KR890001948A - 아민유도체 및 그 용도 - Google Patents

Abstract

내용없음

Description

아민유도체 및 그 용도

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

1. 하기의 구조식을 가지는 유리형태 또는 약제에 받아들일 수 있는 산첨가 염형태의 전신약제용 화합물.

   상기 식중, R₁은 하기의 구조식을 가지는 기이고,

   R₂는 수소 또는 저급알킬기이고, 또는 R₁과 R₂가 탄소원자를 공유하여 연결된 것은 하기의 구조식을 가지는 기이고,

   구조식(IIa) 내지 (IIg)에 있어서, R₇및 R₈은 각각 수소, 할로겐,트리플루오로메틸, 저급알킬 또는 저급 알콕시기이고,R₉는 수소, 할로겐, 저급알킬 또는 저급 알콕시기이고,R₁₀및 R₁₁은 각각 수소, 할로겐,트리플루오로메틸, 저급알킬, 저급 알콕시 또는 저급알킬티오기이고, R₁₀및 R₁₁중의 하나가 수소, 할로겐 또는 저급알콕시기인 경우에 다른 하나는 수소가 아닌 다른 것이고, X는 산소, 황,아미노, 저급알킬이미노, -O-CH₂- 또는 -CH₂-이고, P는 1,2 또는 3이고, S는 3,4 또는 5이고, V는 3,4,5 또는 6이고, 구조식(IId)의 -CH₂- 중 1 또는 2개는 산소 또는 황으로 치환가능하고, R₄ 및 R₅는 각각 수소 또는 저급알킬기이고, R₃는 수소, 알킬, 시클로알킬 또는 할로겐 알킬기이고,R₆는 하기의 구조식을 가지는 기이고,

