titan, oxid de zinc, amidon, dextrină, zaharuri (de exemplu, lactoză, zaharoză), silice, talc, mică, pământ de diatomee, uree, carbonat de calciu, carbonat de sodiu şi bicarbonat şi sulfat de sodiu. Diluanţii solizi tipici sunt descrişi înWatkins et al., Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers, 2ndEd., Dorland Books, Caldwell, New Jersey.

Diluanţii lichizi includ, de exemplu, apă,N,N-dimetilalcanamide (de exemplu,N,N-dimetilformamidă), limonen, dimetil sulfoxid,N-alchilpirolidone (de exemplu,N-metilpirolidinonă), alchil fosfaţi (de exemplu, trietilfosfat), etilen glicol, trietilen glicol, propilen glicol, dipropilen glicol, polipropilen glicol, propilen carbonat, butilen carbonat, parafine (de exemplu, uleiuri minerale albe, parafine normale, izoparafine), alchilbenzene, alchilnaftalene, glicerină, glicerol triacetat, sorbitol, hidrocarburi aromatice, alifatice dearomatizate, alchilbenzene, alchilnaftalene, cetone, cum ar fi ciclohexanon, 2-heptanon, isoforon şi 4-hidroxi-4-metil-2-pentanon, acetat, cum ar fi isoamil acetat, hexil acetat, heptil acetat, octil acetat, nonil acetat, tridecil acetat şi isobornil acetat, alţi esteri, cum ar fi esteri de lactat alchilaţi, esteri dibazici alchil şi aril benzoaţi, γ-butirolactonă şi alcooli, care pot fi liniari, ramificaţi, saturaţi sau nesaturaţi, cum ar fi metanol, etanol,n-propanol, alcool izopropilic,n-butanol, alcool izobutilic,n-hexanol, 2-etilhexanol,n-octanol, decanol, alcool izodecilic, isooctadecanol, alcool cetilic, alcool laurilic, alcool tridecilic, alcool oleilic, ciclohexanol, alcool tetrahidrofurfurilic, alcool diacetonic, crezol şi alcool benzilic. Diluanţii lichizi includ, de asemenea, esteri de glicerol ai acizilor graşi saturaţi şi nesaturaţi (de obicei C6-C22, cum ar fi uleiuri de seminţe de plante şi fructe (de exemplu, uleiuri de măsline, ricin, seminţe de in, susan, porumb, arahide, floarea-soarelui, seminţe de struguri, şofrănel, seminţe de bumbac, soia, rapiţă, nucă de cocos şi palmier), grăsimi provenite de la animale ( de exemplu, seu de vită, seu de porc, untură, ulei de ficat de cod, ulei de peşte) şi amestecuri ale acestora. Diluanţii lichizi includ, de asemenea, acizi graşi alchilaţi (de exemplu, metilaţi, etilaţi, butilaţi), în care acizii graşi pot fi obţinuţi prin hidroliza esterilor de glicerol din surse vegetale şi animale şi pot fi purificaţi prin distilare. Diluanţii lichizi tipici sunt descrişi în Marsden, Solvents Guide, 2nd Ed., Interscience, New York, 1950.

Compoziţiile solide şi lichide ale prezentei invenţii includ adesea unul sau mai mulţi agenţi tensioactivi. Când sunt adăugaţi la un lichid, agenţii tensioactivi (cunoscuţi şi sub denumirea de „agenţi activi la suprafaţă”) modifică, de cele mai multe ori, tensiunea superficială a lichidului. În funcţie de natura grupelor hidrofile şi lipofile dintr-o moleculă de agent tensioactiv, agenţii tensioactivi pot fi utili ca agenţi de umectare, dispersanţi, emulgatori sau agenţi antispumanţi.

Agenţii tensioactivi pot fi clasificaţi ca neionici, anionici sau cationici. Agenţi tensioactivi şi neionici utili pentru compoziţiile prezente includ, dar nu se limitează la: alcooli alcoxilaţi, cum ar fi alcoolii alcoxilaţi pe bază de alcooli naturali şi sintetici (care pot fi ramificaţi sau liniari) şi preparaţi din alcooli şi oxid de etilenă, oxid de propilenă, oxid de butilenă sau amestecuri ale acestora; amine etoxilate, alcanolamide şi alcanolamide etoxilate; trigliceride alcoxilate, cum ar fi ulei de soia, ricin şi rapiţă etoxilat; alchilfenoli alcoxilaţi, cum ar fi octoxifenol etoxilat, nonilfenol etoxilat, dinonil fenol etoxilat şi dodecil fenol etoxilat (preparaţi din fenoli şi oxid de etilenă, oxid de propilenă, oxid de butilenă sau amestecuri ale acestora); bloc polimeri preparaţi din oxid de etilenă sau oxid de propilenă şi bloc polimeri invers, în care blocurile terminale sunt preparate din oxid de propilenă; acizi graşi etoxilaţi; esteri graşi şi uleiuri etoxilate; esteri metilici etoxilaţi; tristirilfenol etoxilat (inclusiv cele preparate din oxid de etilenă, oxid de propilenă, oxid de butilenă sau amestecuri ale acestora); esteri ai acizilor graşi, esteri ai glicerolului, derivaţi pe bază de lanolină, esteri ai polietoxilatului, cum ar fi esteri ai acidului gras sorbitan polietoxilat, esteri ai acidului gras sorbitol polietoxilat şi esteri ai acidului gras glicerol polietoxilat; alţi derivaţi ai sorbitanului, cum ar fi esterii sorbitanului; agenţi tensioactivi polimerici, cum ar fi copolimeri aleatori, bloc copolimeri, răşini alchidice (polietilen glicol), polimeri de grefat sau polimeri de pieptene şi polimeri stelari; polietilen glicoli (cârlige); esteri ai acizilor graşi cu polietilen glicol; agenţi tensioactivi pe bază de silicon şi derivaţi de zahăr, cum ar fi esteri ai zaharozei, alchil poliglicozide şi alchil polizaharide.

Agenţii tensioactivi anionici utili includ, dar nu se limitează la: acizi alchilaril sulfonici şi sărurile acestora; alcool carboxilat sau alchilfenoli etoxilaţi; derivaţi de difenil sulfonat; lignină şi derivaţi de lignină, cum ar fi lignosulfonat; acizii maleic sau succinic sau anhidridele acestora; sulfonaţi de olefină; esteri fosfat, cum ar fi esteri fosfat ai alcoolilor alcoxilaţi, esteri fosfat ai alchilfenol alcoxilaţilor şi esteri fosfat ai stiril fenol etoxilaţilor; agenţi tensioactivi pe bază de proteine; derivaţi de sarcozină; sulfat de stiril fenol eter; sulfaţi şi sulfonaţi ai uleiurilor si acizilor graşi; sulfaţi şi sulfonaţi de alchilfenoli etoxilaţi; sulfaţi de alcooli; sulfaţi de alcooli etoxilaţi; sulfonaţi de amine si amide, cum ar fiN,N-alchiltauraţi; sulfonaţi de benzen, cumen, toluen, xilen si dodecil si tridecilbenzene; sulfonaţi ai naftalenelor condensate; sulfonaţi de naftalenă si alchil naftalenă; sulfonaţi de petrol fracţionat; sulfosuccinamaţi şi sulfosuccinaţi şi derivaţii lor, cum ar fi sărurile de dialchil sulfosuccinat.

Agenţii tensioactivi cationici utili includ, dar nu se limitează la: amide şi amide etoxilate; amine, cum ar fiN-alchil propandiamine, tripropilentriamine şi dipropilentetramine şi amine etoxilate, diamine etoxilate şi amine propoxilate (preparate din amine şi oxid de etilenă, oxid de propilenă, oxid de butilenă sau amestecuri ale acestora); săruri de amină, cum ar fi acetaţi de amină şi săruri de diamină; săruri cuaternare de amoniu, cum ar fi săruri cuaternare, săruri cuaternare etoxilate şi săruri diquaternare şi oxizi de amină, cum ar fi oxizi de alchildimetilamină şi oxizi de bis- (2-hidroxietil)-alchilamină.

De asemenea, utile pentru compoziţiile prezente sunt amestecurile de agenţi tensioactivi neionici şi anionici sau amestecurile de agenţi tensioactivi neionici şi cationici. Agenţii tensioactivi neionici, anionici şi cationici şi utilizările lor recomandate sunt dezvăluite într-o varietate de referinţe publicate, inclusiv McCutcheon's Emulsifiers and Detergents, annual American and International Editions published by McCutcheon's Division, The Manufacturing Confectioner Publishing Co.; Sisely and Wood, Encyclopedia of Surface Active Agents, Chemical Publ. Co., Inc., New York, 1964; şi A. S. Davidson and B. Milwidsky, Synthetic Detergents, Seventh Edition, John Wiley and Sons, New York, 1987.

Compoziţiile acestei invenţii pot conţine, de asemenea, auxiliari şi aditivi de formulare, cunoscuţi specialiştilor în domeniu ca ajutoare pentru formulare (dintre care unii pot fi consideraţi că funcţionează şi ca diluanţi solizi, diluanţi lichizi sau agenţi tensioactivi). Astfel de auxiliari şi aditivi de formulare pot controla: pH (tampoane), spumarea în timpul prelucrării (antispumante, cum ar fi poliorganosiloxani), sedimentarea ingredientelor active (agenţi de suspendare), vâscozitatea (agenţi de îngroşare tixotropi), creşterea microbiană în container (antimicrobiene), îngheţarea produsului (antigeluri), culoarea (coloranţi/dispersii de pigment), spălarea (peliculogeni sau autocolante), evaporarea (retardanţi de evaporare) şi alte atribute de formulare. Formatorii de peliculă includ, de exemplu, acetaţi de polivinil, copolimeri de acetat de polivinil, copolimer de acetat de polivinilpirolidonă-vinil, alcooli polivinilici, copolimeri şi ceruri de alcool polivinilic. Exemplele de auxiliari şi aditivi pentru formulare includ cei enumeraţi în McCutcheon's Volume 2: Functional Materials, annual International and North American editions published by McCutcheon's Division, The Manufacturing Confectioner Publishing Co.; şi publicaţia PCT WO 03/024222.

Compusul 1 şi orice alte ingrediente active sunt de obicei încorporate în compoziţiile prezentei invenţii prin dizolvarea ingredientului activ într-un solvent sau prin măcinare într-un diluant lichid sau uscat. Soluţiile, inclusiv concentratele emulsionabile, pot fi preparate prin simpla amestecare a ingredientelor. Dacă solventul dintr-o compoziţie lichidă, destinată utilizării ca concentrat emulsionabil, este nemiscibil cu apa, se adaugă de obicei un emulgator pentru a emulsifia solventul care conţine ingredientul activ după diluarea cu apă. Suspensiile de ingrediente active cu diametrul particulelor de până la 2.000 µm pot fi mărunţite în stare umedă folosind mori pentru a obţine particule cu diametrul mediu sub 3 µm. Suspensiile apoase pot fi transformate în suspensii concentrate finite (a se vedea, de exemplu, US 3.060, 084) sau prelucrate ulterior prin uscare prin pulverizare pentru a forma granule dispersabile în apă. Formulările uscate necesită de obicei procese de măcinare uscată, care produc diametre medii ale particulelor în intervalul 2 până la 10 µm. Praful şi pulberile pot fi preparate prin amestecare şi măcinare de obicei (cum ar fi cu o moară cu ciocan sau o moară cu energie fluidă). Granulele şi peletele pot fi preparate prin pulverizarea materialului activ pe purtători granulari preformaţi sau prin tehnici de aglomerare. A se vedea See Browning, “Agglomeration”, Chemical Engineering, December 4, 1967, pp 147-48, Perry's Chemical Engineer's Handbook, 4th Ed., McGraw-Hill, New York, 1963, pages 8-57 and following, and WO 91/13546. Peletele pot fi preparate aşa cum este descris în US 4, 172.714. Granulele dispersabile în apă şi solubile în apă pot fi preparate aşa cum este descris în US 4, 144.050, US 3.920.442 şi DE 3.246.493. Tabelele pot fi preparate aşa cum este descris în US 5, 180.587, US 5.232.701 şi US 5.208.030. Peliculele pot fi preparate aşa cum este descris în GB 2.095.558 şi US 3.299.566.

Pentru informaţii suplimentare cu privire la arta formulării, a se vedea T. S. Woods, “The Formulator's Toolbox - Product Forms for Modern Agriculture” in Pesticide Chemistry and Bioscience, The Food-Environment Challenge, T. Brooks and T. R. Roberts, Eds., Proceedings of the 9th International Congress on Pesticide Chemistry, The Royal Society of Chemistry, Cambridge, 1999, pp. 120-133. See also U.S. 3,235,361, Col. 6, line 16 through Col. 7, line 19 and Examples 10-41; U.S. 3,309,192, Col. 5, line 43 through Col. 7, line 62 and Examples 8, 12, 15, 39, 41, 52, 53, 58, 132, 138-140, 162-164, 166, 167 and 169-182; U.S. 2,891,855, Col. 3, line 66 through Col. 5, line 17 and Examples 1-4; Klingman, Weed Control as a Science, John Wiley and Sons, Inc., New York, 1961, pp 81-96; Hance et al., Weed Control Handbook, 8thEd., Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1989; and Developments in formulation technology, PJB Publications, Richmond, UK, 2000.

În exemplele următoare, toate formulările sunt preparate în moduri convenţionale. Fără elaborări suplimentare, se crede că un specialist în domeniu care foloseşte descrierea precedentă poate utiliza prezenta invenţie în cea mai mare măsură. Următoarele exemple trebuie, prin urmare, să fie interpretate ca fiind doar ilustrative şi nu limitează dezvăluirea în niciun mod. Procentele sunt în raport de greutate, cu excepţia cazului în care se indică altfel.

