KR930000059B1 - 충치를 예방하기 위한 구강용 조성물 - Google Patents

Abstract

내용 없음.

Description

충치를 예방하기 위한 구강용 조성물

본 발명은 승마, 목단피, 토당귀, 형개, 곽향, 당후박, 진피, 단삼, 방기, 계피, 소엽, 밤의 내피로부터 얻은 추출물을 함유하는 충치를 예방하기 위한 구강용 조성물에 관한 것이다.

본 발명은 식물 추출물을 첨가하여 충치의 원인이 되는 불용성 다당체를 합성하는 효소, 즉 글루코실 트랜스퍼레이즈(Glucosyl transforease : GTF)를 억제시킴으로써 보다 더욱 효과적으로 충치를 예방할 수 있는 치약, 구강세정제, 캔디 및 츄잉껌등의 충치를 예방하기 위한 구강용 조성물에 관한 것이다.

일반적으로 충치는 구강내 매생물인 스트렙토코커스 뮤탄스(Streptococcus mutans)에 의해 발생하는 것으로 알려져 있다. 즉 이 균의 균체외 효소인 GTF는 음식을 섭취 후 구강내에 남아 있는 각종 당류로부터 접착성이 있는 다당체의 일종인 수용성 및 불용성 글루칸을 합성하는데, 이들 중 특히 불용성 글루칸이 각종 세균들과 더불어 치아표면에 부착하여 견고한 치석을 형성하게 된다. 이들 처석내에 부착된 각종 세균들은 구강내에 잔존해 있는 각종 유기물들을 대사하고 그 결과를 생성된 유기산에 의해 치아표면을 둘러싸고 있는 에나멜을 용해함으로써 치아부식이 일어나게 되는 것이 충치이다.

따라서, 충치 발생요인은 1) 구강내에 잔류해 있는 당류, 2) 충치원 인균, 3) 불용성이고 접착성 글루칸을 합성하는 효소, 4) 불용성 글루칸, 5) 유기산으로 볼 수 있다. 이러한 관점에서 충치예방을 위한 조치로서는 1) 살균제를 이용한 구강 미생물 저해, 2) 불용성 글루칸 분해 효소를 사용한 치석의 분해, 3) 불소화합물의 사용에 의한 치석의 용해방지, 4) 완충용액을 이용한 유기산 중화 등의 방법이 사용되어 어느정도 충치예방 효과를 얻을 수 있었지만, 살균제에 의한 구강내 부작용 및 내성균 출현, 불소 사용에 의한 치아 표면의 검은 반전형성 및 인체 연골부분의 경화가능성, 효소의 안정성 유지 등 부수적인 문제점은 아직 해결되지 못하고 있다.

이에 본 발명자는 탁월한 충치예방 효과가 있으면서 기존의 문제점을 해결할 수 있는 새로운 충치예방 물질을 연구하여 오던중, 충치원인 균이 내는 균체의 효소인 GTF가 불용성 글루칸을 합성하는 과정을 억제함으로써 충치예방 목적을 달성하기 위하여 약 500여종의 식물 추출물들을 대상으로 GTF 저해 효과를 검색한 결과, 몇몇 추출물들이 선행 특허문헌(일반특개소 58-121218(A), 일본특개소 62-48616(A), 일본특개소 59-152313(A), 일본개소 56-83416(A), 일본특개소 62-34005(B2), 일본특개소 59-29620(A)등에 공지된 식물 추출물들보다 더 우수한 글루칸 합성저해 효과를 갖고 있는 것을 확인할 수 있었다. 이러한 식물 추출물들을 통상의 각종 구강용 조성물에 배합으로써 충치 원인균에 의한 글루칸 합성을 억제시킬 수 있는 충치예방 구강 조성물을 얻을 수 있어서 본 발명을 완성하였다.

이하 본 발명을 상세히 설명하면 다음과 같다.

