KR930004934B1

KR930004934B1 - Morus alba extracts for acne

Info

Publication number: KR930004934B1
Application number: KR1019900020467A
Authority: KR
Inventors: 이형재; 박원재; 양승각; 박수남
Original assignee: 태평양화학 주식회사; 김만경
Priority date: 1990-12-13
Filing date: 1990-12-13
Publication date: 1993-06-10
Also published as: KR920011499A

Abstract

내용 없음.No content.

Description

Acne Treatment Composition

본 발명은 상게논 씨(Sanggenon C)를 배합하여 프로피오니박테리움아크네(Propionibacterium acnes)의 생육을 억제함으로써 여드름치료가 가능한 여드름치료용 조성물에 관한 것이다.The present invention relates to an acne treatment composition capable of treating acne by blending Sanggenon C with inhibiting growth of Propionibacterium acnes.

본 발명에서 사용한 상게논 씨는 뽕나무(Morus alba Linne) 또는 동속식물의 뿌리껍질인 상백피로부터 분리한 디하이드로프레닐 플라보노이드(Dihydroprenyl flavonoid)의 일종으로, 혈압강화작용(Heterocycles. 16, 2141(1981)) 및 항염증효과(J. of Natrual Product, 49, 4, 639(1986))에 대해서는 잘 알려져 있으나 항균작용에 대해서는 잘 알려져 있지 않다.Sangenonon seed used in the present invention is a kind of dihydroprenyl flavonoids isolated from the mulberry (Morus alba Linne) or the root bark of the same plant, Dihydroprenyl flavonoid, Heterocycles (Heterocycles. 16, 2141 (1981)) ) And anti-inflammatory effects (J. of Natrual Product, 49, 4, 639 (1986)), but are not well known for their antimicrobial activity.

일반적으로, 여드름은 혐기성 피부상재균인 프로피오니오박테리움아크네의 리파제(Lipase)에 의해 생성된 유리지방산(free fatty acid)과 각종 저분자물질들의 자극에 의한 염증반응이 그 원인으로 알려져 있다.In general, acne is known to be caused by inflammatory reactions caused by stimulation of free fatty acids and various low-molecular substances produced by lipase of anaerobic dermatitis propioniobacterium acne.

이러한 여드름을 치료하기위해 경구제 또는 외용제형태의 약제를 사용하는 데, 예를들면 엔드로겐을 사용한 피지생생의 억제, 스테로이드호르몬에 의한 항염증작용에 의한 치료를 위시하여 레조시놀, 유황 및 벤조 일퍼옥사이드와 같은 향균제와 테트라사이클린, 에리스로마이신, 메크로 사이클린등의 항생물질에 의한 프로피오니박테리움 아크네균의 활성 억제방법 등이 있다. 최근에는 레티노익산 등의 비타민A 유도체를 이용한 치료 방법도 많이 사용되고 있다.In order to treat such acne, oral or external preparations are used, for example, resorcinol, sulfur, and the like, including the inhibition of sebaceous life with endogen, the treatment by anti-inflammatory action by steroid hormones. And antibacterial agents such as benzoyl peroxide and antibiotics such as tetracycline, erythromycin, and macrocycline. Recently, many therapeutic methods using vitamin A derivatives such as retinoic acid have been used.

이러한 방법들은 여드름치료에 어느정도 성과를 거두고 있으나 효과적인 면이나 부작용측면에 있어서 몇가지 문제점들을 가지고 있다. 즉 호르몬제의 사용은 표피의 생장억제나 기타 호르몬 남용 부작용이 보고되어 있으며, 레티노익산과 벤조일 퍼옥사이드 등은 피부의 자극성과 접촉성 피부염의 우려가, 테트라사이클린을 위시한 항생물질은 내성균의 출현 및 광과민작용의 가능성이 알려져 있다.These methods have some results in acne treatment but have some problems in terms of effectiveness and side effects. In other words, the use of hormonal agents has been reported to inhibit epidermal growth and other hormonal abuse side effects. Retinoic acid and benzoyl peroxide, etc., may cause skin irritation and contact dermatitis. The possibility of photosensitivity is known.

본 발명자들은 이러한 문제점을 고려하여 여드름의 원인으로 알려진 프로피오니박테리움 아크네균에 대해 특이적인 항균작용을 가지고 있으면서도 장기간 사용해도 안정성이 높은 물질을 개발하기 위하여 각종 식물들을 대상으로 연구를 계속해 오던중, 한방에서 사용되고 있는 상백피중에 함유된 상게논 씨가 여드름균에 대해 낮은 농도에서도 강력한 항균 효과가 있음을 발견하여 본 발명을 완성하였다.In light of these problems, the inventors of the present invention have continued to study various plants to develop a material having high anti-bacterial activity against propionibacterium acne, which is known as a cause of acne, and high stability even for a long time use. The present invention was found to have a strong antimicrobial effect even at low concentrations of the genome Sangsangon seeds contained in the baekbaek skin used in oriental medicine.

