KR930004307A - 축합된 피리미딘 유도체 - Google Patents

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KR930004307A
KR930004307A KR1019920015043A KR920015043A KR930004307A KR 930004307 A KR930004307 A KR 930004307A KR 1019920015043 A KR1019920015043 A KR 1019920015043A KR 920015043 A KR920015043 A KR 920015043A KR 930004307 A KR930004307 A KR 930004307A
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pyrimidine derivative
phenylene
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히로아끼 노무라
도오루 하네다
요시히꼬 고다께
노리히로 우에다
교오스께 기또오
Original Assignee
나이또오 하루오
에자이 가부시끼가이샤
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Abstract

내용 없음.

Description

축합된 피리미딘 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (72)

  1. 아래 일반식으로 표현되는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
    여기에서 R1은 히드록시 또는 아미노기를 나타내고 R2는 페닐렌, 피리딘디일, 티엔디일, 푸란디일, 또는 티아졸디일기를 나타내고, -CO2R5와 -CO2R6은 서로 같거나 또는 다를 수 있으며 각각 카르복실기 또는 카르복실산에스테르를 나타내고,부분은또는를 나타내고 A는 원자, 다음식으로 표시되는 기 :(여기에서 R3와 R4는 서로 같거나 또는 다를 수 있으며 각각 수소 또는 할로겐원자 또는 치환가능한 탄화수소기를 나타내며, 또는 달리 R3와 R4는 결합하여 치환가능한 알킬리덴기를 형성한다) 또는 다음 식으로 나타내어지는 기 :(여기서 R70은 수소원자 또는 탄화수소기를 나타낸다), 그리고 n은 1에서부터 3까지의 정수이고, 단, R1이 산소를 나타낸다), 그러고 n은 1에서부터 3가지의 정수이고, 단, R1이 산소를 나타내고 제3위치의 질소에 수소가 부착된 화합물로 상기 정의에 포함된다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 아미노기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  3. 제1항에 있어서, R1이 히드록실기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  4. 제1항에 있어서, R2가 페닐렌기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  5. 제1항에 있어서, R2가 피리딘디일기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  6. 제1항에 있어서, R2가 티엔디일기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  7. 제1항에 있어서, R2가 퓨란디일기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  8. 제1항에 있어서, R2가 티아졸디일기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  9. 제1항에 있어서,부분이인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  10. 제1항에 있어서,부분이인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  11. 제1항에 있어서,부분이인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  12. 제1항에 있어서, A가 다음 식에 의해 표시되는 기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염;(여기에서 R3와 R4는 서로 같거나 또는 다를 수 있고 수소원자 또는 할로겐원자 또는 저급알킬, 저급알케닐 또는 저급알키닐기를 각각 나타내며, 또는 달리 R3와 R4는 치환가능한 알킬리덴기를 형성하기 위해 결합한다.)
  13. 제1항에 있어서, A가 다음 식에 의해 나타내는 기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :(여기에서 R70은 수소원자 또는 탄화수소기를 나타낸다).
  14. 제1항에 있어서, R1이 아미노기이고, R2가 페닐렌기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  15. 제1항에 있어서, R1이 아미노기이고, R2가 티엔디일기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  16. 제1항에 있어서, R1이 히드록실기이고, R2가 페닐렌기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  17. 제1항에 있어서, R1이 히드록실기이고, R2가 티엔디일기인 ·것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  18. 제1항에 있어서, R1이 아미노기이고, A가 메틸렌기이고 n이 1인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  19. 제1항에 있어서, R1이 히드록실기이고 A가 메틸렌기이고 n이 1인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  20. 제9항에 있어서, R2가 페닐렌기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  21. 제10항에 있어서, R2가 페닐렌기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  22. 제10항에 있어서, R1이 아미노기이고, R2가 페닐렌기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  23. 제10항에 있어서, R32페닐렌기이고 A가인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  24. 제10항에 있어서, R2가 페닐렌기이고 A가 -NH인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  25. 제10항에 있어서, R1이 아미노기이고 R2가 페닐렌기이고, R5와 R6이 각각 수소원자이고, n은 1이고 A는인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  26. 제1항에 있어서, R2가 페닐렌기, 피리딘디일기, 티엔디일기 또는 퓨란디일기를 나타내고, R5와 R6이 각각 수소원자이고,부분은이고, A가 다음 식에 의해 표시되는 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :(여기에서 R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있으며 수소원자 또는 할로겐원자 또는 탄화수소기 또는 양자택일적으로 R3와 R4는 치환가능한 알킬리덴기를 형성하기 위해 결합한다).
