KR970027063A - 선택적 트롬빈 억제제 - Google Patents

선택적 트롬빈 억제제 Download PDF

Info

Publication number
KR970027063A
KR970027063A KR1019950043956A KR19950043956A KR970027063A KR 970027063 A KR970027063 A KR 970027063A KR 1019950043956 A KR1019950043956 A KR 1019950043956A KR 19950043956 A KR19950043956 A KR 19950043956A KR 970027063 A KR970027063 A KR 970027063A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
lower alkyl
compound
naphthalene
amide
benzyl
Prior art date
Application number
KR1019950043956A
Other languages
English (en)
Other versions
KR0153490B1 (ko
Inventor
홍성원
오영수
김상수
황상열
윤미경
이구
신유승
Original Assignee
성재갑
주식회사 Lg 화학
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 성재갑, 주식회사 Lg 화학 filed Critical 성재갑
Priority to KR1019950043956A priority Critical patent/KR0153490B1/ko
Publication of KR970027063A publication Critical patent/KR970027063A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR0153490B1 publication Critical patent/KR0153490B1/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/18—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carboxylic acids, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/182—Radicals derived from carboxylic acids
    • C07D295/185—Radicals derived from carboxylic acids from aliphatic carboxylic acids

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

본 발명은 트롬빈을 선택적으로 억제하며 경구투여에 의해서도 효과적으로 사용할 수 있는 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규의 화합물, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 혈액응고 예방 또는 각종 혈전증 치료를 위한 조성물에 관한 것이다.
상기 식에서, R1은 저급알킬에 의해 치환되거나 비치환된 아릴 그룹 또는 N-함유 헤테로사이클릭 그룹을 나타내고, R2는 수소, 저급알킬 또는 저급알콕시를 나타내며, R3은 알칸술포닐, 알콕시카보닐, 알킬카보닐, 포르밀, 저급알킬, 또는 알콕시 또는 할로게노알킬에 의해 치환되거나 비치환된 아릴, 또는 하이드록시-치환된 저급알킬을 나타내고, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, 저급알킬 또는 아미노를 나타낸다.

Description

선택적 트롬빈 억제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 수화물, 용매화물 및 이성체 :
    상기 식에서, R1은 저급알킬에 의해 치환되거나 비치환된 아릴 그룹 또는 N-함유 헤테로사이클릭 그룹을 나타내고, R2는 수소, 저급알킬 또는 저급알콕시를 나타내며, R3은 알칸술포닐, 알콕시카보닐, 알킬카보닐, 포르밀, 저급알킬, 또는 알콕시 또는 할로게노알킬에 의해 치환되거나 비치환된 아릴, 또는 하이드록시-치환된 저급알킬을 나타내고, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, 저급알킬 또는 아미노를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 나프틸 그룹을 나타내고, R2가 수소를 나타내며, R3가 메탄술포닐, 에톡시카보닐, 포르밀, 에틸, 페닐, 또는 트리플루오로메틸 또는 에톡시에 의해 치환되거나 비치환된 페닐, 메틸카보닐 또는 하이드록시에틸에 나타내는 화합물.
  3. 제2항에 있어서, (S)-나프탈렌-2-술폰산 [1-(4-아미드라조노)벤질-2-(4-메틸술포닐-피페라지닐)-2-옥소에틸]아미드, (S)-나프탈렌-2-술폰산 [1-(4-아미드라조노)벤질-2-옥소-2-(4-에톡시카보닐-피페라지닐)-에틸]아미드, (S)-나프탈렌-2-술폰산 [1-(4-아미드라조노)벤질-2-(4-포르밀-피페라지닐)-2-옥소에틸]아미드, (S)-나프탈렌-2-술폰산 [1-(4-아미드라조노)벤질-2-(4-에틸-피페라지닐)-2-옥소에틸]아미드, (S)-나프탈렌-2-술폰산 [1-(4-아미드라조노)벤질-2-옥소-2-(4-페닐-피페라지닐)-에틸]아미드, (S)-나프탈렌-2-술폰산 [1-(4-아미드라조노)벤질-2-옥소-2-[4-(3-트리플루오로메틸-페닐)-피페라지닐)-에틸]아미드, (S)-나프탈렌-2-술폰산 [2-(4-아세틸-피페라지닐)-1-(4-아미드라조노)벤질]-2-옥소에틸]아미드, (S)-나프탈렌-2-술폰산 [1-(4-아미드라조노)벤질-2-옥소-2-[4-(2-하이드록시에틸)-피페라지닐)-에틸]아미드 및 (S)-나프탈렌-2-술폰산 [1-(4-아미드라조노)벤질-2-옥소-2-[4-(2-에톡시페닐)-피페라지닐)-에틸]아미드로 구성된 그룹중에서 선택된 화합물.
  4. 하기 일반식(Ⅱ)의 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 염을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1은 저급알킬에 의해 치환되거나 비치환된 아릴 그룹 또는 N-함유 헤테로사이클릭 그룹을 나타내고, R2는 수소, 저급알킬 또는 저급알콕시를 나타내며, R3은 알칸술포닐, 알콕시카보닐, 알킬카보닐, 포르밀, 저급알킬, 또는 알콕시 또는 할로게노알킬에 의해 치환되거나 비치환된 아릴, 또는 하이드록시-치환된 저급알킬을 나타내고, R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, 저급알킬 또는 아미노를 나타낸다.
  5. 제4항에 있어서, 반응을 용매의 존재하에서 수행함을 특징으로 하는 방법.
  6. 제5항에 있어서, 용매가 메탄올임을 특징으로 하는 방법.
  7. 제4항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물이 일반식[5]의 화합물을 요오드화메탄과 반응시켜 메틸기를 도입시킴으로써 제조된 화합물임을 특징으로 하는 방법.
    상기 식에서, R1, R2및 R3는 제4항에서 정의한 바와 같다.
  8. 제7항에 있어서, 일반식[5]의 화합물이 일반식[4]의 화합물을 피리딘 용매 및 트리에틸아민의 존재하에서 황화수소를 포화시킴으로써 제조된 화합물임을 특징으로 하는 방법.
    상기 식에서, R1, R2및 R3는 제4항에서 정의한 바와 같다.
  9. 유효성분으로서 제1항 내지 3항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물을 함유함을 특징으로 하는 트롬빈 억제제 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950043956A 1995-11-27 1995-11-27 선택적 트롬빈 억제제 KR0153490B1 (ko)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1019950043956A KR0153490B1 (ko) 1995-11-27 1995-11-27 선택적 트롬빈 억제제