본 발명은 치약, 구강세정제, 캔디 및 츄잉껌 등 각종 구강용 조성물중에 승마, 목단피, 토당귀, 형개, 곽향, 당후박, 진피, 단삼, 방기, 계피, 사철쑥, 소엽, 밤의 내피로부터 얻은 추출물들을 1종 또는 2종이상 배합함으로써 충치 예방 효과를 갖게 한 구강용 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다. 식물의 추출시 사용한 용매로서는 물, 메탄올, 에탄올, 아세톤이 있으며, 추출방법은 식물 원료에 대해 2~10배의 추출용매를 가하여 환류추출 또는 침적추출한 후 여과하고, 그 여과액을 농축건고하여 식물 추출물을 얻었다.

이렇게 하여 얻어진 식물 추출물을 1종 또는 2종 이상 혼합하여 각종 형태의 제품에 응용하여 구강내에 적용하면 치석생성의 예방이 가능하게 된다. 이 식물 추출액의 구강용 조성물에의 배합량은 전체의 0.001%(W/W)-5%, 특히 0.01~3%로 하는 것이 좋으며 응용할 수 있는 구강용 조성물로는 각종 치약, 구강세정제, 캔디류 및 츄잉껌이 될 수 있다.

본 발명을 실시하기 위한 각종 구강용 조성물을 그 종류에 따라 적합한 성분을 사용하여 제조해야 하는데, 예를 들면 치약의 경우에는 제2인산칼슘, 탄산칼슘, 피로인산칼슘. 황산칼슘, 메타인산나트륨, 시리카류, 알미늄실리케이트, 수산화알미늄 등의 연마제(보통 20~60% 사용), 카르복시메칠 셀룰로오즈, 하이드록시에틸 셀룰로오즈, 알긴삼염, 카라기난, 아라비아껌, 폴리비닐알콜 등의 점증제(1.5~5%), 폴리에틸렌 글리콜류, 솔비톨, 글리세린, 프로필렌 글리콜 등의 점조제와 라우릴 황산나트륨, 소디움라우릴 사르코시네이트 등의 계면활성제가 배합된다. 또 멘톨 및 민트류를 비롯한 향료와 사카린, 스테비오사이드 등의 감미제와 방부제 등의 성분을 물과 같이 혼합하여 상법에 따라 제조한다.

본 발명에 따른 식물 추출물을 첨가하여 제조한 치약에는 불화나트륨, 모노플로로인산나트륨, 불화제 1주석, 소금, 아란토인, 비타민류, 사급암모늄화합물 등 치약에 통상 사용되고 있는 각종 유효성분의 첨가도 가능하다.

또 구강세정제, 캔디류 및 츄잉껌 등의 제품도 그 제법에 따라 각종 성분을 배합하여 제조가 가능하다.

본 발명의 추출물제조 실시예 및 실시예를 나타내면 다음과 같다.

[추출물제조 실시예 1]

승마(건조생약재)를 분쇄한 것 50g에 증류수 500ml를 가하여 3시간 동안 환류하여 추출하여 여과한 후, 그 여과액을 감압증류하여 5.4g의 농축된 추출물을 얻었다.

[추출물제조 실시예 2~10]

실시예 1과 동일한 방법으로 형개, 당후박, 진피, 단삼, 방기, 계피, 사철쑥, 소엽, 밤의 내피를 각각 추출여과하고 감압증류하여 5.1, 5.2, 5.1, 5.4, 5.3, 5.5, 5.2, 5.5, 및 5.2g의 추출물을 각각 얻었다.

[추출물제조 실시예 11]

승마(건조생약제)를 분쇄한 것 50g에 메탄올 500ml를 가하여 실온에서 10일간 침적하여 추출여과한 후, 그 여과액을 감압농축하여 농축물 5.1g의 추출물을 얻었다.

[추출물제조 실시예 12~15]

실시예 10과 동일한 방법으로 목단피, 토당귀, 곽향, 소엽을 각각 추출여과하고 감압농축하여 5.3, 5.0, 5.4, 5.1g의 추출물을 각각 얻었다.

