KR930004325A - 3-데옥시-만노사민 유도체 및 이의 제조방법. - Google Patents

3-데옥시-만노사민 유도체 및 이의 제조방법. Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

3-데옥시-만노사민 유도체 및 이의 제조방법.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, R은 -NH2이거나 C2-C5알카노일 -NH-또는 CF3CONH-그룹이고, R1및 R2는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이거나, R1은 수소, 할로겐, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시이고 R2는 수소이거나, 또는 R1및 R2모두는 불소이며; R1이 메록시이고 R2가 수소인 경우 R은 -NH2이외의 것이다.
  2. 제1항에 있어서, R이 -NH2또는 C2-C5알카노일 -NH- 그룹이고, R1및 R2가 각각 독립적으로 C1-C4알킬이거나, R1이 수소, 할로겐, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시이고 R2가 수소이거나, 또는 R1및 R2모두가 물소인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  3. 2-아미노-2, 3-디데옥시-D-만노피라노오주; 2-아세트아미도-2, 3-디데옥시-D-만노피라노오즈; 2-아미노-2, 3-디데옥시-3-요오도-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2, 3-디데옥시-3-요오도-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2, 3-디데옥시-3-플루오로-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2-데옥시-3-0-메틸-D-만노피라노오즈; 2-아미노-2, 3-디데옥시-3-플루오로-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2, 3-디데옥시-3-플루오로-D-만노피라노오즈; 2-아미노-2, 3-디데옥시-3-C-메틸-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2, 3-디데옥시-3-C-메틸-D-만노피라노오즈; 2-아미노-2, 3-디데옥시-3-C-에틸-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2, 3-디데옥시-3-C-에틸-D-만노피라노오즈;2-아미노-2, 3-디데옥시-3.3, -C-디메틸-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2, 3-디데옥시-3, 3, -C-디메틸-D-만노피라노오?? 2-아미노-2, 3-디데옥시-3, 3-디플루오로-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2, 3-디데옥시-2, 3-디데옥시-3, 3-드플루오로-D-만노피라노오즈로 이루어진 그룹중에서 선택되는 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  4. a)일반식(Ⅱ)의 화합물을 가수분해하여 R이 -NH2인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하거나; b)일반식(Ⅲ)의 화합물을 가수분해하여 R이 -NH2이고, R1이 불소이며 R2가 수소 또는 불소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하과, c)일반식(Ⅳ)의 화합물을 아실화하여 R이 C2-C5알카노-NH-또는 CF3-CONH-그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고, 경우에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물을 또 다른 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물을 염화하고/하거나, 경우에 따라 이의 염으로부터 유리 화합물을 수득함을 포함하여, 제1항에 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
    상기에서, R은 -NH2이거나 C2-C5알카노 -NH-또는 CF3CONH-그룹이고, R1 및 R2는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이거나, R1은 수소, 반코마이신을 함유한 수용액의 농조는 최소한 5g/1할로겐, C1-C4알콕시이고 R2는 수소이거나, 또는 R1및 R2모두는 불소이며; R1이 모톡옥시이고 R2가 수소인 경우 R은 -NH2이외의 것인데, 단 일반식(Ⅲ)에서는 R2가 수소 또는 불소이고, R3은 아-실-NH-그룹이며, R4는 하이드록시-보호 그룹이고, R5와 R6은 함께 C-4 및 C-6하이드록실 그룹의 보호그룹을 형성하며, R7은 불소이다.
  5. 활성제로서 하기 일반시(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염, 및 약제학적으로 형용되는 담체 및/또는 희석제를 포함하는 약제학적 조성물.
    상기식에서, R은 -NH2이거나 C2-C5알카노일 -NH-또는 CF3CONH-그룹이고, R1및 R2는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이거나, R1은 수소, 할로겐, C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시이고 R2는 수소이거나, 또는 R1및 R2모두는 불소이다.
  6. 제5항에 있어서, 2-아미노-2-데옥시-3-O-메틸-D-만노피라노오즈; 2-아미노-2, 3-디데옥시-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2, 3-디데옥시-D-만노피라노오즈; 2-아미노-2, 3-디데옥시-3-요오도-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2, 3-디데옥시-3-요오도-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2-데옥시-3O-메틸-D-만노피라노오즈; 2-아미노-2,3-디데옥시-3-플루오로-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2, 3-디데옥시-3-플루오로-D-만노피라노오즈; 2-아미노-2, 3-디데옥시-3-C-메틸-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2, 3-디데옥시-3-C-메틸-D-만노피라노오즈; 2-아미노-2,3-디데옥시-3-C-에틸-D-만노피라노오즈; 2-아세트아미도-2,3-디데옥시-3-C-디메틸-D-만노피라노오즈; 2-아미노-2.3-디데옥시-3,3-디플루오로-D-만노피라노오즈;2-아세트아미도-2,3-디데옥시-3,3-디플루오로-D-만노피라노오즈로 이루어진 그룹중에서 선택되는 활성제 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
  7. 맥관형성 억제에 사용되는 약제를 제조하기 위한, 제5항에 기재된 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도,
  8. 만성염증, 당뇨병성 망막증, 건선, 류마티스성 관절염, 종양 성장 및 전이 진행율 치료하는데 사용되는 약제를 제조하기 위한, 제5항에 기재된 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도.
  9. 암치료에 있어서 동시에 사용하거나 별도로 또는 후속적으로 사용하는 혼합제제로서 제5항에 기재된 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 하나 이상의 종양치료제를 함유하는 생성물.
  10. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물.
    상기식에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 C1-C4알킬이거나 R1은 할로겐 또는 C1-C4알킬이고 R2는 수소이거나, 또는 R1및 R2는 불소이며, R3은 아실-NH-그룹이고, R4는 하이드록시-보호그룹이다.
  11. 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물
    상기식에서, R2는 수소 또는 불소이고, R3은 아실-NH-그룹이며, R4는 하이드록시 보호 그룹이고, R5와 R6은 함께 C-4 및 C-6하이드록실 그룹의 보호그룹을 형성하며, R7은 불소이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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