Exemplul A

Concentrat cu concentraţie înaltă

Compusul I 98.5% silice aerogel 0,5% silice sintetică amorfă fină 1,0%

Exemplul E

Concentrat emulsionabil

Compusul 1 10,0% hexoleat de polioxietilen sorbitol 20,0% ester metilic al acidului gras C6-C10 70.0%

Exemplul I

Concentrat de suspensie

Compusul 1 35% bloc copolimer butil polioxietilenă/polipropilenă 4,0% copolimer acid stearic/polietilenglicol 1,0% polimer stiren acrilic 1,0% gumă xantan 0,1% propilen glicol 5,0% antispumant pe bază de silicon 0,1% 1,2-benzizotiazolin-3-onă 0,1% apă 53,7%

Compusul acestei invenţii prezintă activitate împotriva unui spectru larg de dăunători nevertebraţi. Aceşti dăunători includ nevertebratele care locuiesc într-o varietate de medii, cum ar fi, de exemplu, frunzişul plantelor, rădăcinile, solul, culturile recoltate sau alte produse alimentare, structurile de construcţie sau tegumentele animalelor. Aceşti dăunători includ, de exemplu, nevertebratele care se hrănesc cu frunziş (inclusiv frunze, tulpini, flori şi fructe), seminţe, lemn, fibre textile sau sânge sau ţesuturi de animale, provocând astfel rănirea sau deteriorarea, de exemplu, a culturilor agricole în creştere sau stocate, a pădurilor, culturilor din seră, plantelor ornamentale, culturilor pentru pepiniere, produselor alimentare depozitate sau produselor fibroase, sau caselor sau altor structuri, sau conţinuturilor acestora, sau care sunt dăunătoare sănătăţii animalelor sau sănătăţii publice. Specialiştii în domeniu vor aprecia că compusul este la fel de eficient împotriva tuturor etapelor de creştere a tuturor dăunătorilor.

Compusul şi compoziţiile, conform prezentei invenţii, sunt astfel utile din punct de vedere agricol pentru protejarea culturilor de câmp împotriva dăunătorilor fitofagi nevertebraţi şi, de asemenea, din punct de vedere neagricol pentru protejarea altor culturi şi plante horticole împotriva dăunătorilor fitofagi nevertebraţi. Această utilitate include protejarea culturilor şi a altor plante (adică atât agricole, cât şi neagricole), care conţin material genetic introdus prin inginerie genetică (adică transgenic) sau modificat prin mutageneză pentru a oferi caracteristice avantajoase. Exemple de astfel de proprietăţi includ toleranţa la erbicide, rezistenţa la dăunătorii fitofagi (de exemplu, insecte, acarieni, afide, păianjeni, nematode, melci, fungi patogeni ai plantelor, bacterii şi virusuri), creşterea îmbunătăţită a plantelor, toleranţă crescută la condiţii adverse de creştere, cum ar fi temperaturile înalte sau joase, umiditatea redusă sau înaltă a solului şi salinitatea înaltă, intensificarea înfloririi sau fructificării, randamente mai mari la recoltare, maturare mai rapidă, calitate şi/sau valoare nutriţională mai înaltă a produsului recoltat sau proprietăţi ameliorate de depozitare sau de procesare a produselor recoltate. Plantele transgenice pot fi modificate pentru a exprima multiple proprietăţi. Exemple de plante cu proprietăţi obţinute prin inginerie genetică sau mutageneză includ soiuri de porumb, bumbac, soia şi cartofi, care exprimă o toxină insecticidăBacillus thuringiensis, cum ar fi YIELD GARD®, KNOCKOUT®, STARLINK®, BOLLGARD®, NuCOTN®şi NEWLEAF®, INVICTA RR2 PRO™ şi soiuri de porumb, bumbac, soia şi rapiţă tolerante la erbicide, cum ar fi ROUNDUP READY®, LIBERTY LINK®, IMI®, STS®şi CLEARFIELD®, precum şi culturile care exprimăN-acetiltransferază (GAT) pentru a oferi rezistenţă la erbicidul glifosat sau culturile care conţin gena HRA care oferă rezistenţă la erbicide, inhibând acetolactat sintaza (ALS). Compusul şi compoziţiile prezentei invenţii pot interacţiona sinergic cu caracteristicile introduse prin inginerie genetică sau modificate prin mutageneză, astfel amplificând expresia fenotipică sau eficacitatea caracteristicilor sau crescând eficacitatea compuşilor şi compoziţiilor prezentei invenţii în combaterea dăunătorilor nevertebraţi. În particular, compuşii şi compoziţiile prezentei invenţii pot interacţiona sinergic cu expresia fenotipică a proteinelor sau altor produse naturale, toxice pentru dăunătorii nevertebraţi, pentru a asigura controlul aditiv asupra acestor dăunători. Compuşii şi compoziţiile prezentei invenţii pot cuprinde, de asemenea, în mod opţional nutrienţi ai plantelor, de exemplu, o compoziţie de îngrăşăminte cuprinzând cel puţin un nutrient vegetal selectat dintre azot, fosfor, potasiu, sulf, calciu, magneziu, fier, cupru, bor, mangan, zinc şi molibden. De remarcat sunt compoziţiile, care cuprind cel puţin o compoziţie de îngrăşăminte cuprinzând cel puţin un nutrient vegetal selectat dintre azot, fosfor, potasiu, sulf, calciu şi magneziu. Compoziţiile prezentei invenţii, care mai conţin cel puţin un nutrient vegetal pot fi sub formă lichidă sau solidă. De remarcat sunt formulările solide sub formă de granule, bucăţele mici sau tablete. Formulările solide, care conţin o compoziţie de îngrăşăminte pot fi preparate prin amestecarea compusului sau compoziţiei prezentei invenţii cu compoziţia de îngrăşăminte împreună cu ingrediente de formulare şi apoi prepararea formulării prin metode, cum ar fi granularea sau extrudarea. În mod alternativ, formulările solide pot fi preparate prin pulverizarea unei soluţii sau a unei suspensii de compus sau de compoziţie, conform prezentei invenţii, într-un solvent volatil pe o compoziţie de îngrăşământ, preparată anterior sub formă de amestecuri stabile dimensional, de exemplu, granule, bucăţele mici sau tablete, şi apoi evaporarea solventului.

Utilizările neagricole se referă la combaterea dăunătorilor nevertebraţi în alte zone, decât câmpurile pentru plantele de cultură. Utilizările neagricole ale compusului şi compoziţiilor prezentei invenţii includ combaterea dăunătorilor nevertebraţi în cerealele, fasolele şi alte produse alimentare depozitate şi în materialele textile, cum ar fi îmbrăcămintea şi covoarele. Utilizările neagricole ale compusului şi compoziţiilor prezentei invenţii includ, de asemenea, combaterea dăunătorilor nevertebraţi în plantele decorative, păduri, curţi, de-a lungul drumurilor şi căilor ferate, precum şi pe gazon, cum ar fi peluze, terenuri de golf şi păşuni. Utilizările neagricole ale compusului şi compoziţiilor prezentei invenţii includ, de asemenea, combaterea dăunătorilor nevertebraţi în case şi alte clădiri, care pot fi ocupate de oameni şi/sau însoţitori, în ferme, crescătorii de vite, grădini zoologice sau de alte animale. Utilizările neagricole ale compusului şi compoziţiilor prezentei invenţii includ, de asemenea, combaterea dăunătorilor, cum ar fi a termitelor, care pot deteriora lemnul sau alte materiale de construcţii, utilizate în clădiri.

Utilizările neagricole ale compusului şi compoziţiilor prezentei invenţii includ, de asemenea, protejarea sănătăţii umane şi sănătăţii animalelor prin controlul dăunătorilor nevertebraţi, care sunt paraziţi sau transmit boli infecţioase. Controlul paraziţilor animalelor include combaterea paraziţilor externi, care parazitează pe suprafaţa corpului animalului gazdă (de exemplu, umeri, axile, abdomen, partea interioară a coapselor) şi paraziţilor interni, care parazitează în interiorul animalului gazdă (de exemplu, stomac, intestin, plămân, vene, sub piele, ţesut limfatic). Parazăţii externi sau dăunătorii care transmit boli includ, de exemplu, purici de nisip, căpuşe, păduchi, ţânţari, muşte, acarieni şi purici. Paraziţii interni includ viermi de inimă, viermi de cârlig şi helminţi. Compusul şi compoziţiile prezentei invenţii sunt adecvate pentru controlul sistemic şi/sau nesistemic al infestării sau infecţiei cu paraziţi la animale. Compusul şi compoziţiile prezentei invenţii sunt potrivite în particular pentru combaterea paraziţilor externi sau a dăunătorilor care transmit boli. Compusul şi compoziţiile prezentei invenţii sunt potrivite pentru combaterea paraziţilor, care infestează animalele de lucru agricole, cum ar fi bovinele, oile, caprele, caii, porcii, măgarii, cămilele, bivolii, iepurii, găinile, curcile, raţele, gâştele şi albinele; animalele de companie şi animalele domestice, cum ar fi câinii, pisicile, păsările de companie şi peştii de acvariu; precum şi aşa-numitele animale experimentale, cum ar fi hamsterii, cobaii, şobolanii şi şoarecii. Prin combaterea acestor paraziţi, sunt reduse decesele şi reducerea performanţelor (din punct de vedere a cantităţii obţinute de carne, lapte, lână, piei, ouă, miere, etc.), astfel încât aplicarea unei compoziţii cuprinzând un compus al prezentei invenţii permite creşterea mai economică şi mai simplă a animalelor.

Exemplele de dăunători nevertebraţi agricoli sau neagricoli includ ouă, larve şi insecte adulte din ordinul Lepidoptera, cum ar fi noctuidele, buhele, geometridele şi heliotinele din familia Noctuidae (de exemplu, tocilarul tulpinal (Sesamia inferens Walker), sfredelitorul porumbului (Sesamia nonagrioides Lefebvre), (Spodoptera eridania Cramer), buha-ierbii(Spodoptera frugiperda JE Smith), buha-mică (Spodoptera exigua Hübner), viermele-capsulelor-de-bumbac (Spodoptera littoralis Boisduval), buhaSpodoptera ornithogalliGuenée, buha-ipsilon (Agrotis ipsilonHufnagel), omida dăunătoare culturilor de soia (Anticarsia gemmatalisHübner), viermele fructelor (Lithophane antennataWalker), buha verzei (Barathra brassicaeLinnaeus), cotarul soii (Pseudoplusia includensWalker), buha ni (Trichoplusia niHübner), omida răsucitoare a tutunului (Heliothis virescensFabricius); gândacii de pâine, molii de caliptră, omizi care lasă păiangeniş, coneworms, viermii-verzei şi dăunătorii care scheletizează frunzele din familia Pyralidae (de exemplu, fluturele-porumbului (Ostrinia nubilalisHübner), omida dăunătoare a citricelor (Amyelois transitellaWalker), molia porumbului (Crambus caliginosellusClemens), fluturi de pajişte (Pyralidae:Crambinae), cum ar fiHerpetogramma licarsisalisWalker, sfredelitorul trestiei de zahăr (Chilo infuscatellusSnellen), molia tomatelor (Neoleucinodes elegantalisGuenée), molia orezului (Cnaphalocrocis medinalis), molia viţei-de-vie (Desmia funeralisHübner), fluturii-molie (Diaphania nitidalisStoll), molia verzei (Helluala hydralisGuenée), sfredelitorul galben de tulpină (Scirpophaga incertulasWalker), molia de tulpină a orezului (Scirpophaga infuscatellusSnellen), sfredelitorul alb de tulpină (Scirpophaga innotataWalker), sfredelitorul lăstarilor (Scirpophaga nivellaFabricius),Chilo polychrysusMeyrick), sfredelitorul de tulpină a orezului (Chilo suppressalisWalker), buha verzei (Crocidolomia binotalisEnglish)); molii, molii de muguri, molii şi viermii fructelor din familia Tortricidae (de exemplu, viermele merelor (Cydia pomonellaLinnaeus), molia viţei de vie (Endopiza viteanaClemens), omida orientală a piersicului (Grapholita molestaBusck), viermele fals al merelor (Cryptophlebia leucotretaMeyrick), buha citricelor (Ecdytolopha aurantianaLima), molia citricelor (Argyrotaenia velutinanaWalker),Choristoneura rosaceanaHarris), molia brună-deschisă a mărului (Epiphyas postvittanaWalker), molia strugurilor (Eupoecilia ambiguellaHübner), omida răsucitoare a coacăzei (Pandemis pyrusanaKearfott), (Platynota stultanaWalsingham), (Pandemis cerasanaHübner), (Pandemis heparanaDenis & Schiffermüller)) şi multe alte lepidoptere importante din punct de vedere economic (de exemplu, molia verzei (Plutella xylostellaLinnaeus), viermele roz al bumbacului (Pectinophora gossypiellaSaunders), omida păroasă a stejarului (Lymantria disparLinnaeus), omida piersicului (Carposina niponensisWalsingham), (Anarsia lineatellaZeller), molia tuberculilor de cartofi (Phthorimaea operculellaZeller), (Lithocolletis blancardellaFabricius), (Lithocolletis ringoniellaMatsumura), molia orezului (Lerodea eufalaEdwards), (Leucoptera scitellaZeller)); ouăle, nimfele şi insectele adulte din ordinul Blattodea, inclusiv gândacii din familia Blattellidae şi Blattidae (de exemplu, gândacul-negru-de-bucătărie (Blatta orientalisLinnaeus), gândacul-asiatic (Blatella asahinaiMizukubo), gândacul-roşu-de-bucătărie (Blattella germanicaLinnaeus), (Supella longipalpaFabricius), gândacul american (Periplaneta americanaLinnaeus), gândacul-cafeniu (Periplaneta brunneaBurmeister), gândacul-de-Madeira (Leucophaea maderaeFabricius)), (Periplaneta fuliginosaService), gândacul australian (Periplaneta australasiaeFabr.), gândacul sur (Nauphoeta cinereaOlivier) şiSymploce pallensStephens); ouăle, larvele şi insectele adulte care se hrănesc cu frunze, care se hrănesc cu fructe, care se hrănesc cu rădăcini, care se hrănesc cu seminţe şi care se hrănesc cu ţesut spongios din ordinul Coleoptera, inclusiv gărgăriţele din familiile Anthribidae, Bruchidae şi Curculionidae (de exemplu, gărgăriţa bumbacului (Anthonomus grandisBoheman), gărgăriţa orezului-de-apă (Lissorhoptrus oryzophilusKuschel), gărgăriţa cerealelor (Sitophilus granariusLinnaeus), gărgăriţa orezului (Sitophilus oryzaeLinnaeus)),Listronotus maculicollisDietz,Sphenophorus parvulusGyllenhal,Sphenophorus venatus vestitus,Sphenophorus cicatristriatusFahraeus); puricii-de-pământ, puricii cartofului, larvele, care deteriorează rădăcinile, hrozomelidele, puricii cartofului şi musculiţele-miner din familia Chrysomelidae (de exemplu, gândacul-de-Colorado (Leptinotarsa decemlineataSay), viermele vestic al rădăcinilor de porumb (Diabrotica virgiferaLeConte)); cărăbuşii şi alţi gândaci din familia Scarabaeidae (de exemplu, gândacul japonez (Popillia japonicaNewman), cărăbuşul vărgat (Anomala orientalisWaterhouse,Exomala orientalis(Waterhouse) Baraud), (Cyclocephala borealisArrow), gândacul negru al porumbului (Cyclocephala immaculataOlivier sauC. luridaBland), gândacul-de-băligar şi larve de cărăbuşi (Aphodius spp.), gândacul negru de băligar (Ataenius spretulusHaldeman),Cotinis nitidaLinnaeus, cărăbuşul pomilor asiat (Maladera castaneaArrow), cărăbuşi de mai/iunie (Phyllophagaspp.) şi cărăbuşul european (Rhizotrogus majalisRazoumowsky)); gândacii-de-piele din familia Dermestidae; viermi-sârmă din familia Elateridae; gândacii-de-scoarţă din familia Scolytidae şi gândaci de făină din familia Tenebrionidae.

