LT6473B - Sirupo formos farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu - Google Patents
Sirupo formos farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu Download PDFInfo
- Publication number
- LT6473B LT6473B LT2016040A LT2016040A LT6473B LT 6473 B LT6473 B LT 6473B LT 2016040 A LT2016040 A LT 2016040A LT 2016040 A LT2016040 A LT 2016040A LT 6473 B LT6473 B LT 6473B
- Authority
- LT
- Lithuania
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- excipients
- extract
- syrup
- fructose
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 15
- 239000006188 syrup Substances 0.000 title claims abstract description 12
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 title claims abstract description 12
- 230000002443 hepatoprotective effect Effects 0.000 title description 8
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 23
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- 229960004874 choline bitartrate Drugs 0.000 claims abstract description 8
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 claims abstract description 7
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 2
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- 244000019459 Cynara cardunculus Species 0.000 claims description 17
- 235000019106 Cynara scolymus Nutrition 0.000 claims description 17
- 235000016520 artichoke thistle Nutrition 0.000 claims description 12
- 235000021537 Beetroot Nutrition 0.000 claims description 9
- QWJSAWXRUVVRLH-UHFFFAOYSA-M choline bitartrate Chemical compound C[N+](C)(C)CCO.OC(=O)C(O)C(O)C([O-])=O QWJSAWXRUVVRLH-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 7
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 7
- GGTYBZJRPHEQDG-WCCKRBBISA-N (2s)-2,5-diaminopentanoic acid hydrochloride Chemical compound Cl.NCCC[C@H](N)C(O)=O GGTYBZJRPHEQDG-WCCKRBBISA-N 0.000 claims description 6
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 claims description 6
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 claims description 6
- 239000004383 Steviol glycoside Substances 0.000 claims description 6
- 239000008213 purified water Substances 0.000 claims description 6
- 229930182488 steviol glycoside Natural products 0.000 claims description 6
- 235000019411 steviol glycoside Nutrition 0.000 claims description 6
- 235000019202 steviosides Nutrition 0.000 claims description 6
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 claims description 6
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 claims description 6
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 claims description 6
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 claims description 6
- CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 2,4-Hexadienoic acid, potassium salt (1:1), (2E,4E)- Chemical compound [K+].CC=CC=CC([O-])=O CHHHXKFHOYLYRE-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 5
- 235000005187 Taraxacum officinale ssp. officinale Nutrition 0.000 claims description 5
- 235000010241 potassium sorbate Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000004302 potassium sorbate Substances 0.000 claims description 5
- 229940069338 potassium sorbate Drugs 0.000 claims description 5
- WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M sodium benzoate Chemical compound [Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 WXMKPNITSTVMEF-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 5
- 235000010234 sodium benzoate Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000004299 sodium benzoate Substances 0.000 claims description 5
- 150000008144 steviol glycosides Chemical class 0.000 claims description 5
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 claims description 4
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 3
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 3
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims description 3
- 240000004385 Centaurea cyanus Species 0.000 claims 1
- 235000005940 Centaurea cyanus Nutrition 0.000 claims 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 240000001949 Taraxacum officinale Species 0.000 claims 1
- 235000005881 Calendula officinalis Nutrition 0.000 abstract 1
- 240000000785 Tagetes erecta Species 0.000 abstract 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 11
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 8
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 6
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 6
- 244000272459 Silybum marianum Species 0.000 description 5
- 235000010841 Silybum marianum Nutrition 0.000 description 5
- 210000003494 hepatocyte Anatomy 0.000 description 5
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N Ammonia Chemical compound N QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 4
- 241000245665 Taraxacum Species 0.000 description 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 4
- 230000002906 microbiologic effect Effects 0.000 description 4
- 206010013911 Dysgeusia Diseases 0.000 description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 3
- 230000006870 function Effects 0.000 description 3