  27. 제26항에 있어서, R1이 아미노기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  28. 제26항에 있어서, R1이 수산화기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  29. 제26항에 있어서, R2가 페닐렌기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  30. 제26항에 있어서, R2가 티엔디일기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  31. 제26항에 있어서, R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고, 수소원자 또는 할로겐원자 또는 저급알킬, 저급알케닐 또는 저급알키닐기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  32. 제26항에 있어서, n이 1인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  33. 제26항에 있어서, n이 2인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  34. 제11항에 있어서, R1이 아미노기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  35. 제11항에 있어서, R1이 아미노기이고 R2가 페닐렌기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  36. 제11항에 있어서, R1이 아미노기이고 R2가 티엔디일기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  37. 제11항에 있어서, R2가 페닐렌기이고 A가 -NH-인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  38. 제11항에 있어서, R2가 페닐렌기이고 A가인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  39. 제11항에 있어서, R5와 R6이 각각 수소원자이고 A가 다음식으로 표시되는 기인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :(여기에서 R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고, 각각 수소원자 또는 할로겐원자 또는 치환가능한 탄화수소기를 나타낸다).
  40. 제11항에 있어서, R1이 아미노기, R2가 페닐렌기, R5와 R6은 각각 수소원자, A는 메틸렌기, 그리고 n은 2인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  41. 제11항에 있어서, R1이 아미노기, R2가 티엔디닐기, R5와 R6은 각각 수소원자, A는 메틸렌기, 그리고 n은 2인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  42. 제11항에 있어서, R1이 아미노기, R2가 페닐렌기, R5와 R6은 각각 수소원자이고 n은 2, 그리고 A는인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  43. 제11항에 있어서, R2가 페닐렌기, R5와 R6은 각각 수소원자이고, n은 2, 그리고 A는인 것을 특징으로 하는 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
  44. 다음식으로 표시되는 피롤로[3,2-d] 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염 :
    여기에서 R1은 수산화기 또는 아미노기를 나타내고; R2는 페닐렌기 또는 다음식으로 표시되는 기이고,
    (여기에서 X는 황 또는 산소원자를 나타낸다), R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고 각각 수소원자 또는 탄화수소기 또는 달리 그들은 결합하여 알킬리덴기를 형성할 수 있으며, n은 1에서부터 3까지의 정수이다.
  45. 제44항에 있어서, R1이 아미노기인 것을 특징으로 하는 피롤로[3,2-d]피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  46. 제44항에 있어서, R1이 페닐렌기인 것을 특징으로 하는 피롤로[3,2-d] 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  47. 제44항에 있어서, R2가 티오페네잔기인 것을 특징으로 하는 피롤로[3,2-d]피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  48. 제44항에 있어서, R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고, 각각 수소원자 또는 저급알킬, 저급알케닐 또는 저급알키닐기인 것을 특징으로 하는 피롤로[3,2-d]피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  49. 제44항에 있어서, n이 2인 것을 특징으로 하는 피롤로[3,2-d]피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염.
  50. 다음 일반식으(101)로 나타내어지는 6,7-디히드로-5H-시클로펜타[d]피리미딘 유도체와 제약학적으로 허용가능한 그것의 염 :
    여기에서 R1은 수산화기 또는 아미노기를 나타내고 R2는 페닐렌, 테엔디일, 푸란디일 또는 티아조일디일기를 나타내며, R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고 각각 수소원자 또는 치환가능한 탄화수소기를 나타내며, n은 1에서부터 3까지의 정수이다.
  51. 다음의 일반식(Ⅱ)으로 표시되는 화합물 또는 그것의 염 :
    여기에의 R1은 수산화기 또는 아미노기를 나타내고, R2는 페닐렌, 피리딘디일, 티엔디닐, 푸란디일 또는 티아졸디기를 나타내고, -CO2R10는 카르복실기 또는 카르복실산을 나타내고,부분은또는를 나타내고, A는 산소원자 또는 다음식으로 표시되는 :(여기에서 R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있으며 각각 수소원자 또는 할로겐원자 또는 치환가능한 탄화수소기를 나타내며, 또는 달리 R3와 R4는 결합하여 치환가능한 알킬리덴기를 형성한다) 또는 다음식으로 표시되는 기 :(여기서 R70은 수소원자 또는 탄화수소기를 나타낸다)를 나타내고, 단 R1이 산소를 나타낸다 제3위치의 질소에 수소가 무착된 화합물도 상기 정의에 포함된다.