În plus, dăunătorii agricoli şi neagricoli includ: ouă, insecte adulte şi larve din ordinul Dermaptera, inclusiv urechelniţe din familia Forficulidae (de exemplu, urechelniţa comună (Forficula auriculariaLinnaeus), urechelniţa-neagră (Chelisoches morioFabricius)); ouă, insecte imature, mature şi larve din ordinele Hemiptera şi Homoptera, cum ar fi tăunii din familia Miridae, cicadele din familia Cicadidae, ciocoriţe (de exemplu,Empoascaspp.) din familia Cicadellidae, ploşniţe de casă (de exemplu,Cimex lectulariusLinnaeus) din familia Cimicidae, familiile cicadale Fulgoroidae şi Delphacidae, cicoarele-mordele din familia Membracidae, psilidele din familia Psyllidae, aleirodidele din familia Aleyrodidae, afidele din familia Aphididae, filoxerele din familia Phylloxeridae, păduchii-ţestoşi din familia Pseudococcidae, izopterele din familiile Coccidae, Diaspididae şi Margarodidae, ploşniţe din familia Tingidae, ploşniţe de câmp din familia Pentatomidae (de exemplu,Blissus leucopterus hirtusMontandon şiBlissus insularisBarber) şi alte ploşniţe ale semănăturilor din familia Lygaeidae, ploşniţele din familia Cercopidae, ploşniţele romboidale din familia Coreidae şi ploşniţe de casă şi ploşniţele-roşii-ale-bumbacului din familia Pyrrhocoridae.

Dăunători nevertebraţi agricoli sau neagricoli includ de asemenea ouă, larve şi insecte adulte din ordinul Acari (acarieni), cum ar fi: păianjenii-comuni din familia Tetranychidae (de exemplu, păianjenul-roşu-al-pomilor (Panonychus ulmiKoch), păianjenul-cu-două-pete (Tetranychus urticaeKoch), căpuşa McDaniel (Tetranychus mcdanieliMcGregor)); cleştarii plaţi din familia Tenuipalpidae (de exemplu, cleştarul-citricelor (Brevipalpus lewisiMcGregor)); cleştarii-frunzelor şi cleştarii-mugurilor din familia Eriophyidae şi alţi acarieni care se hrănesc cu frunze şi acarieni importanţi pentru sănătatea oamenilor şi animalelor, adică cleştarii din familia Epidermopridae, anghilulele din familia Demodicidae, căpuşele grâului din familia Glyciphagidae, căpuşele din ordinul Ixodidae cunoscute ca căpuşe solide, (de exemplu,Ixodes scapularisSay, căpuşa-ixodă-a-paraliziei australiene (Ixodes holocyclusNeumann), căpuşa-ixodă-a-câînelui (Dermacentor variabilisSay), căpuşa ixodă Amblyomma (Amblyomma americanumLinnaeus)) şi căpuşele moi din familia Argasidae, cunoscute ca argaside (de exemplu,Ornithodoros turicata,Argas radiatus); căpuşele-de-râie din familiile Psoroptidae, Pyemotidae şi Sarcoptidae; ouăle, insectele adulte şi imature din ordinul Orthoptera, inclusiv căluţii, lăcustele şi greierii (de exemplu, căluţii călători (de exemplu,Melanoplus sanguinipesFabricius,M. differentialisThomas), lăcustele americane (de exemplu,Schistocerca americanaDrury), lăcustele de pustiu (Schistocerca gregariaForskal), lăcusta călătoare (Locusta migratoriaLinnaeus), lăcusta-de-arbuşti (Zonocerusspp.), greierul-de-casă (Acheta domesticusLinnaeus), coropişniţele (de exemplu,Scapteriscus vicinusScudder şiScapteriscus borelliiGiglio-Tos); ouă, insecte adulte şi imature din ordinul Diptera, inclusiv musculiţe miniere (de exemplu,Liriomyzaspp., cum ar fiLiriomyza sativaeBlanchard), băţanii, muştele-drosofile (Tephritidae), muştele-suedeze (de exemplu,Oscinella fritLinnaeus), larvele-apode-de-sol, muştele-de-casă (de exemplu,Musca domesticaLinnaeus), muştele-mici-de-casă (de exemplu,Fannia canicularisLinnaeus,F. femoralisStein), muştele obişnuite (de exemplu,Stomoxys calcitransLinnaeus), muştele-de-toamnă, muştele-albastre (de exemplu,Chrysomyaspp.,Phormiaspp.) şi alţi dăunători zburători, tăuni de bovine (de exemplu,Tabanusspp.), larve-de-streche-gastrică (de exemplu,Gastrophilusspp.,Oestrusspp.), strechea bovinelor (de exemplu,Hypodermaspp.), strechea cerbilor (de exemplu,Chrysopsspp.), căpuşele-oilor (de exemplu,Melophagus ovinusLinnaeus) şi alte Brachycera, ţânţarii (de exemplu,Aedesspp.,Anophelesspp.,Culexspp.), musculiţele (de exemplu,Prosimuliumspp.,Simuliumspp.), bâţanii-muşcători, ţânţarii, sciaridele şi alte Nematocera; ouă, insectele adulte şi imature din ordinul Thysanoptera, inclusiv tripşii-tutunului (Thrips tabaciLindeman), tripşii grâului (Frankliniellaspp.) şi alţi tripşi care se hrănesc cu frunze; insectele dăunătoare din ordinul Hymenoptera, inclusiv furnicile din familia Formicidae, inclusiv furnica sfredelitoare (Camponotus floridanusBuckley), furnica sfredelitoare-roşie-de-Pensilvania (Camponotus ferrugineusFabricius), furnica sfredelitoare-de-Pensilvania (Camponotus pennsylvanicusDe Geer),Technomyrmex albipesfr. Smith,Pheidolesp.,Tapinoma melanocephalumFabricius; furnica-de-casă (Monomorium pharaonisLinnaeus), furnica-vasmania (Wasmannia auropunctataRoger), furnica-solenopsis (Solenopsis geminataFabricius), furnica-roşie-a-lui-Richter (Solenopsis invictaBuren), furnica-argentiniană (Iridomyrmex humilisMayr), furnicaParatrechina longicornisLatreille, furnica de luncă (Tetramorium caespitumLinnaeus), furnica americană (Lasius alienusFörster) şi furnicaTapinoma sessileSay. Alte Hymenoptera, inclusiv albinele (inclusiv albinele-coside), gărgăunii, viespile, şi viespile-ferăstrău (Neodiprionspp.;Cephusspp.); insectele dăunătoare din ordinul Isoptera, inclusiv termitele din familia Termitidae (de exemplu,Macrotermessp.,Odontotermes obesusRambur), din familia Kalotermitidae (de exemplu,Cryptotermessp.) şi Rhinotermitidae (de exemplu,Reticulitermessp.,Coptotermessp.,Heterotermes tenuisHagen),Reticulitermes flavipesKollar,Reticulitermes hesperusBanks,Coptotermes formosanusShiraki,Incisitermes immigransSnyder,Cryptotermes brevisWalker,Incisitermes snyderiLight,Reticulitermes virginicusBanks,Incisitermes minorHagen, termitele, cum ar fiNasutitermessp. şi alte termite de importanţă economică; insectele dăunătoare din ordinul Thysanura, cum ar fi lepismatideleLepisma saccharinaLinnaeus şiThermobia domesticaPackard; insectele dăunătoare din ordinul Mallophaga, inclusiv păduchele-de-cap (Pediculus humanus capitisDe Geer), păduchele de corp (Pediculus humanusLinnaeus), malofagienul (Menacanthus stramineusNitszch), păduchele-de-câîne (Trichodectes canisDe Geer), păducheleGoniocotes gallinaeDe Geer, căpuşa-oii (Bovicola ovisSchrank), păducheleHaematopinus eurysternusNitzsch, păduchele-vitelor-cornute-cu-nasul-lung (Linognathus vituliLinnaeus) şi alţi păduchi paraziţi sugători de sânge şi rumegători, care atacă oamenii şi animalele; insectele dăunătoare din ordinul Siphonoptera, inclusiv puricele-de-şobolan (Xenopsylla cheopisRothschild), puricele-de-pisică (Ctenocephalides felisBouche), puricele-de câîne (Ctenocephalides canisCurtis), puricele-de-găină (Ceratophyllus gallinaeSchrank), puricele-ventuză (Echidnophaga gallinaceaWestwood), puricelePulex irritansLinnaeus şi alţi purici, care afectează mamiferele şi păsările. Dăunătorii nevertebraţi cuprinşi suplimentar includ: păianjenii din ordinul Araneae, cum ar fi păianjenulLoxosceles reclusaGertsch & Mulaik şi păianjenul-ţesător-negru (Latrodectus mactansFabricius) şi centipedele din ordinul Scutigeromorpha, cum ar fi muscarul-comun (Scutigera coleoptrataLinnaeus).

Exemplele de dăunători nevertebraţi ai cerealelor depozitate includProstephanus truncatus, gândacul cerealelor (Rhyzopertha dominica), gărgăriţa orezului (Stiophilus oryzae), gărgăriţa porumbului (Stiophilus zeamais), gărgăriţa pătată (Callosobruchus maculatus),Tribolium castaneum, gărgăriţa cerealelor (Stiophilus granarius), molia cerealelorPlodia interpunctella, molia făinii (Ephestia kuhniella) şi gândacul făinii (Cryptolestis ferrugineus).

Compusul, conform prezentei invenţii, poate prezenta activitate contra reprezentanţilor claselor Nematoda, Cestoda, Trematoda şi Acanthocephala, incluzând reprezentanţii importanţi din punct de vedere economic ai ordinelor Strongylida, Ascaridida, Oxyurida, Rhabditida, Spirurida и Enoplida, cum ar fi, dar nelimitându-se numai la ei, dăunătorii importanţi din punct de vedere economic (adică nematodele-galicole de genulPratylenchus, nematodele, care afectează rădăcinile, din genulTrichodorusetc.) şi dăunătorii care afectează sănătatea animalelor şi oamenilor (adică toate trematodele, viermii-panglică şi viermii-cilindrici de importanţă economică, cum ar fiStrongylus vulgarisla cai,Toxocara canisla câîni,Haemonchus contortusla oi,Dirofilaria immitisLeidy la câîni,Anoplocephala perfoliatala cai,Fasciola hepaticaLinnaeus la animalele rumegătoare, etc.).

Compusul, conform prezentei invenţii, poate prezenta activitate împotriva dăunătorilor din ordinul Lepidoptera (de exemplu,Alabama argillaceaHübner (buha-bumbacului-americană),Archips argyrospilaWalker (molia mugurilor),A. rosanaLinnaeus (omida americană) şi alte speciiArchips,Chilo suppressalisWalker (sfredelitorul tulpinii de orez),Cnaphalocrosis medinalisGuenée (molia orezului),Crambus caliginosellusClemens (molia porumbului),Crambus teterrellusZincken (molie),Cydia pomonellaLinnaeus (viermele merelor),Earias insulanaBoisduval (omida-cu-spini),Earias vittellaFabricius (viermele cu pete),Helicoverpa armigeraHübner (viermele-american),Helicoverpa zeaBoddie (buha bumbacului), Heliothis virescensFabricius (molia tutunului),Herpetogramma licarsisalisWalker (fluturele de câmp),Lobesia botranaDenis & Schiffermüller (pirala-viei),Pectinophora gossypiellaSaunders (viermele-roz-al-bumbacului),Phyllocnistis citrellaStainton (molia-minier-a-citricelor),Pieris brassicaeLinnaeus (albiţa-verzei),Pieris rapaeLinnaeus (albiţa-rapiţei),Plutella xylostellaLinnaeus (molia-verzei),Spodoptera exiguaHübner (buha mică),Spodoptera lituraFabricius (fluturele-porumbac, omida-ciorchinelor),Spodoptera frugiperdaJ. E. Smith (buha-ierbii),Trichoplusia niHübner (buha ni) şiTuta absolutaMeyrick (minierul-roşiilor)).