- 208000006454 hepatitis Diseases 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 238000013112 stability test Methods 0.000 description 3
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 3
- 235000021533 Beta vulgaris Nutrition 0.000 description 2
- 241000335053 Beta vulgaris Species 0.000 description 2
- AHLPHDHHMVZTML-BYPYZUCNSA-N L-Ornithine Chemical compound NCCC[C@H](N)C(O)=O AHLPHDHHMVZTML-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 2
- AHLPHDHHMVZTML-UHFFFAOYSA-N Orn-delta-NH2 Natural products NCCCC(N)C(O)=O AHLPHDHHMVZTML-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UTJLXEIPEHZYQJ-UHFFFAOYSA-N Ornithine Natural products OC(=O)C(C)CCCN UTJLXEIPEHZYQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 2
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 2
- IXUZXIMQZIMPSQ-ZBRNBAAYSA-N [(4s)-4-amino-4-carboxybutyl]azanium;(2s)-2-amino-4-hydroxy-4-oxobutanoate Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC[NH3+].[O-]C(=O)[C@@H](N)CC(O)=O IXUZXIMQZIMPSQ-ZBRNBAAYSA-N 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 229940024606 amino acid Drugs 0.000 description 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 2
- 229910021529 ammonia Inorganic materials 0.000 description 2
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 2
- 235000015191 beet juice Nutrition 0.000 description 2
- 210000000941 bile Anatomy 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 210000000170 cell membrane Anatomy 0.000 description 2
- 208000019425 cirrhosis of liver Diseases 0.000 description 2
- 230000002440 hepatic effect Effects 0.000 description 2
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 description 2
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 239000005445 natural material Substances 0.000 description 2
- 229960003104 ornithine Drugs 0.000 description 2
- 108010049063 ornithylaspartate Proteins 0.000 description 2
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 2
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 2
- 230000008569 process Effects 0.000 description 2
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 2
- 230000004143 urea cycle Effects 0.000 description 2
- 208000007788 Acute Liver Failure Diseases 0.000 description 1
- 206010000804 Acute hepatic failure Diseases 0.000 description 1
- 244000208874 Althaea officinalis Species 0.000 description 1
- 235000006576 Althaea officinalis Nutrition 0.000 description 1
- DHHFDKNIEVKVKS-FMOSSLLZSA-N Betanin Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1OC(C(=C1)O)=CC(C[C@H]2C([O-])=O)=C1[N+]2=C\C=C\1C=C(C(O)=O)N[C@H](C(O)=O)C/1 DHHFDKNIEVKVKS-FMOSSLLZSA-N 0.000 description 1
- DHHFDKNIEVKVKS-MVUYWVKGSA-N Betanin Natural products O=C(O)[C@@H]1NC(C(=O)O)=C/C(=C\C=[N+]/2\[C@@H](C(=O)[O-])Cc3c\2cc(O)c(O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)c3)/C1 DHHFDKNIEVKVKS-MVUYWVKGSA-N 0.000 description 1
- 206010048962 Brain oedema Diseases 0.000 description 1
- 240000004160 Capsicum annuum Species 0.000 description 1
- 208000004481 Choline Deficiency Diseases 0.000 description 1
- 230000005778 DNA damage Effects 0.000 description 1
- 231100000277 DNA damage Toxicity 0.000 description 1
- 208000018522 Gastrointestinal disease Diseases 0.000 description 1
- 241000230533 Gulo gulo Species 0.000 description 1
- 206010019837 Hepatocellular injury Diseases 0.000 description 1
- 101000986595 Homo sapiens Ornithine transcarbamylase, mitochondrial Proteins 0.000 description 1
- 102000007330 LDL Lipoproteins Human genes 0.000 description 1
- 108010007622 LDL Lipoproteins Proteins 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- SEBFKMXJBCUCAI-UHFFFAOYSA-N NSC 227190 Natural products C1=C(O)C(OC)=CC(C2C(OC3=CC=C(C=C3O2)C2C(C(=O)C3=C(O)C=C(O)C=C3O2)O)CO)=C1 SEBFKMXJBCUCAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000000599 Ornithine Carbamoyltransferase Deficiency Disease Diseases 0.000 description 1
- 206010052450 Ornithine transcarbamoylase deficiency Diseases 0.000 description 1
- 208000035903 Ornithine transcarbamylase deficiency Diseases 0.000 description 1
- 102100028200 Ornithine transcarbamylase, mitochondrial Human genes 0.000 description 1
- 244000021273 Peumus boldus Species 0.000 description 1
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 1
- CVTZKFWZDBJAHE-UHFFFAOYSA-N [N].N Chemical compound [N].N CVTZKFWZDBJAHE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 231100000836 acute liver failure Toxicity 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 235000012677 beetroot red Nutrition 0.000 description 1
- 239000001654 beetroot red Substances 0.000 description 1
- 235000002185 betanin Nutrition 0.000 description 1
- 230000003851 biochemical process Effects 0.000 description 1
- 208000006752 brain edema Diseases 0.000 description 1
- 235000020289 caffè mocha Nutrition 0.000 description 1
- 230000000711 cancerogenic effect Effects 0.000 description 1
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 description 1
- 231100000315 carcinogenic Toxicity 0.000 description 1
- 210000001175 cerebrospinal fluid Anatomy 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000035603 choleresis Effects 0.000 description 1
