KR900005984A - 눈의 고혈압 조절용 조성물 및 그 조절방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

눈의 고혈압 조절용 조성물 및 그 조절방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 눈의 고혈압에 감염된 토끼에 스테로이드인 THS로 토끼의 안구내 압력(IOP)를 감소시키는 효과로 나타낸 그래프.

Claims (11)

  1. 하기 기술된 구조식을 갖는 항혈관 형성용 스테로이드를 치료에 적합한 양만큼 구성하여, 원발성 광우각형 녹내장에 관련된 눈의 고협압을 조절하는 것을 특징으로 하는항혈관 형성용 스테로이드 조성물.
    상기 구조식에서, R1은, β-CH3또는 β-C2H5; R2는 H 또는 -C1; R3는 H, =O -OH, -O-알킬 (C1-C12), -OC(=O)알킬 (C1-C12), -OC(=O)아릴, -OC(O)N(R)2또는 α-OC(=O)OR7, 여기서 아릴은 퓨릴(furyl), 티에닐(thienyl), 피롤릴(pyrrolyl) 또는 피리딜(pyridyl)이고, 이들 각각의 단량체가 선택적으로 하나의 또는 두개의 (C1-C4)알킬그룹으로 치환된 것이건, 또는 아릴은 -(ch2)f-페닐을 의미한다. (상기 -(CH2)f,-phenyl에서의 f는 0 내지 2를 의미하고 페닐 고리는 염소, 불소, 브롬, 알킬(C1-C3), 알콕시(C1-C3), 티오알콕시(C1-C3), -CCl3, -CF3, -NH2및 -NHCOCH3등으로부터 1내지 3그룹을 선택하여 선택적으로 치환된다.)
    상기 -OC(=O)N(R)2에서 R은 수소, 알킬(C1-C4), 또는 페닐이고 각 R은 동일하거나 상이할 수도 있으며 α-OC(=O)OR7에서 R7은 상기 정의한 아리 또는 알킬(C1-C12)를 의미하며, 또는 상기식에서 R2및 R3는 함께 C-9와 C-11위치를 연결시키는 산소(-O-)일 수 있으며, 또는 상기식에서 R2및 R3는 함께 C-9와 C-11위치에 이중결합을 형성할 수도 있으며; 또는 R2는 α-F 및 R3β-OH이거나; 또는 R2는 α-C1및 R3는 β-C1이다; 그리고 R4는 H, CH3, Cl 또는 F이고 R5는 H, 0H, F,Cl, Br, CH3, 페닐, 비닐 또는 아릴이고; R6는 H 또는 CH3이고, R9H, OH, CH3,F 또는 =CH2이고, R10은 H, OH, CH3, 또는 C-16및 C17위치 사이에 두번째 결합을 형성하고 ; R12는 -H, 또는 R14과 이중결합을 형성하고; R13은 H, -OH,=O, -O-P(O)(OH)2, 또는 -O-C(=O)-(CH2)tCOOH이고 (여기서 t는 2 내지 6사이의 정수); R14는 H 또는 R12와 이중결합을 형성하고; R15은 =O 또는 -OH이고; R23및 R10은 구조식 Ⅱ에 의해 표시된 시이클릭 인산염을 형성하는데; 여기서 R23는 -OH,-C-C)=O)-R11, -OP(O)-(OH)2또는 -O-C(=O)-(CH2)tCOOH이고 (여기서 t는 2 부터 6사이의 정수); R11은 -Y-(CH2)n-X-(CH2)m-SO3H, -Y'-(CH2)p-X'-(CH2)q-NR16R17또는 -Z(CH2)rQ이다. 