Compusul, conform prezentei invenţii, poate prezenta activitate importantă împotriva reprezentanţilor din ordinul Homoptera, incluzând următorii:Acyrthosiphon pisumHarris (afida-mazării),Aphis craccivoraKoch (afida-lucernei),Aphis fabaeScopoli (păduchele negru al sfeclei),Aphis gossypiiGlover (păduchele-bumbacului, păduchele castraveţilor),Aphis pomiDe Geer (păduchele-verde-al-mărului),Aphis spiraecolaPatch (păduchele tavolgian),Aulacorthum solaniKaltenbach (păduchele volburii),Chaetosiphon fragaefoliiCockerell (păduchele-fragului),Diuraphis noxiaKurdjumov/Mordvilko (păduchele-grâului-de-Rusia),Dysaphis plantagineaPaaserini (păduchele-verde-al-trandafirului),Eriosoma lanigerumHausmann (păduchele-Ianos),Hyalopterus pruniGeoffroy (păduchele-făinos-al-prunului),Lipaphis erysimiKaltenbach (păduche),Metopolophium dirrhodumWalker (păduchele cerealelor),Macrosiphum euphorbiaeThomas (păduchele-de-frunză-al-cartofului),Myzus persicaeSulzer (păduchele-de-frunză-al-cartofului-şi-piersicului, păduchele-verde-al-piersicului),Nasonovia ribisnigriMosley (păduchele-frunzelor-de-salată),Pemphigusspp. (păduchii-de-rădăcină şi păduchii-tuberculilor),Rhopalosiphum maidisFitch (păduchele-de-frunză-al-porumbului),Rhopalosiphum padiLinnaeus (păduche),Schizaphis graminumRondani (păduchele-cerealelor),Sitobion avenaeFabricius (păduchele-graului),Therioaphis maculataBuckton (păduchele-cu-pete-al-lucernei),Toxoptera aurantiiBoyer de Fonscolombe (puricele-negru-al-portocalului-amar) şiToxoptera citricidaKirkaldy (păduchele-citrusului);Adelgesspp. (adelgide);Phylloxera devastatrixPergande (filoxera);Bemisia tabaciGennadius (aleroidida-tutunului, aleroidida-batatului),Bemisia argentifoliiBellows & Perring (albiţa-magnoliei),Dialeurodes citriAshmead (albiţa-citrusului) şiTrialeurodes vaporariorumWestwood (albiţa-de-seră);Empoasca fabaeHarris (cicoriţa-cartofului),Laodelphax striatellusFallen (cicoriţa-mică-cafenie),Macrolestes quadrilineatusForbes (cicoriţa-ochiului-boului),Nephotettix cinticepsUhler (cicoriţa-verde),Nephotettix nigropictusStål (cicoriţa-orezului),Nilaparvata lugensStål,Peregrinus maidisAshmead (cicoriţa-porumbului),Sogatella furciferaHorvath,Sogatodes orizicolaMuir,Typhlocyba pomariaMcAtee (cicoriţa-mărului),Erythroneouraspp. (cicoriţa-viei);Magicidada septendecimLinnaeus (cicoarea-de-17-ani);Icerya purchasiMaskell (păduchele-ţestos-in-formă-de-jgheab-de-Australia),Quadraspidiotus perniciosusComstock (păduchele-de-San-Jose);Planococcus citriRisso (păduchele-făinos-al-viţei-de-vie);Pseudococcusspp. (alt complex de păduchi-ţestoşi);Cacopsylla pyricolaFoerster (puricele-melifer-al-părului),Trioza diospyriAshmead (puricele-meliferal-hurmei).

Compusul, conform prezentei invenţii, de asemenea, poate prezenta activitate contra reprezentanţilor ordinului Hemiptera, incluzând următorii:Acrosternum hilareSay (ploşniţa-scutar),Anasa tristisDe Geer (ploşniţa-romboidală),Blissus leucopterus leucopterusSay (ploşniţa-de-pământ),Cimex lectulariusLinnaeus (ploşniţă-de-casă)Corythuca gossypiiFabricius (ploşniţa bumbacului),Cyrtopeltis modestaDistant (ploşniţa-roşiilor),Dysdercus suturellusHerrich-Schäffer (ploşniţa--roşietică-a-bumbacului),Euchistus servusSay (ploşniţa-scutar-brună),Euchistus variolariusPalisot de Beauvois (ploşniţa-scutar-cu-o-pată),Graptosthetusspp. (complex al ploşniţelor-de-seminţe), ploşniţaHalymorpha halysStål,Leptoglossus corculusSay (ploşniţa-seminţelor-de-pin),Lygus lineolarisPalisot de Beauvois (ploşniţa-de-luncă), ploşniţaNezara viridulaLinnaeus,Oebalus pugnaxFabricius (ploşniţa orezului),Oncopeltus fasciatusDallas (ploşniţa de Dallas),Pseudatomoscelis seriatusReuter (ploşniţa-tăun). Alte ordine de insecte, lupta contra cărora este asigurată de compuşii, conform prezentei invenţii, includ Thysanoptera (de exemplu,Frankliniella occidentalisPergande (tripsul occidental al florilor),Scirthothrips citriMoulton (tripsul citrusului),Sericothrips variabilisBeach (tripsul-păstăilor-de-soia) şiThrips tabaciLindeman (tripsul cepei); şi ordinul Coleoptera (de exemplu,Leptinotarsa decemlineataSay (gândacul-de-Colorado),Epilachna varivestisMulsant (gărgăriţa-mexicană-a-bobului) şi viermii-sârmă din genulAgriotes,AthoussauLimonius).

Trebuie de menţionat, că în unele sisteme de clasificare Homoptera sunt plasate în subordinul ordinului Hemiptera.

De remarcat este utilizarea compusului, conform prezentei invenţii, pentru combaterea tripsului occidental al florilor (Frankliniella occidentalis). De remarcat este utilizarea compusului prezentei invenţii pentru combaterea Empoasca fabae. De remarcat este utilizarea compusului prezentei invenţii pentru combaterea afidului de pepene (Aphis gossypii). De remarcat este utilizarea compusului prezentei invenţii pentru combaterea afidului verde al piersicului (Myzus persicae). De remarcat este utilizarea compusului prezentei invenţii pentru combaterea dialeurodului tutunului (Bemisia tabaci).

Compusul prezentei invenţii poate fi, de asemenea, util pentru creşterea vigorii unei plante de cultură. Această metodă prevede contactarea plantei de cultură (de exemplu, frunzişului, florilor, fructelor sau rădăcinilor) sau a seminţelor, din care planta de cultură este cultivată, cu compusul 1 în cantitate suficientă pentru a obţine efectul dezirabil de vigoare al plantei (adică, o cantitate biologic eficientă). De obicei, compusul 1 se aplică într-o compoziţie formulată. Deşi Compusul 1 este adesea aplicat direct pe planta de cultură sau pe sămânţa acesteia, el poate fi aplicat şi pe locusul plantei de cultură, adică mediul plantei de cultură, în particular pe porţiunea mediului îndeajuns de aproape pentru a permite compusului 1 să migreze către planta de cultură. Locul relevant pentru această metodă cuprinde cel mai frecvent mediul de creştere (adică, mediul care furnizează substanţe nutritive plantei), de obicei solul în care planta este cultivată. Tratarea unei plante de cultură pentru a creşte vigoarea plantei de cultură prevede astfel contactarea plantei de cultură, a seminţelor din care este cultivată planta sau a locului plantei de cultură cu o cantitate biologic eficientă de compus 1.

Creşterea vigorii culturilor poate avea ca rezultat unul sau mai multe dintre următoarele efecte observate: (a) înrădăcinarea optimă a culturilor, după cum demonstrează germinarea excelentă a seminţelor, germinaţia culturilor şi arboretul; (b) creşterea intensă a culturilor, demonstrată prin creşterea rapidă şi robustă a frunzelor (de exemplu, măsurată prin indicele suprafeţei frunzelor), înălţimea plantelor, numărul de lăstari (de exemplu, pentru orez), masa rădăcinii şi greutatea totală uscată a masei vegetative a culturii; (c) productivitatea îmbunătăţită a culturilor, după cum se demonstrează prin timpul până la înflorire, durata înfloririi, numărul de flori, acumularea totală de biomasă (adică cantitatea de roadă) şi/sau capacitatea de producţie-marfă a fructelor sau a culturilor cerealiere (adică, calitatea roadei); (d) capacitatea sporită a culturii de a rezista sau preveni infecţiile cu boli ale plantelor şi infestările cu artropode, nematode sau moluşte şi (e) capacitatea crescută a culturii de a rezista la stresurile de mediu, cum ar fi expunerea la extreme termice, umiditate suboptimă sau substanţe chimice fitotoxice.

Compusul prezentei invenţii poate creşte vigoarea plantelor tratate, comparativ cu plantele netratate, prin uciderea sau prevenirea printr-un alt mod a hrănirii dăunătorilor nevertebraţi fitofagi în mediul plantelor. În absenţa unui astfel de control al dăunătorilor nevertebraţi fitofagi, dăunătorii reduc vitalitatea plantelor prin consumul de ţesuturi sau seve ale plantelor sau prin transmiterea de agenţi patogeni ai plantelor, cum ar fi virusurile. Chiar şi în absenţa dăunătorilor nevertebraţi fitofagi, compuşii prezentei invenţiei pot creşte vigoarea plantelor prin modificarea metabolismului plantelor. În general, vigoarea unei plante de cultură va creşte cel mai semnificativ prin tratarea plantei cu un compus, conform prezentei invenţii, dacă planta este cultivată într-un mediu neideal, adică un mediu care cuprinde unul sau mai multe aspecte negative pentru plantă, realizând întregul potenţial genetic pe care l-ar prezenta într-un mediu ideal.

De remarcat este o metodă de creştere a vigorii unei plante de cultură, în care planta de cultură este cultivată într-un mediu conţinând dăunători nevertebraţi fitofagi. De asemenea, este de remarcat o metodă pentru creşterea vigorii unei plante de cultură, în care planta de cultură este cultivată într-un mediu care nu cuprinde dăunători nevertebraţi fitofagi. Da asemenea, este de remarcat o metodă pentru creşterea vigorii unei plante de cultură, în care planta de cultură este cultivată într-un mediu care conţine o cantitate de umiditate mai redusă, decât ideală, pentru susţinerea creşterii plantei de cultură. De remarcat este o metodă pentru creşterea vigorii unei plante de cultură, în care cultura este orez. De asemenea, este de remarcat o metodă pentru creşterea vigorii unei plante de cultură, în care cultura este porumb. De asemenea, este de remarcat o metodă pentru creşterea vigorii unei plante de cultură, în care cultura este soia.

Compusul prezentei invenţii poate fi, de asemenea, amestecat cu unul sau mai mulţi alţi compuşi sau agenţi biologici activi, inclusiv insecticide, fungicide, nematocide, bactericide, acaricide, erbicide, agenţi de protecţie împotriva erbicidelor, regulatori de creştere, cum ar fi inhibitori de mutare a insectelor şi stimulatori de înrădăcinare, chemosterilanţi, semiochimice, repelenţi, atractanţi, feromoni, stimulanţi de hrănire, alţi compuşi biologic activi sau bacterii entomopatogene, virusuri sau fungi pentru a forma un pesticid cu mai multe componente, oferind un spectru şi mai larg de utilitate agricolă şi neagricolă. Astfel, prezenta invenţie se referă, de asemenea, la o compoziţie care cuprinde o cantitate biologic eficientă de compus 1, cel puţin un component suplimentar selectat din grupa formată din agenţi tensioactivi, diluanţi solizi şi diluanţi lichizi, şi cel puţin un compus sau agent biologic activ suplimentar. Pentru amestecurile prezentei invenţii, ceilalţi compuşi sau agenţi biologici activi pot fi formulaţi împreună cu compuşii prezentei invenţii, inclusiv compusul 1, pentru a forma un premix, sau ceilalţi compuşi sau agenţi biologici activi pot fi formulaţi separat de compusul prezentei invenţii, , inclusiv compusul 1, şi cele două formulări se combină împreună înainte de aplicare (de exemplu, într-un rezervor de pulverizare) sau, în mod alternativ, se aplică succesiv.