   구조식(IIIa) 내지 (IIIe)에 있어서, R₇및 R₈은 상기 정의와 동일하고, W는 2,3,4,5 또는 6이고, Z는 산소, 황 또는 NR₃(R₃는 상기 정의와 동일함)이고, R₁₂,는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬,시클로알킬알킬,저급알콕시, 저급알콕시카르보닐,저급알킬티오,페닐, 펜알킬, 트리알킬, 트리알킬시릴, 디알킬페닐시릴 또는 할로겐이고, 알킬,알케닐, 알키닐, 시클로알킬,시클로알킬알킬,페닐 또는 펜알킬은 페닐, 저급알콕시, 저급알킬티오, 펜알콕시, 저급알콕시페닐, 저급알킬페닐, 할로겐페닐, 할로겐 또는 선택적으로 치환된 헤테로사이클로 치환가능하고, 경우에 따라서는 카르보닐로 치환되고, 또는 R₁은 상기 정의와 같이 구조식(IIa) 내지 (IIf)의 기이고, R₁와 R₃는 공히 -(CH₂)_u-를 형성하고 여기에서 u는 1내지 8의 정수이고, R₄,R₅및 R₆은 상기 정의와 동일하다.
2. 제 1 항에 있어서, 전신항진균제용인 것을 특징으로 하는 화합물.
3. 제 1 항에 있어서,구조식(I)을 가지는 유리형태 또는 농업에 받아들일 수 있는 염 또는 금속 착화물형태의 농화학용인 것을 특징으로 하는 화합물.
4. 제 3 항에 있어서, 식물병원체균의 퇴치용인 것을 특징으로 하는 화합물.
5. 약제에 받아들일 수 있는 희석제 또는 담체와 함께 전신투여에 적합한 형태로 제조된 구조식(I)을 가지는 유리형태 또는 약제에 받아들일수 있는 산첨가염 형태의 화합물로 이루어지는 전신약제용 조성물.
6. 제 5 항에 있어서, 비국소적 전신투여에 적합한 형태로 얻어지는 것을 특징으로 하는 화합물.
7. 농업에 받아들일 수 있는 희석제 또는 담체와 함께 제 1항에서 정의한 구조식(I)을 가지는 유리형태 또는 농업에 받아들일수 있는 염 또는 금속 착물형태의 화합물로 이루어지는 농화학 조성물.
8. 하기와 같이 정의되는 것을 특징으로 하는 구조식(I)의 화합물의 제 5항 또는 제 6항에 의한 조성물 또는 제 1항 또는 제 2항에 의한 용도. 구조식(I)에 있어서, a) R₁은 구조식(IIa) 내지 (IIf)의 기이고 R₂는 수소 또는 저급알킬기이고, 또는 R₁과 R₂는 공히 구조식(IIg)의 기를 나타내고, 구조식(IIa)내지 (IIg)에 있어서, R₇및 R₈은 각각 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급알킬 또는 저급알콕시기이고 R₉는 수소, 할로겐, 저급알킬 또는 저급알콕시기이고, R₁₀및 R₁₁은 각각 수소, 저급알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급알콕시, 또는 저급알킬티오기이고, R₁₀또는 R₁₁중의 하나가 수소, 할로겐 또는 저급알콕시기인 경우에 다른 하나는 수소가 아니고, X는 산소, 황 ,이미노, 저급알킬아미노 또는 -CH₂-이고, P는 1,2 또는 3이고, u는 3,4 또는 5이고, V는 3,4,5 또는 6이고, 구조식(IId)의 기에 있어서 1 또는 2개의 CH₂기는 산소 또는 황으로 치환가능하고, R₄ 및 R₅는 각각 수소 또는 저급알킬기이고, R₃는 수소, 시클로알킬, 할로겐알킬 또는 알킬기이고 R₆은 구조식(IIIa)내지 (IIIe)의 기이고, R₇및 R₈은 상기 정의와 동일하고, W는 2,3,4,5 또는 6이고, Z는 산소, 황 또는 N-R₃(R₃는 상기 정의와 동일함)이고, R₁₂는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬알킬, 저급알콕시, 저급알킬티오, 페닐, 펜알킬, 트리알킬시릴, 디알킬페닐시릴 또는 할로겐이고, 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬알킬, 페닐 및 펜알킬은 저급알콕시로 치환가능하고, 경우에 따라서 카르보닐로 치환되며 또는 b) R₁은 a)에서 정의한 바와 같이 구조식(IIa) 내지 (IIf)의 기이고, R₂ 및 R₃는 공히 -(CH₂)u-를 나타내며 여기에서 u는 1내지 8의 자연수이고, R₄,R₅및 R₆은 상기 정의와 동일하다.
9. 하기와 같이 정의되는 것을 특징으로 하는 구조식(I)의 화합물의 제 5항 또는 제 6항에 의한 조성물 또는 제 1항 또는 제 2항에 의한 용도. 구조식(I)에 있어서, (i) a) R₁은 구조식(IIa) 또는 (IIb)의 기이고, b) R₂는 수소 또는 저급알킬기이고, c)R₃는 수소 또는 알킬기이고, d) R₆은 구조식(IIIa)기이고, 식중, R₇및 R₈은 각각 산소, 할로겐 또는 저급알콕시기이고, X는 -O-CH₂-, 산소 또는 황이고, R₄ 및 R₅는 각각 수소 또는 저급알킬이고 R₁₂는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬알킬, 저급알콕시, 저급알콕시카르보닐, 저급알킬티오, 페닐, 펜알킬, 트리알킬시릴, 디알킬페닐시릴 또는 할로겐이고, 알킬, 알케닐, 알키닐, 시클로알킬알킬, 페닐 또는 페닐알킬은 페닐, 저급알콕시, 저급알킬티오, 펜알콕시, 저급알콕시페닐, 저급알킬페닐, 할로겐페닐, 할로겐 또는 선택적으로 치환된 헤테로사이클로 치환가능하고, 경우에 따라서는 카르보닐기로 치환되고, (ii) a) R₂는 수소이고, b) R₃는 저급알킬기이고, c) R₇및 R₈은 수소이고, d) X는 황이고, e) R₄ 및 R₅는 수소이며 그밖의 치환체는 (i)에서의 정의와 동일하고, (ⅲ) R₁은 구조식(IIa),(IIb),(IIc),(IId)또는 (IIe)의 기이고 R₂는 수소 또는 저급알킬기이고, 또는 R₁와 R₂는 공히 구조식(IIg)의 기를 나타내고, 식중, R₇및 R₈은 각각 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급알킬 또는 저급알콕시기이고, R₉는 수소, 할로겐, 저급알킬 또는 저급알콕시기이고, R₁₀및 R₁₁은 각각 수소, 저급알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급알콕시 또는 저급알킬티오기이고 R₁₀또는 R₁₁중의 하나가 수소, 할로겐 또는 저급알콕시기인 경우에 다른 하나는 수소가 아니고, X는 산소 ,황, 이미노, 저급알킬이미노, -O-CH₂- 또는 -CH₂이고, P는 1,2 또는 3이고, S는 3,4 또는 6이고, V는 3,4,5 및 6이고, 구조식(IId)의 1 또는 2개의 CH₂기는 산소 또는 황으로 치환가능하고 R₄ 및 R₅는 각각 수소 또는 저급알킬기이고, R₃는 수소, 시클로알킬, 할로겐알킬 또는 알킬기이고 R₆은 구조식(IIIa),(IIIb),(IIIc),(IIId) 또는 (IIIe)의 기이고, 식중 R₇및 R₈은 상기 정의와 동일하고, W는 2,3,4,5 또는 6이고, Z는 산소, 황, 또는 N-R₃(R₃는 상기 정의의와 동일함)이고 R₁₂는 구조식(I)의 정의와 동일하고, 또는 ,R₁은 구조식(IIa) 내지 (IIe)의 기이고, R₂ 및 R₃는 공히 -(CH₂)_u-를 나타내고 여기에서 ,u는 1 내지 8의 자연수이고 R₄ R₅및 R₆은 상기 정의와 동일하다.
10. 하기와 같이 정의되는 것을 특징으로 하는 구조식(I)의 화합물의 제 5항 또는 제 6항에 의한 조성물 또는 제 1항 또는 제 2항에 의한 용도. 구조식(I)에 있어서,a) R₁은 나프틸이고, R₂R₃,R₄ 및 R₅는 수소이고, R₆은 구조식(IIIa)의 기이고, 식중, R₈은 수소이고, R₇및 R₁₂은 동시에 할로겐이 아님은 물론 R₇이 수소인 경에 R₁₂는 할로겐 또는 메틸기가 아닌 다른 것인 것을 제외하고는 제 1항의 정의와 동일하고, 또는 b) R₁은 구조식 (IIa),(IIb),(IIc) 또는 (IId)의 기이고, 식중, R₈은 수소이고, R₇및 R₉는 각각 수소, 저급알킬, 저급알콕시 또는 할로겐이고, R₂는 수소 또는 저급알킬기이고, X는 산소, 황 또는 이미노기이고, R₄ 및 R₅는 수소이고, R₆은 구조식(IIIa) 또는 (IIId)의 기가 아닌 것을 제외하고는 제 1항의 정의와 동일하고, Z는 산소 또는 황이고, R₇은 수소이고, R₈은 수소, 할로겐 또는 저급알킬기이고, R₁₂는 수소, 알킬, 시클로알킬, 할로겐알킬 또는 할로겐이다.
11. 하기의 구조식을 가지는 유리형태 또는 산첨가염형태의 화합물