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1019950043956A KR0153490B1 (ko) 1995-11-27 1995-11-27 선택적 트롬빈 억제제

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR970027063A true KR970027063A (ko) 1997-06-24
KR0153490B1 KR0153490B1 (ko) 1998-11-16

Family

ID=19435883

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019950043956A KR0153490B1 (ko) 1995-11-27 1995-11-27 선택적 트롬빈 억제제

Country Status (1)

Country Link
KR (1) KR0153490B1 (ko)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR19990074598A (ko) * 1998-03-12 1999-10-05 성재갑 고체상 반응을 이용한 벤즈아미딘 유도체의 신규한 제조방법
KR100377558B1 (ko) * 1999-02-12 2003-03-26 주식회사 엘지생명과학 피페리딘 작용기를 갖는 선택적 트롬빈 억제제

Also Published As

Publication number Publication date
KR0153490B1 (ko) 1998-11-16

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ATE236632T1 (de) Inhibitoren der protein-isoprenyl-transferase
KR960037650A (ko) 선택적 트롬빈 억제제
KR920008063A (ko) 전립선 이상비대 치료용 아자스테로이드 화합물, 그것의 제조방법 및 용도
NO986055D0 (no) Nye heterocykliske forbindelser, deres fremstilling, farmas÷ytiske preparat
ATE488500T1 (de) 2-oxo-1-pyrrolidin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung.
ATE390404T1 (de) Aminderivate, ihre herstellung und verwendung als inhibitoren der produktion von amyloid-beta
AR015649A1 (es) Inhibidores de isoprenil-transferasas proteicas, composiciones que los comprenden y el uso de los mismos para la fabricacion de un medicamento
UY25987A1 (es) Procedimiento para preparar complejo del inhibidor de ras-fa rnesiltransferasa y sulfobutileter-7-beta-ciclodextrina o 2- hidroxipropil-beta-ciclodextrina y método
DE69305322D1 (de) Salpetersäureester von 2-(2,6-dihalophenylamino)phenylessigsäurederivaten und verfahren zu ihrer herstellung
KR940019701A (ko) N-헤테로아릴-n'-페닐우레아 유도체, 그의 제조방법 및 용도
NO20023456D0 (no) Nitrogenholdige forbindelser og farmasöytiske preparater inneholdende de samme
KR900011760A (ko) 신규한 벤조 피란 유도체, 그 제조 및 상기 유도체를 함유하는 제약학적 조성물
EA200200510A1 (ru) 4-карбоксиамино-2-этил-1,2,3,4-тетрагидрохинолин в кристаллической форме как ингибитор сетр
KR940014384A (ko) 항바이러스제로서의 페녹시- 및 페녹시알킬-피페리딘
DE69608412T2 (de) Prodrogen von stickstoff-senfen mit neuen lipophilischen schutzgruppen; und verfahren zu ihrer herstellung
KR860001074A (ko) 생물학적으로 활성인 질소함유 헤테로시클릭 화합물의 제조방법
KR970027063A (ko) 선택적 트롬빈 억제제
KR970027052A (ko) 선택적 트롬빈 억제제
KR960703401A (ko) 약학적 활성을 갖는 피리다지논 유도체[pyridazinone derivatives with pharmaceutical activity]
DE59905700D1 (de) N-phenylacetoacetamide und Verfahren zu ihrer Herstellung
ATE168688T1 (de) Verfahren zur herstellung von sulfonylharnstoffderivaten
PE20010165A1 (es) Derivados de 1-trifluorometil-4-hidroxi-7-piperidinil-aminometilcromano como antagonistas de la sustancia p
DE69416003T2 (de) Kristalline, polymorphische form von (s,s,s)-n-(1-[2-carboxy-3-(n2-mesyllysylamino)propyl]-1-cyclopentylcarbonyl)tyrosin
DE69831612D1 (de) Verfahren zu herstellung von 3(2h)pyridazinon-4-substituierte amino-5-chloro derivate
FI955707A (fi) Indolijohdannaiset steroidi-5alfa-reduktaasin inhibiittoreina

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant
FPAY Annual fee payment

Payment date: 20040624

Year of fee payment: 7

LAPS Lapse due to unpaid annual fee