Exemplele de astfel de compuşi sau agenţi biologici activi, cu care compuşii prezentei invenţii pot fi formulaţi, sunt insecticidele, cum ar fi abamectina, acefat, acequinocil, acetamipirid, acrinatrin, afidopropen ([(3S,4R, 4aR, 6S, 6aS, 12R, 12aS, 12bS)-3-[(ciclopropilcarbonil)oxi]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-decahidro-6,12-dihidroxi-4,6a,12b-trimetil-11-oxo-9-(3-piridinil)-2H,11H-nafto[2,1-β]piran[3,4-e]piran-4-il]metil ciclopropancarboxilat), amidoflumet, amitraz, avermectin, azadirachtin, azinfos-metil, benfuracarb, bensultap, bifentrin, bifenazat, bistrifluron, borat, buprofezin, cadusafos, carbaril, carbofuran, cartap, carzol, clorantraniliprol, clorfenapir, clorfluazuron, clorpirifos, clorpirifos-metil, cromafenozid, clofentezin, clotianidin, ciantraniliprol (3-brom-1- (3-clor-2-piridinil)-N-[4-cian-2-metil-6-[(metilamino)carbonil]fenil]-1H-pirazol-5-carboxamid), ciclaniliprol (3-brom-N-[2-brom-4-chior-6-[[(1-ciclopropiletil)amino]carbonil]fenil]-1-(3-clor-2-piridinil)-1H-pirazol-5-carboxamidă), cicloprotrin, cicloxaprid ((5S,8R)-1-[(6-clor-3-piridinil)metil]-2,3,5,6,7,8-hexahidro-9-nitro-5,8-Epoxi-1H-imidazo[1,2-α]azepină), ciflumetofen, ciflutrin, beta-ciflutrin, cihalotrin, gamma-cihalotrin, lambda-cihalotrin, cipermetrin, alfa-cipermetrin, zeta-cipermetrin, ciromazin, deltametrin, diafentiuron, diazinon, dieldrin, diflubenzuron, dimeflutrin, dimehipo, dimetoat, dinotefuran, diofenolan, emamectină, endosulfan, esfenvalerat, etiprol, etofenprox, etoxazol, oxid de fenbutatin, fenitrotion, fenotiocarb, fenoxicarb, fenpropatrin, fenvalerat, fipronil, flometoquin (2-etil-3,7-dimetil-6-[4-(trifluormetoxi)fenoxi]-4-quinolinil metil carbonat), flonicamid, flubendiamidă, flucitrinat, flufenerim, flufenoxuron, flufenoxystrobin (metil (αE)-2-[[2-chlor-4-(trifluormetil)fenoxi]metil]-α-(metoximetilen)benzenacetat), flufensulfon (5-clor-2-[(3,4,4-trifluor-3-buten-1-il)sulfonil]tiazol), fluhexafon, fluopiram, flupiprol (1-[2,6-diclor-4-(trifluorometil)fenil]-5-[(2-metil-2-propen-1-il)amino]-4-[(trifluorometil)sulfinil]-1H-pirazol-3-carbonitril), flupiradifuron (4-[[(6-clor-3-piridinil)metil](2,2-difluoretil)amino]-2(5H)-furanon), fluvalinat, tau-fluvalinat, fonofos, formetanat, fostiazat, halofenozidă, heptaflutrin ([2,3,5,6-tetrafluor-4-(metoximetil)fenil]metil 2,2-dimetl-3-[(1Z)-3,3,3-trifluor-1-propen-1-il]ciclopropancarboxilat), hexaflumuron, hexitiazox, hidrametilnon, imidacloprid, indoxacarb, săpunuri insecticide, isofenfos, lufenuron, malation, meperflutrin ([2,3,5,6-tetrafluor-4-(metoximetil)fenil]metil (1R,3S)-3-(2,2-dicloretenil)-2,2-dimetilciclopropancarboxylat), metaflumizon, metaldehidă, metamidofos, metidation, metiodicarb, metomil, metopren, metoxiclor, metoflutrin, metoxifenozid, metoflutrin, monocrotofos, monofluorotrin ([2,3,5,6-tetrafluor-4-(metoximetil)fenil]metil 3-(2-cian-1-propen-1-il)-2,2-dimetilciclopropancarboxilat), nicotină, nitenpiram, nitiazin, novaluron, noviflumuron, oxamil, paration, paration-metil, permetrin, forat, fosalon, fosmet, fosfamidon, pirimicarb, profenofos, proflutrin, propargit, protrifenbut, piflubumid (1,3,5-trimetil-N-(2-metil-1-oxopropil)-N-[3-(2-metilpropil)-4-[2,2,2-trifluor-1-metoxi-1-(trifluormetil)etil]fenil]-1H-pirazol-4-carboxamidă), pimetrozin, pirafluprol, piretrin, piridaben, piridalil, pirifluquinazon, piriminostrobin (metil (αE)-2-[[[2-[(2,4-diclorfenil)amino]-6-(trifluormetil)-4-pirimidinil]oxi]metil]-α-(metoximetilen)benzenacetat), piriprol, piriproxifen, rotenon, rianodin, silafluofen, spinetoram, spinosad, spirodiclofen, spiromesifen, spirotetramat, sulprofos, sulfoxaflor (N-[metiloxid[1-[6-(trifluormetil)-3-piridinilmetil]-λ4-sulfaniliden]cianamidă), tebufenozid, tebufenpirad, teflubenzuron, teflutrin, terbufos, tetraclorvinfos, tetrametrin, tetrametilflutrin ([2,3,5,6-tetrafluor-4-(metoximetil)fenil]metil 2,2,3,3-tetrametilciclopropancarboxilat), tetraniliprol, tiacloprid, tiametoxam, tiodicarb, tiosultap-sodiu, tioxazafen (3-fenil-5-(2-tienil)-1,2,4-oxadiazol), tolfenpirad, tralometrin, triazamat, triclorfon, triflumezopirim, sare internă de (2,4-dioxo-1-(5-pirimidinilmetil)-3-[3-(trifluormetil)fenil]-2H-pirido[1,2-a]pirimidiniu), triflumuron, delta-endotoxine deBacillus thuringiensis, bacterii entomopatogenice, virusuri entomopatogenice şi fungi entomopatogenici.

De remarcat sunt insecticidele, cum ar fi abamectină, acetamiprid, acrinatrin, afidopiropen, amitraz, avermectin, azadiractin, benfuracarb, bensultap, bifentrin, buprofezin, cadusafos, carbaril, cartap, clorantraniliprol, clorfenapir, clorpirifos, clotianidin, ciantraniliprol, ciclaniliprol, cicloprotrin, ciflutrin, beta-ciflutrin, cihalotrin, gamma-cihalotrin, lambda-cihalotrin, cipermetrin, alfa-cipermetrin, zeta-cipermetrin, ciromazin, deltametrin, dieldrin, dinotefuran, diofenolan, emamectin, endosulfan, esfenvalerat, etiprol, etofenprox, etoxazol, fenitrotion, fenotiocarb, fenoxicarb, fenvalerat, fipronil, flometoquin, flonicamid, flubendiamid, flufenoxuron, flufenoxistrobin, flufensulfon, flupiprol, flupiradifuron, fluvalinat, formetanat, fostiazat, heptaflutrin, hexaflumuron, hidrametilnon, imidacloprid, indoxacarb, lufenuron, meperflutrin, metaflumizon, metiodicarb, metomil, metopren, metoxifenozid, metoflutrin, monofluorotrin, nitenpiram, nitiazin, novaluron, oxamil, piflubumid, pimetrozin, piretrin, piridaben, piridalil, piriminostrobin, piriproxifen, rianodin, spinetoram, spinosad, spirodiclofen, spiromesifen, spirotetramat, sulfoxaflor, tebufenozid, tetrametrin, tetrametilflutrin, tiacloprid, tiametoxam, tiodicarb, tiosultap-sodiu, tralometrin, triazamat, triflumezopirim, triflumuron, delta-endotoxine deBacillus thuringiensis, toate tulpinile deBacillus thuringiensisşi toate tulpinile de virusuri de poliedroză nucleară.

Un exemplu de realizare de agenţi biologici pentru amestecarea cu compusul prezentei invenţii include bacterii entomopatogenice, cum ar fiBacillus thuringiensisşidelta-endotoxine încapsulate deBacillus thuringiensis, cum ar fiMVP® şi MVPII® bioinsecticide preparate prin tehnologiile CellCap® (CellCap®, MVP® şi MVPII® sunt mărci ale Mycogen Corporation, Indianapolis, Indiana, USA); fungi entomopatogenici, cum ar fi fungii de muscardină verzi şi entomopatogenici (atât naturali, cât şi modificaţi genetic), virusurile, incluzând baculovirus, virusul poliedrozei nucleare (NPV), cum ar fi virusul poliedrozei nucleareHelicoverpa zea(HzNPV), virusul poliedrozei nucleareAnagrapha falcifera(AfNPV); şi virusul granulozei (GV), cum ar fi virusul granulozeiCydia pomonella(CpGV).

Un alt exemplu de realizare de agenţi biologici pentru amestecarea cu compusul prezentei invenţii include una sau o combinaţie (i) de bacterii de genulActinomycetes, Agrobacterium, Arthrobacter, Alcaligenes, Aureobacterium, Azobacter, Bacillus, Beijerinckia, Bradyrhizobium, Brevibacillus, Burkholderia, Chromobacterium, Clostridium, Clavibacter, Comamonas, Corynebacterium, Curtobacterium, Enterobacter,Flavobacterium, Gluconobacter,Hydrogenophaga, Klebsiella, Methylobacterium, Paenibacillus, Pasteuria, Photorhabdus, Phyllobacterium, Pseudomonas, Rhizobium, Serratia, Sphingobacterium, Stenotrophomonas, Streptomyces, VariovoraxsauXenorhabdus,de exemplu, bacteriaBacillus amyloliquefaciens, Bacillus cereus, Bacillus firmus, Bacillus, licheniformis, Bacillus pumilus, Bacillus sphaericus, Bacillus subtilis, Bacillus thuringiensis, Bradyrhizobium japonicum, Chromobacterium subtsugae, Pasteuria nishizawae, Pasteuria penetrans, Pasteuria usage, Pseudomonas fluorescensşiStreptomyces lydicus; (ii) fungi, cum ar fi fungi de muscardină verzi; (iii) un virus, incluzând baculovirus, virusul poliedrozei nucleare, cum ar fiHelicoverpa zea, virusul poliedrozei nucleareAnagrapha falcifera; virusul granulozei, cum ar fi virusul granulozeiCydia pomonella.

Este necesar de menţionat special o astfel de combinaţie, în care celălalt ingredient activ de combatere a dăunătorilor nevertebraţi aparţine unei clase chimice diferite sau are un loc de acţiune diferit de compusul 1. În anumite cazuri o combinaţie cu cel puţin un alt dăunător nevertebrat ingredientul activ de control având un spectru similar de combatere, dar un loc de acţiune diferit, va fi deosebit de avantajos pentru gestionarea rezistenţei. astfel, o compoziţie a prezentei invenţii poate cuprinde suplimentar o cantitate biologic eficientă de cel puţin un ingredient activ suplimentar de combatere a dăunătorilor nevertebraţi având un spectru similar de control, dar aparţinând unei clase chimice diferite sau având un loc de acţiune diferit. Aceşti compuşi sau agenţi biologici activi suplimentari includ, dar nu se limitează la, inhibitori ai acetilcolinesterazei (AChE), cum ar fi metomil carbamaţii, oxamil, tiodicarb, triazamat şi organofosfaţii clorpirifos; antagonişti ai canalului de clorură GABA, cum ar fi dieldrin ciclodienele şi endosulfan, şi etiprol fenilpirazolii şi fipronil; modulatori ai canalului de sodiu, cum ar fi piretroidele bifentrin, ciflutrin, beta-ciflutrin, cihalotrin, lambda-cihalotrin, cipermetrin, deltametrin, dimeflutrin, esfenvalerat, metoflutrin şi proflutrin; agonişti ai acetilcolinreceptorilor nicotinici (nAChR), cum ar fi acetamiprid neonicotinoide, clotianidin, dinotefuran, imidacloprid, nitenpiram, nitiazină, tiacloprid şi tiametoxam şi sulfoxaflor; activatori alosterici ai acetilcolinreceptorului nicotinic (nAChR), cum ar fi spinetoram spinosinele şi spinosad; activatori ai canalului de clorură, cum ar fi abamectina avermectinele şi emamectina; imitatori de hormon juvenil, cum ar fi diofenolan, metopren, fenoxicarb şi piriproxifen; blocatori selectivi de hrănire a homopteranului, cum ar fi pirometrozină şi flonicamid; inhibitori de creştere a acarienilor, cum ar fi etoxazol; inhibitori ai ATP sintazei mitocondriale, cum ar fi propargit; decuplori de fosforilare oxidativă prin întreruperea gradientului de protoni, cum ar fi clorfenapir; blocanţi ai canalelor receptorilor de acetilcolină nicotinică (nAChR), cum ar fi analogii nereistoxinei cartap; inhibitori ai biosintezei chitinei, cum ar fi benzoilureele flufenoxuron, hexaflumuron, lufenuron, novaluron, noviflumuron şi triflumuron şi buprofezin; perturbatoare de năpârlire a diptera, cum ar fi ciromazin; agonişti ai receptorului ecdizonului, cum ar fi metoxifenozid şi tebufenozid diacilhidrazinele; agonişti ai receptorului octopaminei, cum ar fi amitraz; inhibitori ai transportului de electroni ai complexului mitocondrial III, cum ar fi hidrametilnon; inhibitori ai transportului de electroni ai complexului mitocondrial I, cum ar fi piridabenul; blocanţi ai canalelor de sodiu dependenţi de tensiune, cum ar fi indoxacarb; inhibitori ai acetil CoA carboxilazei, cum ar fi acizii tetronic şi tetramic spirodiclofen, spiromesifen şi spirotetramat; inhibitori ai transportului de electroni ai complexului mitocondrial II, cum ar fi cienopirofen şi ciflumetofen β-ketonitrili; modulatori ai receptorului rianidinei, cum ar fi clorantraniliprol, ciantraniliprol şi ciantraniliprol diamidele antranilice, diamide, cum ar flubendiamidă şi liganzi ai receptorului rianodinei, cum ar fi rianodina; compuşi, în care situsul ţintă responsabil pentru activitatea biologică este necunoscut sau necaracterizat, cum ar fi azadiractina, bifenazat, piridalil, pirifluquinazon şi triflumezopirim; perturbatore microbiene ale membranelor intestinului mediu, cum arBacillus thuringiensisşi delta-endotoxinele, pe care le produc şiBacillus sphaericusşi agenţi biologici incluzând virusul poliedrozei nucleare (NPV) şi alte virusuri insecticide naturale sau modificate genetic.