이하 본 발명은 상세히 설명하면 다음과 같다.Hereinafter, the present invention will be described in detail.

본 발명은 여드름균에 대해 특이하게 항균효과를 갖는 상게논 씨를 함유함으로써 여드름에 대해 치료효과를 갖는 조성물에 관한 것으로, 이때 사용된 상게논 씨는 상백피로부터 얻어지는데 그 제조방법은 다음과 같다.The present invention relates to a composition having a therapeutic effect against acne by containing Sangenon seed having an antibacterial effect specifically against acne bacteria, wherein the used Sangenon seed is obtained from lettuce skin and the preparation method is as follows.

추출방법으로는 공지의 방법을 사용하는 것이 가능한데 예를들면 건조된 상백피에 5-10배량의 메탄올, 에탄올 혹은 아세톤등의 극성용매를 가하여 1-7일간 실온에서 침적 추출하거나, 1-5시간 가온 추출한다.As the extraction method, it is possible to use a known method. For example, 5-10 times the amount of a polar solvent such as methanol, ethanol or acetone is added to the dried epidermis, and the extract is immersed at room temperature for 1-7 days or heated for 1-5 hours. Extract.

이렇게해서 얻어진 추출물을 증류수에 현탁시킨다음, 헥산, 벤젠, 에칠아세테이트등의 비극성용매들을 사용하여 계통적으로 분획하여 얻은 에칠아세이트분획중 에테르용해성분획을 얻어 실리카겔로 충진된 컬럼크로마토그라피를 통과시켜 상게논 씨를 분리하거나 헥산 및 벤젠등의 비극성용매추출물을 제거한 후 에테르, 클로로포름 또는 에칠아세테이트등의 용매로 추출한 추출물을 컬럼크로마토그라피를 통해 상게논 씨를 분리하여 제조한다.The extract thus obtained is suspended in distilled water, and then ether fractions are obtained from the ethyl acetate fraction obtained by systematic fractionation using non-polar solvents such as hexane, benzene, and ethyl acetate, and passed through column chromatography filled with silica gel. After separating the non-seeds or removing the non-polar solvent extracts such as hexane and benzene, the extracts extracted with a solvent such as ether, chloroform or ethyl acetate are separated and prepared by separating the genomes through column chromatography.

본 발명에 있어서 상게논 씨의 피부외용제에의 배합량은 전체의 0.001-2%, 특히 0.05-0.5%로 하는 것이 좋다.In the present invention, the compounding amount of Sangenonon to the external preparation for skin is preferably 0.001-2%, particularly 0.05-0.5%.

이러한 상게논 씨를 함유하는 피부외용제의 제조는 상게논 씨를 필수성분으로 하고 필요에 따라 본 발명이 효과르 저하시키지 않는 범위내엥서 피부외용제에 일반적으로 사용하는 각종성분, 예를들면 수성성분, 분말성분, 유분, 계면활성제, 보습제, 점증제, 방부제, 산화방지제, 향료, 색소 등을 배합하는 것이 가능하다.The manufacture of such external skin preparations containing Sangenone seeds is essential to the use of Sangenon seeds as essential ingredients, and the present invention does not reduce the effectiveness of the present invention. , Oils, surfactants, moisturizers, thickeners, preservatives, antioxidants, fragrances, pigments and the like can be blended.

또한 기존의 여드름 치료에 많이 사용되어 온 벤조일퍼옥사이드나 테트라사이클린, 에리스로마이신 등의 항균제나 엔드로겐, 스테로이드 등의 호르몬류, 레티노익산등의 비타민A 유도체와 병용도 가능하다.In addition, it can be used in combination with antibacterial agents such as benzoyl peroxide, tetracycline and erythromycin, hormones such as endogens and steroids and vitamin A derivatives such as retinoic acid, which have been widely used in conventional acne treatment.

본 발명의 피부외용제의 제형은 임의로 선택할 수 있어서 크림, 로션, 스킨로션, 팩, 화운데이숀 뿐만아니라 비누, 세안홈과 같은 세안료등 여러가지 형태로 제조할 수 있다.The formulation of the external preparation for skin of the present invention can be arbitrarily selected and can be prepared in various forms such as creams, lotions, skin lotions, packs, foundations, as well as face washes such as soaps and cleansing grooves.