  52. 제51항에 있어서,부분은인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그것의 염.
  53. 제52항에 있어서, R2가 페닐렌, 피리디네디일, 티엔디일 또는 푸란디일기를 나타내고 A가 다음식으로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 것의 염 :(여기에서 R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고 각각 수소원자 또는 할로겐원자 또는 탄화수소기를 나타내고, 또는 달리 R3와 R4가 결합하여 알킬리덴기를 형성할 수도 있다.
  54. 제51항에 있어서,부분은인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그것의 염.
  55. 제54항에 있어서, A가 다음식으로 표시되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그들의 염 :(여기에서 R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고 각각 수소원자 또는 할로겐원자 또는 치환가능한 탄화수소기를 나타낸다).
  56. 다음식 일반식(4)로 나타내어지는 화합물 또는 그들의 염 :
    여기에서 R1은 수산화기 또는 아미노기틀 나타내고, R2는 페닐렌기 또는 다음식으로 표현되는 기를 나타낸다 :
    (여기에서 X는 황이나 산소원자를 나타내고), R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고, 각각 수소원자 또는 할로겐원자 또는 탄화수소기를 나타내고 혹은 달리 그들은 결합하여 알킬리덴기를 형성할 수도 있고, n은 1에서부터 3까비의 정수이고, 그리고 -COOR10은 카르복실기 또는 카르복실산 에스테르를 나타낸다.
  57. 다음의 일반식(105)로 표시되는 화합물 또는 그것의 염 :
    여기에서 R1은 수산화기 또는 아미노기를 나타내고, R2은 페닐렌, 티엔디닐, 푸란디일 또는 티아졸디일기를 나타내고, R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고, 각각 수소원자 또는 치환가능한 탄화수소기를 나타내고, n은 1에서부터 3까지 정수이고, 그리고 COOR10은 카르복실기 또는 카르복실산 에스테르를 나타낸다.
  58. 제1항에 언급한 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염의제조방법에 있어서, 다음 일반식(Ⅲ) :
    으로 나타내는 화합물 또는 카르복실기를 반응성형태로 수정한 반응성 좋은 그것의 유도체를 다음의 일반식(Ⅳ) :
    으로 나타내는 화합물과 반응시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법.
    상기식에서 R1은 수산화기 또는 아미노기를 나타내고 R2는 페닐렌, 피리디네디일, 티엔디일, 푸랄디일 또는 티아졸디일기를 나타내고,부분은또는를 나타내고, A는 산소원자, 다음식으로 표시되는 기 :(여기에서 R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고 각각 수소 또는 할로겐원자 또는 치환가능한 탄화수소기를 나타내고, 또는 달리 R3와 R4는 결합하여 치환가능한 알킬리덴기를 형성할 수도 있다), 또는 다음식으로 표시되는(여기에서 R70은 수소원자 또는 탄화수소기를 나타낸다)를 나타내고 n은 1에서부터 3까지의 정수이고, 단, R1이 산소원자, 그리고 수소가 제3위의 질소의 질소에 부착된 화합물도 역시 상기 정의에 포함된다. 여기에서 -CO2R5와 -CO2R6은 서로 같거나 다를 수 있고, 각각 카르복실기 또는 카르복실산 에스테르를 나타낸다.
  59. 제58항에 있어서, 일반식(Ⅲ)으로 나타내어지는 화합물은부분은인 경우의 일반식(Ⅲ)으로 나타내는 것들로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물인 것을 특징으로 하는 방법.
  60. 제58항에 있어서, 일반식(Ⅲ)으로 나타내어지는 화합물은 R2가 페닐렌, 피리니네디일, 티엔디일 또는 푸란디일기이고,부분은이고, A가 다음 식으로 나타내어지는 경우의 일반식(Ⅲ)으로 나타내어지는 것들로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물인 것을 특징으로 하는 방법. A :(여기에서 R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고 각각 수소 또는 할로겐원자 또는 탄화수소기를 나타내고, 또는 양자택일적으로 R3와 R4가 결합하여 알킬리덴기를 형성할 수 있다).
  61. 제58항에 있어서, 일반식(Ⅲ)으로 나타내어지는 화합물은부분이인 일반식(Ⅲ)으로 나타내는 화합물로 이루어진 군으로부터 선택된 화합물인 것을 특징으로 하는 방법.