- 229960001231 choline Drugs 0.000 description 1
- OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N choline Chemical compound C[N+](C)(C)CCO OEYIOHPDSNJKLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000021752 choline deficiency disease Diseases 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 230000007882 cirrhosis Effects 0.000 description 1
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 description 1
- 238000001784 detoxification Methods 0.000 description 1
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 1
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 description 1
- 230000001882 diuretic effect Effects 0.000 description 1
- 230000029142 excretion Effects 0.000 description 1
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 description 1
- 229940014144 folate Drugs 0.000 description 1
- OVBPIULPVIDEAO-LBPRGKRZSA-N folic acid Chemical compound C=1N=C2NC(N)=NC(=O)C2=NC=1CNC1=CC=C(C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)C=C1 OVBPIULPVIDEAO-LBPRGKRZSA-N 0.000 description 1
- 235000019152 folic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011724 folic acid Substances 0.000 description 1
- 229940124600 folk medicine Drugs 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 229960002737 fructose Drugs 0.000 description 1
- 235000013376 functional food Nutrition 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 230000007614 genetic variation Effects 0.000 description 1
- 230000036541 health Effects 0.000 description 1
- 208000007386 hepatic encephalopathy Diseases 0.000 description 1
- 231100000844 hepatocellular carcinoma Toxicity 0.000 description 1
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 description 1
- 231100000304 hepatotoxicity Toxicity 0.000 description 1
- 231100000784 hepatotoxin Toxicity 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 206010022000 influenza Diseases 0.000 description 1
- 210000005229 liver cell Anatomy 0.000 description 1
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 description 1
- 230000003908 liver function Effects 0.000 description 1
- 208000018191 liver inflammation Diseases 0.000 description 1
- 210000005228 liver tissue Anatomy 0.000 description 1
- 230000007056 liver toxicity Effects 0.000 description 1
- 238000002803 maceration Methods 0.000 description 1
- 235000001035 marshmallow Nutrition 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 description 1
- 238000002483 medication Methods 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 230000009245 menopause Effects 0.000 description 1
- 208000030159 metabolic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 description 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 1
- 230000002438 mitochondrial effect Effects 0.000 description 1
- 230000006667 mitochondrial pathway Effects 0.000 description 1
- 238000010172 mouse model Methods 0.000 description 1
- 201000011278 ornithine carbamoyltransferase deficiency Diseases 0.000 description 1
- FIKAKWIAUPDISJ-UHFFFAOYSA-L paraquat dichloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].C1=C[N+](C)=CC=C1C1=CC=[N+](C)C=C1 FIKAKWIAUPDISJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000013618 particulate matter Substances 0.000 description 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 1
- 239000000047 product Substances 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 description 1
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 1
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 1
- 239000013049 sediment Substances 0.000 description 1
- 230000011664 signaling Effects 0.000 description 1
- SEBFKMXJBCUCAI-HKTJVKLFSA-N silibinin Chemical compound C1=C(O)C(OC)=CC([C@@H]2[C@H](OC3=CC=C(C=C3O2)[C@@H]2[C@H](C(=O)C3=C(O)C=C(O)C=C3O2)O)CO)=C1 SEBFKMXJBCUCAI-HKTJVKLFSA-N 0.000 description 1
- 229960004245 silymarin Drugs 0.000 description 1
- 235000017700 silymarin Nutrition 0.000 description 1
- 238000009097 single-agent therapy Methods 0.000 description 1
- 230000000391 smoking effect Effects 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 229910001220 stainless steel Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010935 stainless steel Substances 0.000 description 1
- -1 steviol glycosides sodium benzoate potassium sorbate Chemical class 0.000 description 1
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000027 toxicology Toxicity 0.000 description 1
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 description 1
- 230000035899 viability Effects 0.000 description 1
- 230000029812 viral genome replication Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Šis išradimas priskiriamas sirupo formos farmacinėms kompozicijoms su daugialypiu hepetoprotektoriaus poveikiu. Sirupo formos farmacinės kompozicijos komponentų sudėtis, masės procentais:@burokų šaknų sulčių 19,84 - 24,00;@tikrojo margainio sėklų ekstrakto 10,37 - 12,55; @artišoko lapų ekstrakto 7,67 - 9,27; @L-ornitino hidrochlorido 1,35 - 1,64;@cholino bitartrato 0,72 - 0,87@fruktozės 31,57 - 38,19;@išvalyto vandens 13,76 -16,64;@pagalbinių medžiagų 4,92 - 5,97.
