KR950007851A - 호산구 주화성 억제제 - Google Patents

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Abstract

하기 식(I)의 화합물 또는 그의 염을 함유하는 호산구 주화성 억제 조성물 :
[상기 식중, R1은 수소 원자, 임의로 치환된 저급 알킬기 또는 할로겐 원자를 표시하며; A 또는 B의 어느 하나는 질소 원자를 나타내고 다른 하는 메틸기를 나타내거나 이들 둘다 메틴기를 나타내며, R2및 R1는 각각 수소윈자 또는 임의로 치환된 저급 알킬기를 나타내거나 R2및 R3가 인접한 -C=C- 기와 함께 5∼7원 환을 형성할 수있으며; X는 메틸렌기, 산소원자 또는 S(O)p(식중, p는 0∼2의 정수)를 표시하며;(식중, R4및 R5는 각각 수소 원자 또는 임의로 치환된 저급알킬기를 나타낸다)의 기 또는 (h) 임의로 치환된 3∼7원의 단일환 또는 복소환에서 유래한 2가의 기를 표시하며; R8는 일차 내지 삼차 아이노기를 표시하며; m 및 n은 각각 0∼4의 정수를 표시한다.] 상기 조성물은 알레르기성 비염 및/또는 아토피성 피부염 등의 호산구 주화성에 관련된 질병의 치료에 유용하다.

Description

호산구 주화성 억제제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (16)

  1. 하기 식[I]의 화합물 또는 그의 염을 함유하는 호산구 주화성 억제 조성물.
    [상기 식중, R1은 수소 원자, 임의로 치환된 저급 알킬기 또는 할로겐 원자를 표시하며; A 또는 B의 어느 하나는 질소 원자를 나타내고, 다른 하나는 메틴기를 나타내거나 이들 둘다 메틴기를 나타내며; R2및 R3는 각각 수소원자 또는 임의로 치환된 저급 알킬기를 나타내거나 R2및 R3가 인접한 -C=C- 기와 함께 5∼7원 환을 형성할수 있으며; X는 메틸렌기, 산소원자 또는 S(O)p(식중, p는 0∼2의 정수)를 표시하며;(식중, R4및 R5는 각각 수소 원자 또는 임의로 치환된 저급알킬기를 나타낸다)의 기 또는 (ii) 임의로 치환된 3∼7원의 단일환 또는 복소환에서 유래한 2가의 기를 표시하며; R6는 일차 내지 삼차 아미노기를 표시하며; m 및 n은 각각 0∼4의 정수를 표시한다.]
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소 원자인 조성물.
  3. 제1항에 있어서, R2및 R3이 각각 수소 원자 또는 C1-4, 알킬기인 조성물.
  4. 제1항에 있어서, X가 산소원자 또는 황 원자인 조성물.
  5. 제1항에 있어서, A와 B가 각기 메틴기인 조성물.
  6. 제1항에 있어서, A가 메틴기이고, B가 질소 원자인 조성물.
  7. 제1항에 있어서, Y가 식[식중, R4a및 R5a는 각각 수소 원자 또는 C1-4알킬기이다.]의 기인 조성물.
  8. 제1항에 있어서, Y가 C3-7시클로알킬리덴기인 조성물.
  9. 제1항에 있어서, R6가 (i)임의로 치환된 저급 알킬기, 임의로 치환된 시클로알킬기 및 임의로 치환된 아릴기로 구성된 군에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환될 수 있는 아미노기, 또는 (ii) 임의로 치환된 시클릭아미노기인 조성물.
  10. 제1항에 있어서, R6가 (1)식(식중, R7및 R8는 각각 (i)수소 원자, (ii)C1-4, 알킬기로 치환될 수 있는 피롤릴, 이미다졸릴, 피리딜 또는 피리미딜기에 의해 치환될 수 있는 C1-6알킬기 또는 (iii) C3-6시클로알킬기를 표시한다)또는(2)식(식중, R9는 수소 원자, C1-6알킬기, 피롤릴기, 이미다졸릴기, 피리딜기 또는 피리미딜기를 표시한다)의 기인 조성물.
  11. 제1항에 있어서, R6이 아미노기인 조성물.
  12. 제1항에 있어서, R1이 (i)수소원자, (ii)히드록시, 아미노카르복실, 니트로, 모노- 또는 디-C1-6알킬아미노, C1-6알콕시, C1-6알킬-카르보닐옥시, 페닐 및 할로겐으로 구성된 군에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-6알킬기 또는 (iii) 할로겐 원자를 표시하며; A는 메틴기를 표시하며; B는 질소 원자를 표시하며; R2및 R3는 각각 수소원자, 또는 히드록시, 아미노, 카르복실, 니트로, 모노- 또는 디-C1-6알킬아미노, C1-6알콕시, C1-6알킬-카르보닐옥시, 폐닐 및 할로겐으로 구성된 군에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-6알킬기 또는 (iii)할로겐 원자를 표시하며; A는 메틴기를 표시하며; B는 질소 원자를 표시하며; R2및 R3는 각각 수소 원자, 또는 히드록시, 아미노, 카르복실, 니트로, 모노- 또는 디-C1-6알킬아미노, C1-6알콕시,C1-6알킬-카르보닐옥시, 페닐 및 할로겐으로 구성된 군에서 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환될 수 있는 C1-6알킬기를 표시하며; X는 산소 원자 또는 S(O)p(식중, p는 0∼2의 정수)를 표시하며; 는 (1) 식(식중, R5a및 R5a는 각가 수소원자 또는 C1-4알킬기를 표시한다)의 기 또는 (2) (i) C1-6알킬기, (ii)모노- 또는 디-C1-4알킬아미노기, (iii) 히드록시기, (iv) 카르복실기, (v) 니트로기, (vi) C1-6알콕시기, (vii) 1∼4개의 C1-4알킬기로 치환될 수 있는 피롤릴, 이미다졸릴, 피리딜 또는 피리미딜기 및 (viii)할로겐으로 구성된 군에서 선택된 1∼5개의 치환체로 각기 치환될 수 있는 하기 식으르 구성된 군으로 부터 선택된 2가의 3∼7원 단일환으로 표시하고;
    R6는 (1)식(식중, R7및 R8는 각각 (i)수소 원자, (ii)C1-4알킬기로 치환될 수 있는 피롤릴, 이미다졸릴, 피리딜 또는 피리미딜기에 의해 치환될 수 있는 C1-6알킬기 또는 (iii) C3-6시클로알킬기를 표시한다) 또는 (2)식(식중, R9는수소원자, C1-8알킬기, 피롤릴기, 이미다졸릴기, 피리딜기 또는 피리미딜기를 표시한다)의 기이며, m은 0∼4의 정수를 표시하며 n은 0∼4의 정수를 표시하는 조성물인 조성물.
  13. 제1항에 있어서, R1이 수소 원자를 표시하고, R2는 수소 원자를 표시하고, R3는 C1-6알킬기를 표시하며, A는 메틸렌기를 표시하며, B는 질소 원자를 표시하고, X는 산소 원자를 표시하고, Y는 식(식중, R5b및 R4b는 각각 C1-4알킬기를 나타낸다)의 기를 표시하며; R6는 아미노기를 표시하고, m은 1을 표시하고, n은1∼4의 정수를 표시하는 조성물.
  14. 제1항에 있어서, 호산구중다중을 포함하는 질병의 치료용인 조성물.
  15. 제14항에 있어서, 질병이 알레르기성 비염인 조성물.
  16. 제14항에 있어서, 질병이 아토피성 피부염인 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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