Alte exemple de compuşi sau agenţi biologici activi cu care pot fi formulaţi cu compusul prezentei invenţii sunt: fungicidele, cum ar fi acibenzolar-S-metil, aldimorf, ametoctradin, amisulbrom, anilazin, azaconazol, azoxistrobin, benalaxil (inclusiv benalaxil-M), benodanil, benomil, bentiavalicarb (inclusiv bentiavalicarb-izopropil), benzovindiflupir, betoxazin, binapacril, bifenil, bitertanol, bixafen, blasticidin-S, boscalid, bromuconazol, bupirimat, butiobat, carboxin, carpropamidă, captafol, captan, carbendazim, cloroneb, clorotalonil, clozolinat, hidroxid de cupru, oxiclorură de cupru, sulfat de cupru, coumoxistrobin, ciazofamid, ciflufenamid, cimoxanil, ciproconazol, ciprodinil, diclofluanid, diclocimet, diclomezin, dicloran, dietofencarb, difenoconazol, diflumetorim, dimetirimol, dimetomorf, dimoxistrobin, diniconazol (inclusiv diniconazole-M), dinocap, ditianon, ditiolan, dodemorf, dodină, econazol, etaconazol, edifenfos, enoxastrobin (cunoscut, de asemenea, ca enestroburin), epoxiconazol, etaboxam, etirimol, etridiazol, famoxadon, fenamidon, fenaminstrobin, fenarimol, fenbuconazol, fenfuram, fenhexamidă, fenoxanil, fenpiclonil, fenpropidin, fenpropimorf, fenpirazamină, acetat de fentină, hidroxid de fentină, ferbam, ferimzon, flometoquin, fluazinam, fludioxonil, flufenoxistrobin, flumorf, fluopicolid, fluopiram, fluoxastrobin, fluquinconazol, flusilazol, flusulfamidă, flutianil, flutolanil, flutriafol, fluxapiroxad, folpet, ftalidă (cunoscută, de asemenea, ca ftalidă), fuberidazol, furalaxil, furametpir, hexaconazol, himexazol, guazatină, imazalil, imibenconazol, iminoctadin albesilat, iminoctadin triacetat, iodicarb, ipconazol, isofetamid, iprobenfos, iprodion, iprovalicarb, isoprotiolan, isopirazam, isotianil, kasugamicină, kresoxim-metil, mancozeb, mandipropamid, mandestrobin, maneb, mapanipirin, mepronil, meptildinocap, metalaxil (inclusiv metalaxil-M/mefenoxam), metconazol, metasulfocarb, metiram, metominostrobin, metrafenonă, miclobutanil, naftitină, neo-asozin (metanarsonat feric), nuarimol, octilinonă, ofurac, orisastrobin, oxadixil, oxatiapiprolin, acid oxolinic, oxpoconazol, oxicarboxin, oxitetraciclină, penconazol, pencicuron, penflufen, pentiopirad, perfurazoat, acid fosforos (inclusiv săruri ale acestuia, de exemplu, fosetil-aluminiu), picoxistrobin, piperalin, polioxin, probenazol, procloraz, procimidonă, propamocarb, propiconazol, propineb, proquinazid, protiocarb, protioconazol, piraclostrobin, pirametostrobin, piraoxistrobin, pirazofos, piribencarb, piributacarb, pirifenox, piriofenonă, perisoxazol, pirimetanil, pirifenox, pirrolnitrin, piroquilon, quinconazol, quinmetionat, quinoxifen, quintozen, siltiofam, sedaxan, simeconazol, spiroxamin, streptomicină, sulf, tebuconazol, tebufloquin, tecloftalam, tecloftalam, tecnazen, terbinafin, tetraconazol, tiabendazol, tifluzamidă, tiofanat, tiofanat-metil, tiram, tiadinil, tolclofos-metil, tolprocarb, tolifluanid, triadimefon, triadimenol, triarimol, triazoxid, sulfat de cupru tribazic, triclopiricarb, tridemorf, trifloxistrobin, triflumizol, trimoprfamidă triciclazol, trifloxistrobin, triforin, triticonazol, uniconazol, validamicină, valifenalat (cunoscut, de asemenea, ca valifenal), vinclozolin, zineb, ziram, zoxamidă şi 1-[4-[4-[5-(2,6-difluorfenil)-4,5-dihidro-3-izoxazolil]-2-tiazolil]-1-piperidinil]-2-[5-metil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-1-il]etanonă; nematocide, cum ar fi fluopiram, spirotetramat, tiodicarb, fostiazat, abamectină, iprodion, fluensulfon, dimetil disulfid, tioxazafen, 1,3-dicloropropen (1,3-D), metam (sodiu şi potasiu), dazomet, cloropicrin, fenamifos, etoprofos, cadusafos, terbufos, imiciafos, oxamil, carbofuran, tioxazafen,Bacillus firmusşiPasteuria nishizawae; bactericide, cum ar fi streptomicină; acaricide, cum ar fi amitraz, cinometionat, clorobenzilat, cihexatin, dicofol, dienoclor, etoxazol, fenazaquin, oxid de fenbutatin, fenpropatrin, fenpiroximat, hexitiazox, propargit, piridaben şi tebufenpirad.

În anumite cazuri combinaţiile compusului prezentei invenţii cu alţi compuşi sau agenţi (adică ingrediente active) biologic activi (în particular pentru combaterea dăunătorilor nevertebraţi) pot avea ca rezultat un efect mai mare, decât efectul aditiv (adică sinergic). Este întotdeauna dezirabilă reducerea cantităţii de ingrediente active eliberate în mediu, asigurând în acelaşi timp un control eficient al dăunătorilor. Atunci când sinergismul ingredientelor active, care asigură combaterea dăunătorilor nevertebraţi, se manifestă la rate de aplicare, oferind niveluri agricol satisfăcătoare de combatere a dăunătorilor nevertebraţi, astfel de combinaţii pot fi avantajoase pentru reducerea costurilor de producţie a culturilor şi scăderea sarcinii de mediu.

Compusul prezentei invenţii şi compoziţiile acestui pot fi aplicate pe plantele transformate genetic pentru a exprima proteinele toxice pentru dăunătorii nevertebraţi (cum ar fi delta-endotoxineleBacillus thuringiensis). O astfel de aplicaţie poate oferi un spectru mai larg de protecţie a plantelor şi poate fi avantajoasă pentru gestionarea rezistenţei. Efectul compusului prezentei invenţii de combatere a dăunătorilor nevertebraţi, aplicaţi exogen, poate fi sinergic cu proteinele toxice exprimate.

Referinţele generale pentru aceşti agenţi de protecţie agricoli (adică insecticide, fungicide, nematocide, acaricide, erbicide şi agenţi biologici) includ: The Pesticide Manual, 13th Edition, C. D. S. Tomlin, Ed., British Crop Protection Council, Farnham, Surrey, U.K., 2003 şi The BioPesticide Manual, 2ndEdition, L. G. Copping, Ed., British Crop Protection Council, Farnham, Surrey, U.K., 2001.

Dăunătorii nevertebraţi sunt controlaţi în aplicaţii agricole şi neagricole prin aplicarea compusului prezentei invenţii, de obicei sub formă de compoziţie, într-o cantitate biologic eficientă, în mediul dăunătorilor, inclusiv locusul agricol şi/sau neagricol de infestare, pe zona, care urmează a fi protejată, sau direct pe dăunătorii, care urmează să fie combătuţi.

Astfel, prezenta invenţie prevede o metodă pentru combaterea unui dăunător nevertebrat în aplicaţii agricole şi/sau neagricole, cuprinzând contactarea dăunătorului nevertebrat sau mediului său cu o cantitate biologic eficientă de compus al prezentei invenţii sau cu o compoziţie cuprinzând cel puţin un astfel de compus sau o compoziţie cuprinzând cel puţin un astfel de compus şi o cantitate biologic eficientă de cel puţin un compus sau agent biologic activ suplimentar. Exemplele de compoziţii adecvate, care cuprind un compus, conform invenţiei, şi o cantitate biologic eficientă de cel puţin un compus sau agent biologic activ suplimentar includ compoziţii granulare, în care compusul activ suplimentar este prezent în aceeaşi granulă cu compusul, conform invenţiei, sau în granule separate de cele ale compusului, conform invenţiei.

Pentru a atinge contactul cu un compus sau o compoziţie, conform invenţiei, pentru a proteja o cultură de câmp de dăunători nevertebraţi, compusul sau compoziţia se aplică de obicei pe sămânţa culturii înainte de plantare, pe frunzişul (de exemplu, frunze, tulpini, flori, fructe) plantelor recoltate, sau pe solul sau alt mediu de creştere înainte sau după plantarea culturii.

Un exemplu de realizare a unei metode de contact este prin pulverizare. În mod alternativ, o compoziţie granulară, care cuprinde un compus conform invenţiei, poate fi aplicată pe frunzişul plantei sau pe sol. Compusul acestei invenţii poate fi, de asemenea, livrati eficient prin absorbţia plantelor prin contactarea plantei cu o compoziţie, care conţine un compus al prezentei invenţii, aplicată în formă lichidă pentru stropirea solului, o formulare granulară pe sol, tratamentul căsuţei de pepinieră sau o scufundare a transplanturilor. de remarcat este compoziţia prezentei invenţii sub forma unei formulări lichide pentru stropirea solului. De asemenea, este de remarcat o metodă pentru controlul unui dăunător nevertebrat, care prevede contactarea dăunătorului nevertebrat sau a mediului său cu o cantitate biologic eficientă de un compus, conform prezentei invenţii, sau cu o compoziţie care cuprinde o cantitate biologic eficientă de un compus, conform prezentei invenţii. De remarcat este această metodă, în care mediul este solul şi compoziţia se aplică pe sol ca o formulare de stropire a solului. este necesar de menţionat în continuare că compusul prezentei invenţii este, de asemenea, eficient la aplicarea localizată pe locul de infestare. Alte metode de contact includ aplicarea unui compus sau a unei compoziţii, conform invenţiei, prin pulverizări directe şi reziduale, pulverizări din avioane, folosirea de geluri, aplicarea învelişurilor pe seminţe, utilizarea preparatelor microîncapsulate, absorbţie sistemică, utilizarea momelilor, crotaliilor, bolusuri, agenţilor de formare a ceţii, fumiganţilor, aerosolilor, prafurilor, etc. O variantă de realizare a unei metode de contact este o granulă, un bastonaş sau o tabletă de îngrăşământ stabilă dimensional, care conţine un compus sau o compoziţie, conform invenţiei. Compusul prezentei invenţii poate fi, de asemenea, impregnat în materiale pentru fabricarea dispozitivelor de combatere a nevertebratelor (de exemplu, plaselor pentru insecte).

Compusul prezentei invenţii este util în tratarea tuturor plantelor, părţilor plantelor şi seminţelor. Varietăţile şi soiurile de plante şi seminţe pot fi obţinute prin metode convenţionale de înmulţire şi reproducere sau prin metode de inginerie genetică. Plantele sau seminţele modificate genetic (plantele sau seminţele transgenice) sunt cele în care o genă heteroloagă (transgenă) a fost integrată stabil în genomul plantei sau seminţelor. O transgenă, care este definită de locaţia sa particulară în genomul plantei, se numeşte transformare sau eveniment transgenic.

Soiurile de plante şi seminţele modificate genetic, care pot fi tratate conform invenţiei, includ cele care sunt rezistente împotriva unuia sau mai multor stresuri biotice (dăunători, cum ar fi nematode, insecte, acarieni, fungi, etc.) sau stresuri abiotice (secetă, temperatură joasă, salinitatea solului, etc.) sau care conţin alte caracteristici dezirabile. Plantele şi seminţele pot fi modificate genetic pentru a prezenta aşa trăsături, cum ar fi de exemplu, toleranţă la erbicide, rezistenţă la insecte, profiluri de ulei modificate sau toleranţă la secetă.

Tratamentul plantelor şi seminţelor modificate genetic cu compus, conform invenţiei, poate duce la efecte super-aditive sau sinergice. De exemplu, reducerea ratelor de aplicare, lărgirea spectrului de activitate, toleranţa crescută la stresurile biotice/abiotice sau stabilitatea îmbunătăţită la depozitare pot fi mai înalte, decât se aştepta din simplul efect aditiv al aplicării compusului, conform invenţiei, asupra plantelor şi seminţelor modificate genetic.

Compusul prezentei invenţii este, de asemenea, util în tratamentele seminţelor pentru protejarea seminţelor de dăunătorii nevertebraţi. În contextul prezentei descrieri şi revendicări, tratarea unei sămânţe înseamnă contactarea sămânţei cu o cantitate biologic eficientă de un compus al prezentei invenţii, care este formulat în mod tipic ca o compoziţie a prezentei invenţii. Acest tratament al seminţelor protejează seminţele de dăunătorii nevertebraţi din sol şi, în general, poate proteja rădăcinile şi alte părţi ale plantelor în contact cu solul, în care se dezvoltă răsadul din seminţele germinate. Tratamentul seminţelor poate oferi, de asemenea, protecţie frunzelor prin translocarea compusului prezentei invenţii sau ingredientului activ secund în planta în curs de dezvoltare. Tratamentele pentru seminţe pot fi aplicate tuturor tipurilor de seminţe, inclusiv celor din care plantele transformate genetic vor germina pentru a exprima caracteristici specializate. Exemplele reprezentative includ cele, care exprimă proteine toxice pentru dăunătorii nevertebraţi, cum ar fi toxinaBacillus thuringiensissau cele care exprimă rezistenţă la erbicide, cum ar fi glifosat acetiltransferaza, care oferă rezistenţă la glifosat. Tratamentele seminţelor cu compuşi, conform prezentei invenţii, pot creşte, de asemenea, vigoarea plantelor, care cresc din seminţe.

O metodă de tratare a seminţelor este stropirea prin pulverizare sau pulverizarea seminţelor cu un compus conform invenţiei (adică ca o compoziţie formulată) înainte de a semăna seminţele. Compoziţiile formulate pentru tratarea seminţelor cuprind în general un agent peliculogen sau un agent adeziv. Prin urmare, în mod obişnuit, o compoziţie de aplicare pe seminţe, conform prezentei invenţii, cuprinde o cantitate biologic eficientă de compus 1 şi un agent peliculogen sau un agent adeziv. Pe seminţe prin pulverizare poate fi aplicat un concentrat de suspensie fluid direct pe un strat de seminţe care poate fi întors cu uscarea ulterioară a seminţelor. În mod alternativ, pe seminţe pot fi pulverizate alte tipuri de formulări, cum ar fi pulberile umectabile, soluţiile, suspoemulsiile, concentratele emulsionabile şi emulsiile în apă. Acest proces este deosebit de util pentru aplicarea învelişurilor de pelicule pe seminţe. Pentru un specialist în domeniu sunt disponibile diferite maşini şi procedee de aplicare a învelişurilor. Procesele potrivite include acele enumerate în P. Kosters et al., Seed Treatment: Progress and Prospects, 1994 BCPC Mongraph No. 57 şi referinţele menţionate.

Compusul 1 şi compoziţiile cu conţinut de acesta, atât singuri, cât şi în combinaţie cu alte insecticide, nematicide şi fungicide, sunt deosebit de utili în tratamentul seminţelor de culturi, inclusiv, dar fără a se limita la, porumb, soia, bumbac, cereale (de exemplu, grâu, ovăz, orz, secară şi orez), cartofi, legume şi rapiţă oleaginoasă.

