KR900014407A - 퀴놀린 카르복실산 유도체 및 이를 함유하는 항균제 - Google Patents

퀴놀린 카르복실산 유도체 및 이를 함유하는 항균제 Download PDF

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KR900014407A
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히로사또 곤도
마사히로 다구찌
요시마사 이노우에
후미오 사까모또
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이시자와 가즈또모
가네보 가부시끼가이샤
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    • C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
    • C07D513/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D513/16—Peri-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
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Abstract

내용 없음

Description

퀴놀린 카르복실산 유도체 및 이를 함유하는 항균제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(I)으로 표시되는 퀴놀린 카르복실산 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, Z는또는를 나타내는데, 여기에서 R1및 R2는 각각 수소원자 또는 저급알킬이고, R3는 수소원자, 히드록시 또는 저급 알킬이며, R4는 수소원자, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, (저급알킬) 아미노메틸 또는 디(저급알킬) 아미노메틸이다.
  2. 제 1항에 있어서, Z가(여기에서 R1및 R2는 각각 수소원자 또는 C1~2알킬이고, R3는 수소원자, 히드록시 또는 C1~2알킬이다)
    (여기에서 R4는 수소원자, 히드록시, 아미노, (C1~2알킬) 아미노메틸, 또는 디(C1~2알킬) 아미노메틸이다.), 또는인 화합물.
  3. 제 1항에 있어서, Z가(여기에서 R1및 R2는 각각 수소원자 또는 메틸이고, R3는 수소원자, 히드록시, 메틸 또는 에틸이다),(여기에서, R4는 수소원자, 히드록시, 아미노, 메틸아미노메틸 또는 에틸아미노메틸 이다), 또는인 화합물.
  4. 제 1항에 있어서, Z가 1-피페라지닐, 4-메틸-1-피페라지닐, 4-에틸-1-피페라지닐, 3, 5-디메틸-1-피페라지닐, 3-메틸-1-피페라지닐, 3, 4-디메틸-1-피페라지닐, 3, 4, 5-트리메틸-1-피페라지닐, 4-히드록시-1-피페라지닐, 1-피롤리디닐, 3-히드록시-1-피롤리디닐, 3-아미노-1-피롤리디닐, 3-아미노메틸-1-피롤리디닐, 3-디메틸아미노메틸-1-피롤리디닐, 3-에틸아미노메틸-1-피롤리디닐 및 모트롤리노로 이루어진 군 중에서 선택된 하나의 화합물.
  5. 제 1항에 있어서, 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(4-메틸-1-피페라지닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(1-피페라지닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노)-메타노-7-플루오로-8-(3-메틸-1-피페라지닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(3, 5-디메틸-1-피페라지닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(1-피롤리디닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(3-히드록시-1-피롤리디닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(3-아미노-1-피롤리디닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-모르폴리노-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-모르폴리노-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(4-에틸-1-피페라지닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(4-히드록시-1-피페라지닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(3-에틸아미노메틸-1-피롤리디닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(3-메틸아미노메틸-1-피롤리디닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(3, 4-디메틸-1-피페라지닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(3,4-메틸아미노메틸-1-피페라지닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(3-메틸아미노메틸-1-피롤리디닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염 ; 9, 1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(3, 4,-디메틸-1-피페라지닐)-5-옥소-5H-티아졸로〔3, 2-a〕퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염: 9,1-(메틸이미노) 메타노-7-플루오로-8-(3,4,5-트리메틸-1-피페라지닐)-5-옥소-5H티아졸로 〔3, 2-a〕 퀴놀린-4-카르복실산, 또는 이의 약학적으로 허용하는 염 중에서 선택된 하나의 화합물.
  6. 통상의 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 배합하여 하기 일반식(I)으로 표시되는 유효량의 퀴놀린 가르복실산 유도체를 유효 성분으로 함유하는 항균성 조성물, 또는 이의 약학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, Z는또는를 나타내는데, 여기에서 R1및 R2는 각각 수소원자 또는 저급알킬이고, R3는 수소원자, 히드록시 또는 저급알킬이며, R4는 수소원자, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, (저급알킬) 아미노메틸 또는 디(저급알킬) 아미노메틸이다.
  7. (A) 일반식 ZH(여기에서 Z는 상기 정의한 바와 같다)의 환상 아민 또는 이의 산부가염과 하기 일반식(II-1)의 화합물을 반응시키거나 또는 (B) 일반식 ZH(여기에서 Z는 상기 정의한 바와 같다)의 환상 아민 또는 이의 산부가염과 하기 일반식(II-2)의 화합물을 반응시켜 하기 일반식(III)의 화합물을 수득하고, 이 화합물(III)을 가수분해하거나 또는 (C) 일반식 B(OOCR6)3(여기에서 R6은 저급알킬이다)의 트리(저급알킬카르복시) 보란과 화합물(II-2)을 반응시켜 하기 일반식(IV)의 화합물을 수득하고, 이 화합물(IV)을 일반식 ZH(여기에서 Z는 상기 정의한 바와 같다)의 환상 아민 도는 이의 산부가염과 반응시켜 하기 일반식(V)의 화합물을 수득하고, 이 화합물(V)을 가수분해시킴을 특징으로 하는 제 1항의 일반식(I) 화합물의 제조방법.
    상기 식에서, R5는 저급알킬이고, Z 및 R6은 상기 정의한 바와 같다.
  8. 하기 일반식(II)로 표시되는 퀴놀린카르복실산 유도체.
    상기식에서, R1은 수소원자 또는 저급알킬이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900003502A 1989-03-15 1990-03-15 퀴놀린 카르복실산 유도체 및 이를 함유하는 항균제 KR900014407A (ko)

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