LU101206B1 - PDEdelta Inhibitors - Google Patents

Claims (13)

1. N .

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   X \ x Ansprüche 3 LU101206 \

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   N 8 . N Raw, Ro 2 * x À S JOH 3 or Sn \ 7 \ QO=P-DR4 \ 3 N - x 0 N i CT 55 Ra ” S

   Q S | x ; x wobel, \ \ ; an ; Ce x n ist eine ganze Zahl zwischen 1 und 10, vorzugsweise 4 Dis 10, mehr bevorzugt 5 bis 10, \ an meisten bevorzugt 8, hesondears bevorzugt 8 to 9, nach mehr besonders bevorzugt §; \

   S ; - x Ryisi H, ~Q0OR,, SCORa, oder -OHRe, vorzugsweise ~CORy; \ x x . er mee ge ~ x Re ist H, -COR, -SCHR,, oder CHR; vorzugsweise MH; \ x x . ; a sn aa > ; x Rs ist substituipries oder unsubatituiertes -(Cy- Ay: Ar, VOTZUGSWEISE subatluieries oder \ unsubstituiertes (O-ColAn \ \ ; AUS : — N Rz ist {64 -CalAkıd, vorzugsweise Methyl or Ethyl; \ 3 ; ; ; . x Ra ist COG JAK oder ACC AR, VOTEUGEWE(SS -CO.Et oder Methyl \ x \ Rs ist AD, -DalAlkyt vorzugsweise Methyl, Fhenyt, Bu, Î und ein Solval, ein Hydral, ein Salz, sin Komplex, eine racermiache Mischung, sin \ Diasteraomer, ein Enantiomer, ein Tautomer und isclogisch angereicharte Forma davon,

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   2. Die Verbindung gemäß Anspruch 1, wwohei \

   N y Ra BE AOC. plAr, vorzugsweise Phenyl, subsiituiert mit mindestens einem Dubatituent, Î ausgewshit aus OOOH, COO{T-Taalkyd, NO, Hal, OCCA, CHals, ACC; Alt, \ {Os Cu Oyaloalkyl, und -NHz oder Î x Un . x 11 Re ist {000047 vorzugsweise Phenyl, substitulert mit mindestens zwei Substituenten, unabhängig ausgewählt aus COOH, ZOO Ca Alkyl, NO, Mal, OXC,-Cs Alt Hat, - Î (Ce Alt, Ca D dveloalky{, und NH; oder \ HD Ry ist -{(Cs-CyabAr, vorzugsweise Phenyl, subatituiert mit mindestens zwei Substituentan, \ unabhängig ausgewählt! aus COOH, -COU(G,-CpAlkyi und NH, oder ©

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   3. Die Verbindung gemäß Anspruch 1, wobel \

   S Ra ist Phenyl subsfituert mit mindestens einem Subsiituant weicher in para-Pogition \ lokalisiert ist. \

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   S . at zer - x sue > Là me 2 + 5 N À. Die Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 is 3, wobal Ry Ist DOC Gaal, \ vorzugsweise -CO.Me oder -CO:Et, mehr bevorzugt COLE \

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   8. Dis Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 his 3, wobel \

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   N { aa SN x N X à + X i : N Ra ist {0G laiky, vorzugsweise Methyl oder Ethyl, mehr bevorzugt Matty,

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   5. Die Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 8, wobel \

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   7. Die Verbindung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 6, wobs! \

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   N - aig I CoN en N und Ra ist substituiertes oder unsubsfituieries {Cs-Czatèr. \

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   8. Verbindung ausgewähl! aus \

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   S à 8, Dis Verbindung gemäß ainem der Ansprüche 1 oder &, zur Verwendung in der Medizin, \

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   19. Die Verbindung gemäß einem der Anspriiche 1 bis 8, zur Verwendung in der Behandlung \ À ue 7 von Krebs. \ \

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   11. Die Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 10, wobei der Krebs ausgewählt ist \ . Go ; : ; Ste ns NT N S aus K-Ras abhängigen Krebsarten, vorzugswetes aus Krebsarten, wobel das K-Ras Gen \ 24 3 TE $ mutiert ist, 7 \ à

   A 3 $ © 12, Dip Verbindung zur Verwendung gemäß Anspruch 10 oder 11, wobei der Krebs ; RTE x : : a. sn s ran CR EN a Fey RENE = 3 gusgewihi ist aus einem Gliom, Brustkrebs, Darmkrebs, Pacresskrabs, Magenkrebs, : 3 3 A ; a Eiaraïinntkl x on Sy RSE IY Bk ÿ Lungenkrebs, Gebärmulterhalskrebs, Gebärmufterkrebs, Kiersigckkreiis, VOTEUGSWEISE ;

   N À Brustkrebs, ;

   N à $ $ $ $ “ay en ~~ fon ca es tie nites x 3 x ÿ 13, Fharmareufische Zusammensetzung, umfassend die Verbindung gemäß einem der \ “os : ÿ Ansprüche 1 bis 5, \ \ \ \ \ \ \ \ \ \ \ \ \

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