Alte insecticide cu care compusul 1 poate fi formulat pentru a oferi amestecuri utile în tratamentul seminţelor includ: abamectină, acetamiprid, acrinatrin, amitraz, avermectin, azadiractin, bensultap, bifentrin, buprofezin, cadusafos, carbaril, carbofuran, cartap, clorantraniliprol, clorfenapir, clorpirifos, clotianidin, ciantraniliprol, ciflutrin, beta-ciflutrin, cihalotrin, gamma-cihalotrin, lambda-cihalotrin, cipermetrin, alfa-cipermetrin, zeta-cipermetrin, ciromazin, deltametrin, dieldrin, dinotefuran, diofenolan, emamectin, endosulfan, esfenvalerat, etiprol, etofenprox, etoxazol, fenotiocarb, fenoxicarb, fenvalerat, fipronil, flonicamid, flubendiamid, flufenoxuron, fluvalinat, formetanat, fostiazat, hexaflumuron, hidrametilnon, imidacloprid, indoxacarb, lufenuron, metaflumizon, metiocarb, metomil, metopren, metoxifenozid, nitenpiram, nitiazin, novaluron, oxamil, pimetrozin, piretrin, piridaben, piridalil, piriproxifen, rianodin, spinetoram, spinosad, spirodiclofen, spiromesifen, spirotetramat, sulfoxaflor, tebufenozid, tetrametrin, tiacloprid, tiametoxam, tiodicarb, tiosultap-sodium, tralometrin, triazamat, triflumuron, delta-endotoxineBacillus thuringiensis, toate tulpinile deBacillus thuringiensisşi toate tulpinile de virusuri de poliedroză nucleară.

Fungicidele cu care Compusul 1 poate fi formulat pentru a furniza amestecuri utile în tratamentul seminţelor includ: amisulbrom, azoxistrobin, boscalid, carbendazim, carboxin, cimoxanil, ciproconazol, difenoconazol, dimetomorf, fluazinam, fludioxonil, fluquinconazol, fluastroconobol, fluxapiroxad, ipconazol, iprodion, metalaxil, mefenoxam, metconazol, miclobutanil, paclobutrazol, penflufen, picoxistrobin, protioconazol, piraclostrobin, sedaxan, siltiofam, tebuconazol, tiabendazol, tiofanat-metil, tiram, trifloxistrobin şi triticonazol.

Compoziţiile, care conţin compusul 1, utile pentru tratamentul seminţelor pot cuprinde în plus bacterii şi fungi, care au capacitatea de a oferi protecţie împotriva efectelor nocive ale fungilor sau bacteriilor patogene ale plantelor şi/sau ale animalelor din sol, cum ar fi nematodele. Bacteriile, care prezintă proprietăţi nematicide pot include, dar nu se limitează la,Bacillus firmus, Bacillus cereus, Bacillius subtiliis şi Pasteuria penetrans.O tulpină potrivită deBacillus firmuseste tulpina CNCM I-1582 (GB-126), care este comercial disponibilă ca BioNem™. O tulpină potrivită deBacillus cereuseste tulpina NCMM I-1592. Ambele tulpini deBacillussunt dezvăluite în US 6.406.690. Alte bacterii adecvate, care prezintă activitate nematicidă, suntB. amyloliquefaciensIN937a şiB. subtilistulpina GB03. Bacteriile, care prezintă proprietăţi fungicide pot include, dar nu sunt limitate laB. tulpina pumilusGB34. Specii fungice, care prezintă proprietăţi nematicide pot include, dar nu se limitează laMyrothecium verrucaria, Paecilomyces lilacinusşiPurpureocillium lilacinum.

Tratamentele seminţelor pot include, de asemenea, unul sau mai mulţi agenţi nematicide de origine naturală, cum ar fi proteina elicitor numită harpin, care este izolată din anumiţi agenţi patogeni bacterieni ai plantelor, cum ar fiErwinia amylovora. Un exemplu este tehnologia de tratare a seminţelor Harpin-N-Tek disponibilă ca N-Hibit™ Gold CST.

Tratamentele seminţelor pot include, de asemenea, una sau mai multe specii de bacterii de nodozităţi ale leguminoaselor, cum ar fi bacteriile microsimbiotice care fixează azotulBradyrhizobium japonicum. Aceşti inoculanţi pot include opţional una sau mai multe lipo-chitooligozaharide (LCO), care sunt factori de formare a tuberculilor (Nod), produşi de micorize în timpul iniţierii formării tuberculilor pe rădăcinile leguminoaselor. De exemplu, tehnologia de tratare a seminţelor cu brandul Optimize®încorporează LCO Promoter Technology™ în combinaţie cu un inoculant.

Tratamentele seminţelor pot include, de asemenea, una sau mai multe izoflavone, care pot creşte nivelul de colonizare a rădăcinilor de către micorize. Micorizele îmbunătăţesc creşterea plantelor prin intensifcarea absorbţiei radiculare a nutrienţilor, cum ar fi apa, sulfaţii, nitraţii, fosfaţii şi metalele. Exemplele de izoflavone includ, dar nu se limitează la, genisteină, biocanină A, formononetină, daidzeină, gliciteină, hesperetină, naringenină şi pratenseină. Formononetina este disponibilă ca ingredient activ în produsele inoculante micorizice, cum ar fi PHC Colonize®AG.

Tratamentele seminţelor pot include, de asemenea, unul sau mai mulţi activatori ai plantelor, care induc rezistenţă dobândită sistemică la plante după contactul cu un agent patogen. Un exemplu de activator de plante, care induce astfel de mecanisme de protecţie este acibenzolar-S-metil.

Sămânţa tratată cuprinde de obicei un compus al prezentei invenţii într-o cantitate de la aproximativ 0,1 g până la 1 kg per 100 kg de seminţe (adică de la aproximativ 0,0001 până la 1% din greutatea sămânţei înainte de tratament). O suspensie fluidă formulată pentru tratarea seminţelor cuprinde de obicei de la aproximativ 0,5 până la aproximativ 70% de ingredient activ, de la aproximativ 0,5 până la aproximativ 30% de un adeziv peliculogen, de la aproximativ 0,5 până la aproximativ 20% de un agent de dispersare, de la 0 până la aproximativ 5% de un agent de îngroşare, de la 0 până la aproximativ 5% de un pigment şi/sau colorant, de la 0 până la aproximativ 2% de un agent antispumant, de la 0 până la aproximativ 1% de un conservant şi de la 0 până la aproximativ 75% de un diluant lichid volatil.

Compusul prezentei invenţii pot fi încorporaţi într-o compoziţie de momeală consumată de un dăunător nevertebrat sau utilizată într-un dispozitiv, cum ar fi o capcană, un dispozitiv de momeală, etc. O astfel de compoziţie de momeală poate fi sub formă de granule, care conţin (a) ingrediente active, şi anume o cantitate biologic eficientă de compus 1, de N-oxid sau sare a acestuia; (b) unul sau mai multe materiale alimentare; opţional (c) un atractant şi opţional (d) unul sau mai mulţi umectanţi. De remarcat sunt granulele sau compoziţiile de momeală, care conţin între aproximativ 0,001-5% ingrediente active, aproximativ 40-99% material alimentar şi/sau atractant şi opţional aproximativ 0,05-10% umectanţi, care sunt eficienţi în combaterea dăunătorilor nevertebraţi ai solului la rate de aplicare foarte mici, în particular la doze de ingredient activ care sunt letale prin ingestie, mai degrabă decât prin contact direct. Unele materiale alimentare pot funcţiona atât ca sursă de hrană, cât şi ca atractant. Materialele alimentare includ carbohidraţi, proteine şi lipide. Exemplele de materiale alimentare sunt făina vegetală, zahărul, amidonul, grăsimile animale, uleiul vegetal, extractele de drojdie şi laptele praf. Exemplele de atractanţi sunt odorizanţii şi aromele, cum ar fi extractele de fructe sau plante, parfumurile sau alte componente animale sau vegetale, feromonii sau alţi agenţi despre care se ştie că atrag un dăunător nevertebrat ţintă. Exemplele de umectanţi, adică agenţi de reţinere a umezelii, sunt glicolii şi alţi polioli, glicerină şi sorbitol. De remarcat este o compoziţie de momeală (şi o metodă, care utilizează o astfel de compoziţie de momeală) utilizată pentru combaterea a cel puţin unui dăunător nevertebrat selectat din grupa formată din furnici, termite şi gândaci. Dispozitivul pentru controlul unui dăunător nevertebrat poate conţine compoziţia menţionată de momeală şi o cutie adaptată pentru a primi compoziţia de momeală, totodată cutia are cel puţin un orificiu, dimensiunea căruia permite dăunătorului nevertebrat să treacă prin orificiu, pentru ca dăunătorul nevertebrat să poată avea acces la compoziţia de momeală din poziţia din afara corpului şi, totodată, cutia este adaptată suplimentar pentru a fi plasată în locusul de activitate potenţială sau activitate cunoscută a dăunătorului nevertebrat sau în apropierea acestuia.

O variantă de realizare a prezentei invenţii se referă la o metodă de combatere a dăunătorilor nevertebraţi, cuprinzând diluarea compoziţiei pesticide, conform prezentei invenţii (compusul 1 formulat cu agenţi tensioactivi , diluanţi solizi şi diluanţi lichizi sau un amestec formulat de Compus 1 şi cel puţin un alt pesticid), cu apă şi, opţional, adăugarea unui adjuvant pentru a forma o compoziţie diluată şi contactarea dăunătorului nevertebrat sau a mediului său cu o cantitate eficientă de compoziţie diluată menţionată.

Deşi compoziţia de pulverizare, formată prin diluarea cu apă într-o concentraţie suficientă de compoziţie de pesticide, conform prezentei invenţii, poate asigura o eficacitate suficientă pentru combaterea dăunătorilor nevertebraţi, în amestecurile de pulverizare, de asemenea, pot fi adăugate produse adjuvante preparate separat. Aceşti adjuvanţi suplimentari sunt cunoscuţi de obicei ca „adjuvanţi de pulverizare” sau „adjuvanţi de amestec pentru rezervoare” şi includ orice substanţă amestecată într-un rezervor de pulverizare pentru a îmbunătăţi caracteristicile unui pesticid sau pentru a modifica proprietăţile fizice ale amestecului de pulverizare. Adjuvanţii pot fi agenţi tensioactivi, agenţi de emulsionare, uleiuri vegetale pe bază de petrol, uleiuri vegetale din seminţe de plante, acidifianţi, tampoane, agenţi de îngroşare sau antispumanţi. Adjuvanţii sunt folosiţi pentru a spori eficacitatea (de exemplu, disponibilitatea biologică, aderenţa, penetrarea, uniformitatea acoperirii şi durabilitatea protecţiei), sau minimizarea, sau eliminarea problemelor de aplicare prin pulverizare, asociate cu incompatibilitatea, spumarea, devierea, evaporarea, volatilizarea şi degradarea. Pentru a obţine eficienţă optimă adjuvanţii sunt selectaţi luând în considerare proprietăţile ingredientului activ, ale formulării şi ţintei (de exemplu, culturilor agricole, dăunătorilor-insecte).

Dintre adjuvanţii de pulverizare, uleiurile, incluzând uleiurile vegetale, concentratele de uleiuri din plante de cultură, concentratele de uleiuri vegetale şi concentratele de uleiuri de seminţe metilate, sunt cel mai frecvent utilizate pentru a îmbunătăţi eficacitatea pesticidelor, posibil, prin asigurarea unor depuneri la pulverizare mai uniforme şi omogene. În situaţiile, în care fitotoxicitatea potenţial cauzată de uleiuri sau alte lichide nemiscibile în apă, prezintă îngrijorări, compoziţiile pentru pulverizare, preparate din compoziţia, conform prezentei invenţii, de obicei nu vor conţine adjuvanţi pentru pulverizare pe bază de ulei. Însă, în situaţiile, în care fitotoxicitatea cauzată de adjuvanţii de pulverizare pe bază de ulei este comercial nesemnificativă, compoziţiile pentru pulverizare, preparate din compoziţia prezentei compoziţii, pot conţine, de asemenea, adjuvanţi de pulverizare pe bază de ulei, care pot creşte suplimentar controlul dăunătorilor nevertebraţi, precum şi rezistenţa la ploaie.

Produsele identificate ca „uleiuri vegetale” conţin de obicei 95 până la 98% ulei de petrol pe bază de parafină sau petrol pe bază de naftă şi 1 până la 2% de unul sau mai mulţi agenţi tensioactivi, care funcţionează ca emulgatori. Produsele identificate ca „concentrate de uleiuri vegetale” constau de obicei din 80 până la 85% din ulei pe bază de petrol emulsionabil şi 15 până la 20% de agenţi tensioactivi neionici. Produsele identificate corect ca „concentrate de uleiuri vegetale” constau de obicei din 80 până la 85% de uleiuri vegetale (adică ulei din seminţe sau fructe, cel mai frecvent din bumbac, seminţe de in, soia sau floarea-soarelui) şi 15 până la 20% de agenţi tensioactivi neionici. Performanţa adjuvantului poate fi îmbunătăţită prin înlocuirea uleiului vegetal cu esteri metilici ai acizilor graşi, care de obicei derivă din uleiurile vegetale. Exemplele de concentrate de ulei de seminţe metilate includ concentrat MSO®(UAP-Loveland Products, Inc.) şi ulei insecticid metilat Premium MSO (Helena Chemical Company).

Cantitatea de adjuvanţi, adăugată în amestecurile de pulverizare, nu depăşeşte, în general, aproximativ 2,5% din volum şi de obicei cantitatea constituie de la aproximativ 0,1 până la aproximativ 1% din volum. Ratele de aplicare a adjuvanţilor, adăugaţi în amestecurile de pulverizare, constituie de obicei între aproximativ 1 până la 5 l per hectar. Exemplele reprezentative de adjuvanţi spray includ: Adigor® (Syngenta) 47% ulei de rapiţă metilat în hidrocarburi lichide, Silwet® (Helena Chemical Company) heptametiltrisiloxan modificat cu polialchileneoxid şi Assist® (BASF) 17% amestec de agent tensioactiv în 83% ulei mineral pe bază de parafină.

