KR910000641A - 도파민 효능제 비스 (벤질피롤리딘) 유도체 - Google Patents

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KR910000641A
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이. 피셔 로렌스
엠. 무초스키 조셉
갈레아지 에드비게
피. 로젠크란츠 로베르또
엘. 맥클리랜드 데보라
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허비히 폰 모르츠
신텍스(미합중국)인크.
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Abstract

내용 없음

Description

도파민 효능제 비스(멘질피롤리딘)유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 광학적으로 화성인 화합물의 혼합물 및 광학적으로 순수한 R 및 S입체 이성질체를 포함하는 하기 식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 제약학성 허용되는 염 도는 에스테르.
    상기식에서, R1은 독립적으로 수소 원자, 저급알킬, -C(O)R3-C(O)NR3R4이고, 여기서, R3및 R4는 독립적으로 저급알킬, 임의로 일치환 또는 이치환된 페닐 또는 페닐 저급 알킬(여기서, 치환체는 저급 알킬, 저급 알콕시, 히드록시, 트리플루오토메틸 및 할로로 구성되는 군 중에서 선택됨)이고, R2는 수소 원자 또는 저급 알킬이고, X는 -(CH2)m-또는 -(CH2)nY(CH2)n-(여기서, m은 1내지 10의 정수이고, n은 1내지 3의 정수이고, Y는 산소 원자 또는 황원자임)이다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2각각이 수소인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, X가 -(CH2)m-이고 m이 4내지 8의 정수인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, 광학적으로 순수한 R, R입체 이성질체인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, m이 6인 R, R-1, 6-비스-[2-(3,4-디히드록시벤질)피롤리딘-1-일]헥산 또는 그의 제약학성 허용되는 염인 화합물.
  6. 제약학상 허용되는 담체와 광학 활성 화합물의 혼합물 및 광학적으로 순수한 R 및 S입체 이성질체를 포함하는 하기 식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 제약학성 허용되는 염 또는 에브테르로 구성되는 조성물.
    상기식에서, R1은 독립적으로 수소 원자, -C(O)R3-C(O)NR3R4이고, 여기서, R3및 R4는 독립적으로 저급알킬, 임의로 일치환 또는 이치환된 페닐 또는 페닐 저급 알킬(여기서, 치환체는 저급 알킬, 저급 알콕시, 히드록시, 트리플루오로메틸 및 할로로 구성되는 군 중에서 선택됨)이고, R2는 수소 원자 또는 저급 알킬이고, X는 -(CH2)m-또는 (CH2)nY(CH2)n-(여기서, m은 1내지 10의 정수이고, n은 1내지 3의 정수이고, Y는 산소 원자 또는 황원자임)이다.
  7. 제6항에 있어서, R1및 R2가 각각 수소 원자인 식(Ⅰ)의 화합물의 제약학상 허용되는 염을 포함하는 조성물.
  8. 제7항에 있어서, 화합물이 광학적으로 순수한 R, R입체 이성질체인 조성물.
  9. (a)하기식(Ⅱ)의 화합물을 탈보호제와 반응시키거나, (b)하기 식(Ⅰ)의 화합물을 하기식(Ⅰ)의 제약학상 허용되는 염으로 전환시키거나, (c)하기 식(Ⅰ)의 제약학상 허용되는 염을 하기 식(Ⅰ)의 유리 화합물로 전환시키거나, (d)하기 식(Ⅰ)의 제약학상 허용되는 염을 하기 식(Ⅰ)의 또 다른 제약학상 허용되는 염으로 전환시키거나, 또는 (e)하기 식(Ⅰ)의 화합물을 하기 식(Ⅰ)의 에스테르로 전환시키는 공정으로 구성되는 하기 식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 제약학상 허용되는 염 또는 그의 에스테르의 제조 방법.
    상기 각 식에서, R1은 독립적으로 수소 원자, 저급알킬, -C(O)R3, -C(O)NR3R4이고, 여기서, R3및 R4는 독립적으로 저급 알킬, 임의로 일치환 또는 이치환된 페닐 또는 페닐 저급 알킬(여기서, 치환체는 저급 알킬, 저급 알콕시, 히드록시, 트르플루오로메틸 및 할로로 구성되는 군 중에서 선택됨)이고, R2는 수소 원자 또는 저급 알킬이고, X는 -(CH2)m-또는 -(CH2)nY(CH2)n-(여기서, m은 1내지 10의 정수이고, n은 1내지 3의 정수이고, Y는 산소 원자 또는 황원자임)이다.
  10. 하기 식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 제약학상 허용되는 염 또는 에스테르.
    상기식에서, R1은 적급알킬, -C(O)R3, -C(O)NR3R4이고, 여기서, R3및 R4는 독립적으로 저급알킬, 임의로 일치환 또는 이치환된 페닐 또는 페닐 저급 알킬(여기서, 치환체는 저급 알킬, 저급 알콕시, 히드록시, 트리플루오로메틸 및 할로로 구성되는 군 중에서 선택됨)이고, R2는 수소 원자 또는 저급 알킬이고, X는 -(CH2)m-또는 (CH2)nY(CH2)n-(여기서, m은 1내지 10의 정수이고, n은 1내지 3의 정수이고, Y는 산소 원자 또는 황원자임)이다.
  11. 제약학상 허용되는 다체와 광학 활성 화합물의 라세믹 혼합물 및 광학적으로 순수한 R 및 S입체 이성질체를 포함하는 하기 식(Ⅰ)의 화합물로 구성되는 조성물의 제약학상 유효량을 치료를 요하는 포유동물에 투여함을 특징으로 하는 포유 동물의 고혈압증 치료법.
    상기식에서, R1은 독립적으로 수소 원자, -C(O)R3, -C(O)NR3R4이고, 여기서 R3및 R4는 독립적으로 저급 알킬, 임의로 일치환 또는 이치환된 페닐 또는 페닐 저급 알킬(여기서, 치환체는 저급알킬, 저급 알콕시, 히드록시, 트리플루오로메틸 및 할로로 구성되는 군 중에서 선택됨)이고, R2는 수소 원자 또는 저급 알킬이고, X는 -(CH2)m-또는 -(CH2)nY(CH2)n-(여기서 m은 1내지 10의 정수이고, n은 1내지 3의 정수이고, Y는 산소원자 또는 황원자임)이다.
  12. 하기 식의 화합물 및 그의 제약학상 허용되는 염 또는 에스테르,
    상기식에서, R2는 수소 원자이거나 저급 알킬이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900009058A 1989-06-21 1990-06-20 도파민 효능제 비스 (벤질피롤리딘) 유도체 KR910000641A (ko)

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