KR910011804A - 아졸 화합물, 이의 제조방법 및 용도 - Google Patents

아졸 화합물, 이의 제조방법 및 용도 Download PDF

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겐지 요꼬노기
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Abstract

내용 없음

Description

아졸 화합물, 이의 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (37)

  1. 다음과 같은 일반식의 화합물 또는 이의 생리학적 허용가능 염.
    (상기식에서, Ar은 치환된 페닐을 나타내며; R1, R2및 R3는 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 나타내고; B는 히드록실기 또는 탄소원자를 통해 결합된 유기잔기를 나타내며; X는 CH기 또는 질소 원자를 나타내고; m은 1 내지 4의 정수를 나타내며; n은 0 내지 2의 정수를 나타내고, 단, B가 히드록실기일때 n은 2이다)
  2. 제1항에 있어서, B가 다음과 같은 일반식으로 나타내어지는 기인 화합물.
    (상기식에서, Ar, R1, R2, R3및 X는 상기에 정의한 바와 같다)
  3. 제1항에 있어서, B가 다음과 같은 일반식으로 나타내어지는 기인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, X가 질소원자인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, Ar이 2,4-디플루오로페닐인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, R1이 수소원자인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, R2와 R3가 동일하거나 상이하며 수소원자 또는 메틸기를 나타내는 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R1과 R2가 수소원자이며, R3가 메틸기인 화합물.
  9. 제8항에 있어서, 히드록실기와 Ar기에 결합된 탄소와 R2에 결합된 탄소 두개가 R-배열된 화합물.
  10. 제1항에 있어서, 정수 m이 1인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, 정수 n이 0인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 화합물이 S-[(2R, 3R)-3-(2,4-디플루오로페닐)-3-히드록시-4-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부틸티오]-L-시스테인인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, 화합물이 N-아세틸-S-[(2R, 3R)-3-(2,4-디플루오로페닐)-3-히드록시-4-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부틸티오]-L-시스테인인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, 화합물이 N-[N-ε-L-글루타밀-S-[(2R, 3R)-3-(2,4-디플루오로페닐)-3-히드록시-4-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부틸티오]-L-시스테인일]글리신인 화합물.
  15. 제2항에 있어서, X가 질소 원자인 화합물.
  16. 제2항에 있어서, Ar이 2,4-디플루오로페닐인 화합물.
  17. 제2항에 있어서, R1이 수소원자인 화합물.
  18. 제2항에 있어서, R2와 R3가 동일하거나 상이하며 수소원자 또는 메틸기를 나타내는 화합물.
  19. 제2항에 있어서, R1과 R2가 수소원자이며, R3가 메틸기인 화합물.
  20. 제19항에 있어서, 하드록실기와 Ar기에 결합된 탄소와 R3에 결합된 탄소 두개가 R-배열인 화합물.
  21. 제2항에 있어서, 정수 m이 1인 화합물.
  22. 제2항에 있어서, 정수 n이 0인 화합물.
  23. 제2항에 있어서, 화합물이 비스[(2R,3R)-3-(2,4-디플루오로페닐)-3- 히드록시-4-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부틸]디술피드인 화합물.
  24. 다음과 같은 일반식 :
    (상기식에서, Ar은 치환된 페닐을 나타내며, R1, R2및 R3는 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 나타내고; X는 CH기 또는 질소원자를 나타낸다)의 화합물을 일반식 MO3SS-B′(식에서, B′는 탄소원자를 통해 결합된 유기 잔기이며, M은 알칼리 금속을 나타낸다)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는, 다음과 같은 일반식의 화합물 또는 그의 생리학적 허용가능염의 제조방법.
    (상기식에서, Ar, R1, R2, R3, X 및 B′는 상기에서 정의한 바와 같다)
  25. 다음과 같은 일반식 :
    (상기식에서, Ar, R1, R2, R3및 X는 상기에서 정의한 바와 같고, R4는 저급 알킬기를 나타낸다)의 화합물을 일반식 HS-B′(식에서 B′는 상기에서 정의한 바와 같다)의 화합물과 반응 시킴을 특징으로 하는, 다음과 같은 일반식의 화합물 또는 그의 생리학적 허용가능염의 제조방법.
    (상기식에서, Ar, R1, R2, R3, X 및 B′는 상기에서 정의한 바와 같다)
  26. 다음과 같은 일반식 :
    (상기식에서, Ar, R1, R2, R3및 X는 상기에서 정의한 바와 같다)의 화합물을 또는 그이 금속염을 산화시킴을 특징으로 하는, 다음과 같은 일반식의 화합물 또는 생리학적 허용가능염의 제조방법.
    (상기식에서, Ar, R1, R2, R3, X 는 상기에서 정의한 바와 같다)
  27. 다음과 같은 일반식의 화합물 또는 그의 약리학적 허용가능염의 유효량 및 약리학적 허용 가능 캐리어를 함유하는 항진균 조성물.
    (상기식에서, Ar은 치환된 페닐기를 나타내며; R1, R2및 R3는 각각 수소원자 또는 저급 알킬기를 나타내고; B는 히드록실기 또는 탄소원자를 통해 결합된 유기 잔기를 나타내고; X는 CH기 또는 질소 원자를 나타내며; m은 1내지 4의 정수를 나타내고; n은 0 내지 2의 정수를 나타내며, 단 B가 히드록실기이면 n은 2이다).
  28. 제27항에 있어서, B가 다음과 같은 식으로 나타내어지는 항진균 조성물.
    (상기식에서, Ar, R1, R2, R3, X 는 상기에서 정의한 바와 같다)
  29. 제28항에 있어서, B가 다음과 같은 식으로 나타내어지는 항진균 조성물.
  30. 제27항에 있어서, X가 질소원자인 항진균 조성물.
  31. 제27항에 있어서, Ar이 2,4-디플루오로페닐인 항진균 조성물.
  32. 제27항에 있어서, 화합물이 S-[(2R,3R)-3-(2,4-디플루오로페닐)-3-히드록시-4-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부틸티오]-L-시스테인인 항진균 조성물.
  33. 제27항에 있어서, 화합물이 N-아세틸-S-[(2R,3R)-3-(2,4-디플루오로페닐)-3-히드록시-4-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부틸티오]-L-시스테인인 항진균 조성물.
  34. 제27항에 있어서, 화합물이 N-[N-ε-L-글루타밀-S-[(2R,3R)-3-(2,4-디플루오로페닐)-3-히드록시-4-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부틸티오]-L-시스테인일]글리신인 항진균 조성물.
  35. 제28항에 있어서, X가 질소원자인 항진균 조성물.
  36. 제28항에 있어서, Ar이 2,4-디플루오로페닐인 항진균 조성물.
  37. 제28항에 있어서, 화합물이 비스-[(2R,3R)-3-(2,4-디플루오로페닐)-3-히드록시-4-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부틸]디술피드인 항진균 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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