식물추출물의 GTF 저해효과 측정

1) GTF 분리 및 정제

스트렙토코커스 뮤탄스 ATCC 25175를 3L의 브레인 하트 인퓨전 브로스(Brain heart infusion broth)에 접종하여 37℃에서 18시간 배양한 후 원심분리(7200xg, 20분)하여 균체를 제거하고 그 상충액을 황산암모늄으로 60~70% 포화시킨 후 4℃에서 18시간 방치하였다.

이렇게 생성된 침전물을 원심분리(7200xg, 20분)하여 인산칼륨 완충용액(0.05M, pH6.5) 200ml에 용해한 후 동일 완충용액으로 24시간 투석시켰다. 투석이 완료된 액을 다시 원심분리하여 불용물을 제거하고 얻은 조효소 용액을 하이드록시아파타이트(hydroxyapatite)로 충진된 컬럼에 주입시킨 후, 이온강도가 다른 동일 완충용액을 단계적으로 용출시켜 강제된 GTF를 얻었다.

2) GTF 저해활성 측정

상기 방법에 의해 제조된 GTF 50~100㎍, 설탕 70㎍ 및 0.02% NaN₃를 함유하는 0.05M 인산칼륨 완충용액(pH 6.5) 4ml에 하기표 1에 나타낸 각종 식물추출액을 0.01, 50, 100, 200ppm되게 하고 37℃에서 15시간 동안 항온기에서 반응시킨 후, 생성된 글루칸을 스펙트로메타에서의 흡광도(660nm)로서 측정하였다. 이 파장에서 흡광도의 감소는 글루칸의 생성억제, 즉 GTF 저해도에 비례한다.

GTF의 저해활성도는 다음 식에 의해 구하였으며 대조용액의 흡광도는 식물 추출물을 제외한 반응액의 흡광도이다.

상기 방법에 의해 측정한 가종 식물 추출물의 GTF 저해활성 정도는 표 1과 같다.

[표 1]

상기 표 1에서 알 수 있는 바와 같이 본 발명의 제조실시예에 의하여 수득한 식물 추출물은 GTF 저해효과가 매우 우수하였다.

따라서, 본 발명에 의한 구강용 조성물은 승마, 목단피, 토당귀, 형개, 곽향, 당후박, 진피, 단삼, 방기, 계피, 소엽, 밤의 내피 등의 물 및 메탄올 추출물을 배합하므로써 충치발생을 초기단계부터 효과적으로 예방할 수 있다. 또 본 발명의 구강용 조성물은 유효성분으로서 안정성이 높은 식물의 추출물을 배합하는 것으로 제품의 생체 안전성도 높일 수 있다.

[실시예 1]

치약

2종의 생약 추출물을 배합한 아래 처방의 치약을 상법에 따라 제조하였다.

[실시예 2]

투명치약

[실시예 3]

구강 세정제

2종의 생약 추출물을 배합한 아래 처방의 구강 세정제를 상법에 따라 제조하였다.

[실시예 4]

캔디

상법에 따라 아래 처방의 캔디를 제조하였다.

[실시예 5]

츄잉껌

상법에 따라 아래 처방에 따라 츄잉 껌을 제조하였다.

Claims (3)

1. 목단피, 토당귀, 형개, 곽향, 단삼, 방기, 계피, 사철쑥, 소엽, 승마, 당후박, 진피 및 밤의 내피로부터 선택되는 식물의 추출물을 1종 또는 2종 이상을 0.01~3중량% 함유하는 것을 특징으로 하는 글루코실트랜스페레이즈 저해 효과를 갖는 충치 예방용 구강용 조성물.
2. 제1항에 있어서, 식물 추출물은 물, 메탄올, 에탄올 또는 아세톤으로 추출된 것임을 특징으로 하는 구강용 조성물.
3. 제1항에 있어서, 구강용 조성물의 제형은 치약, 구강세정제, 캔디, 츄잉 껌 등 임을 특징으로 하는 구강용 조성물.