Compusul prezentei invenţii pot fi aplicaţi fără alţi adjuvanţi, dar cel mai frecvent aplicarea va fi o formulare care cuprinde unul sau mai mulţi ingredienţi activi cu purtători, diluanţi şi agenţi tensioactivi potriviţi şi, eventual, în combinaţie cu un produs alimentar în funcţie de utilizarea finală avută în vedere. O metodă de aplicare implică pulverizarea unei dispersii de apă sau unei soluţii în ulei rafinat de un compus al prezentei invenţii. Combinaţiile cu uleiuri insecticide, concentratele de ulei insecticid, materiale de împrăştiere, materiale adezivr, adjuvanţi, alţi solvenţi şi sinergişti, cum ar fi piperonil butoxid, sporesc deseori eficacitatea compusului. Pentru utilizări neagricole, asemenea pulverizare poate fi aplicată din containere de pulverizare, cum ar rezervoare, butelie sau alt container, cu o pompă, fie prin eliberarea acestuia dintr-un containerul aflat sub presiune, de exemplu, un balon de aerosoli sub presiune. Astfel de compoziţii de pulverizare pot lua diferite forme, de exemplu, spray-uri, dispersii cu aer, spume, fumuri sau ceaţă. Asemenea compoziţii de pulverizare pot cuprinde, în plus, agenţi de propulsie, agenţi de spumare etc., după caz. De menţionat este o compoziţie pentru pulverizare, care conţine o cantitate biologic eficientă de un compus sau o compoziţie, conform prezentei invenţii, şi un purtător. O variantă de realizare a unei astfel de compoziţii de pulverizare conţine o cantitate biologic eficientă de un compus sau o compoziţie, conform prezentei invenţii, şi un agent de propulsie. Propulsorii reprezentativi includ, dar nu se limitează la, metan, etan, propan, butan, izobutan, buten, pentan, izopentan, neopentan, penten, hidrofluorocarburi, clorfluorocarburi, dimetil eter şi amestecuri de substanţe menţionate. De remarcat este o compoziţie de pulverizare (şi o metodă care utilizează o astfel de compoziţie de pulverizare distribuită dintr-un container de pulverizare) utilizată pentru a controla cel puţin un dăunător nevertebrat selectat din grupa formată din ţânţari, musculiţe, muşte stabile, tăun de cerb, tăuni, viespi, viespine, gărgăuni, căpuşe, păianjeni, furnici, musculiţe şi altele asemenea, inclusiv individual sau în combinaţii.

Următoarele teste demonstrează eficacitatea de combatere a compuşilor prezentei invenţii pe dăunătorii specifici. ”Eficacitatea combaterii” reprezintă inhibarea dezvoltării dăunătorilor nevertebraţi (inclusiv a mortalităţii), care rezultă din reducerea semnificativă a hrănirii. Cu toate acestea, protecţia împotriva dăunătorilor oferită de compuşi nu se limitează la aceste specii.

EXEMPLELE BIOLOGICE ALE INVENŢIEI

Preparat şi metodologie de pulverizare pentru testele A-D

Compusul de testat a fost formulat utilizând o soluţie conţinând 10% acetonă, 90% apă şi 300 ppm X-77®Spreader Lo-Foam Formula, agent tensioactiv neionic cu conţinut de alchilarilpolioxietilenă, acizi graşi liberi, glicoli şi izopropanol (Loveland Industries, Inc. Greeley, Colorado, SUA). Compusul formulat a fost aplicat în 1 ml de lichid printr-o duză de pulverizator SUJ2 cu corp special 1/8 JJ (Spraying Systems Co. Wheaton, Illinois, SUA) poziţionat la 1,27 cm (0,5 inci) deasupra vârfului fiecărei unităţi de testare. Compusul de testat a fost pulverizat la ratele indicate şi fiecare test a fost reprodus de trei ori.

Testul A

Pentru evaluarea combateriii păduchelui piersicului (Myzus persicae(Sulzer)) prin mijloace de contact şi/sau sistemice dispozitivul de testare a constat dintr-un container mic deschis cu o plantă de ridiche de 12-15 zile în interior. Aceasta a fost pre-infestată prin plasarea pe o frunză a plantei de testat a 30-40 de păduchi pe o bucată de frunză excizată dintr-o plantă de cultură (metoda cu frunză tăiată). Păduchii s-au deplasat pe planta de testare pe măsură ce bucata de frunză s-a deshidratat. După pre-infestare, solul dispozitivului de testare a fost acoperit cu un strat de nisip.

Compusul de testat a fost formulat şi pulverizat în concentraţii de 250 şi/sau 50 ppm. După pulverizarea compusului de testat formulat, fiecare dispozitiv de testare a fost lăsat să se usuce timp de 1 oră şi apoi un capac negru ecranat a fost aşezat deasupra. Dispozitivele de testare au fost ţinute timp de 6 zile într-o cameră de creştere la 19-21°C şi 50-70% umiditate relativă. În fiecare dispozitiv de testare a fost apoi evaluată vizual mortalitatea insectelor.

Compusul 1 testat în concentraţie de 250 ppm are rezultat cu cel puţin 80% mortalitate.

Compusul 1 testat în concentraţie de 50 ppm are rezultat cu cel puţin 80% mortalitate.

Testul B

Pentru evaluarea combaterii păduchelui negru al cucurbitaceelor (Afis gossypii(Glover)) prin mijloace de contact şi/ au sistemice dispozitivul de testare a constat dintr-un container mic deschis cu o plantă de bumbac de 6-7 zile în interior. Aceasta a fost pre-infestată cu 30-40 de insecte pe o bucată de frunză, conform metodei cu frunze tăiate, iar solul de testare a fost acoperit cu un strat de nisip.

Compusul 1 testat a fost formulat şi pulverizat în concentraţii de 250 şi/sau 50 ppm. După pulverizare, dispozitivele de testare au fost menţinute într-o cameră de creştere timp de 6 zile la 19°C şi 70% umiditate relativă. În fiecare dispozitiv de testare a fost apoi evaluată vizual mortalitatea insectelor.

Compusul 1 testat în concentraţie de 50 ppm are rezultat cu cel puţin 80% mortalitate.

Testul C

Pentru evaluarea combaterii musculiţei albe de tutun (Bemisia tabaci(Gennadius)) prin mijloace de contact şi/sau sistemice dispozitivul de testare a constat dintr-un container mic deschis cu o plantă de bumbac de 12-14 zile în interior. Înainte de aplicarea prin pulverizare ambele cotiledoane au fost îndepărtate din plantă, lăsând o frunză adevărată pentru testare. Musculiţelor albe mature li s-a permis să depună ouă pe plantă şi apoi au fost scoase din dispozitivul de testare. Plantele de bumbac infestate cu cel puţin 15 ouă au fost supuse testului prin pulverizare.

Compusul de testat a fost formulat şi pulverizat în concentraţii de 250 şi/sau 50 ppm. După pulverizare dispozitivele de testare au fost lăsate să se usuce timp de 1 oră. Cilindrii au fost apoi îndepărtaţi şi dispozitivele au fost duse într-o cameră de creştere şi ţinute timp de 13 zile la 28°C şi 50-70% umiditate relativă. În fiecare dispozitiv de testare a fost apoi evaluată vizual mortalitatea insectelor.

Compusul 1 testat în concentraţie de 250 ppm are rezultat cu cel puţin 50% mortalitate.

Compusul 1 testat în concentraţie de 50 ppm are rezultat cu cel puţin 50% mortalitate.

Testul D

Pentru evaluarea combaterii tripşilor florii occidentale (Frankliniellla occidentalis(Pergande)) prin mijloace de contact şi/sau sistemice dispozitivul de testare a constat dintr-un container mic deschis cu o plantă de fasole Soleil de 5-7 zile.

Compusul 1 testat a fost formulat şi pulverizat în concentraţii de 250 şi/sau 50 ppm. După pulverizare dispozitivele de testare au fost lăsate să se usuce timp de 1 oră, iar apoi s-au adăugat 22-27 tripşi adulţi în fiecare dispozitiv. Un capac negru ecranat a fost plasat deasupra şi dispozitivele de testare au fost ţinute timp de 6 zile la 25°C şi 45-55% umiditate relativă.

Compusul 1 testat în concentraţie de 250 ppm are rezultat cu niveluri foarte bune până la niveluri excelente ale eficacităţii de control (30% sau mai puţine daune plantelor şi/sau 100% mortalitate).

Compusul 1 testat în concentraţie de 50 ppm are rezultat cu niveluri foarte bune până la excelente ale eficacităţii de control (30% sau mai puţine daune plantelor şi/sau 100% mortalitate).

1. WO 2015/038503 A1 2015.03.19

Claims (6)

1. Compus 1: .

2. Compoziţie, care cuprinde compusul, conform revendicării 1, şi cel puţin un component suplimentar selectat din grupul care constă din agenţi tensioactivi, diluanţi solizi şi diluanţi lichizi, compoziţia menţionată opţional mai cuprinde cel puţin un compus sau un agent biologic activ adiţional.

3. Compoziţie, conform revendicării 2, în care cel puţin un compus sau un agent biologic activ adiţional este selectat din grupul care constă din abamectină, acefat, acequinocil, acetamiprid, acrinatrin, afidopiropen, amidoflumet, amitraz, avermectin, azadiractin, azinfos-metil, benfuracarb, bensultap, bifentrin, bifenazat, bistrifluron, borat, buprofezin, carbaril, carbofuran, cartap, carzol, clorantraniliprol, clorfenapir, clorfluazuron, clorpirifos, clorpirifos-metil, cromafenozid, clofentezin, clotianidin, ciantraniliprol, ciclaniliprol, cicloprotrin, cicloxaprid, ciflumetofen, ciflutrin, beta-ciflutrin, cihalotrin, gamma-cihalotrin, lambda-cihalotrin, cipermetrin, alfa-cipermetrin, zeta-cipermetrin, ciromazin, deltametrin, diafentiuron, diazinon, dieldrin, diflubenzuron, dimeflutrin, dimehipo, dimetoat, dinotefuran, diofenolan, emamectin, endosulfan, esfenvalerat, etiprol, etofenprox, etoxazol, fenbutatin oxid, fenitrotion, fenotiocarb, fenoxicarb, fenpropatrin, fenvalerat, fipronil, flometoquin, flonicamid, flubendiamid, flucitrinat, flufenerim, flufenoxuron, flufenoxistrobin, flufensulfon, fluorpiram, flupiprol, flupiradifuron, fluvalinat, tau-fluvalinat, fonofos, formetanat, fostiazat, halofenozid, heptaflutrin, hexaflumuron, hexitiazox, hidrametilnon, imidacloprid, indoxacarb, săpunuri insecticide isofenfos, lufenuron, malation, meperflutrin, metaflumizon, metaldehidă, metamidofos, metidation, metiodicarb, metomil, metopren, metoxiclor, metoflutrin, monocrotofos, monoflutrin, metoxifenozid, nitenpiram, nitiazin, novaluron, noviflumuron, oxamil, paration, paration-metil, permetrin, forate, fosalon, fosmet, fosfamidon, pirimicarb, profenofos, proflutrin, propargit, protrifenbut, piflubumid, pimetrozin, pirafluprol, piretrin, piridaben, piridalil, pirifluquinazon, piriminostrobin, piriprol, piriproxifen, rotenon, rianodin, silafluofen, spinetoram, spinosad, spirodiclofen, spiromesifen, spirotetramat, sulprofos, sulfoxaflor, tebufenozid, tebufenpirad, teflubenzuron, teflutrin, terbufos, tetraclorvinfos, tetrametrin, tetrametilflutrin, tiacloprid, tiametoxam, tiodicarb, tiosultap-sodiu, tolfenpirad, tralometrin, triazamat, triclorfon, triflumuron, toate tulpinile deBacillus thuringiensis, bacteriile entomopatogenice, toate tulpinile de virusuri de poliedroză nucleară, virusurile entomopatogenice şi fungii entomopatogenici.

4. Compoziţie, conform revendicării 2, în care cel puţin un compus sau un agent biologic activ adiţional este selectat din grupul care constă din abamectină, acetamiprid, acrinatrin, afidopiropen, amitraz, avermectin, azadirachtin, benfuracarb, bensultap, bifentrin, 3-brom-1-(3-cloro-2-piridinil)-N-[4-ciano-2-metil-6-[(metilamino)carbonil]fenil]-1H-pirazol-5-carboxamidă, buprofezin, carbaril, cartap, clorantraniliprol, clorfenapir, clorpirifos, clotianidin, ciantraniliprol, ciclaniliprol, cicloprotrin, ciflutrin, beta-ciflutrin, cihalotrin, lambda-cihalotrin, gamma-cihalotrin, cipermetrin, alfa-cipermetrin, zeta-cipermetrin, ciromazin, deltametrin, dieldrin, dinotefuran, diofenolan, emamectin, endosulfan, esfenvalerat, etiprol, etofenprox, etoxazol, fenitrotion, fenotiocarb, fenoxicarb, fenvalerat, fipronil, flometoquin, flonicamid, flubendiamid, flufenoxuron, flufenoxistrobin, flufensulfon, flupiprol, flupiradifuron, fluvalinat, formetanat, fostiazat, heptaflutrin, hexaflumuron, hidrametilnon, imidacloprid, indoxacarb, lufenuron, meperflutirn, metaflumizon, metiodicarb, metomil, metopren, metoxifenozid, metoflutrin, monoflutrin, nitenpiram, nitiazin, novaluron, oxamil, piflubumid, pimetrozin, piretrin, piridaben, piridalil, piriminostrobin, piriproxifen, rianodin, spinetoram, spinosad, spirodiclofen, spiromesifen, spirotetramat, sulfoxaflor, tebufenozid, tetrametrin, tiacloprid, tiametoxam, tiodicarb, tiosultap-sodiu, tralometrin, tetrametilflutrin, triazamat, triflumuron, toate tulpinile deBacillus thuringiensisşi toate tulpinile de virusuri de poliedroză nucleară.

5. Metodă de combatere a dăunătorilor nevertebraţi, care cuprinde contactarea dăunătorului nevertebrat sau mediului lui înconjurător cu o cantitate eficientă biologic de compus, conform revendicării 1.

6. Sămânţă tratată, care cuprinde compusul, conform revendicării 1, în cantitate de la 0,0001 până la 1% din greutatea seminţei înainte de tratament.