KR890002116A

KR890002116A - 7-(아자비스클로알킬)-퀴놀론카르복실산 및 7-(아자비시클로알킬)-나프티리돈카르복실산 유도체

Info

Publication number: KR890002116A
Application number: KR1019870007819A
Authority: KR
Inventors: 페터센 우베; 그로에 클라우스; 쉔케 토마스; 하게만 헤르만; 자일러 한스-요아힘; 게오르그 메쯔거 칼
Original assignee: 클라우스 데너, 귄터 쉬마커; 바이엘 악티엔게젤샤프트
Priority date: 1987-07-20
Filing date: 1987-07-20
Publication date: 1989-04-08

Abstract

내용 없음

Description

7-(아자비시클로알킬)-퀴놀론카르복실산 및 7-(아자비시클로알킬)-나프티리돈카르복실산 유도체

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

하기 일반식(I)으로 표시되는 7-(아자비시클로알킬)-퀴놀론카르복실산 및 7-(아자비시클로알킬)-나프티리돈카르복실산 유도체, 및 그의 제약상 사용가능한 수화물, 산 부가염 및 기본 카르복실산의 알칼리 금속, 알칼리토금속, 은 및 구아니디늄 염류.

상기 식중, R¹은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 시클로프로필, 비닐, 2-히드록시에틸, 2-플루오로에틸, 메톡시, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노, 페닐, 4-플루오로페닐 또는 2,4-디플루오로페닐기이고, R²는 수소, 알킬(탄소원자수 1내지 4개) 또는 (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)메틸기이고, R³은 일반식

또는{여기에서, Y 는 R⁴-N기[식중, R⁴는 수소, 임의로 히드록실기로 치환된 탄소원자수 1-4개를 갖는 알킬, 알케닐 또는 알키닐, 임의로 니트로-또는 아미노기로 치환된 벤질, 옥소알킬(탄소원자수 2 내지 4개) 또는 5-(메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)-메틸기임], 0 또는 S이고, Z는 -(CH₂)_n-, -CH₂-O-CH₂-, -CH₂-S-CH₂-, -CH₂-S- 또는-기(식중, R⁵는 수소 또는 메틸기임)이고, n은 1,2 또는 3임}의 기이고, X¹은 불소 염소 또는 니트로기이고, A는 N 또는 C-R⁶기(여기에서, R⁶은 불소, 염소, 메틸 또는 니트로기이거나, 또는 R¹과 함께 구조식 -O-CH₂ CH₃, -S-CH₂ CH₃또는 -CH₂-CH₂ CH₃의 다리를 형성할 수 있음)이되, 단 X¹이 불소이고, R²가 H이고, A가 CF 또는 N이고, R¹이 에틸, 시클로프로필, 플루오로에틸 또는 비닐기이거나, 또는 R⁶가 R¹과 함께 구조식-O-CH₂-CH₃의 다리를 형성하는 경우에, m은 2가 아니고, R³은 R⁴ N-기가 될수 없고, 또한 화합물 7-(2,5-디아자비시클로[2,2,2]옥트-2-일)-1-에틸-6-플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-퀴놀린카르복실산은 제외되야 한다.
하기 일반식(Ia)으로 표시되는 7-(아자비시클로알킬)-퀴놀론카르복실산 또는 7-(아자비시클로알킬)-나프티리돈카르복실산 유도체 또는 그의 제약상 허용되는 수화물 및(또는) 염.

상기 식중, R¹은 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 시클로프로필, 비닐, 2-히드록시에틸, 2-플루오로에틸, 메톡시, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노, 페닐, 4-플루오로페닐 또는 2,4-디플루오로페닐기이고, R²는 수소, 알킬(탄소원자수 1내지 4개) 또는 (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)메틸기이고, R³은 일반식