Description
Šis išradimas priskiriamas sirupo formos farmacinėms kompozicijoms su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu, apimančioms biologiškai aktyvias medžiagas (augalines medžiagas ir aminorūgštis). Sukurta farmacinė kompozicija atkuria pažeistą hepatocitų funkciją, detoksikuoja kepenis, todėl ji gali būti panaudota pagerinant kepenų funkciją, kepenų ligų profilaktikai ir gydymui tiek monoterapija, tiek kartu su kitais preparatais ir medikamentais, skirtais kepenims gydyti.
Kepenų uždegimas yra viena iš labiausiai paplitusių virškinamojo trakto ligų. Kepenų patalogiją gali sukelti rūkymas, alkoholis, narkotikai, virusai ir kitos infekcijos ar medžiagų apykaitos susirgimai. Maždaug 10 % atvejų hepatitas tampa lėtiniu ir pacientams gali atsirasti kepenų fibrozė, cirozė ir net hepatoceliulinė karcinoma.
Augalų ekstraktai pasižymi hepatoprotektoriaus poveikiu, jie praktiškai veikia per visa kepenų patalogijos eigą nuo užsikrėtimo momento iki pasveikimo. Kai kurios gamtinės medžiagos užblokuoja viruso gebėjimą įsiskverbti į kepenų ląsteles, augaliniai ekstraktai slopina viruso replikaciją ir slopina uždegimo žymenų lygį, sustabdo kancerogeninius procesus kepenyse, ir t.t. [Kuntz E., et ai. Hepatology Principles and Practice. Berlin: Springer Verlag. 2002, p. 825. ISBN 3540-42161-0].
Yra pagrindo manyti, kad gamtinės medžiagos gali turėti poveikį pacientų, sergančių hepatitu, sveikatai. Kai kurie augalai jau seniai naudojami liaudies medicinoje, taip pat kaip ir funkcinių maisto produktų ir biologiškai aktyvių maisto papildų gamyboje. Tačiau sprendžiant iš mokslo leidinių, pavyzdžiui - JAV Nacionalinės medicinos bibliotekos bazės (US National Library of Medicine, PubMed.gov) ir situacijos ES rinkoje, augalinės kilmės biologiškai aktyvios medžiagos dažniau naudojamos kaip monopreparatai arba mišiniuose, skirtuose tradicinei kinų medicinai, kurių efektyvumas ir saugumas nepakankamai ištirti.
