KR890002170A - 스피로[(피페리딘-, 피롤리딘-또는 헥사하이드로 아제피닐 치환된)피롤로[2,1-c][1,4]벤즈옥사제핀], 그의 제조방법, 중간생성물 및 약제로서의 용도 - Google Patents
스피로[(피페리딘-, 피롤리딘-또는 헥사하이드로 아제피닐 치환된)피롤로[2,1-c][1,4]벤즈옥사제핀], 그의 제조방법, 중간생성물 및 약제로서의 용도 Download PDFInfo
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (11)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염, 및 경우에 따라 그의 가하, 입체 및 광학이성체.상기식에서, R은 수소, 저급알킬, 아릴저급알킬, 아실, 저급알케닐, 저급알키닐 또는 일반식-(저급알킬렌)-(여기에서 Z는 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, CF3, NO2, 또는 NH2이다)의 저급알킬벤즈이소옥사졸이며 ; X는 수소, 할로겐, 저급알콕시 또는 트리플루오로메틸이며 ; Y는 수소, 저급알킬, 저급알케닐, 할로겐, 2' 또는 3'아실, 포르밀 또는 일반식(여기에서, R1은 R2는 같거나 다르며, 독립적으로 수소, 저급알킬, 아릴저급알킬, 아릴, 저급알케닐, 저급알키닐 또는 저급알킬벤즈이소옥사졸이다)의 카비놀이며 ; n은 1 내지 3의 정수이다.
- 제1항에 있어서, R이 수소, 저급알킬 또는 아릴 저급알킬이고, n이 2인 화합물.
- 제2항에 있어서, X 및 Y가 각각 수소인 화합물.
- 제3항에 있어서, 스피로[피페리딘-4,11'(5'H)피롤로[2,1-c][1,4]벤즈옥사제핀] 또는 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
- 제3항에 있어서, 1-(4-클로로펜에틸)스피로[피페리딘-4,11'(5'H)피롤로-[2,1-c][1,4]벤즈옥사제핀.
- 활성 성분으로서 제1항에 정의된 화합물 및 약제학적으로 적절한 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
- 진통 및/또는 고혈압 치료 활성을 가지는 화합물을 제조하기 위한 제1항에 정의된 화합물의 용도.
- 일반식(Ⅴ)의 화합물.상기식에서, R, X 및 n은 제1항에 정의한 바와 같다.
- 제8항에 있어서, n이 2인 화합물.
- 활성 성분으로서 제1항에 정의된 화합물 및 약제학적으로 적절한 담체를 함유하는 약제학적 조성물.
- a) 일반식(Ⅴ)의 화합물을 강염기로 처리하여, Y가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하고, b) 임의로 Y가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(Ⅶ)의 N-할로석신이미드와 반응시켜 Y가 염소, 브롬 또는 요오드인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하고, c)임의로 Y가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 옥시염화인 및 디메틸포름아미드와 반응시켜 Y가그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하고, d) 임의로 공정 c)에서 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(C6H5)3P=CR3R4(여기에서, R3는 R4는 독립적으로 수소, 저급알킬, 아릴 또는 아릴저급알킬이다)의 일라이드와 반응시킴으로써 윗티히 반응을 수행하여, Y가 -CH-CR3R4(여기에서, R3및 R4는 상기 정의된 바와 같다) 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하고, e) 임의로 공정 d)에서 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 촉매적으로 수소화하여, Y가 -CH2CHR3R4(여기에서, R3및 R4는 독립적으로 수소, 저급알킬, 아릴 또는 아릴저급알킬이다)그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하고, f) 임의로 Y가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식 R5COCl (여기에서, R5는 저급알킬, 아릴저급알킬 또는 아릴이다)의 화합물과 반응시켜 Y가(여기에서 R5는 상기 정의한 바와 같다) 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하고, g) 임의로 공정 f)에서 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 환원시켜, Y가 CH(OH)-R5(여기에서, R5는 상기 정의한 바와 같다) 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하고 h) 임의로 Y가 -CHO 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식 R1MgHal(여기에서, R1은 제1항에 정의한 바와 같으나 수소는 아니며, Hal은 염소, 브롬 도는 요오드이다)의 화합물로 처리함으로써 그리나드 반응을 수행하여, Y가(여기에서, R1은 상기 정의한 바와 같다) 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하고, i) 임의로 Y가(여기에서, R5는 저급알킬, 아릴저급알킬 또는 아릴이다)인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식 R1MgHal (여기에서, R1은 제1항에 정의한 바와 같으나 수소는 아니며, Hal은 염소, 브롬 또는 요오드이다)의 화합물로 처리함으로써 그리나드 반응을 수행하여, Y가(여기에서, R1및 R5는 상기 정의한 바와 같다) 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하고, j) 임의로 R이그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 촉매적으로 수소화하여, R이 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하고, k) 임의로 당 분야에 공지된 통상의 방법으로 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조함을 특징으로 하여 제1항에 정의된 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, R, X 및 n은 상기 정의한 바와 같으며, Hal은 염소, 브롬 또는 요오드이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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