KR950018036A - 스테로이드 유도체 - Google Patents

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KR950018036A
KR950018036A KR1019940035684A KR19940035684A KR950018036A KR 950018036 A KR950018036 A KR 950018036A KR 1019940035684 A KR1019940035684 A KR 1019940035684A KR 19940035684 A KR19940035684 A KR 19940035684A KR 950018036 A KR950018036 A KR 950018036A
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KR
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acceptable salt
pharmacologically acceptable
methyl
dihydro
compound
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KR1019940035684A
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English (en)
Inventor
가즈미 오가따
다까히로 사까우에
유우이찌 이소와끼
히데또시 나까오
가즈히꼬 이또
Original Assignee
요시다 쇼지
센쥬세이야꾸 가부시끼가이샤
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Publication date
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J43/00—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton
    • C07J43/003—Normal steroids having a nitrogen-containing hetero ring spiro-condensed or not condensed with the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton not condensed
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07J—STEROIDS
    • C07J71/00—Steroids in which the cyclopenta(a)hydrophenanthrene skeleton is condensed with a heterocyclic ring
    • C07J71/0005—Oxygen-containing hetero ring
    • C07J71/0026—Oxygen-containing hetero ring cyclic ketals
    • C07J71/0031—Oxygen-containing hetero ring cyclic ketals at positions 16, 17

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
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Abstract

본 발명은 퀴놀론카르복시산의 카르복실기와 스테로이드 화합물의 21번 위치의 알콜히드록실기 사이에서 에스테르 구조를 갖는 하기의 일반식(I)(여기서 R은 수소원자, 메틸기 또는 히드록실기이다)의 신규의 스테로이드 유도체 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염이다.
이러한 본 발명의 화합물은 높은 항균작용과 항염증 작용을 함께 갖는다.

Description

스테로이드 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 퀴놀론카르복시산의 카르복실기와 스테로이드 화합물의 21번 위치에 있는 알콜히드록실기 사이에 에스테르 구조를 갖는 하기의 일반식(I)의 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염:
    (상기식에서 R은 수소원자, 메틸기 또는 히드록실기이다.)
  2. 제1항에 있어서, 화학명이 11β, 17, 21-트리히드록시-4-프레그넨-3, 20-디온-21-[1-에틸-6-플루오르-1, 4-디히드로-7-(1-피페라지닐)-4-옥소-3-퀴놀린카르복실레이트]인 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염.
  3. 제1항에 있어서, 화학명이 9-플루오로-11β, 17, 21-트리히드록시-16α-메틸 -1, 4-프레그나디엔-3, 20-디온-21-[1-에틸-6-플루오르-1, 4-디히드로-7-(1-피레라지닐)-4-oxo-3-퀴놀린카르복실레이트]인 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염.
  4. 제1항에 있어서, 화학명이 17, 21-디히드록시-4-프레그넨-3, 11, 20-트리온-21-[1-에틸-6-플루오로-1, 4-디히드로-7-(1-피페라지닐)-4-옥소-3-퀴놀린카르복실레이트]인 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 염.
  5. 제1항에 있어서 화학명이 11β, 17, 21-트리히드록시-4-프레그넨=-3, 20-디온-21[(±)-1-에틸-6, 8-디플루오로-1, 4-디히드로-7-(3-메틸-1-피페라지닐)-4-옥소 -3-퀴놀린카르복실레이트]인 화합물 또는 약리학적으로 허용되는 염.
  6. 제1항에 있어서, 화학명이 9-플루오로-11β, 17, 21-트리히드록시-16α-메틸 -1, 4-프레그나디엔-3, 20-디온-21-[1-시클로프로필-6, 8-디플루오로-7-[4-(4-아미노벤젠설포닐)-1-피페라지닐]-1, 4-디히드로-4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실레이트]인 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염.
  7. 제1항에 있어서, 화학명이 9-플루오로-11β, 17, 21-트리히드록시-16α-메틸 -1, 4-프레그나디엔-3, 20-디온-21-[(±)-9-플루오로-2, 3-디히드로-3-메틸-10-(4-메틸-1-피페라지닐)-7-옥소-7H-피리도[1, 2, 3-데][1, 4] 벤족사진-6-카르복실레이트]인 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염.
  8. 제1항에 있어서, 화학명이 9-플루오로-11β, 21-디히드록시-16α, 17-이소프로필리덴디옥시-1, 4-프레그나디엔-3, 20-디온-21-[(±)-9-플루오로-2, 3-디히드로 -3-메틸-10-(4-메틸-1-피페라지닐)-7-옥소-7H-피리도[1, 2, 3-데][1, 4] 벤족사진-6-카르복실레이트]인 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염.
  9. 염기의 존재하에서 스테로이드 화합물의 21번 위치를 할로겐화 시키는데 이용할 수 있는 화합물과 퀴놀론카르복시산을 반응시키는 것을 특징으로 하는 제1항에 기재된 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염의 제조방법.
  10. 혼합산무수물 방법으로 퀴놀론카르복시산과 스테로이드 화합물을 에스테르화하는 것을 특징으로 하는 제1항에 기재된 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염의 제조방법.
  11. 유효성분으로써 제1항에 기재된 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염을 항규적 유효량으로 함유하는 항균제.
  12. 유효성분으로써 제1항에 기재된 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용되는 염을 항염증적 유효량으로 함유하는 항염증제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940035684A 1993-12-22 1994-12-21 스테로이드 유도체 KR950018036A (ko)

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JP32440593 1993-12-22
JP93-324405 1993-12-22

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EP (1) EP0659763B1 (ko)
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CA (1) CA2136803A1 (ko)
DE (1) DE69410419T2 (ko)
ES (1) ES2115854T3 (ko)

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EP0659763B1 (en) 1998-05-20
DE69410419D1 (de) 1998-06-25
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DE69410419T2 (de) 1998-09-17
CA2136803A1 (en) 1995-06-23
ES2115854T3 (es) 1998-07-01
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