In vivo tyrimai su gyvūnais parodė tikrojo margainio sėklų ekstrakto (Silybum marianum) - silimarino veikliųjų medžiagų, hepatoprotektoriaus paveikį, esant kepenų toksiškumui [Kropacova et ai., Protective and therapeutic effect of silymarin on the development of latent liver damage, Radiats Biol. Radioecol. 38.3 (1998) p. 411-415],
Artišoko lapų ekstraktas (Cynara scolymus) skatina tulžies išsiskyrimą [Kirchhoff R., et ai. Increase in choleresis by means of artichoke extract. Phytomedicine. 1994, Vol 1, p. 107-115], pasižymi diuaretiniu ir skatinančiu kepenų veiklą poveikiu [Adzet T., et ai. Action of an artichoke extract against CCI4-induced heptotoxicity in rats. Actą Pharm Jugosl. 1987, Vol 37, p. 183-187]. Atlikti keli in vitro ir in vivo tyrimai parodė antioksidacines ir hepatoprotektorines artišoko lapų ekstrakto savybes, ir jo aktyvius komponentus, atsispiriančius kepenų ląstelių pažeidimui, kurį sukelia įvairūs hepatotoksinai, kaip CCU ir alkoholis [Maros T., et ai. VVirkungen der Cynara scolymus-extrakte auf die Regeneration der Rattenleber. Arzneimittelforschung. 1968, Vol 18, p. 884-886].
Burokų šaknų sultys (Beta vulgaris) sumažina tužies klampumą, padidina tulžies srautą [Kane E. Managing Menopause Naturally: Before, During and Forever. United States, 2004. p. 101-103], burokų šaknų sultys pasižymi stipriomis antioksidacinėmis savybėmis, sumažina DNR pažeidimus ir mitochondrinius hepatocitų pažeidimus [Han J., etai. Betanin attenuates paraquat-induced livertoxicity through a mitochondrial pathway. Food and Chemical Toxicology. Rugpjūtis 2014, Vol 70, p. 100-106],
Cholinas išsaugo ląstelių membranų struktūrinį vientisumą, sudaro sąlygas ląstelių membranų elementų sintezei, skatina signalinių molekulių sintezę ir sumažina mažo tankio lipoproteinų nusėdimą į hepatocitus [KohlmeierM., etai. Genetic variation of folate-mediated one-carbon transfer pathvvay predicts susceptibility to choline deficiency in humans. Proc Natl Acad Sci USA, 2005, Vol 102(44), p. 16025-16030].
Ornitinas užtikrina šlapalo ciklą, sukurdamas tiesioginę organizmo detoksikacijos funkciją, su šlapimu iš organizmo pašalindamas azotą (amoniaką). [McGuire J.P., et ai. Acute metabolic decompensation due to influenza in a mouse model of ornithine transcarbamylase deficiency. Dis Model Mech. Vasaris 2014; Vol 7(2), p. 205-213. doi: 10.1241 /dmm.013003]. Net nedideli amoniako kiekiai yra toksiški, todėl būtina palaikyti šlapalo ciklą normos ribose [Sidhu S.S. L-ornithine L-aspartate in Overt Hepatic Encephalopathy. Sausis 2013; Rose C., et ai. L-Ornithine-L-aspartate lovvers plasma and cerebrospinal fluid ammonia and prevents brain edema in rats with acute liver failure. 30 Gruodžio, 2003].
Žinoma sausa farmacinė kompozicija, skirta virškinamojo trakto gydymui (tablečių pavidalo) [VV0200703090], apima sausą artišokų ekstraktą (Cynara scolymus), sausą kvapiojo čilmedžio ekstraktą (Peumus boldo), sausą tikrojo margainio sėklų ekstraktą (Silybum marianum), magnio sulfatą, cholino bitartratą.
Tačiau žinoma farmacinė kompozicija nepasižymi veiksmingu hepatoprotektoriaus poveikiu, ji nėra patogi vartoti, kadangi kai kuriems pacientams yra sunku nuryti tabletes, jos poveikis neprasideda iš karto tabletes nurijus.