여기서 Y는 결합 또는 -O-; Y'는 결합, -O-, 또는 -S-; X와 X'는 각각 결합, -CON(R18)-, -N(R18)CO-, -O-, -S-, 또는 -S(O2)-; R18은 수소 또는 알킬(C1-C4); 각각의 R16및 R17은 하나의 하이드록실 그룹이 선택적으로 치환된 1내지 4개의 탄소소를 갖는 저급알킬그룹 또는 R16및 R17은 각기 부착된 질소원자와 결합하여 피롤리디노(pyrrolidino), 피페리디노(piperidino), 몰포리노(morpholino), 티오몰포리노(thiomorpholino), 피페라지노(piperazino) 또는 알킬구릅이 1∼4개의 탄소 원자로 이루어진 N(저급)알킬-피페라지노(N(lower) alkl-piperazino)로 구성된 그룹으로부터 선택된 모노시클릭 헤테로시클릭 화합물을 형성하고; n은 4부터 9까진의 정수; m은 1부터 5까지의 정수, p는 2부터 9까지의 정수; q는 1부터 5까지의 정수; z는 결합 또는 -O-; r은 2부터 9까지의 정수 ; Q는 하기 (1),(2),(3) 중의 하나이다; (1) -R19-CH2COOH(여기서 R19은 -S-, -S(O)2-, -SO2N(R20)- N(R20)SO2-; R20C1-C4의 저급 알킬); 단, 상기 -Z(CH2)rQ에서의 (CH2)r과 여기서의 R20의 전체 탄소원자의 수가 10을 넘지 않는다. (2) -CO-COOH; 또는 (3) CON(R21)CH(R22)COOH, 여기서 R21은 H이고, R22는 H,CH3, -CH2COOH, -CH2CH2COOH, -CH2OH, -CH2OH, -CH2CH2OCH3, 또는 -CH2Ph-OH (여기서 Ph-OH는 -P하이드록시페닐그룹을 의미함) ; 또는 R21은 CH3및 R22는 H; 또는 R21및 R22는 함께 -CH2CH2CH2-; 또는 -N(R21)CH(R22)COOH는 -NHCH2CONHCH2COOH ; 및 약학적으로 허용될 수 있는 그 염들; R1이 -CH3와합물 일때를 제외한 조건하에서 R2및 R3는 9 및 11의 위치에서 이중결합을 형성하고 R4및 R6은 수소, R12및 R14은 함께 위치 4 및 5에서 이중결합을 형성하고, R5는 α-F, R9β-CH3, R10α-OH, R13R15은 =O, 일때 R23는 -OP(O)-(OH)2, R23와 함께 R10이 상기에서 언급된 싸이클릭 포스페이트 일때문 R13은 =O. 구조식 Ⅰ로 된 화합물로부터 제외된 것은 호물물, 3, 11β, 17α, 21-테트라하이드록시-5-프레그난-20온 (테트라하이드로 콜리솔의 3α-5β, 3α-5α, 3β-5β 등의 이성질체들이다.) 들이다. 여기서 R15은 =O; R10은 αOH; R1은 CH3; R3는 βOH; R2는 H; R4는 H; R13은 α βOH; R13은 H; R12는 α또는 βH; R5는 H R6은 H; R9은 H; R23는 OH 이다.
  2. 제 1 항에 있어서, 항혈관 형성은 스테로이드가 상기 조성물내에 약 0.005-2.0wt%의 농도로 존재되는 것을 특징으로 하는 항혈관 형성용 스테로이드 조성물.
  3. 제 1 항에 있어서, 상기 항혈관 형성용 스테로이드가 테트라하이드로택솔론 또는 약학적으로 허용될 수 있는 이들의 염들로 구성되는 것을 특징으로 하는 항혈관 형성용 스테로이드 조성물.
  4. 제 1 항에 있어서, 항혈관 형성용 스테로이드가 6α-플루오로-17α, 21-디하이드록시-16β-메틸-프레디그나-4,9(11)-디엔-3,20-디온 또는 약학적으로 허용될 수 있는 이들의 염들로 구성되는 것을 특징으로 하는 항혈관 형성용 스테로이드 조성물.
