KR920006371A - 조혈세포의 증식에 대한 선택적 억제 효과를 나타내는 올리고펩티드, 이것을 포함하는 약제조성물, 및 올리고펩티드 및 조성물의 제조방법 - Google Patents

조혈세포의 증식에 대한 선택적 억제 효과를 나타내는 올리고펩티드, 이것을 포함하는 약제조성물, 및 올리고펩티드 및 조성물의 제조방법 Download PDF

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주디트 베케스, 에바 프리드만
리히터 게데온 베기에스제티 기아르 알티
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Abstract

내용 없음

Description

조혈세포의 증식에 대한 선택적 억제 효과를 나타내는 올리고펩티드, 이것을 포함하는 약제조성물, 및 올리고펩티드 및 조성물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 하기 일반식의 조혈세포의 증식을 선택적으로 억제하는 펩티드 및 이것의 산부가염: (1)Glp-Glu-Asp-Cys(Acm)-Lys-OH 및 (2) H-Glu-Asp-Cys(Acm)-Lys-OH상기식에서, Acm은 아세트아미도메틸기이다.
  2. Glp-Glu-Asp-Cys(Acm)-Lys-OH 및 이것의 산부가염.
  3. H-Glu-Asp-Cys(Acm)-Lys-OH 및 이것의 산부가염.
  4. 하나이상의 약제학적으로 수용할수 있는 희석제, 충진제, 안정화제, pH-및 삼투압에 영향을 주는 제제, 부형제 및 제제를 가능하게 하거나 또는 촉진시키는 첨가제와 혼합하여, 유리형태 또는 산부가염의 형태로 존재하는, 치료적으로 유효량의 하나 이상의 식(1) 및 (2)의 펩티드로 이루어진, 조혈세포의 증식을 선택적으로 억제하는 약제조성물.
  5. 치료적으로 유효한 용량의 식(1) 또는 (2)의 펩티드 또는 이들의 산부가염을 포유동물에 그대로 또는 약제조성물의 형태로 투여하는 것으로 이루어지는, 인간을 포함하는 포유동물에서의 조혈세포의 증식의 선택적 억제방법.
  6. 순차 진행으로, C-말단 아미노산 유도체로 부터 출발하고, 알파-아미노기의 연속적 활성 에스테르 결합 및 염기촉매작용 탈유리화를 사용하여 하기 일반식(1) 및 (2)의 펩티드의 보호 중간 생성물을 사슬-연장시키고, 동시에 완만한 가산분해로 제거할 수 있는 기에 비해 비반응 아미노 및 카르복실 작용기를 블록킹시키고, 아세트아미도메틸기로 시스테인 잔기의 메르캅토기를 보호하고, 상기 보호 중간생성물을 완만 가산 분해에 의해 탈블록킹시키고, 필요하다면, 하기 식(1) 및 (2)의 유리 알리고 펩티드를 이들의 산부가염으로 전환시키는 것으로 이루어지는, 조혈세포의 증식을 선택적으로 억제하는 하기 일반식 (1) 및 (2)의 펩티드 및 이들의 산부가염의 제조방법: (1)Glp-Glu-Asp-Cys(Acm)-Lys-OH 및 (2) H-Glu-Asp-Cys(Acm)-Lys-OH상기식에서, Acm은 아세트아미도메틸기를 나타낸다.
  7. 제6항에 있어서, 활성에스테르 결합 단계에 보호 아미노산의 펜타 플루오로 페닐 에스테르를 사용하는 것을 특징으로 하는 방법.
  8. 제6항 또는 7항에 있어서, 비반응 카르복실기 상에 3차 부틸기를 함유하는 보호 아미노사 유도체를 사용하는 것을 특징으로 하는 방법.
  9. 제6항 내지 8항중 어느 한 항에 따라 제조된, 유리형태 또는 산부가염의 형태로 존재하는 하나 이상의 일반식 (1) 및 (2)의 펩티드를 하나 이상의 약제학적으로 수용할수 있는 희석제, 충전제, 안정화제, pH 및 삼투압에 영향을 주는 제제, 부형제 및 제제를 가능하게 하거나 촉진시키는 첨가제와 함께 혼합시키고 약제조성물을 생성시키는 것으로 이루어지는, 조혈세포의 증식을 선택적으로 억제하는 약제조성물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
KR1019910015236A 1990-09-03 1991-09-02 조혈세포의 증식에 대한 선택적 억제 효과를 나타내는 올리고펩티드, 이것을 포함하는 약제조성물, 및 올리고펩티드 및 조성물의 제조방법 KR920006371A (ko)

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US5312812A (en) 1994-05-17
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LV10109B (en) 1995-02-20
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AU8355291A (en) 1992-03-05
ZA916785B (en) 1992-11-25
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LV10109A (lv) 1994-05-10
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