Farmacinė kompozicija pagal išradimą, apimanti artišoko lapų ekstraktą (Cynara scolymus), cholino bitartratą, tikrojo margainio sėklų ekstraktą (Silybum marianum), yra sirupo formos ir papildomai apima burokų šaknų sulčių (Beta vulgaris),.L-ornitino hidrochlorido, išvalyto vandens, fruktozės, pagalbinių medžiagų, esant tokiems komponentų masės %:
| burokų šaknų sulčių | 19,84-24,00; |
| tikrojo margainio sėklų ekstrakto | 10,37- 12,55; |
| artišoko lapų ekstrakto | 7,67 - 9,27; |
| L-ornitino hidrochlorido | 1,35-1,64; |
| cholino bitartrato | 0,72 - 0,87; |
| fruktozės | 31,57-38,19; |
| išvalyto vandens | 13,76-16,64; |
| pagalbinių medžiagų | 4,92-5,97. |
Augalinės medžiagos atlieka organizmo detoksikaciją, bet daugiausia netiesiogiai - pagerindamos šlapimo varymą, ar stimuliuodamos tulžies susidarymą ir srautą. J farmacinę kompoziciją pridėtas ornitinas (L-ornitino hidrochloridas) yra amino rūgštis, kuri tiesiogiai atlieka organizmo detoksikaciją biochemiškai kepenų audinio viduje (pasinaudojant hepatocitų biocheminiais procesais). Pripiltos burokų sultys taip pat turi tiesioginį teigiamą poveikį kepenų audiniui. Cholino bitartratas pagerina hepatocitų membranų struktūrą ir sukuria atsinaujinimo funkciją. Eksperimentiniu būdu parinkta farmacinės kompozicijos sudėtis su aktyviais komponentais, pasižyminčiais įvairių rūšių poveikiu, sukuria daugialypį hepatoprotektoriaus poveikį.
Kaip pagalbinių medžiagų į farmacinę kompoziciją galima pridėti citrinos rūgšties, tirštiklio - ksantano gumos, saldiklio - steviolio glikozidų, konservantų - natrio benzoato ir kalio sorbato, esant tokiems komponentų masės %:
citrinos rūgšties ksantano gumos steviolio glikozidų natrio benzoato kalio sorbato
3,25-3,93;
1,35-1,64;
0,14-0,16;
0,09-0,11;
0,09-0,11.
Be to, veikliųjų medžiagų ir pagalbinių medžiagų derinys kompozicijoje yra pasirinktas eksperimentiškai taip, kad sirupas ilgą laiką išlaikytų mikrobiologinį stabilumą. Sirupą yra paprasta naudoti, jis veikia iš karto pavartojus (po kelių minučių).
Šio išradimo įgyvendinimas yra aprašytas pavyzdyje.
Farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu apima komponentus, esant tokiems komponentų masės %:
burokų šaknų sulčių (Beta vulgaria L.) 22,00;
tikrojo margainio sėklų ekstrakto (Silybum marianum) (70% etilo spirite) 11,50; artišoko lapų ekstrakto (Cynara scolymus) (70% etilo spirite) 8,50; L-ornitino hidrochlorido 1,50;
cholino bitartrato 0,80;
fruktozės 35,00;
išvalyto vandens 15,25;
citrinos rūgšties 3,60;
ksantano gumos (tirštiklio) 1,50;
steviolio glikozidų (saldiklio) natrio benzoato (konservanto) kalio sorbato (konservanto)
0,15;
0,10;
0,10.
Siūlomą sirupo formos farmacinę kompoziciją ruošia taip.
Tikrojo margainio sėklų ir artišoko lapų ekstraktus gauna maceracijos būdu nerūdijančio plieno ekstraktoriuose, naudojant kaip tirpiklį vandens/etanolio mišinį, esant tūrių santykiui 30:70. Gauti ekstraktai filtruojami.
Reaktoriuje į išvalytą vandenį prideda citrinos rūgšties, ksantano gumos, fruktozės, steviolio glikozidų, natrio benzoato ir kalio sorbato pagal receptūrą ir pradeda kaitinti iki 78-83 °C, nuolat maišant. Tirpalą šioje temperatūroje laiko 45-60 minučių, kol gauna viskozinį homogeninį skystį. Prideda burokų šaknų sulčių, pasterizuoja 10-15 minučių. Gautą mišinį atšaldo iki 25-30 °C, prideda tikrojo margainio sėklų ir artišoko lapų ekstraktų pagal receptūrą. Kruopščiai išmaišo iki vientisos masės. Tada vieną po kito pagal receptūrą prideda L-ornitino hidrochlorido ir cholino bitartrato, maišant 10 minučių. Mišinį homogenizuoja 15 minučių. Produktą patalpina į fasavimo talpą, supila į butelius, užkemša, markiruoja ir fasuoja.