본 발명에 의한 상백피의 상게논 씨는 다음에 설명하는 실험예에서 보는 바와 같이 여드름의 주요 원인의 하나로 알려진 프로피오니박테리움 아크네균을 강력히 저해한다.Sangenonon seed of Sangbaekpi according to the present invention strongly inhibits Propionibacterium acne bacteria known as one of the main causes of acne, as shown in the experimental example described below.

또한 본 발명에서는 상게논 씨를 분리하기 위한 원료로 사용한 상백피는 오래전부터 한방에서 사용해 오던 재료로서 체내섭취에서도 인체에 대한 안정성이 확인되어 있으며, 또 피부 및 점막에 대한 자극도 거의 없는 극히 안전한 식물이다.In addition, in the present invention, sangbaekpi used as a raw material for separating the Sangenon seed is a material that has been used in herbal medicine for a long time has been confirmed to be stable to the human body even in the body intake, and is also an extremely safe plant with little irritation to the skin and mucous membranes.

[실험예 1. 항균활성의 측정]Experimental Example 1. Measurement of Antimicrobial Activity

1. 상게논 씨 제조 및 확인1. Manufacture and confirmation of Sangenonon seeds

건조된 상백피 분쇄물 1kg에 10배량의 매탄올을 가하여 실온에서 7일간 방치한 후 여과에 의하여 상등액과 잔사를 분리한다. 상등액을 감압 농축하여 상백피 메탄올추출물 45g을 얻는다. 이 추출물을 증류수 1L에 현탁시키고, 헥산, 벤젠 및 에칠에테르로 추출하였다. 이들중 항균 활성이 강한 에테르 분획 11.5g을 얻고, 이를 벤젠 : 메탄올(4 : 1,V/V)을 용출용매로 사용하여 실리카겔 컬럼 크로마토그래피하여 3개의 분획을 얻었다. 이중 첫 분획을 크로로포름 : 메탄올 : 물(50 : 10 : 1, V/V/V)을 전개용매로 사용하여 프리페라티브 TCL(Kieselgel 60F₂₅₄, Merk)을 행하면 Rf가 0.35, 0.43 및 0.47인 3분획으로 나누어진다. 이중 Rf =0.47인 성분을 분리한 후 메탄올에 용출한 다음 건조하면 상게논 씨 0.6g이 얻어진다.10 kg of methanol is added to 1 kg of dried baekrye pulverized product, and the mixture is left at room temperature for 7 days, and the supernatant and the residue are separated by filtration. The supernatant was concentrated under reduced pressure to obtain 45 g of methanol extract. The extract was suspended in 1 L of distilled water and extracted with hexane, benzene and ethyl ether. Among them, 11.5 g of an ether fraction having strong antibacterial activity was obtained, and three fractions were obtained by silica gel column chromatography using benzene: methanol (4: 1, V / V) as the elution solvent. The first fraction was subjected to preperative TCL (Kieselgel 60F ₂₅₄ , Merk) using chloroform: methanol: water (50: 10: 1, V / V / V) as the developing solvent, and the Rf was 0.35, 0.43 and 0.47. Is divided into three fractions. Among them, Rf = 0.47 was separated, eluted with methanol, and dried to give 0.6 g of sangogenone.

이 방법에 의해 제조된 물질이 상게논 씨인지를 확인하기 위해 상게논 씨 죠준품과 자외선 스펙트럼 및 HPLC 분석으로 비교한 결과 양 물질이 동일한 것을 확인하였다. 즉 본발명의 상게논 씨는 283.9 및 308.9nm에서 최대 흡수치를 보였으며, 메탄올 : 물(7 :3, V/V)을 용출용매로 사용하여 리크로소브(Lichrosorb) RP-18(25cm)상에서 행한 HPLC(용출속도 : 0.8ml/분)에서는 27.55에서 용출 피크를 나타내었다.In order to confirm whether the material produced by this method was Sangenon seed, the comparison was made with the Sangenon seed preparation by ultraviolet spectrum and HPLC analysis to confirm that both materials were identical. In other words, Sanggenon of the present invention showed the maximum absorption at 283.9 and 308.9 nm, and methanol: water (7: 3, V / V) was used as an elution solvent on Lichrosorb RP-18 (25 cm). HPLC performed (elution rate: 0.8 ml / min) showed an elution peak at 27.55.

