KR890011888A - 니게리신 유도체, 이의 제조방법, 이를 함유하는 약제 및 이의 용도, 및 니게리신의 항바이러스성 물질로서의 용도 - Google Patents

니게리신 유도체, 이의 제조방법, 이를 함유하는 약제 및 이의 용도, 및 니게리신의 항바이러스성 물질로서의 용도 Download PDF

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KR890011888A
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스타인호프 일세마리에
함만 페터
그라블리 수산네
보엘스코우 하트무트
뷘클러 어빈
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Abstract

내용 없음

Description

니게리신 유도체, 이의 제조방법, 이를 함유하는 약제 및 이의 용도, 및 니게리신의 항바이러스성 물질로서의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. R1및 R2가 동시에 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물(니게리신) 및 R1이 수소이고 R2가 아세틸 또는 벤조일인 화합물, 및 R1및 R2가 함께는 R5및 R6이 CH3인 일반식(Ⅱ)의 래디칼인 일반식(Ⅰ)화합물의 나트륨염을 제외한 하기 일반식(Ⅰ)의 니게리신 유도체.
    상기식에서, R1은 수소 또는 C1-C8-알킬이며, Z는 H,Na,K,Li,Mg,Ca 또는 NH4이고, R2는 수소이거나 일반식-R3,-NH-R3또는-O-R3의 래디칼 [여기서, R3은 C1-C26-알킬, C2-C15알케닐 또는 C3-C9-사이클로알킬 이며, 이 알킬, 알케닐 및 사이크로알킬 래디칼들은 임의로 할로겐-, 니트로-, 시아노-, 카복실-, C1-C4-알콕시-, 티에닐, 페닐옥시-, 또는 페닐-치환되며, 언급한 페닐 래디탈은 차례로 할로겐, 니트로, 시아노, C1-C4-알킬 또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환될 수 있거나, 또는 R3은 페닐, 푸릴 또는 티에닐이며, 이 페닐, 푸릴 또는 티에닐 래디칼은 할로겐, 니트로, 시아노, 카복실-, C1-C4-알킬 또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환될 수 있다]이거나, 또는 R2은 일반식 -SO2R4[여기서, R4는 하이드록실, C1-C6-알킬, 페닐 또는 P-톨릴이다]의 술폰산 에스테르이거나 또는 R1및 R2함께는 하기 일반식(Ⅱ)의 래디칼이며,
    여기서, R5및 R6은 동일하거나 상이하며, 수소 또는 C1-C10-알킬이거나, R5및 R6은 탄소원자와 함께 결합하여 5-, 6- 또는 7-원의 환을 형성하는 알킬렌이다.
  2. 제1항에 있어서, 적어도 하기 조건중 하나는 충족시키는 니게리신 유도체 : Z는 수소, Na,K,Mg,Ca 또는 NH4이고, R1은 수소 또는 C1-C4-알킬이며, R3은 C1-C22-알킬, C2-C8-알케닐 또는 C5-C7-사이클로알킬이고, 이 알킬, 알케닐 및 사이클로알킬 래디칼들은 임의로 카복실-, 티에닐, 페닐옥시- 또는 페닐- 치환되며, 언급한 페닐 래디칼은 차례로 할로겐에 의해 치환될 수 있거나, 또는 R3은 페닐, 푸릴 또는 티에닐이며, 이 페닐, 푸릴 또는 티에닐 래디칼은 할로겐, 카복실-, 또는 C1-C4-알콕시에 의해 치환될 수 있으며, R4는 하이드록실 또는 C1-C4-알킬이고, R5및 R6은 동일하거나 상이하며, 수소 또는 C1-C4-알킬이다.
  3. 제1항 또는 제2항에에 있어서, 적어도 하기 조건중 하나를 충족시키는 니게리신 유도체 : Z는 수소, Na,K,NH4이고, R1은 수소, 메틸 또는 에틸이며, R3은 C1-C22-알킬, C2-C4-알케닐 또는 사이클로헥실이며, 이 알킬, 알케닐 및 사이클로알킬 래디칼은 임의로 카복실-, 티에닐-, 페닐옥시- 또는 페닐-치환되거나, 또는 R3은 페닐, 푸릴 또는 티에닐이며, 페닐 라디칼은 염소, 브롬, 카복실 및/또는 메톡시에 의해 치환될 수 있으며, R4는 하이드록실 또는 메틸이고, R5및 R6은 동일하거나 상이하며, 수소 또는 메틸이다.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 약제로서 사용하기 위한 화합물.
  5. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 항균약제로서 사용하기 위한 화합물.
  6. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, 항바이러스 약제로서 사용하기 위한 니게리신 및, R1이 수소이고, R2가 아세틸 또는 벤조일인 일반식(Ⅰ) 화합물의 니게리신 유도체, 및 R1및 R2가 함께는 R5및 R6이 CH3인 일반식(Ⅱ)의 라디칼인 일반식(Ⅰ) 화합물의 나트륨염을 포함한 화합물.
  7. (a) 니게리신 (일반식(Ⅰ) : R1=R2=H) 또는 R1-유도체를 하기 일반식(Ⅲ) 또는 (Ⅳ)의 화합물과 반응 시키거나, (b) 니게리신 (일반식Ⅰ: R1=R2=H) 또는 R1-유도체를 하기 일반식(Ⅴ)의 이소시아네이트와 반응시키거나, (c) 니게리신 (일반식Ⅰ: R1=R2=H) 또는 R1-유도체를 SO3/피리딘 착화합물 또는 Y-SO2-R4[여기서, Y는 염소 또는 브롬이고, R4는 수소를 제외하고는 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같다]의 화합물과 반응시키거나, (d) 니게리신 (일반식Ⅰ: R1=R2=H) 또는 R1-유도체를 루이스산의 존재하에서 하기 일반시(Ⅵ)의 알코올과 반응시키거나, (e) 니게리신 (일반식Ⅰ: R1=R2=H)을 촉매의 존재하에 하기 일반식(Ⅶ)의 카보닐 화합물과 반응시키고, 경우에 따라, 이어서 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 생리학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항에서 청구한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, X는 염소, 브롬 또는 무수이고, R1은 수소를 제외하고는 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와같으며, R3, R5및 R6은 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같다.
  8. 제1항, 제2항 및 제3항중 어느 한 항에서 청구한 화합물을 함유하는 약제.
  9. 제6항에서 청구한 화합물을 약제에 혼입시킴을 특징으로 하여, 항바이러스 작용을 갖는 약제를 제조하는 방법.
  10. 제1항, 제2항 및 제3항중 어느 한 항에서 청구한 화합물을 약제에 혼입시킴을 특징으로하여 항균작용을 갖는 약제를 제조하는 방법.
    ※ 참고사항: 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890000248A 1988-01-12 1989-01-12 니게리신 유도체, 이의 제조방법, 이를 함유하는 약제 및 이의 용도, 및 니게리신의 항바이러스성 물질로서의 용도 KR890011888A (ko)

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