또는{여기에서, 이 기는 고리계에서 히드록실 또는 메틸기에 의해서, 1회 또는 수회 치환되며, Y 는 R⁴-N기[식중, R⁴는 수소, 임의로 히드록실기로 치환된 탄소원자수 1-4개를 갖는 알킬, 알케닐 또는 알키닐, 임의로 니트로-또는 아미노기로 치환된 벤질, 옥소알킬(탄소원자수 2 내지 4개) 또는 5-(메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)-메틸기임], 0 또는 S이고, Z는 -(CH₂)_n-, -CH₂-O-CH₂-, CH₂-S-CH₂-, -CH₂-S- 또는-기(식중, R⁵는 수소 또는 메틸기임)이고, n은 1,2 또는 3임}의 기이고, X¹은 불소 염소 또는 니트로기이고, A는 N 또는 C-R⁶기(여기에서, R⁶은 불소, 염소, 메틸 또는 니트로기이거나, 또는 R¹과 함께 구조식 -O-CH₂ CH₃, -S-CH₂ CH₃또는 -CH₂-CH₂ CH₃의 다리를 형성할 수 있음)이다.
제1항에 있어서, R¹이 메틸, 에틸, 시클로프로필, 2-히드록시에틸, 비닐, 2-플루오로에틸, 메톡시, 아미노, 페닐, 4-플루오로페닐 또는 2,4-디플루오로페닐기이고, R²는 수소, 메틸 또는 에틸기이고, R³이 일반식

또는{여기에서, Y 는 R⁴-N기[식중, R⁴는 수소, 임의로 히드록실기로 치환된 탄소원자수 1-4개를 갖는 알킬, 알케닐 또는 알키닐, 임의로 니트로-또는 아미노기로 치환된 벤질 또는 옥소알킬(탄소원자수 2 내지 4개) 또는 0이고, Z는 -(CH₂)_n-, -CH₂-O-CH₂- 또는-기(식중, R⁵는 수소 또는 메틸기임)이고, n은 1,2 또는 3임}의 기이고, X¹은 불소 염소 또는 니트로기이고, A는 N 또는 C-R⁶기(여기에서, R⁶은 불소, 염소, 메틸 또는 니트로기이거나 또는 R¹과 함께 구조식 -O-CH₂ CH₃또는 -S-CH₂ CH₃의 다리를 형성할 수 있음)이되, 단 X¹이 불소이고, R²가 H이고, A가 CF 또는 N이고, R¹이 에틸, 시클로프로필, 플루오로에틸 또는 비닐기이거나, 또는 R⁶가 R¹과 함께 구조식 -O-CH₂ CH₃의 다리를 형성하는 경우에, m은 2가 아니고 R³은 R⁴ 기가 될수 없고, 또한 화합물 7-(2,5-디아자비시클로[2,2,2]옥트-2-일)-1-에틸-6-플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-퀴놀린카르복실산은 제외되는 7-(아자비시클로알킬)-퀴놀론카르복실산 또는 7-(아자비시클로알킬)-나프티리돈카르복실산 유도체, 및 그의 제약상 사용가능한 수화물, 산부가염 및 기본 카르복실산의 알칼리금속, 알칼리토금속, 은 및 구아니디늄 염류.
제1항에 있어서, R¹은 에틸, 시클로프로필, 2-플루오로에틸, 비닐, 메틸아미노, 페닐, 4-플루오로페닐 또는 2,4-디플루오로페닐기이고, R²는 수소, 메틸 또는 에틸기이고, R³이 일반식 {여기에서, Y 는 R⁴-N기[식중, R⁴는 수소, 임의로 히드록실기로 치환된 탄소원자수 1-3개를 갖는 알킬, 알케닐 또는 알키닐, 임의로 니트로-또는 아미노기로 치환된 벤질, 옥소알킬(탄소원자수 2 내지 4개)임]이고, Z는 -(CH₂)n-이고, n은 1 또는 2임}의 기이고, X¹이 불소 염소 또는 니트로기이고, A는 N 또는 C-R⁶기(여기에서, R⁶은 불소, 염소, 메틸 또는 니트로기이거나, 또는 R¹과 함께 구조식 -O-CH₂ CH₃또는 -S-CH₂ CH₃의 다리를 형성할 수 있음)이되, 단 X¹이 불소이고, R²가 H이고, A가 CF 또는 N이고, R¹이 에틸, 시클로프로필, 플루오로에틸 또는 비닐기이거나, 또는 R⁶가 R¹과 함께 구조식 -S-CH₂ CH₃의 다리를 형성하는 경우에, n은 2가 아니고 R³은 R⁴ -기가 될수 없고, 또한 화합물 7-(2,5-디아자비시클로[2,2,2]옥트-2-일)-1-에틸-6-플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-퀴놀린카르복실산은 제외되는 7-(아자비시클로알킬)-퀴놀론카르복실산 또는 7-(아자비시클로알킬)-나프티리돈카르복실산 유도체 및 그의 제약상 사용가능한 수화물, 산부가염 및 기본 카르복실산으 알칼리금속, 알칼리토금속, 은 및 구리아니디늄 염류.

※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.