2. 항균력 측정2. Antimicrobial Activity

항균력의 측정은 한천희석법에 의해 행하였다. 즉 상기 방법에 의해 제조한 메탄올 추출물 및 에테르 추출물, 그리고 정제된 상게논 씨를 시료로하여 가열 멸균한 브레인 허트 인퓨젼 한천배지(BHI Agar)에 각종 농도로 희석한 다음 샤레에 붓고 굳힌 후 시험균을 도말하여 37℃에서 혐기상태로 배양하였다.The antibacterial activity was measured by the agar dilution method. In other words, methanol extract prepared by the above method, ether extract, and purified Sangogen non seed were diluted in various concentrations in heat-sterilized brain-heart infusion agar medium (BHI Agar), poured into a curry, and then solidified. The plate was incubated in anaerobic condition at 37 ℃.

48-72시간 배양 후 균의 생육상태를 관찰하여 균이 생육하지 않는 최소 농도를 최소저지농도(Minium Inhibitory Concentration : MIC)로 하여, 벤조일 퍼옥사이드를 대조로 사용하여 각 시료의 항균력을 비교 하였다.After 48-72 hours of incubation, the microbial growth of the bacteria was observed, and the minimum concentration of the microbial growth was determined as the minimum inhibitor concentration (MIC), and the antimicrobial activity of each sample was compared using benzoyl peroxide as a control.

그 결과는 표 1과 같다.The results are shown in Table 1.

[표 1]TABLE 1

상게논 씨의 P.acnes에 대한 향균활성Antibacterial Activity of Sangenonon Seed against P.acnes

이상의 결과에서 보는 바와 같이, 상게논 씨는 기존에 사용된 벤조일퍼옥사이드보다 월등히 탁월한 항균력을 가지므로 이를 이용한 여드름 치료용 피부외용제는 우수한 여드름 치유 효과가 기대된다.As can be seen from the above results, Sangenon seed has a superior antibacterial activity than the conventional benzoyl peroxide, so the external preparation for acne treatment using the same is expected to have an excellent acne healing effect.

[실험예 2. 상게논 씨를 이용한 여드름치료 효과측정]Experimental Example 2. Measurement of Acne Treatment Effect Using Sangenonon

본 발명에 의한 상백피의 상게논 씨 함유 조성물의 여드름 치료에 관한 임상효과를 측정하기 위하여 표 2와 같은 조성의 스킨로션을 제조하여 여드름 보유자를 대상으로 실험 하였다.In order to measure the clinical effect on the treatment of acne of the Sangenon seed-containing composition of Sangbaekpi in accordance with the present invention, skin lotions of the compositions shown in Table 2 were prepared and tested in acne holders.

즉 여드름이 발생하고 있는 20대 여성 20명을 대상으로 표 2의 조성을 갖는 스킨로션을 10명씩 나누어 매일 2회, 20일간 사용하면서 여드름 치료상태를 육안 및 사진촬영에 의해 확인하여 그 효과를 판정하여 표 3에 나타냈다.In other words, the skin lotion having the composition shown in Table 2 was divided into 10 people for 20 women in their 20s with acne, and used twice a day for 20 days to check the acne treatment by visual and photographing to determine the effect. Table 3 shows.

[표 2]TABLE 2

효과측정용 스킨로션의 조성Composition of skin lotion for measuring effect

[표 3]TABLE 3

본 발명에 의한 여드름 치료 효과Acne treatment effect according to the present invention

본 발명에 의한 상게논 씨의 여드름 치료효과는 표 3에서 나타내는 바와 같이 비교품 보다 매우 양호한 것으로 판명되었다.As shown in Table 3, Sangenon's treatment of acne by the present invention was found to be much better than that of the comparative product.

본 발명의 실시예를 나타내면 아래와 같으며 본 발명의 범위는 아래 실시예에만 제한하는 것은 아니다.An embodiment of the present invention is shown below, and the scope of the present invention is not limited only to the following examples.

[실시예 1]Example 1

[실시예 2]Example 2

[실시예 3]Example 3

[실시예 4]Example 4

[실시예 5]Example 5

[실시예 6]Example 6

[실시예 7]Example 7

[실시예 8]Example 8

Claims

A composition for treating acne, characterized in that it contains 0.001 to 2% of Sanggenon C based on the total weight of the composition.

The composition for treating acne according to claim 1, wherein the sangenone seed is obtained by extracting and then purifying the non-polar solvent and the polar solvent in order from the cedar of the root bark of the mulberry or the mulberry plant.

The composition for treating acne according to claim 1, wherein the composition is a formulation of an external skin preparation such as a lotion, cream, lotion, pack, foundation, soap, or facial cleansing foam.