Buvo pagaminta sirupo bandomoji partija (25 kg svorio).
Iš reaktoriaus buvo paimti mėginiai mikrobiologiniams bandymams. Kokybės ir stabilumo bandymai buvo atlikti pakartotonai du kartus - pagaminus bandomąją partiją ir po dviejų mėnesių. Sirupo, aprašyto pavyzdyje, kokybės ir stabilumo bandymų rezultatai apibendrinti 1 Lentelėje.
Kadangi rezultatai atitinka reglamento reikalavimus, daroma išvada, kad sukurtas technologinis procesas užtikrina sirupo mikrobiologinį stabilumą.
Lentelė
Pavyzdyje aprašyto sirupo kokybės ir stabilumo bandymų rezultatai
| Organoleptinės charakteristikos | |
| Skonis | Saldžiarūgštis, su burokų sulčių ir esamų komponentų poskoniu |
| Išvaizda | Tamsiai raudonas, sirupo formos skystis |
| Kvapas | Charakteringas panaudotų burokų sulčių aromatas |
| Kietųjų dalelių buvimas | Homogeninis viskozinis skystis, be nuosėdų | |
| Fizikiniai-cheminiai rodikliai | ||
| Turinys BAV, % | 3,4-3,6 | |
| pH | 4,4-4,7 | |
| Tankis g/cm3 | 1,15-1,20 | |
| Etilo spirito tūrio dalis, % | ~ 12,0-14,0 | |
| Mikrobiologiniai rodikliai | Pradinis rezultatas | Po dviejų mėnesių |
| Bendras mikroorganizmų kiekis, KW/1g* | < 1x101 | < 1x101 |
| Mielės ir pelėsiai, KW/1g** | < 1x101 | < 1x101 |
* Ph.Eu.2.6.12.p.
Claims (2)
1. Farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu, apimanti artišoko lapų ekstraktą, cholino bitartratą ir tikrojo margainio sėklų ekstraktą, besiskirianti tuo, kad yra sirupo formos, papildomai apima burokų šaknų sulčių, L-orintino hidrochlorido, išvalyto vandens, fruktozės ir pagalbinių medžiagų, esant tokiems komponentų masės %:
2. Farmacinė kompozicija pagal 1 punktą, besiskirianti tuo, kad pagalbinės medžiagos apima citrinos rūgštį, tirštiklį - ksantano gumą, saldiklį steviolio glikozidus, konservantus- natrio benzoatą ir kalio sorbatą, esant tokiems komponentų masės %:
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| LT2016040A LT6473B (lt) | 2016-03-14 | 2016-03-14 | Sirupo formos farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| LT2016040A LT6473B (lt) | 2016-03-14 | 2016-03-14 | Sirupo formos farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| LT2016040A LT2016040A (lt) | 2017-09-25 |
| LT6473B true LT6473B (lt) | 2017-11-10 |
Family
ID=59894737
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| LT2016040A LT6473B (lt) | 2016-03-14 | 2016-03-14 | Sirupo formos farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| LT (1) | LT6473B (lt) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007003090A1 (fr) | 2005-07-04 | 2007-01-11 | Shanghai Fuchun Zhongnan Biotech Co. , Ltd. | Composition remplaçant un sérum positif utilisée comme témoin dans un agent de diagnostic et application de celle-ci |
-
2016
- 2016-03-14 LT LT2016040A patent/LT6473B/lt not_active IP Right Cessation
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007003090A1 (fr) | 2005-07-04 | 2007-01-11 | Shanghai Fuchun Zhongnan Biotech Co. , Ltd. | Composition remplaçant un sérum positif utilisée comme témoin dans un agent de diagnostic et application de celle-ci |
Non-Patent Citations (8)
| Title |
|---|
| ADZET T., ET AL.: "Action of an artichoke extract against CCl4-induced heptotoxicity in rats", ACTA PHARM JUGOSL., 1987, pages 183 - 187 |
| HAN J., ET AL.: "Betanin attenuates paraquat-induced liver toxicity through a mitochondrial pathway", FOOD AND CHEMICAL TOXICOLOGY, 2014, pages 100 - 106, XP028860384, DOI: doi:10.1016/j.fct.2014.04.038 |