  62. 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염의 제조방법에 있어서, 다음의 일반식(Ⅴ) :
    으로 나타내는 화합물, 또는 카르복실기가 반응성형태로 수정된 그것의 반응성 유도체를 다음의 일반식(Ⅳ) :
    으로 나타내는 화합물과 반응시켜 다음의 일반식(Ⅳ) :
    으로 나타내는 카르복실에스테르를 형성하고, 촉매적환원을 포함한 수소화분해 또는 산성 또는 염기성가수분해에 의해 상기 에스테르를 유리카르복실산 유도체로 전환하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법. 상기 식들에서, R1은 수산화기 또는 아미노기를 나타내고 R2는 페닐렌, 피리디네디일, 티엔디일, 푸란디일 또는 티아졸디일기이고, R3와 R4는 페닐렌, 피리디네디일, 티엔디일, 푸란디일 또는 티아졸디일기이고, R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고 각각 수소 또는 할로겐원자 또는 치환가능한 탄화수소기를 나타내고 n은 1에서부터 3까지의 정수이고, 단 R1이 산소이고 제3위치의 질소에 수소가 부착된 화합물도 상기 정의에 포함된다. -CO2R5와 -CO2R6은 서로 같거나 다를 수 있고, 각각 카르복실기 또는 카르복실산 에스테르를 나타내고, -CO2R9와 -CO2R6의 둘다 혹은 그중 하나가 카르복실산 에스테르일 수도 있다.
  63. 제44항에서 언급한 피롤로[3,2-d]피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염의 제조방법에 있어서, 다음의 일반식(2) :
    으로 나타내는 화합물 또는 카르복실기가 반응성형태로 수정된 그것의 반응성 유도체를 다음의 일반식(3) :
    으로 나타내는 화합물과 반응시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법. 상기 식들에서 R1은 수산화기 또는 아미노기를 나타내고, R2는 페닐렌기 또는 다음식에 의해 나타내어지는 기를 나타내고; (여기에서 X는 황 또는 산소원자를 나타낸다), R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있는 각각 수소원자 또는 탄화수소기를 나타내거나, 또는 달리 그들은 결합하여 알킬리덴기를 형성할 수도 있고, n은 1에서부터 3까지의 정수이고, R5와 R6은 서로 같거나 다를 수 있고 각각 카르보닐- 보호기를 나타낸다.
  64. 제50항에서 언급한 6,7-디히드로-5H-펜타[d]피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염의 제조방법에 있어서, 다음의 일반식(102) :
    으로 나타내는 화합물 또는 카르복실기가 반응성형태로 수정된 그것의 반응성 유도체를 다음의 일반식(103) :
    으로 나타내는 화합물과 반응시켜 다음의 일반식(104) :
    으로 나타내는 카르복실 에스테르를 형성하고, 촉매적환원을 포함한 수소화분해 또는 산성 또는 염기성가수분해를 통해 에스테르를 해당하는 유리카르복실산으로 전환시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법. 상기 식들에서 R1은 수산화기 또는 아미노기를 나타내고, R2는 페닐렌, 티엔디일, 푸란디일 또는 티아졸디일기를 나타내고, R3와 R4는 서로 같거나 다를 수 있고 각각 수소원자 또는 치환가능한 탄화수소기를 나타내고, n은 1에서부터 3까지의 정수이고, R5와 R6은 서로 같거나 다를 수 있고 각각 카르복실보호기를 나타낸다.
  65. 제1항에서 언급한 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염을 활성성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 항종양성 약품.
  66. 제10항에서 언급한 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염을 활성성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 항종양성 약품.
  67. 제11항에서 언급한 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염을 활성성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 항종양성 약품.
  68. 제44항에서 언급한 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염을 활성성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 항종양성 약품.
  69. 제50항에서 언급된 6,7-디히드로-5H-시클로펜타[d]피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염을 활성성분으로 포함하는 것을 특징으로 하는 항종양성 약품.
  70. 제1항에서 언급한 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염의 유효량과 충전제로 이루어지는 것을 특징으로 하는 약품조성물.
  71. 항종양성 약품투여로 효과가 있는 질병의 치료에 유효한 약품의 제조에 있어서 제1항에 언급한 피리미딘유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염의 이용.
  72. 제1항에서 언급한 피리미딘 유도체 또는 약리학적으로 허용가능한 그것의 염이 유효량을 환자에게 투여하는 것으로 이루어진 항종양성 약품투여의 효과에 의한 환자의 질병치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920015043A 1991-08-21 1992-08-21 축합된 피리미딘 유도체 KR950011740B1 (ko)

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