  5. 제 1 항에 있어서, 상기 항혈관 형성용 스테로이드가 4,9(11)-프레그나디엔17α,21-디올-3,20-디온 또는 약학적으로 허용될 수 있는 염들로 구성되는 것을 특징으로 하는 항혈관 형성용 스테로이드 조성물.
  6. 하기 기술된 구조식을 갖는 항혈관 형성용 스테로이드를 치료에 적합한 양만큼 구성하여, 원발성 광우각형 녹내장에 관련된 눈의 고혈압을 조절하는 것을 특징으로 하는 방법.
    상기 구조식에서 R1은 β-CH3또는 β-C2H5; R2는 H 또는 -CI ; R3는 H, =O, -OH, -O-알킬(C1-C12), -OC(=O)알킬(C1-C12), -OC(=O)아릴, -OC(=O)N(R)2또는 α-0C(=O)OR7, 여기서 아릴은 퓨릴(furyl), 티에닐(thienyl), 피롤릴(pyrrolyl) 또는 피리딜(pyridyl)이고, 이들 각각의 단량체가 선택적으로 하나의 또는 두개의 (C1-C4)알킬그룹으로 치환된 것이거나, 또는 아릴은 -(CH2)f-페닐을 의미한다. (상기 -(CH2)f-phenyl에서의 f는 0내지 2를 의미하고 페닐 고리는 염소, 불소, 브롬, 알킬(C1-C3), 알콕시(C1-C3), 티오알콕시(C1-C3), -CCI3, CF3, -NH2및 -NHCOCH3등으로부터 1 내지 3그룹을 선택하여 선택적으로 치환된다.)
    상기 -OC(=O)N(R)2에서 R은 수소, 알킬(C1-C4), 또는 페닐이고 각 R은 동일하거나 상이할 수도 있으며, α-OC(=O)OR7에서 R7은 상기 정의한 아릴 또는 알킬(C1-C12)을 의미하며, 또는 상기식에서 R2및 R3는 함께 C-9와 C-11 위치를 연결시키는 산소(-O-)일 수 있으며, 또는 상기식에서 R2및 R3는 함께 C-9과 C-11위치에 이중결합을 형성할 수도 있으며 ; 또는 R2는 α-F 및 R3는 β-OH이거나 ; 또는 R2는 α-CI 및 R3는 β-CI이다 ; 그리고 R4는 H, CH3, CI 또는 F이고, R5는 H, OH, F, CI, Br, CH3, 페닐, 비닐 또는 알릴이고 ; R6는 H, 또는 CH3이고 ; R9은 H, OH, CH3, F 또는 =CH2이고, R10은 H, OH, CH3또는 C-16 및 C-17 위치사이에 두번째 결합을 형성하고 ; R12는 -H, 또는 R14고 이중결합을 형성하고 ; R13은 H, -OH,=O, -O-P(O) (OH)2, 또는 -O-C(=O)-(CH2)tCOOH이고 (여기서 t는 2 내지 6사이의 정수) ; R14는 H 또는 R12와 이중결합을 형성하고 ; R15은 =O 또는 -OH이고 ; R23및 R10은 구조식 Ⅱ에 의해 표시된 사이클릭 인산염을 형성하는데 ; 여기서 R9및 R15은 상기에서 정의된 바와같고, 또는 R23는 -OH, O-C(=O)-R11, -OR(O)-(OH)2또는 -O-C(=O)-(CH2)tCOOH이고 (여기서 t는 2부터 6사이의 정수), R11은 -Y-(CH2)n-X-(CH2)m-SO3H, -Y'-(CH2)p-X'-(CH2)q-NR16R17또는 -Z(CH2)rQ이다. 