| KIRCHHOFF R., ET AL.: "Increase in choleresis by means of artichoke extract", PHYTOMEDICINE, 1994, pages 107 - 115, XP009006881 |
| KOHLMEIER M., ET AL.: "Genetic variation of folate-mediated one-carbon transfer pathway predicts susceptibility to choline deficiency in humans", PROC NATL ACAD SCI U S A., 2005, pages 16025 - 16030 |
| KROPACOVA ET AL.: "Protective and therapeutic effect of silymarin on the development of latent liver damage", RADIATS BIOL. RADIOECOL., 1998, pages 411 - 415 |
| KUNTZ E., ET AL.: "Hepatology Principles and Practice", pages: 825 |
| MCGUIRE J.P., ET AL.: "Acute metabolic decompensation due to influenza in a mouse model of ornithine transcarbamylase deficiency", DIS MODEL MECH, 2014, pages 205 - 213 |
| Retrieved from the Internet <URL:US National Library of Medicine, PubMed.gov> |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| LT2016040A (lt) | 2017-09-25 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US8741364B2 (en) | Method of improving fat metabolism | |
| RU2722015C1 (ru) | Гранулы шэнь лин бай чжу и способ их получения | |
| CA2608651A1 (en) | Compositions and methods for the prevention and treatment of conditions associated with inflammation | |
| US20140050810A1 (en) | Anti-obesity composition comprising lycium chinensis leaf extract and betaine as active ingredient | |
| JP7254727B2 (ja) | ハーブ組成物 | |
| Nahar et al. | Comparative study of antidiabetic effect of Abroma augusta and Syzygium cumini on alloxan induced diabetic rat | |
| JP2010222344A (ja) | インフルエンザウイルス抑制組成物およびその用途 | |
| Etta et al. | Effect of Irvingia gabonensis (Aubry-Lecomte ex O’Rorke) seeds on the liver and gonads of male albino rats | |
| Deshpande et al. | Prenatal developmental toxicity evaluation of low molecular weight galactomannans based standardized fenugreek seed extract during organogenesis period of pregnancy in rats | |
| LT6473B (lt) | Sirupo formos farmacinė kompozicija su daugialypiu hepatoprotektoriaus poveikiu | |
| Aswar et al. | Effect of trigonelline on fertility in female rats | |
| CN103313612B (zh) | 一种可食用组合物 | |
| ElSawy et al. | Does oregano protect against testicular toxicity produced by ethylene glycol in adult male albino rat? | |
| CN104547013A (zh) | 一种治疗胃黏膜和肝损伤的口服液及其制备方法 | |
| JP2012051811A (ja) | 免疫増強剤 | |
| Enoghase et al. | Hepatoprotective Effects of Lawsonia inermis Aqueous Extract Against Lead Acetate-Induced Liver Injury in Wistar Rats | |
| Sharma et al. | Hepatoprotective activity of Cnidoscolus Phyllacanthus leaves against D-galactosamine induced hepatotoxicity in Rats | |
| US20120094951A1 (en) | Compositions | |
| RU2633590C1 (ru) | Лекарственный препарат для профилактики и лечения токсического гепатита | |
| CN116251117B (zh) | 一种预防治疗急性高原病的红景天复方制剂及其制备方法 | |
| KR20230095646A (ko) | 두릅 추출물 및 귤피 추출물을 포함하는 간질환 예방 또는 치료용 조성물 | |
| Fischer et al. | Morphological and Histological Alterations in the Testes of Wistar Rats Administered Extracts of Monodora Myristica Seeds. | |
| US12201662B2 (en) | Compositions and methods for treating COVID-19 infections with an extract of Dichrostachys glomerata | |
| Sultana et al. | Hepatoprotective Effect of Ethanolic Extract of Capsicum Annuum L.(Red Variety) on Paracetamol Induced Hepatotoxicity in Long Evans Rats | |
| US20070269540A1 (en) | Fat metabolism improving agent |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| BB1A | Patent application published |
Effective date: 20170925 |
|
| FG9A | Patent granted |
Effective date: 20171110 |
|
| MM9A | Lapsed patents |
Effective date: 20210314 |