    상기 식중, R₄ 및 R₅는 제 1항의 정의와 동일하고, R″₁,R″₂,R″₃ 및 R″₆은 각각 하기의 조건하에 R₁,R₂,R₃ 및 R₆의 정의와 동일하다. a)R″₁이 나프틸인 경우에,R″₂,R″₃ R″₄ 및, R₅는 수소인 한편 R″₆은 구조식 (IIIa)의 기이고, 구조식(IIIa)에 있어서, R₈이 수소이면 R₁₂및 R₇은 할로겐이 아니고 R₇이 수소이면 ,R₁₂는 할로겐 또는 메틸이 아니다. b)R″₁이 하기의 구조식을 가지는 기인 경우에,

    식중, R'₇및 R'₉는 각각 수소, 저급알킬, 저급알콕시 또는 할로겐이고 S는 3,4 또는 5이고, R'₂가 수소 또는 저급알킬기, X가 산소, 황 또는 질소이고, R₄ 및 R₅가 수소이면 R″₆은 하기의 구조식을 가지는 기가 아니다.

    상기 식중, Z'는 산소 또는 황이고, R″₇은 수소이고, R'₈은 수소, 할로겐 또는 저급알킬기이고 R₁₂는 수소, 알킬, 시클로알킬, 할로겐알킬 또는 할로겐이다.
12. 제11항에 있어서, 구조식(I)의 치환제는 제11항에 주어진 조건하에서 제 8항의 정의와 동일한 것을 특징으로 하는 화합물.
13. 제11항에 있어서, 구조식(I)의 치환제는 제11항에 주어진 조건하에서 제 9 항의 정의와 동일한 것을 특징으로 하는 화합물.
14. N-메틸-N-(1-나프틸메틸)-4-(2-페닐-2-프로필)벤질아민.
15. 제14항에 있어서, 산첨가염의 형태인 것을 특징으로 하는 화합물.
16. 약제에 받아들일 수 있는 희석제 또는 담체와 함께 제11항 내지 제 14항중 어느 한 항에 의한 구조식(I)을 가지는 유리형태 또는 약제에 받아들일수 있는 산첨가염형태의 화합물로 이루어지는 약제조성물.
17. 제11 내지 제 14항중 어느 한 항에 의한 구조식(I)을 가지는 유리형태 또는 약제에 받아들일수 있는 산첨가염형태의 약제용 화합물.
18. 제11 내지 제 14항중 어느 한 항에 의한 구조식(I)을 가지는 유리형태 또는 약제에 받아들일수 있는 산첨가염형태의 항진균제용 화합물.

    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.