여기서, Y는 결합 또는 -O- ; Y'는 결합, -O-, 또는 -S- ; X와 X'는 각각 결합, -CON(R18)-, -N(R18)CO-, -O-, -S-, -S(O)-, ehSMS -S(O2)-; R18은 수소 또는 알킬(C1-C4) ; 각각의 R16및 R17은 하나의 하이드록실 그룹이 선택적으로 지환된 1 내지 4개의 탄소수를 갖는 저급알킬그룹 또는 R16및 R17은 각기 부착된 질소원자와 결합하여 피롤리디노(pyrrolidino), 피페리디노(piperidino), 몰포리노(morpholino), 티오몰포리노(thiomorpholino), 피페라지노(piperazino) 또는 알킬그룹이 1~4개의 탄소원자로 이루어진 N(저급)알킬-피페라지노(N(lower) alkl-piperazino)로 구성된 그룹으로부터 선택된 모노시클릭 헤테로시클릭 화합물을 형성하고 ; n은 4부터 9까지의 정수 ; m은 1부터 5까지의 정수, p는 2부터 9까지의 정수 ; q는 1부터 5까지의 정수 ; z는 결합 또는 -O- ; r은 2부터 9까지의 정수 ; Q는 하기 (1),(2),(3)중의 하나이다 ; (1) -R19-CH2COOH(여기서 R19은 -S-, -S(O)2-, -SO2N(R20)-, 또는 N(R20)SO2- ; R20는 수소 또는 C1-C4의 저급 알킬); 단, 상기 -Z(CH2)rQ에서의 (CH2)r과 여기서 R20의 전체 탄소원자의 수가 10을 넘지 않는다. (2) -CO-COOH ; 또는 (3) CON(R21)CH(R22)COOH, 여기서 R21은 H이고, R22는 H,CH3, -CH2COOH, -CH2CH2COOH, -CH2OH, -CH2SH, -CH2CH2SCH3, 또는 -CH2Ph-OH (여기서 Ph-OH는 P-하이드록시페닐그룹을 의미함) ; 또는 R21은 CH3및 R22는 H ; 또는 R21및 R22는 함께 -CH2CH2CH2- ; 또는 -N(R21)CH(R22)COOH는 -NHCH2CONHCH2COOH ; 및 약학적으로 허용될 수 있는 그 염들 ; R1이 R6는 수소, R12및 R14은 함께 위치 4 및 5에서 이중결합을 형성하고, R5는 α-F, R9은 β-CH3, R10은 α-OH, R13은 =O일때 R23는 -OP(O)-(OH)2, R23와 함께 R10이 상기에서 언급된 싸이클릭 포스페이트 일때만 R13은 =O. 구조식 I로된 화합물로부터 제외된 것은 화합물 3, 11β 17α 21-테트라하이드록시-5-프레그난-20-온 (테트라하이드로 콜티솔의 3α-5β, 3α-5β, 3α-5β 및 3β-5β 등의 이성질체들이다.) 들이다. 여기서 R15은 =O ; R10은 αOH ; R1은 CH3; R3βOH ; R2는 H ; R4는 H; R13은 α 또는 βOH ; R14은 H ; R12은 α 또는 βH ; R5는 H ; R6은 H ; R9은 H ; R23는 OH이다.
  7. 제6항에 있어서, 항혈관 형성용 스테로이드가 상기 조성물내에 약 0.005~2.0wt%의 농도로 존재되는 것을 특징으로 하는 방법.
  8. 제6항에 있어서, 상기 항혈관 형성용 스테로이드가 테트라하이드로텍솔론 또는 약학적으로 허용될 수 있는 이들의 염들로 구성되는 것을 특징으로 하는 방법.
  9. 제6항에 있어서, 상기 항혈관 형성용 스테로이드가 6α-플루오로-17α, 21-디하이드록시-16β-메틸-프레디그나-4,9(11)-디엔-3,20-디온 또는 약학적으로 허용될 수 있는 이들의 염들로 구성되는 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 제6항에 있어서, 상기 항혈관 형서용 스테로이드가 4,9(11)-프레그나디엔 17α, 21-디올-3,20-디온 또는 약학적으로 허용될 수 있는 이들의 염들로 구성되는 것을 특징으로 하는 방법.
  11. 제7항에 있어서, 상기 항혈관 형성용 스테로이드가 눈에 국부적으로 투약되는 것을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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