KR940021546A - 1,3-디아미노 사이클릭아민 치환 퀴놀론, 니프티리딘 및 벤조옥사진 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents

1,3-디아미노 사이클릭아민 치환 퀴놀론, 니프티리딘 및 벤조옥사진 유도체 및 그의 제조방법 Download PDF

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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
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Abstract

본 발명은 그람양성균, 그람음성균 모두에 대해 우수한 항균작용을 나타내는 우수한 항균제인 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 퀴놀론, 나프티리딘 및 벤조옥사진 유도체 및 그의 염과 그들의 제조방법에 관한 것이다.
상기식에서, R1은 수소 또는 카르복시보호기이고; R2는 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 치환되거나 비치환된 아미노, 저급알킬, 또는 저급알콕시이고; Y는 각각 독립적으로, 할로겐으로 치환되거나 비치환된 각각 탄소수 1-4의 직쇄, 측쇄 또는 사이클릭알킬, 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐이고, A는 각각 독립적으로 질소, 탄소 또는 C-X[여기에서, X는 수소, C1-C3알킬, C1-C3알콕시, C1-C3의 알킬 메르캅토, 할로겐, 니트로, 시아노기 또는 알콜부분에 최대로 3개의 탄소를 가지는 알콕시카르보닐이다]이고; A와 Y는 함께 일반식의 그룹(여기에서, Z는 탄소, 질소, 유황, 산호이다]을 형성하고; n은 0 내지 4이다.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문 내용을 수록하지 않았음.

Description

1,3-디아미노 사이클릭아민 치환 퀴놀론, 나프티리딘 및 벤조옥사진 유도체 및 그의 제조방법
내용없음

Claims (7)

  1. 일반식(Ⅰ)의 1,3-디아미노 사이클릭아민 치환 퀴놀론, 나프티리딘 및 벤조옥사진 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1은 수소 또는 카르복시보호기이고; R2는 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 치환되거나 비치환된 아미노, 저급알킬, 또는 저급알콕시이고; Y은 각각 독립적으로 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 1-4의 직쇄, 측쇄 또는 사이클릭알킬, 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐이고; A는 각각 독립적으로 질소, 탄소 또는 C-X[여기에서, X는 수소, C1-C3알킬, C1-C3알콜시, C1-C3알킬 메르캅토, 할로겐, 니트로, 시아노 또는 알콜부분에 최대로 3개의 탄소를 가지는 알콕시카르보닐이다]이고; A와 Y은 함께 일반식의 그룹[여기에서, Z는 탄소, 질소, 유황, 산소이다)을 형성하고; n은 0 내지 4이다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 다음식과 같이 표현되는 것인 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1은 수소 또는 카르복시보호기이고; R2는 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 치환되거나 비치환된 아미노, 저급알킬, 또는 저급알콕시이며; Y는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 각각 탄소수 1-4의 직쇄, 측쇄 또는 사이클릭알킬, 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐이고; A는 질소, 탄소 또는 C-X[여기에서, X는 수소, C1-C3알킬, C1-C3알콕시, C1-C3의 알킬 메르캅토, 할로겐, 니트로 시아노기 또는 알콜 부분에 최대로 3개의 탄소를 가지는 알콕시카르보닐이고; n은 0 내지 4이다.
  3. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 다음식과 같이 표현되는 것인 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1은 수소 또는 카르복시보호기이고; R2는 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 치환되거나 비치환된 아미노, 저급알킬, 또는 저급알콕시이며; Z는 탄소, 질소, 유황, 산소이고; n은 0 내지 4이다.
  4. 제2항에 있어서, 일반식(Ⅰ-a)의 화합물이 Y가 사이클로프로필, 2,4-디플루오로페닐을 나타내고; R1이 수소; R2는 수소 또는 메틸을 나타내고; A는 질소원자 또는 C-X를 나타내며[여기에서, X는 수소, 플루오르 또는 클로로를 나타낸다]; n은 2인 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  5. 제3항에 있어서, 일반식(Ⅰ-b)의 화합물이 R1이 수소; R2는 수소 또는 메틸을 나타내고, Z는 산소원자를 나타내는 것인 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  6. 제4항에 있어서, 1-사이클로프로필-7-(3-아미노-1-피롤리디닐)아미노-6,8-디플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카르복실산; 8-클로로-1-사이클로프로필-7-(3-아미노-1-피롤리디닐)아미노-6-플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카르복실산; 1-사이클로프로필-7-(3-아미노-1-피롤리디닐)아미노-6-플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소-1,8-나프티리딘-3-카르복실산; 1-(2,4-디플루오로 페닐)-7-(3-아미노-1-피롤리디닐)아미노-6-플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소-1,8-나프티리딘-3-카르복실산; 7-(3-아미노-1-피롤리디닐)아미노-8-클로로-1-(2,4-디플루오로페닐)-4-옥소퀴놀린-3-카르복실산; 1-사이클로프로필-7-(3-아미노-1-피페리디닐)아미노-6,8-디플루오로-1,4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카르복실산 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  7. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 1,3-디아미노 사이클릭 아민 유도체와 축합반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소 또는 카르복시보호기이고; R2는 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 치환되거나 비치환된 아미노, 저급알킬, 또는 저급알콕시이고; Y는 각각 독립적으로 할로겐으로 치환되거나 비치환된 탄소수 1-4의 직쇄, 측쇄 또는 사이클릭알킬, 또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐이고; A는 각각 독립적으로 질소, 탄소 또는 C-X[여기에서, X는 수소, C1-C3알킬, C1-C3알콕시, C1-C3알킬 메르캅토, 할로겐, 니트로, 시아노 또는 알콜부분에 최대로 3개의 탄소를 가지는 알콕시카르보닐이다]이고; A와 Y은 함께 일반식의 그룹[여기에서, Z는 탄소, 질소, 유황, 산소이다)을 형성하고; n은 0 내지 4이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930003423A 1993-03-08 1993-03-08 1,3-디아미노 사이클릭아민 치환 퀴놀론,니프티리딘 및 벤조옥사진 유도체 및 그의 제조방법 KR100254626B1 (ko)

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