KR890001548A - 케토티펜 함유 약학적 조성물 - Google Patents

케토티펜 함유 약학적 조성물 Download PDF

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KR890001548A
KR890001548A KR1019870006955A KR870006955A KR890001548A KR 890001548 A KR890001548 A KR 890001548A KR 1019870006955 A KR1019870006955 A KR 1019870006955A KR 870006955 A KR870006955 A KR 870006955A KR 890001548 A KR890001548 A KR 890001548A
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한스루에디 수레아 독토르
리바 알도
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제랄드 디.샤킨
산도즈 파마슈티칼스 코오포레이숀
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    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Abstract

내용 없음

Description

케토티펜 함유 약학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 실시예 1에 대한 전형적인 방출속도를 나타내는 그래프.
제2도는 약품의 농도를 나타낸 그래프.
제3도는 실시예 1의 정제의 위약에 대한 참조의 배가된 값을 나타내는 그래프.

Claims (22)

  1. 일일 1회 투여형의 경구용 케토티펜 약학적 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 2mg의 케토티펜으로 구성된 조성물.
  3. 플라즈마내의 케토티펜의 평균 유지시간이 투여 후 24 내지 28시간이며 케토티펜으로 구성된 일일 1회 투여용 약학적 조성물.
  4. 안정화된 상태에서의 투여에 의하여비율이 1.2 내지 2.4이고 케토티펜으로 구성된 일일 1회 투여용 약학적 조성물.
  5. 제4항에 있어서, 일일 2회 투여용으로 투여할 때 상대적인 Cmax가 0.5 내지 1.3이고 상대적인 Cmin이 0.6 내지 1.3인 약학적 조성물.
  6. 120분 뒤 pH가 6.8로 변하는 0.1N HCI 500ml내에서 37°C의 120rpm으로 회선패들-방법에 의한 실험실내 케토티펜 방출속도가 다음과 같은 케토티펜을 구성된 약학적 조성물.
    15분후 10-20% 120분후 35-50%
    30분후 15-25% 150분후 40-55%
    60분후 25-35% 180분후 45-60%
  7. 500ml의 증류수에서 37°C로 50rpm에 회선 패들방법에 의할 때 다음과 같은 실험적 케토티펜 방출속도를 갖는 케토티펜으로 구성된 경구용 약학적 조성물.
    120분후 10-30% 720분후 55-90%
    240분후 20-50% 960분후 70-95%
    360분후 30-60% 1440분후 80-100%
    480분후 40-75%
  8. 120분 뒤 pH가 6.8로 변하는 0.1N HCI 500ml내에서 37°C로 120rpm에 의한 회전 바스켓 방법에 의하여 다음과 같은 실험실적 케토티펜 방출속도를 갖는 케토티펜으로 구성된 경구용 약학적 조성물.
    15분후 5-20% 180분후 35-70%
    30분후 10-25% 240분후 40-75%
    60분후 15-40% 300분후 45-80%
    120분후 25-60% 분후 -%
  9. 제1항 내지 제8항중 어느 한 항에 있어서, 하루 2번 투여되는 공지된 형에 비하여 상대적으로 안정한 상태의 생물학적 효능이 70 내지 125%인 약학적 조성물.
  10. 친유성 물질내의 케토티펜을 함유하는 일일 1회 xndud용 약학적 조성물.
  11. 제10항에 있어서, 하루 2번 투여되는 공지된 형에 비하여 상대적으로 안정한 상태의 생물학적 효능이 70 내지 125%인 약학적 조성물.
  12. 제10항 또는 제11항에 있어서, 친유성 물질이 지방인 약학적 조성물.
  13. 제12항에 있어서, 지방이 글리세릴 팔미토스테아레이트인 약학적 조성물.
  14. 제12항에 있어서, 지방이 혼합물의 형태인 약학적 조성물.
  15. 제1항 내지 제14항의 어느 한 항에 있어서, 조성물이 정제 조성물인 약학적 조성물.
  16. 제12항 내지 제14항의 어느 한 항에 있어서, 케토티펜의 지방에 대한 비율이 1:10 내지 1:30인 약학적 조성물.
  17. 제12항 내지 제16항의 어느 한 항에 있어서, 케토티펜이 지방입자인 약학적 조성물.
  18. 제1항 내지 제17항의 어느 한 항에 있어서, 케토티펜이 위약입자와의 혼합물인 약학적 조성물.
  19. 제17항 또는 제18항에 있어서, 케토티펜이 외부 유탁액상으로 피복된 약학적 조성물.
  20. 케토티펜과 글리세릴 팔미토스테아레트를 함유하는 지방입자, 전분과 폴리비닐 피로리돈을 함유하는 락토즈 위약입자와 마그네슘 스테아레이트를 함유하는 외상으로 구성된 약학적 조성물.
  21. 제1항 내지 제20항의 어느 한 항에 있어서, 비-장용 피복의 정제형인 약학적 조성물.
  22. 실시예중 어느 하나에 시술된 경구 투여용 케토티펜의 약학적 조성물
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870006955A 1987-07-01 1987-07-01 케토티펜을 함유한 약학적 조성물 KR950007229B1 (ko)

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